Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазиновые или гидрированные 1,3-диазиновые кольца: .....два атома азота – C07D 239/48

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 239/00 Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазиновые или гидрированные 1,3-диазиновые кольца
C07D 239/48 .....два атома азота

Патенты в данной категории

ДИАМИНОГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ КАРБОКСАМИДНОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами селективного ингибитора киназной активности EML4-ALK гибридного белка. Соединения могут найти применение для предупреждения или лечения рака, рака легкого, немелкоклеточного рака легкого, мелкоклеточного рака легкого, EML4-ALK гибридный полинуклеотид-положительного рака, EML4-ALK гибридный полинуклеотид-положительного рака легкого или EML4-ALK гибридный полинуклеотид-положительного немелкоклеточного рака легкого. В формуле (I)

2526253
патент выдан:
опубликован: 20.08.2014
КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА 4-[[4-[[4-(2-ЦИАНОЭТЕНИЛ)-2,6-ДИМЕТИЛФЕНИЛ]АМИНО]-2-ПИРИМИДИНИЛ]АМИНО]БЕНЗОНИТРИЛА

Настоящее изобретение относится к новому полиморфу I 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила, то есть полиморфу I ТМС278, характеризующемуся пиками дифракции рентгеновского излучения на порошке в положениях два тэта 9,0°±0,2°, 14,3°±0,2°, 17,1°±0,2° и 24,2°±0,2°. Полиморф обладает свойствами ингибитора ВИЧ и может найти применение при лечении ВИЧ-инфекции или для предотвращения ВИЧ-инфекции в случае риска инфицирования ВИЧ-инфекции в качестве активного ингредиента фармацевтической композиции, в частности в фармацевтической композиции микро- или наночастиц для введения с помощью внутримышечной или подкожной инъекции. Изобретение также относится к способу получения полиморфа I ТМС278. Способ заключается в растворении ТМС278 в кетоне, нагревании раствора до температуры кипения и охлаждении до температуры ниже 0°C. 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 8 ил., 6 пр.

2498979
патент выдан:
опубликован: 20.11.2013
СОЕДИНЕНИЯ 2,4-ПИРИМИДИНДИАМИНОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым соединениям 2,4-пиримидиндиамина формулы I, которые ингибируют дегрануляцию иммунных клеток и могут найти применение в лечении клеточных реакций, опосредованных Fc RI или Fc R1 - рецепторами. В формуле I

каждый R2 и R4 независимо представляют собой фенил, замещенный одним или более R8 группами, или гетероарил, выбранный из группы, состоящей из

2493150
патент выдан:
опубликован: 20.09.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ 4-АМИНОПИРИМИДИНА

Изобретение относится к новым производным 4-аминопиримидина, обладающим антагонистической активностью в отношении рецептора H4. В формуле I:

2489430
патент выдан:
опубликован: 10.08.2013
АНТИМАЛЯРИЙНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ С ГИБКИМИ БОКОВЫМИ ЦЕПЯМИ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы I

2485107
патент выдан:
опубликован: 20.06.2013
СОЕДИНЕНИЯ, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ АКТИВНОСТЬ В ОТНОШЕНИИ JAK-КИНАЗЫ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ОПОСРЕДОВАННЫХ JAK-КИНАЗОЙ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ АКТИВНОСТИ JAK-КИНАЗЫ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ОСНОВЕ УКАЗАННЫХ СОЕДИНЕНИЙ

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы III, которые обладают свойствами ингибиторов пути JAK и ингибиров JAK-киназ. Соединения могут быть использованы при изготовлении лекарственного средства для лечения опосредованного Т-клетками аутоиммунного заболевания, для лечения или предупреждения отторжения аллотрансплантата у реципиента трансплантата, для лечения или предупреждения реакции гиперчувствительности типа IV. Изобретение включает изготовление вышеуказанного лекарственного средства, содержащего соединение по любому из пп.1-11 формулы изобретения, в количестве, эффективном для лечения аутоиммунного заболевания или отторжения аллотрансплантата или реакции гиперчувствительности типа IV. В формуле

2485106
патент выдан:
опубликован: 20.06.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ С АЗОТСОДЕРЖАЩИМ ШЕСТИЧЛЕННЫМ АРОМАТИЧЕСКИМ КОЛЬЦОМ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРОДУКТЫ

Изобретение относится к новым производным пиримидина общей формулы (I-а) и его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают способностью стимулировать аксональный рост в сочетании со способностью стимулировать ангиогенез и могут быть использованы при лечении поражения спинного мозга, поражения центральной нервной системы в результате травмы головы, ишемического инсульта, ишемического заболевания сердца, периферического окклюзионного поражения артерий, мультиинфарктной деменции, цереброваскулярной деменции или старческого слабоумия. В соединении формулы (I-а):

2470927
патент выдан:
опубликован: 27.12.2012
АМИНОВЫЕ СОЛИ АНТАГОНИСТА CRTH2

Изобретение относится к новым фармацевтически приемлемым солям, содержащим фармацевтически приемлемый амин, выбранный из этилендиамина, пиперазина, бензатина или холина, и {4,6-бис(диметиламино)-2-(4-(4-(трифторметил)бензамидо)бензил)пиримидин-5-ил}уксусную кислоту. Изобретение также относится к способу получения указанных солей, к фармацевтической композиции, содержащей указанные соли, и к применению соли для приготовления лекарственного средства для лечения, предупреждения или облегчения одного или нескольких симптомов заболевания, опосредованного CRTH2, связанного с эозинофилами, базофилами, где заболевание выбрано из астмы, аллергической астмы, астмы физического усилия, аллергического ринита, многолетнего аллергического ринита, сезонного аллергического ринита, атопического дерматита, контактной гиперчувствительности и гипер IgE синдрома. 8 н. и 35 з.п. ф-лы, 21 ил., 4 табл., 6 пр.

2468013
патент выдан:
опубликован: 27.11.2012
ЧАСТИЦЫ АНТАГОНИСТА CRTH2

Изобретение относится к новым кристаллическим формам I, II и аморфной форме {4,6-бис(диметиламино)-2-(4-(4-(трифторметил)бензамидо)бензил)пиримидин-5-ил}уксусной кислоты. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей кристаллическую форму I соединения, и к применению кристаллической формы I для лечения, профилактики или облегчения одного или более симптомов заболевания, опосредованного CRTH2, связанного с эозинофилами, базофилами, где заболевание выбрано из астмы, аллергической астмы, астмы, индуцированной физическими нагрузками, аллергического ринита, круглогодичного аллергического ринита, сезонного аллергического ринита, атопического дерматита, контактной гиперчувствительности. 7 н. и 9 з.п. ф-лы, 11 ил., 8 табл., 11 пр.

2468012
патент выдан:
опубликован: 27.11.2012
5-(ГИДРОКСИМЕТИЛЕН- И АМИНОМЕТИЛЕН)ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИМИДИНЫ, ИНГИБИРУЮЩИЕ ВИЧ

Изобретение относится к новым замещенным производным пиримидина, обладающим свойствами ингибитора репликации HIV, или их фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I):

R1 означает водород; R 2 и R3 независимо означают водород; R7 и R8 означают C1-6алкил; R4 означает циано; R9 означает C1-6алкил, необязательно замещенный циано, С2-6алкенил, замещенный циано, С2-6алкинил, необязательно замещенный циано; R5 означает C1-6алкил, необязательно замещенный Аr или Het; С2-6алкенил, необязательно замещенный Аr или Het; С2-6алкинил, необязательно замещенный Аr или Het; С3-7циклоалкил; Аr; Het; R6 означает Н, Het; Y означает -OR11, -NR12 R13; R11 означает водород или C1-6 алкил, необязательно замещенный гидрокси, C1-6алкокси или пиридил; R12 означает водород или C1-6 алкил; R13 означает водород или C1-6алкил; или R12 и R13 вместе с атомом азота, заместителями которого они являются, образуют морфолинил; имидазолил; Х представляет собой -NR1-; Het означает 5- или 6-членный полностью ненасыщенный цикл, где один или два члена цикла являются гетероатомами, причем каждый независимо выбирают из азота и серы, и где остальные члены цикла являются атомами углерода; и где, возможно, любой член гетероцикла с гетероатомом азота необязательно может быть замещен C1-6алкилом; где 5- или 6-членный цикл может быть необязательно аннелирован с бензольным, тиофеновым циклом; каждый арил независимо означает фенил или фенил, замещенный одним заместителем, выбранным из С1-6алкокси. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 4 пр., 1 табл.

2452737
патент выдан:
опубликован: 10.06.2012
БИ-АРИЛ-МЕТА-ПИРИМИДИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ КИНАЗЫ

Настоящее соединение относится к новым би-арил-мета-пиримидинам, соответствующим структуре (А) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении семейства JAK киназ, в частности JAK2 киназ, и могут быть использованы при лечении миелопролиферативного заболевания, которое является следствием генных или белковых слияний, в результате повышения функции киназы из семейства JAK киназ в клеточной передаче сигнала, а также при лечении истинной полицитемии, первичной тромбоцитопении, миелоидного фиброза с миелоидной метаплазией, пролиферативной диабетической ретинопатии, рака или заболевания глаз. В структуре (А):

2448959
патент выдан:
опубликован: 27.04.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНОМОЧЕВИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), которые обладают свойствами ингибитора протеинкинзы и могут быть использованы при лечении заболеваний зависимых от любой одной или нескольких протеинкинз, выбранных из FGFR1, FGFR2, FRF3 и/или FGFR4, KDR, HER1, HER2, Всr-Аbl, Tie2 и/или Rеt. Такими заболеваниями могут быть пролиферативные заболевания,например, рак мочевого пузыря, рак молочной железы и множественная миелома. В формуле (I)

содержатся следующие фрагменты, обозначаемые как "цикл слева" и "цикл справа", соответственно: где Х означает C-R5, a Y и Z оба означают N, причем цикл слева соответствует фрагменту (А):

n равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5,Х1 означает кислород,причем R1 означает группу формулы Rz-NRa-, где Ra означает водород, a Rz выбирают из (1) линейного или разветвленного C14алкила или (2) группы формулы , где цикл А означает фенил, циклогексенил, циклогексил или пиридил, m равно 0, 1 или 2,один или каждый Rb независимо выбирают из групп -L2-NRcR d; -L2-RING, где RING означает 5- или 6-членный насыщенный гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, необязательно замещенный, как указано ниже, галоген; гидрокси; амино; циано, и линейный или разветвленный С14алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами и/или одной или двумя гидроксигруппами, причем гидрокси и аминогруппы в свою очередь необязательно замещены по меньшей мере по одному гетероатому одной или при возможности более С17алифатическими группами, где L2 означает прямую связь, соединительное звено, выбранное из группы, включающей -O-, -S-, -С(O)-, -ОС(O)-, -NRa C(O)-, -C(O)-NRa-, -OC(O)-NRa, -NR a-; или означает линейный С14алкил, необязательно прерванный и/или заканчивающийся в одном концевом фрагменте или в двух концевых фрагментах указанным соединительным звеном,и где Rc и Rd каждый независимо выбирают из группы, включающей водород и линейный или разветвленный С14алкил,или Rc и Rd вместе с соседним атомом азота образуют 5- или 6-членный гетероцикл, необязательно содержащий дополнительный гетероатом, выбранный из азота и кислорода, и необязательно замещенный, как указано ниже, указанные необязательно замещенные циклы независимо друг от друга замещены 0, 1, 2, 3, 4 или 5 С17 алифатическими заместителями, которые необязательно замещены одним или более атомами галогена; R2 означает водород или С14алкил;

R3 означает водород или линейный или разветвленный С14алкил или линейный С14алкил, замещенный 5- или 6-членным насыщенным или ненасыщенным гетероциклическим циклом, содержащим 1 или 2 гетероатома в кольце, выбранные из азота, кислорода и серы; R4 выбирают из гидрокси, защищенной гидроксигруппы, алкокси, алкила, трифторметила и галогена, причем алкил и алкильная часть алкокси является линейной или разветвленной и содержит 1, 2, 3 или 4 атома углерода; или R 5 означает водород или С14алкил; или его фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты, эфиры, N-оксиды, необязательно в форме их транс-изомеров. 7 н. и 31 з.п. ф-лы, 1 табл.

2430093
патент выдан:
опубликован: 27.09.2011
ДИАМИНОПИРИМИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРОВ Р2Х3

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим антагонистической активностью в отношении рецепторов Р2Х3. В формуле

Х представляет собой -O-; Y представляет собой -NRdRe, где один из радикалов R d и Re означает водород, а другой означает водород; С112алкил; С57 циклоалкил; С57циклоалкил-С112алкил; гидрокси-С112алкил; ацетил; аминокарбонилокси-С112алкил или гетероциклил, представляющий собой 6-членное насыщенное кольцо, содержащее гетероатом S, замещенный двумя оксогруппами; D представляет собой необязательно присутствующий кислород; R1 представляет собой изопропил; R2 представляет собой водород; R 5 представляет собой водород или С112 алкил; R4 означает водород; C112 алкил; галоген; галоген-С112алкил; С 112алкокси; гидрокси; галоген-С112алкокси; нитро; амино; гидрокси-С1 12алкил; С112алкоксиалкил; гидрокси-С 112алкокси; C112алкилсульфонил; циано; гетероарил, представляющий собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее один, два или три гетероатома, выбранных из О, S и N, которое необязательно может быть замещено тиогруппой, С112алкилом или С112 алкилсульфонилом; гетероциклил, представляющий собой 6-членное насыщенное кольцо, содержащее два гетероатома N, один из которых замещен C112алкилсульфонилом; -(CH 2)m-(Z)n-(CO)-Rf или -(CH 2)m-(Z)n-SO2-(NRg )n-Rf, где m и n каждый независимо представляет собой 0 или 1, Z означает NRg, Rf означает С112алкил, гидрокси, амино или гидрокси-С 112алкил, и Rg означает водород; R3 представляет собой метокси; R6 представляет собой водород; и один из радикалов R7 и R8 представляет собой водород, а другой представляет собой водород, ацетил или фенил. Изобретение относится также к фармацевтической композиции и к применению соединения формулы (I) для получения лекарственного средства. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 3 табл.

2422441
патент выдан:
опубликован: 27.06.2011
СОЕДИНЕНИЯ ТРЕХЗАМЕЩЕННОГО АМИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ БЕЛКА ПЕРЕНОСА ХОЛЕСТЕРИЛОВОГО ЭФИРА (СЕТР)

Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы (I-B),

2412937
патент выдан:
опубликован: 27.02.2011
5-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИМИДИНЫ, ИНГИБИРУЮЩИЕ ВИЧ

Изобретение относится к новым 5-замещенным пиримидинам общей формулы (I), их фармацевтически приемлемым аддитивным солям, возможно, в виде их стереохимически изомерной формы, обладающих антивирусной активностью в отношении ВИЧ инфекции. В общей формуле (I)

2410379
патент выдан:
опубликован: 27.01.2011
СУЛЬФОКСИМИНЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИМИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ CDK И/ИЛИ VEGF, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Изобретение относится к новым производным пиримидина общей формулы I, а также их диастереоизомерам, энантиомерам и/или фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующим действием в отношении циклинзависимых киназ и/или тирозинкиназ рецептора VEGF. Соединения могут найти применение для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения рака, выбранного из саркомы Капоши, болезни Ходжкина, лейкемии или солидной опухоли, такой как карцинома молочной железы, легкого, толстой кишки или предстательной железы, аутоиммунных заболеваний, таких как псориаз, и/или пролиферативных заболеваний, таких как гемангиома или ангиофиброма. В соединении общей формулы (I)

2410378
патент выдан:
опубликован: 27.01.2011
2,4-ДИ(АМИНОФЕНИЛ)ПИРИМИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РLK-КИНАЗ

Изобретение относится к новым соединениям, обладающим антипролиферативной активностью, формулы (1)

2404979
патент выдан:
опубликован: 27.11.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ 2, 4-ДИ(ГЕТЕРО)АРИЛАМИНОПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ZAP-70

Изобретение относится к новым производным 2,4-ди(гетеро)ариламинопиримидина общей формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами ингибиторов ZAP-70. Соединения могут найти применение, например, при остром или хроническом отторжении органа или ткани, при атеросклерозе и др. заболеваниях, при которых играет роль ингибирование ZAP-70. B соединениях формулы I:

2403251
патент выдан:
опубликован: 10.11.2010
ВИЧ-ИНГИБИРУЮЩИЕ 5-КАРБО- ИЛИ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИМИДИНЫ

Изобретение относится к новым соединениям, которые обладают ингибирующими репликацию ВИЧ свойствами, общей формулы (I)

2403244
патент выдан:
опубликован: 10.11.2010
ИНГИБИРУЮЩИЕ ВИЧ 2-(4-ЦИАНОФЕНИЛ)-6-ГИДРОКСИЛАМИНОПИРИМИДИНЫ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым аддитивным солям, обладающим свойствами ингибитора репликации ВИЧ.

В формуле

2401261
патент выдан:
опубликован: 10.10.2010
ПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Изобретение относится к новым пиримидиновым производным, обладающим ингибирующей активностью в отношении FAK, формулы (I),

2401260
патент выдан:
опубликован: 10.10.2010
2,4-ДИ(ФЕНИЛАМИНО)ПИРИМИДИНЫ, ПРИМЕНИМЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ НЕОПЛАСТИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ НАРУШЕНИЙ И НАРУШЕНИЙ ИММУННОЙ СИСТЕМЫ

Изобретение относится к новым производным пиримидина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении киназы фокальной адгезии (FАК), протеинтирозинкиназы ZAP-70, рецептора инсулиноподобного фактора роста 1 (IGF-1R), тирозинкиназной активности анапластической лимфомы (ALK) и слитого белка NPM-ALK. В формуле (I)

R0, R1 и R2 независимо обозначают водород, С18алкил, 5- или 6-членный гетероциклил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О и S, С18алкоксигруппу, С 18алкилсульфинил, С18 алкилсульфонил, С510арилсульфонил, галоген, карбамоил, сульфамоил и т.д.; R3 обозначает С 18алкилсульфинил, С18 алкилсульфонил, С510арилсульфонил, карбамоил или сульфамоил; R4 обозначает водород или С18алкил; R5 обозначает хлор или бром; R6 обозначает водород; R7, R8 , R9 и R10 независимо обозначают С 18алкил, С510арил, возможно замещенный 5- или 6-членный гетероциклил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О и S, где заместители выбирают из С18алкила, гидрокси, гидрокси-С 18алкила, С18алкоксиС 18алкила, циано, оксо, С1 8алкиламино, диС18алкиламино, карбамоила, С18алкилкарбонила, 5-10-членного гетероциклила, содержащего 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N и О, который является возможно замещенным С18алкилом; С18алкоксигруппу, галоген-С18алкоксигруппу и т.д.; А обозначает С. Изобретение относится также к фармацевтической композиции и к применению соединений формулы (I) для приготовления лекарственного средства. 5 н. и 10 з.п. ф-лы.

2400477
патент выдан:
опубликован: 27.09.2010
ИНГИБИРУЮЩИЕ ВИЧ ПРОИЗВОДНЫЕ 2-(4-ЦИАНОФЕНИЛАМИНО)-ПИРИМИДИН-ОКСИДА

Изобретение относится к новым производным 2-(4-цианофениламино)-пиримидин-оксида, обладающими активностью в отношении ВИЧ формулы (I):

, где R1 представляет собой атом брома; R 2 и R3 каждый независимо друг от друга представляет собой C1-6-алкил, а также к их фармацевтически приемлемым аддитивным солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и способу получения фармацевтической композиции. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

2398768
патент выдан:
опубликован: 10.09.2010
ПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Изобретение относится к новым соединениям, обладающим ингибирующей активностью в отношении киназы фокальных контактов (FAK) и/или киназы клеток анапластической лимфомы (ALK) формулы (I)

2395507
патент выдан:
опубликован: 27.07.2010
2,4-ПИРИМИДИНДИАМИНЫ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ В ЛЕЧЕНИИ НЕОПЛАСТИЧЕСКИХ БОЛЕЗНЕЙ, ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ И ИММУННЫХ РАССТРОЙСТВ

Изобретение относится к новым соединениям, которые обладают ингибирующим действием в отношении ALK киназы, общей формулы (I'):

2395500
патент выдан:
опубликован: 27.07.2010
СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ АУТОИММУННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ С ПОМОЩЬЮ СОЕДИНЕНИЙ 2,4-ПИРИМИДИНДИАМИНА

Изобретение относится к 2,4-пиримидиндиаминам, таким как N4-(4-Хлор-3-метоксифенил)-5-фтор-N2-[3-(N-метиламино)карбонилметиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамин, N4-(3-хлор-4-метоксикарбонилметиленоксифенил)-5-фтор-N2-[3-(N-метиламино)карбонилметиленоксифенил] -2,4-пиримидиндиамин, N4-[3-хлор-4-(N-метиламино)карбонилметиленоксифенил]-5-фтор-N2-[3-(N-метиламино)карбонилметиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамин, N4-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтиленокси)фенил]-5-фтор-N2-[3-(N-метиламино)карбонилметиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамин, и другим соединениям, указанным в п.1 формулы настоящего изобретения в качестве ингибиторов Syk-киназы, а также к фармацевтическим композициям на их основе и их применению. Соединения могут найти применение для лечения таких аутоимуных заболеваний, как системная красная волчанка, ревматоидный артрит и др. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 16 ил. 11 табл.

2376992
патент выдан:
опубликован: 27.12.2009
ПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ОБЛАДАЮЩИЕ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ МСН

Настоящее изобретение относится к новым соединениям замещенного пиримидина формулы (I), включая его фармацевтически приемлемые соли, которые обладают активностью в отношении рецептора МСН. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний центральной нервной системы, например шизофрении, болезни Паркинсона и др., а также для улучшения функционирования памяти, сна, пробуждения, диабета и т.д. В соединениях формулы (I)

Q представляет собой:

или ,

R1 выбран из группы, состоящей из карбоциклического арила и карбоциклического арила, замещенного заместителем(ями), независимо выбранным из группы, состоящей из галогена, циано, нитро, C1-10алкила, C1-10 алкила, замещенного заместителем(ями), независимо выбранным из группы, состоящей из галогена, C1-9алкокси, C 1-9алкокси, замещенного заместителем(ями), независимо выбранным из группы, состоящей из галогена, моно-C1-5алкиламино, и гетероциклила и гетероциклила, замещенного заместителем(ями), независимо выбранным из группы, состоящей из галогена, C 1-5алкила; R2 представляет собой C1-5 алкил, C1-5алкил, замещенный галогеном, C1-5 алкил, замещенный карбоциклическим арилом, C1-5алкокси, -N(R2a)(R2b); где R2a и R 2b, каждый, независимо представляет собой водород, C 1-5алкил или C1-5алкил, замещенный заместителем(ями), независимо выбранным из группы, состоящей из гидрокси, карбоциклического арила; L представляет собой формулу (IIIa);

2373197
патент выдан:
опубликован: 20.11.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ СВОЙСТВАМИ АНТАГОНИСТА СRTH2 (ВАРИАНТЫ)

Изобретение относится к новым производным пиримидина формулы (I), их таутомерной или стереоизомерной форме, в свободном виде, в виде фармацевтически приемлемой соли или C1-6 алкильного сложного эфира, которые являются эффективными антагонистами CRTH2 (G-протеин-связанный хемоаттрактантный рецептор, экспрессированный на клетках Th2) и могут быть использованы для профилактики и лечения заболеваний, связанных с активностью CRTH2, в частности при лечении аллергических заболеваний, таких как астма, аллергические риниты, атопические дерматиты, заболевания, связанные с эозинофилами. В формуле (I)

2361865
патент выдан:
опубликован: 20.07.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНО[2,3-d]ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ СЕЛЕКТИВНЫХ ИНГИБИТОРОВ KDR И FGFR

Изобретение относится к новым производным пиридино[2,3-d]пиримидина общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами селективных ингибиторов KDR и FGFR. Соединения могут найти применение для получения лекарственных средств для лечения рака, например рака молочной железы, толстой кишки, легких и предстательной железы. В общей формуле (I)

Ar и Ar' независимо друг от друга выбирают из группы, включающей фенил; фенил, замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы С1 4алкил, гидрокси, галоген, галогензамещенный С 14алкил, С14алкокси; 6-членный азотсодержащий гетероарил и 6-членный азотсодержащий гетероарил, замещенный С 14алкоксигруппой, при условии, что Ar в значении гетероарил не означает 2-пиридил, а в значении замещенный гетероарил не означает замещенный 2-пиридил, R 1 выбирают из группы, включающей фенил, С 110алкил, С110алкил, независимо содержащий заместители выбранные из группы, включающей фенил, С36циклоалкил. Изобретение также относится к промежуточным соединениям для соединений общей формулы (I) и к фармацевтическим композициям. 3 н. и 18 з.п. ф-лы, 2 табл.

2345077
патент выдан:
опубликован: 27.01.2009
СОЕДИНЕНИЯ 2,4-ПИРИМИДИНДИАМИНОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям 2,4-пиримидиндиамина общей формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибиторов Syk-киназы, участвующей в установлении сигнальных путей трансиндукции сигнальных трансиндукционных каскадов, в частности связанных со сшиванием Fc RI и Fc RI-рецепторов и оказывающих ингибирующее действие на дегрануляцию, опосредованную действием Fc RI и Fc RI-рецепторов. Указанные свойства позволяют использовать соединения изобретения для получения лекарственных средств для лечения таких заболеваний, как астма, аллергия, конъюнктивит, ринит, атопический дерматит. В общей формуле (I)

R2 выбран из группы, состоящей из фенила монозамещенного в 3- или 5-положении группой R 8, фенила ди- или тризамещенного одной или более одинаковыми или различными R8 группами и 5-6-членного гетероарила, включающего 1-2 гетероатома, выбранного из N, S или О, необязательно замещенного одной или несколькими одинаковыми или разными R8 группами; R 4 выбран из группы, состоящей из фенила, замещенного одной или несколькими одинаковыми или разными R8 группами, и 5-6-членного гетероарила, включающего 1-2 гетероатома, выбранного из N, S или О, необязательно замещенного одной или несколькими одинаковыми или разными R8 группами; R5 выбран из группы, состоящей из -CN, фтора, CF3, -С(O)OR a; R8 выбран из группы, состоящей из Re, Rb, R e, замещенного одной или несколькими одинаковыми или разными Ra или Rb, -OR a, замещенного одной или несколькими одинаковыми или разными Ra или Rb, -(CH 2)m-Rb, -(CHR a)m-Rb, -О-(CH 2)m-Rb, -S-(CH 2)m-Rb, -O-CHR aRb, -O-CRa (Rb)2, -O-(CHR a)m-Rb, -O-(CH 2)m-CH[(CH2 )mRb]R b, -S-(CHRa)m -Rb, -C(O)NH-(CH2 )m-Rb, -C(O)NH-(CHR a)m-Rb, -O-(CH 2)m-C(O)NH-(CH2 )m-Rb, -S-(CH 2)m-C(O)NH-(CH2 )m-Rb, -O-(CHR a)m-C(O)NH-(CHRa )m-Rb, -S-(CHR a)m-C(O)NH-(CHRa )m-Rb, -NH-(CH 2)m-Rb, -NH-[(CHR a)mRb], -NH[(CH 2)mRb], -N[(CH 2)mRb] 2, -NH-C(O)-NH-(CH2) m-Rb, -NH-C(O)-(CH 2)m-CHRbR b и -NH-(CH2)m -C(O)-NH-(CH2)m-R b; каждый Ra независимо выбран из группы, состоящей из водорода, (С1 6)алкила, фенила, бензила, морфолинила, пиперазинила, гомопиперазинила, пиперидинила; каждый Rb - подходящая группа, независимым образом выбранная из группы, состоящей из =O, -OR d, (С13)галогеналкилокси, -OCF3, =S, -SRd, =NORd, -NRcR c, галогена, -CF3, -CN, -NO, -NO 2, -C(NOH)Ra, -C(NOH)NR cRc, -ОС(O)Rd , -OC(O)ORd, -ОС(O)NRc Rc, -OC(NH)NRcR c, -[NHC(O)]nRd , -[NRaC(O)]nR d, -[NHC(O)]nORd , -[NRaC(O)nOR d, -[NHC(O)]nNRc Rc, -[NRaC(O)] nNRcRc; каждый Rc независимо является R a, либо альтернативно два Rc вместе с атомом азота, с которым он связан, образует 5-6-членный циклогетероалкил или гетероарил, которые могут необязательно включать один или несколько одинаковых или разных дополнительных гетероатомов, выбранных из азота или кислорода, и могут необязательно замещаться одной или несколькими одинаковыми или разными R a группами; каждый Rd независимо является Ra; каждый Re независимо выбран из группы, состоящей из водорода, (С 16)алкила, (С38)циклоалкила, циклогексила, (С 510)арила, фенила, бензила, морфолинила, пиперазинила, гомопиперазинила, пиперидинила, 4-11-членного циклогетероалкилалкила, 5-10-членного гетероарила и 5-6-членного гетероарилалкила, при этом каждое из указанных гетероциклических колец может содержать от 1 до 4 атомов азота; каждый m независимо является целым числом от 1 до 3; и каждый n независимо является целым числом от 0 до 3. Изобретение также относится к промежуточным соединениям и способам получения. 21 н. и 70 з. ф-лы, 11 ил, 6 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"журнал. 1983, 17(11), с.1304-1307. ТРЕТЬЯКОВА Г.С. и др. Синтез и стимулирующая активность адамантиламинопроизводных 2,4,6-триамино-5-нитропиримидинов и их аналогов. Физиологически активные вещества. 1980, 12, с.63-67. ГРИГОРЬЕВА А.С. и др. Аминооксидазная активность церулоплазмина и комплексы меди (II) с производными антраниловой кислоты. Химико-фармацевтический журнал. 1980, 14(8), с.7-11. ГРИГОРЬЕВА А.С. и др. Изучение реакций церулоплазмина с нестероидными противовоспалительными препаратами - производными антраниловой кислоты. Химико-фармацевтический журнал, 1979, 13(3), с.5-10. JP 03-127790 A, 30.05.1991. Online! ACS on STN: Chemical Abstracts, v.74:3577,соединения: 29935-92-0, 29935-93-1, 29935-94-2, 29935-96-4, 29935-97-5, 29935-98-6, 29935-99-7; v.73:35322, соединение 28458-89-1; v.72:111409, соединение 26857-80-7Р; v.71:81300, соединения: 19144-75-3Р, 19144-76-4Р; v.67:64344, соединения: 15783-61-6Р, 15783-79-6Р, v.66:2531, соединение 13150-32-7Р, v.64:27547, соединение 5177-26-4, v.86:89050, соединение 61763-95-9, 61798-30-9; v.83:126278, соединение 40423-75-4; v.79:39197, соединение 29935-97-5; v.78:97592, соединения: 40423-75-49, 40423-76-5Р, 40423-83-4Р, 40423-84-5Р, 40505-53-1Р, 40864-28-6Р; v.74:141685, соединения: 31796-90-4, 31796-91-5, 31796-99-3, 31797-00-9, 31797-01-0, 31797-09-8; v.75:5843: соединения: 30953-40-3Р, 32090-58-7Р, 32090-59-8Р; v.74:51826, соединения: 31414-49-0,31414-50-3.

2343148
патент выдан:
опубликован: 10.01.2009
Наверх