Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазиновые или гидрированные 1,3-диазиновые кольца: ...только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца – C07D 239/26

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 239/00 Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазиновые или гидрированные 1,3-диазиновые кольца
C07D 239/26 ...только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца

Патенты в данной категории

1Н-ХИНАЗОЛИН-2,4-ДИОНЫ

Изобретение относится к N-[2,4-диоксо-6-(тетрагидрофуран-2-ил)-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду и N-[6-(1-изопропоксиэтил)-2,4-диоксо-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду, которые обладают антагонистической активностью в отношении рецептора АМРА. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и к применениям указанных соединений для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения состояния, опосредованного АМРА, и, прежде всего, для лечения эпилепсии или шизофрении. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 81 пр.

2509764
патент выдан:
опубликован: 20.03.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,1,1-ТРИФТОР-2-ГИДРОКСИ-3-ФЕНИЛПРОПАНА

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I)

2481333
патент выдан:
опубликован: 10.05.2013
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ПОЛОЖИТЕЛЬНЫХ МОДУЛЯТОРОВ МЕТАБОТРОПНОГО ГЛУТАМАТНОГО РЕЦЕПТОРА 2 (РЕЦЕПТОРА MGLU2)

Настоящее изобретение относится к соединениям формул

2479577
патент выдан:
опубликован: 20.04.2013
ФТОРСОДЕРЖАЩЕЕ СЕРАОРГАНИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ И ЕГО ПЕСТИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к фторсодержащему сераорганическому соединению, представленному формулой (I):

2468008
патент выдан:
опубликован: 27.11.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛ- И ГЕТЕРОАРИЛЭТИЛАЦИЛГУАНИДИНА, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ

Изобретение относится к соединению формулы (I)

2446165
патент выдан:
опубликован: 27.03.2012
КОНДЕНСИРОВАННЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИЕ КАРБОКСАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ СХСR2 ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛЕНИЙ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения могут быть использованы в качестве лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора CXCR2. В формуле I

Х представляет собой -CR3=CR4-, -CR5=N-, -N=CR6-, -NR7- или -S-; R3, R4, R5 и R6 независимо представляют собой водород, F, Cl, Br, I; R7 представляет собой водород; Y1, Y2, Y3 и Y4 независимо представляют собой -CR8- или азот, при условии, что по меньшей мере два из Y1, Y2, Y3 и Y4 представляют собой -CR8-; где R8 представляет собой водород, F, Cl, Br, I; A представляет собой циклоалкил, имеющий 3, 4, 5, 6, 7 или 8 атомов углерода; бициклический частично насыщенный 9-членный циклоалкил; бициклический частично насыщенный 9-10-членный гетероцикл, в котором два атома на кольце представляют собой атомы кислорода; фенил; нафтил; 5-6-членный гетероарил, в котором один-три атома на кольце представляют собой атомы кислорода, серы и азота; 9-10-членный бициклический гетероарил, в котором один-три атома на кольце представляют собой атомы азота, кислорода и серы; 6-членный гетероцикл, в котором один атом на кольце представляет собой атом азота и который может быть незамещенным или замещен алкилом, имеющим 1, 2, 3 или 4 атома углерода, -С(O)СН3, -С(O)СН 2СН3, -С(O)циклопропилом, -С(O)CF3 и -С(O)ОС(СН3)3; где фенил, гетероциклильный или гетероарильный радикал замещены 1, 2 или 3 радикалами, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, CN, NO2, SCF3, SF3, алкила, имеющего 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, где 1, 2, 3 атомов водорода могут быть замещены атомами фтора; циклоалкила, имеющего 3, 4, 5 или 6 атомов углерода; алкокси, имеющего 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, где 1, 2, 3 атомов водорода могут быть замещены атомами фтора; -S-алкила, имеющего 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, где 1, 2, 3 атомов водорода могут быть замещены атомами фтора; -NR9R10, C(O)R44, S(O)sR47, -(СН2)k-фенила, 5-6-членного гетероарила, в котором один-три атома на кольце представляют собой атомы азота, серы; где фенильный радикал может быть замещен F, Cl, Br, I; R9 представляет собой алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода; R10 представляет собой алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода; R44 представляет собой алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода, где 1, 2, 3 атомов водорода могут быть замещены атомами фтора; алкокси, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода, циклоалкил, имеющий 3, 4, 5 или 6 атомов углерода; R47 представляет собой алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода; k равно нулю, 1, 2 или 3; s равно 1 или 2; В представляет собой -O-C(R11R12), -C С-, -CR52=CR53-, -C(R13R14)C(R15R16), -NR17-C(R18R19); R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19, R52, R53 независимо представляют собой водород или алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода; D представляет собой С(O)ОН, C(O)NHR21 или C(=NR58)NHR22; R21 и R22 независимо представляют собой водород, -SO2 -алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода, -SO2 -фенил; R58 представляет собой ОН; R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой алкил, имеющий 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, где алкильные радикалы являются незамещенными или замещены 1 радикалом, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, фенила, замещенного ОН; или R1 и R2, взятые вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют 3-, 4-, 5- или 6-членное углеродное кольцо. Изобретение также относится к применению соединений формулы I для приготовления лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора CXCR2, к лекарственному средству, обладающему свойствами ингибитора CXCR2, содержащему эффективное количество соединения изобретения, а также к применению соединения формулы II (формула и значения радикалов представлены в формуле изобретения) для приготовления лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора CXCR2. 4 н. и 6 з.п. ф-лы.

2404962
патент выдан:
опубликован: 27.11.2010
СОЕДИНЕНИЯ, КОТОРЫЕ УСИЛИВАЮТ РЕЦЕПТОР ГЛУТАМАТА, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В МЕДИЦИНЕ

Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойством усиливать ответную реакцию, опосредуемую рецептором глутамата, и к фармацевтической композиции на их основе.

где R1 означает С1 -6алкил;

- R2 и R3 означают водород;

- р означает 0;

- n означает 1;

- R5 и R6 означают водород, и

- Het означает тиенил, пиридил, пиримидинил, пиридазинил, пиразинил, пиразолил, имидазолил, каждый из которых может быть замещенным одной или двумя группами, независимо выбранными из списка, состоящего из C1-6 алкила, С1-6алкокси, ацетила, галогена, галогенC1-6алкила, циано. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 6 схем.

2403242
патент выдан:
опубликован: 10.11.2010
ФЕНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СОДЕРЖАЩИЕ АЦЕТИЛЕНОВУЮ ГРУППУ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), в которой X1 представляет собой О; R1 представляет собой водород; R2 представляет собой водород или C1-7-алкил, R3 представляет собой водород или C1-7-алкил; R4 и R 8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-7-алкила и галогена; R5 , R6 и R7 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода и галогена; и при этом один из R5, R6 и R7 представляет собой группу:

2384565
патент выдан:
опубликован: 20.03.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИДОВ, НЕСУЩИЕ ЦИКЛОПРОПИЛАМИНОКАРБОНИЛЬНЫЙ ЗАМЕСТИТЕЛЬ, ПРИГОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ЦИТОКИНОВ

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

2382028
патент выдан:
опубликован: 20.02.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ОБЕСПЕЧЕНИЯ ИНГИБИРУЮЩЕГО ДЕЙСТВИЯ ПО ОТНОШЕНИЮ К HDAC

Изобретение относится к соединению формулы (I),

(значения радикалов изложены в формуле изобретения) или его фармацевтически приемлемым солям, к способам его получения, фармацевтической композиции, которая его содержит. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении HDAC. Описывается применение соединения для изготовления лекарственного средства, предназначенного для обеспечения ингибирующего действия по отношению к HDAC у теплокровного животного, при изготовлении средства, используемого для лечения злокачественного новообразования. Описывается также способ обеспечения ингибирующего действия у теплокровного животного. 10 н. и 5 з.п. ф-лы, 17 табл.

2376287
патент выдан:
опубликован: 20.12.2009
ФЕНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ PPAR АГОНИСТОВ

Изобретение относится к соединениям формулы

и их фармацевтически приемлемым солям или сложным эфирам, где X1 обозначает О, S, СН2 ; R1 обозначает водород; R2 обозначает водород или C17алкил, R3 обозначает водород или C1-C7алкил; R4 и R8 независимо друг от друга обозначают водород, С 17алкил, С17алкокси-С 17алкил, фторС17алкил; R5, R6 и R7 независимо друг от друга обозначают водород, С17алкил, галоген, фторС17алкил; и при этом один из R5, R6 и R7 обозначает

где X2 обозначает S, О, NR 9, (СН2)PNR9CO или (CH 2)PCONR9, R9 обозначает водород, С17алкил; один или два из Y 1, Y2, Y3 и Y4 обозначают N, а остальные обозначают C-R12; R10 обозначает C1-C7алкил, С37 циклоалкил; R11 обозначает водород; R12 независимо друг от друга в каждом случае выбирают из водорода, С17алкила, С37 циклоалкила, фторС17алкила, С17алкокси-С17алкила, гидроксиС 17алкила, ди-C1-C7алкиламино-С 17алкила; R13 обозначает фенил или гетероарил, представляющий собой 6-членное ароматическое кольцо, содержащее азот в качестве гетероатома, которые могут быть замещены группой CF3, низшей фторалкоксигруппой или галогеном; m=0 или 1, n=0, 1, 2, и p=0, 1 или 2, и сумма m, n и p=1, 2, 3 или 4; при условии, что исключены соединения формулы I, где X1 обозначает O, R2 и R 3 обозначают водород; R6 представляет собой

Х2 обозначает О или S, и m=0. Кроме того, изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения, обладающим агонистической активностью в отношении PPAR и/или PPAR . 2 н. и 26 з.п. ф-лы.

2374230
патент выдан:
опубликован: 27.11.2009
БЕНЗАННЕЛИРОВАННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АКТИВАТОРОВ PPAR

Изобретение относится к соединениям формулы I

и его фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам, в которой Х1 обозначает О или CH 2; R1 обозначает водород; R2 обозначает водород или С17-алкил, или, если X 1 обозначает СН2, R2 обозначает водород, С17-алкил или С17 -алкоксигруппу; R3 обозначает водород или С17-алкил; R4 и R5 или R 5 и R6 связаны друг с другом, образуя кольцо совместно с атомами углерода, к которым они присоединены, и R 4 и R5 или R5 и R6 совместно обозначают -СН=СН-СН=СН- или -(СН2)р-, где р равно 4; и R4 и R6 включены в кольцевую структуру, определенную выше, или независимо друг от друга обозначают водород; R7 и R8 обозначают водород; и при этом один из R6 и R7 обозначает

где X2 обозначает О или NR 9; R9 обозначает С17 -алкил; один или два из Y1, Y2, Y3 и Y4 обозначают N, а другие обозначают C-R12 ; R10 обозначает водород, С17 -алкил; R11 обозначает водород, С1 7-алкил;

R12 независимо друг от друга в каждом случае выбраны из группы, включающей водород, С17-алкил, С37 -циклоалкил; R13 обозначает фенил, замещенный CF 3; и n равно 0 или 1. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей такие соединения, обладающие агонистической активностью в отношении PPAR и/или PPAR . 2 н. и 18 з.п. ф-лы.

2367654
патент выдан:
опубликован: 20.09.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕТЕРОАРИЛАЛКИЛКАРБАМАТОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФЕРМЕНТА FAAH

Изобретение относится к новым соединениям, отвечающим общей формуле (I)

в которой А выбран из одной или нескольких групп Х и/или Y; Х означает метиленовую группу; Y означает

С2-алкиниленовую группу; n означает целое число от 1 до 5; R1 означает группу R2, необязательно замещенную одной или несколькими группами

R3 и/или R4; R2 означает группу, выбранную из пиридинила, пиримидинила, пиридазинила, имидазолила, оксазолила, пиразолила, изоксазолила, оксадиазолила, нафтила, хинолинила, изохинолинила, дигидроизохинолинила, 2-оксо-3,4-дигидрохинолинила, индолила, бензимидазолила, пирролопиридинила; R3 означает группу, выбранную из атомов галогена групп C1-6-алкил, С3-7-циклоалкил,

C1-6-алкокси, NR5R6 и фенил; R4 означает группу, выбранную из групп: фенил, нафтил, пиридинил; причем группа или группы R4 могут быть замещены одной или несколькими группами R3, одинаковыми или отличающимися друг от друга; R5 и R6 независимо друг от друга означают C1-6-алкильную группу; R7 означает атом водорода или C1-6-алкильную группу; R8 означает атом водорода или группу C1-6-алкил, С 3-7-циклоалкил,

С3-7-циклоалкил-С 1-3-алкилен; в виде основания, кислотно-аддитивной соли, гидрата или сольвата. Изобретение также относится к способам получения соединения формулы (I) по любому из п.п.1-3, к соединениям, отвечающим общей формуле (IV), (VII), к фармацевтической композиции, а также к применению соединений формулы (I) по любому из п.п.1-3. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью ингибиторов ферментов FAAH. 8 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

2364586
патент выдан:
опубликован: 20.08.2009
СОЕДИНЕНИЕ, ОБЛАДАЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕМ ПРОТИВ HCV, И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Объектом настоящего изобретения являются соединения и их фармацевтически приемлемые соли, которые могут найти применение для профилактики и лечения заболеваний, вызванных инфекцией HCV. Структурные формулы соединений представлены в формуле изобретения. Изобретение также относится к средству против HCV, включающему в качестве активного компонента соединение изобретения или его фармацевтически приемлемую соль. 2 н.п. ф-лы.

2346933
патент выдан:
опубликован: 20.02.2009
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МОНОФТОРИРОВАННЫХ СЛОЖНЫХ БЕТА-КЕТОЭФИРОВ ПИРИДИНИЛА И ПИРИМИДИНИЛА

Настоящее изобретение относится к способу получения монофторированных пиридинил- и пиримидинилсложных бета-кетоэфиров формулы (I), где R1 представляет собой кольцо 4-пиридина или 4-пиримидина; R2 представляет собой атом водорода, C1-6 алкильную группу или атом галогена; и R3 представляет собой C1-6 алкильную группу; включающему взаимодействие газообразного фтора с соединением формулы (II), где R1, R2 и R3 являются такими, как определено выше, а также с соединениями формулы (I). Соединения формулы (I) могут быть использованы в качестве промежуточных продуктов для фармацевтических соединений. 2 н. и 10 з.п. ф-лы.

2330844
патент выдан:
опубликован: 10.08.2008
ИНГИБИТОРЫ КАТЕПСИН-ЦИСТЕИНПРОТЕАЗЫ

Изобретение относится к соединениям, представленным формулой

где значения заместителей указаны в описании, и их фармацевтически приемлемым солям, которые могут использоваться для лечения и/или профилактики катепсин-зависимых состояний или болезней млекопитающих, нуждающихся в этом. Эти соединения являются полезными для лечения заболеваний, при которых показано ингибирование резорбции кости, таких как остеопороз, повышение минеральной плотности кости и снижение риска переломов. Задачей настоящего изобретения является применение заявленных соединений для изготовления лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении катепсина. 8 н. и 16 з.п. ф-лы, 4 табл.

2312861
патент выдан:
опубликован: 20.12.2007
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЗАМЕЩЕННОГО АНИЛИНОВОГО СОЕДИНЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ

Настоящее изобретение относится к новому, промышленно применимому, способу получения замещенного анилинового соединения, представленного следующей общей формулой (6), которое может быть использовано в качестве промежуточного продукта, в производстве химикатов в сельском хозяйстве и лекарственных средств. В общей формуле (6)

R1, R2 и R3 каждый независимо означает алкильную группу, алкоксигруппу, алкоксиалкильную группу, галогеналкильную группу, карбоксильную группу, алкоксикарбонильную группу, алкилкарбоксамидную группу, нитрогруппу, арильную группу, арилалкильную группу, арилоксигруппу, атом галогена или атом водорода; и Х и Y каждый независимо означает атом водорода, алкильную группу, алкоксигруппу, алкоксиалкильную группу, галогеналкильную группу, карбоксильную группу, алкоксикарбонильную группу или атом галогена. Способ включает в себя окисление замещенного индольного соединения, представленного следующей общей формулой (3):

(где R1, R 2, R3, Х и Y имеют такие же определения, как даны выше), приводящее к раскрытию индольного кольца с получением ацетанилидного соединения, представленного следующей общей формулой (4)

,

где R1, R 2, R3, Х и Y имеют такие же определения, как даны выше; и Ас является ацетильной группой, и обработку данного соединения посредством восстановления и деацетилирования. Изобретение также относится к новым промежуточным продуктам. 8 н. и 13 з.п. ф-лы, 3 табл.

2292338
патент выдан:
опубликован: 27.01.2007
(R)-2-АРИЛПРОПИОНАМИДЫ, ПОЛЕЗНЫЕ ПРИ ИНГИБИРОВАНИИ ИЛ-8-ИНДУЦИРОВАННОГО ХЕМОТАКСИСА НЕЙТРОФИЛОВ, СПОСОБ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ИНГИБИРУЮЩАЯ ХЕМОТАКСИС НЕЙТРОФИЛОВ, ИНДУЦИРОВАННЫЙ ИНТЕРЛЕЙКИНОМ-8

Изобретение относится к (R)-энантиомерам 2-арилпропионамидам формулы (Ia)

2273630
патент выдан:
опубликован: 10.04.2006
ПРОИЗВОДНЫЕ СУЛЬФОНАМИДОВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ УНИЧТОЖЕНИЯ СОРНЯКОВ

Изобретение относится к новым сульфонамидам формулы:

2266904
патент выдан:
опубликован: 27.12.2005
СЕРУСОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к новым серусодержащим соединениям формулы (I)

их фармацевтически приемлемым солям или сольватам или сольватам солей, где R1 представляет C1 -C6алкил, циклоалкил, арил, алифатический или ароматический гетероциклил, замещенные одной или более чем одной основной группой, такой как амино, амидино и/или гуанидино, R2 представляет Н, алкил, алкилтио, алкокси или циклоалкил, R3 представляет COOR5, SO(OR5), SO3R5 и др., R4 представляет SH или S-CO-C1-C 6алкил, R5 представляет Н или C1 -C6алкил, R6 представляет Н, Х представляет C(Z)2 или NR6CO, Y представляет C(Z) 2, Z представляет Н, C1-C6алкил, арил или циклоалкил. Указанные соединения ингибируют карбоксипептидазу U и могут быть использованы для предупреждения и лечения заболеваний, связанных с карбоксипептидазой U. 8 н. и 6 з.п. ф-лы.

2244708
патент выдан:
опубликован: 20.01.2005
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕТА-АЛАНИНА

Изобретение относится к производным -аланина общей формулы I:

в которой Q1 или Q3 независимо от друг от друга обозначают СН либо N, при этом они не могут одновременно означать N; R1 представляет собой Н, А, Ar или Hal, R2 обозначает Н или А,

каждый из R4 и R5 независимо от другого обозначает Н, А или Hal, R6 представляет собой Н или А, А обозначает алкил с 1-6 атомами углерода, Ar представляет собой незамещенный арил, Hal обозначает F, Cl, Br или I, n равно 2, 3, 4, 5 либо 6, m равно 1, 2, 3 или 4, а также их физиологически приемлемые соли и сольваты; двум способам их получения и фармацевтическому препарату, обладающему свойствами ингиботора интегринов. 4 н. и 3 з.п. ф-лы.
2234496
патент выдан:
опубликован: 20.08.2004
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГЕТЕРОАРОМАТИЧЕСКОГО АЛЬДЕГИДА

Настоящее изобретение относится к способу получения гетероароматического альдегида, содержащего один или два атома азота в гетероароматическом кольце, каталитической реакцией алкилзамещенного гетероароматического соединения с молекулярным кислородом в газовой фазе в присутствии катализатора, который включает использование оксида, содержащего ванадий, фосфор, алюминий и кремний, в качестве катализатора и разбавление части или всего оксида, присутствующего в виде слоя катализатора в реакторе, твердым веществом, инертным для реакции. Описываемый способ позволяет повысить селективность процесса и выход целевого продукта. 4 з.п. ф-лы, 1 табл.
2233271
патент выдан:
опубликован: 27.07.2004
ПРОИЗВОДНЫЕ КАРБАМАТА И ФУНГИЦИД СЕЛЬСКОГО ХОЗЯЙСТВА

Описывается производное карбамата общей формулы [I]:

в которой Х является атомом галогена, С16 алкильной группой; n является 0 или целым числом 1 или 2, R1 является С16 алкильной группой; R2 является атомом водорода, С16 алкильной группой или бензильной группой; R3 является атомом водорода; G является атомом кислорода; Y является атомом водорода,

С110 алкильной группой, С210 алкенильной группой, С210 алкинильной группой, фенацильной группой, фенилом, нафтилом, пиридилом, пиридазинилом, пиримидинилом, триазинилом, бензотиазолилом, фенил-С16 алкильной группой, нафтил-С16 алкильной группой, тиенил-С16 алкильной группой, тиазолил-С16 алкильной группой, пиридил-С16 алкильной группой,

хинолил-С16 алкильной группой, морфолино-С16 алкильной группой, оксиранил-С16 алкильной группой, диоксоланил-С16 алкильной группой, тетрагидрофуранил-С16 алкильной группой; Q является атомом водорода, цианогруппой, С16 алкильной группой, С36 циклоалкильной группой, С14 алкилсульфонильной группой или фенильной группой. Описывается также фунгицид сельского хозяйства, содержащий производное карбамата формулы [I] в качестве активного ингредиента. Технический результат заключается в получении фунгицида, оказывающего высокое подавляющее действие на заболевания растений, в частности на мучнистую росу пшеницы и серую гниль огурцов, не оказывая при этом отрицательного действия на культуры. 2 с. и 2 з.п. ф-лы, 25 табл.
2228328
патент выдан:
опубликован: 10.05.2004
ПРОИЗВОДНЫЕ 2(О-[ПИРИМИДИН-4-ИЛ]МЕТИЛЕНОКСИ)ФЕНИЛУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ, СРЕДСТВА БОРЬБЫ С ВРЕДОНОСНЫМИ ГРИБАМИ И ВРЕДИТЕЛЯМИ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СПОСОБ БОРЬБЫ С ВРЕДОНОСНЫМИ ГРИБАМИ И ВРЕДИТЕЛЯМИ

Изобретение относится к новым производным 2-(О-[пиримидин-4-ил]метиленокси)фенилуксусной кислоты, их солям и N-оксидам общей формулы I, средствам для борьбы с вредоносными грибами и вредителями, способу их получения и способу борьбы с вредоносными грибами и вредителями с использованием соединений общей формулы I. В соединениях формулы I R1 означает водород, C1-2-алкил, R2 означает галоген, C1-2-алкил, R3 означает амино, гидрокси, меркапто, галоген, C1-8-алкил, причем алкильные группы могут быть замещены фенильной группой, которая в свою очередь может быть замещена одним или независимо друг от друга двумя заместителями из числа следующих: галоген, циано, нитро, C1-4-алкил, C1-4-галогеналкил и C1-4-алкокси; C1-8-галогеналкил, С1-8-алкокси-С1-4-алкил, C1-8-алкокси, С1-8-моноалкиламино, ди-C1-8-алкиламино, C1-8-алкилтио, C1-8-алкилсульфоксил, C1-8-алкилсульфонил, С3-6-циклоалкил, три-С1-8-алкилсилилокси или необязательно замещенный в ароматическом кольце: фенил, фенокси, феноксиметил, бензилокси или гетероарил; R4 означает водород, циано, галоген, C1-4-алкил, C1-4-галогеналкил и C1-4-алкокси; Q означает группу C(= NOCH3)-CONHCH3, C(= :NOCH3)-COOCH3 или N(ОСН3)-СООСН3. Средство содержит эффективное количество соединения формулы I или одну из его солей или его N-оксид и по меньшей мере один вспомогательный агент. Получают указанное средство путем перемешивания соединения формулы I с по меньшей мере одним вспомогательным агентом для приготовления соответствующей композиции. Способ борьбы заключается в том, что грибы или вредители, среду их обитания или требующие защиты от поражения ими растения, семена, площади, материалы или помещения обрабатывают эффективным количеством соединения формулы I или одной из его солей или его N-оксидов. 4 с. и 1 з.п.ф-лы, 19 табл.

2204554
патент выдан:
опубликован: 20.05.2003
ПРОИЗВОДНЫЕ ГУАНИДИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ NA+/H+ - ОБМЕНА В КЛЕТКАХ

Описаны новые производные гуанидина формулы (I), где Y - группа N или С-R1, в которой R1 - водород, низший алкил, гидроксигруппа и т.д.; R2 - водород, арил, который может иметь один приемлемый заместитель, арилоксигруппа и т. д. ; R3 - вoдopoд, низшая алкоксигруппа, гидроксигруппа и т.д.; Z - группа N или C-R4, в которой R4 - водород, галоген, гидрокси(низший)алкил и т. д. ; W - группа N или C - R12, в которой R12 - водород, и их фармацевтически приемлемые соли, применимые в качестве лекарственных средств для лечения и/или профилактики инфаркта миокарда и ишемической аритмии у человека или животных. Кроме того, раскрыт способ получения указанных производных гуанидина и их солей. 3 с. и 12 з.п.ф-лы, 1 табл.

2141946
патент выдан:
опубликован: 27.11.1999
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОСТИЛЬБАЗОЛА ИЛИ ИХ ГИДРАТЫ, ИЛИ ИХ СОЛИ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Производные аминостильбазола общей формулы I, где R1 или R2 - водород; R3, R13 - Н, С1-6 алкил или гидрокси; R4 и R14 - Н, С1-6 алкил, С1-6 алкокси, гидрокси, галоген или R4 и R14 могут вместе представлять метилендиокси; R5 - Н, C1-6алкил, возможно замещенный галогеном, амином, моно- или диалкиламино, морфолино, алкокси или гидрокси, С1-6 сцил; R6 - фенилсульфонил, возможно замещенный алкилом, алкокси, галогеналкокси, гидрокси, нитро или галогеном; А, В и G - СН, N, N-О, N+-(R7)E-, где R7 - C1-6 алкил или бензил; Е - анион, Y и Z - кольцо, или их гидраты или соли обладают противораковым действием. 2 с. и 4 з.п. ф-лы, 4 табл.
2138482
патент выдан:
опубликован: 27.09.1999
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМКОМПОЗИЦИЯ

Раскрыт класс замещенных фенилпиримидиновых веществ формулы I, где R1 представляет собой NH2, N-алкиламино, N, N-диалкиламино; R2 представляет собой NH2; R3 представляет собой трифторметил или CH2X, в котором X представляет собой C1-C6-алкил, фелокси, бензилокси, гидрокси или галоген; R4 и R5 каждый означает галоген; R6 - R8 каждый представляет водород, и его фармацевтические приемлемые кислотно-аддитивные соли, которые являются сильными ингибиторами возбуждающей аминокислоты, глютамата. Такие вещества являются полезными при лечении или предупреждении ряда нарушений центральной нервной системы, включая церебральное ишемическое повреждение и эпилепсию. Способ получения соединений формулы I основан на взаимодействии соединений формулы III: R1C(=NH) NH2 с соединениями формул II, V. Предложена фармкомпозиция, обладающая активностью, в качестве ингибитора выделения глутамата, включающая в качестве активного ингредиента эффективное количество соединений формулы I или его фармацевтически приемлемой соли. 3 с. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл.





0
2121998
патент выдан:
опубликован: 20.11.1998
ПРОИЗВОДНЫЕ АКРИЛОВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФУНГИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ БОРЬБЫ С ГРИБАМИ

Изобретение относится к новым производным акриловой кислоты, проявляющим фунгицидную активность главным образом по отношению к грибным инфекциям растений, способам их получения, фунгицидной композиции и способу борьбы с грибами. Предлагаемые согласно изобретению производные акриловой кислоты соответствуют общей формуле I, где А - водород, R2 - метил и R1 является 4-трет-бутилпирид-2-илом, 4-трет-бутилпиримидин-2-илом, 5-метил-6-изопропоксипиримидин-4-илом или 4-(С1-4-хлорфторалкил)пирид-2-илом или изохинолином, необязательно замещенным галогеном или С1 - С4-алкоксилом. Способы получения соединений формулы I заключающийся во взаимодействии соединения формулы II в щелочной среде с соединением формулы III (х - отщепляемая группа) или соединения формулы XV с соединением формулы XI, (Х - ONH2-группа). Фунгицидная композиция включает соединение формулы I в эффективном количестве и фунгицидно приемлемый носитель или разбавитель. Способ борьбы с грибами заключается в обработке растений соединением формулы I или вышеуказанной композицией. 4 с. и 2 з.п. ф-лы, 3 табл.





C
2119483
патент выдан:
опубликован: 27.09.1998
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Производные пиримидина, имеющие ангиотензин II-антагонистическую активность, общей формулы (I)



Соединения общей формулы (I), в которой R, R1, R2, R3, X и Z - группы имеют значения, приведенные в описании, и наделены AII-антагонистическими свойствами. 4 с. и 3 з. п. ф-лы, 2 табл.
2098411
патент выдан:
опубликован: 10.12.1997
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2,4-ТРИАЗОЛА ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Использование: в качестве антифунгицидных препаратов, для лечения грибковых заболеваний у животных, включая людей. Сущность изобретения: производные 1,2,4-триазола формулы



где R - фенил, замещенный 1-2 галоидами; R1 - C1-4 алкил; R2 - водород или C1-4 алкил; Het - пиридинил, пиридазинил, пиримидинил или пиразинил, незамещенные или замещенные C1-4 алкилом, C1-4 алкокси, галоидом, цианом, амином или -NHCO2 (C1-4) алкилом; или их фармацевтически приемлемые соли; фармацевтическая композиция на их основе и промежуточные соединения для получения производных 1,2,4-триазола общих формул



где R1, R2 и R имеют указанные выше значения; Het1 - пиридинил, пиридазинил, пирамидинил или пиразинил, возможно замещенный C1-4 алкилом, C1-4 алкокси, галоидом, циано или нитрогруппой, Y - удаляемая группа. 6 с. и 13 з.п.ф-лы, 3 табл.
2095358
патент выдан:
опубликован: 10.11.1997
Наверх