Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазиновые или гидрированные 1,3-диазиновые кольца: ....атомы галогена или нитрогруппа – C07D 239/30

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 239/00 Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазиновые или гидрированные 1,3-диазиновые кольца
C07D 239/30 ....атомы галогена или нитрогруппа

Патенты в данной категории

2-НИТРОГЕТЕРИЛТИОЦИАНАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГРИБКОВЫХ ИНФЕКЦИЙ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ МЕСТНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к применению 2-нитрогетерилтиоцианатов, в частности производных 4-родано-5-нитропиримидина и 2-родано-3-нитропиридина, соответствующих общей формуле (I), возможно в кристаллическом виде, или в виде их фармацевтически приемлемых аддитивных солей с кислотами или основаниями, обладающих активностью в отношении штаммов грибов, возбудителей грибковых инфекций, для получения фармацевтических композиций, пригодных для местного способа использования. Соединения обладают также активностью в отношении штаммов, резистентных к существующим в настоящее время лекарственным препаратам. В общей формуле (I) X=N или C-R3,

R1 означает протон, насыщенный или ненасыщенный линейный алкокси-радикал, имеющий 1-5 атомов углерода; циклоалкилоксирадикал, имеющий до 6 атомов углерода; насыщенный линейный алкилмеркапторадикал, имеющий 1-3 атомов углерода; аминорадикал, имеющий 1-10 атомов углерода, выбранный из насыщенного или ненасыщенного линейного моно- или диалкиламинорадикала, или циклоалкиламинорадикала, циклического аминорадикала, при этом каждая из циклических групп может быть замещена 1-2 метильными группами; или бензиламиногруппу;

R2 означает протон, насыщенный или ненасыщенный, линейный алкилрадикал, имеющий 1-5 атомов углерода, или циклический алифатический радикал, имеющий до 6 атомов углерода, трифторметил, стирил или метилмеркаптогруппу; R3 означает трифторметил, формил, ацетил, нитро, бензоил, цианогруппу или алкоксикарбонильный заместитель, имеющий 1-3 атомов углерода в алкоксигруппе. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 табл., 21 пр.

2504541
патент выдан:
опубликован: 20.01.2014
2-НИТРОГЕТЕРИЛТИОЦИАНАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГРИБКОВЫХ ИНФЕКЦИЙ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым 2-нитрогетерилтиоцианатам общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым аддитивным солям с кислотами или основаниями, возможно в кристаллическом виде, обладающих активностью в отношении штаммов грибов, возбудителей грибковых инфекций, их применению для лечения грибковых инфекций, а также фармацевтической композиции на их основе. В формуле (I)

2475481
патент выдан:
опубликован: 20.02.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ С АЗОТСОДЕРЖАЩИМ ШЕСТИЧЛЕННЫМ АРОМАТИЧЕСКИМ КОЛЬЦОМ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРОДУКТЫ

Изобретение относится к новым производным пиримидина общей формулы (I-а) и его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают способностью стимулировать аксональный рост в сочетании со способностью стимулировать ангиогенез и могут быть использованы при лечении поражения спинного мозга, поражения центральной нервной системы в результате травмы головы, ишемического инсульта, ишемического заболевания сердца, периферического окклюзионного поражения артерий, мультиинфарктной деменции, цереброваскулярной деменции или старческого слабоумия. В соединении формулы (I-а):

2470927
патент выдан:
опубликован: 27.12.2012
2-(ЗАМЕЩЕННЫЙ ФЕНИЛ)-6-ГИДРОКСИ ИЛИ АЛКОКСИ-5-ЗАМЕЩЕННЫЕ-4-ПИРИМИДИНКАРБОКСИЛАТЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ГЕРБИЦИДОВ

Изобретение относится к новым замещенным производным пиримидинкарбоксилатов, обладающим гербицидной активностью, а также к их приемлемым с точки зрения сельского хозяйства производным группы карбоновой кислоты, которые представляют собой эфиры и соли. В формуле (1)

Q представляет собой галоген; R1 представляет собой Н; W представляет собой Н; X представляет собой галоген; Y представляет собой С14 алкокси; Z представляет собой галоген. Изобретение также относится к гербицидной композиции, содержащей указанные соединения, и к способу подавления нежелательной растительности. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 6 пр.

2454407
патент выдан:
опубликован: 27.06.2012
БИ-АРИЛ-МЕТА-ПИРИМИДИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ КИНАЗЫ

Настоящее соединение относится к новым би-арил-мета-пиримидинам, соответствующим структуре (А) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении семейства JAK киназ, в частности JAK2 киназ, и могут быть использованы при лечении миелопролиферативного заболевания, которое является следствием генных или белковых слияний, в результате повышения функции киназы из семейства JAK киназ в клеточной передаче сигнала, а также при лечении истинной полицитемии, первичной тромбоцитопении, миелоидного фиброза с миелоидной метаплазией, пролиферативной диабетической ретинопатии, рака или заболевания глаз. В структуре (А):

2448959
патент выдан:
опубликован: 27.04.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ВОРИКОНАЗОЛА

Описывается способ получения оптически чистого вориконазола путем a) реакции сочетания 1-(2,4-дифторфенил)-2(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)этанона с 4-(1-бромэтил)-6-(4-хлорфенилсульфанил)-5-фторпиримидина в условиях реакции Реформатского для получения желаемой (2R,3S)/(2S,3R) энантиомерной пары; b) отщепления тиольного фрагмента от энантиомера для получения рацемического вориконазола; и c) извлечения целевого оптически чистого вориконазола путем оптического разделения энантиомера с использованием оптически активной кислоты. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

2434009
патент выдан:
опубликован: 20.11.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНО[2,3-d]ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ СЕЛЕКТИВНЫХ ИНГИБИТОРОВ KDR И FGFR

Изобретение относится к новым производным пиридино[2,3-d]пиримидина общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами селективных ингибиторов KDR и FGFR. Соединения могут найти применение для получения лекарственных средств для лечения рака, например рака молочной железы, толстой кишки, легких и предстательной железы. В общей формуле (I)

Ar и Ar' независимо друг от друга выбирают из группы, включающей фенил; фенил, замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы С1 4алкил, гидрокси, галоген, галогензамещенный С 14алкил, С14алкокси; 6-членный азотсодержащий гетероарил и 6-членный азотсодержащий гетероарил, замещенный С 14алкоксигруппой, при условии, что Ar в значении гетероарил не означает 2-пиридил, а в значении замещенный гетероарил не означает замещенный 2-пиридил, R 1 выбирают из группы, включающей фенил, С 110алкил, С110алкил, независимо содержащий заместители выбранные из группы, включающей фенил, С36циклоалкил. Изобретение также относится к промежуточным соединениям для соединений общей формулы (I) и к фармацевтическим композициям. 3 н. и 18 з.п. ф-лы, 2 табл.

2345077
патент выдан:
опубликован: 27.01.2009
2-ГЕТАРИЛЗАМЕЩЕННЫЕ 1,3-ТРОПОЛОНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ АНТИМИКРОБНОГО ДЕЙСТВИЯ

Изобретение относится к 2-гетарилзамещенным 1,3-трополонов общей формулы Ia,

где R1 и R2 =C16 алкил, R 3=водород, C16 алкил, нитрогруппа, Het=шестичленный азотистый гетероцикл, конденсированный с одним или двумя бензольными кольцами, который может быть замещен заместителями, выбранными из группы, включающей галоид, нитрогруппу, C16 алкил, окси C16 алкил, вторичная аминогруппа, выбранная из анилино, замещенного анилино, гидроксиэтиламино, или третичная аминогруппа, выбранная из морфолино, пиперидино, пиперазино, 1H-1-имидазолила. Изобретение относится также к способу получения 2-гетарилзамещенных 1,3-трополона, который заключается в конденсации бензохинонов-1,2 с 2-метилгетероциклами при нагревании в присутствии уксусной кислоты в количестве, обеспечивающей ее роль как катализатора, так и растворителя. Изобретение относится также к фармацевтической композиции антимикробного действия на основе 2-гетарилзамещенных 1,3-трополона. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

2314295
патент выдан:
опубликован: 10.01.2008
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЗАМЕЩЕННОГО АНИЛИНОВОГО СОЕДИНЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ

Настоящее изобретение относится к новому, промышленно применимому, способу получения замещенного анилинового соединения, представленного следующей общей формулой (6), которое может быть использовано в качестве промежуточного продукта, в производстве химикатов в сельском хозяйстве и лекарственных средств. В общей формуле (6)

R1, R2 и R3 каждый независимо означает алкильную группу, алкоксигруппу, алкоксиалкильную группу, галогеналкильную группу, карбоксильную группу, алкоксикарбонильную группу, алкилкарбоксамидную группу, нитрогруппу, арильную группу, арилалкильную группу, арилоксигруппу, атом галогена или атом водорода; и Х и Y каждый независимо означает атом водорода, алкильную группу, алкоксигруппу, алкоксиалкильную группу, галогеналкильную группу, карбоксильную группу, алкоксикарбонильную группу или атом галогена. Способ включает в себя окисление замещенного индольного соединения, представленного следующей общей формулой (3):

(где R1, R 2, R3, Х и Y имеют такие же определения, как даны выше), приводящее к раскрытию индольного кольца с получением ацетанилидного соединения, представленного следующей общей формулой (4)

,

где R1, R 2, R3, Х и Y имеют такие же определения, как даны выше; и Ас является ацетильной группой, и обработку данного соединения посредством восстановления и деацетилирования. Изобретение также относится к новым промежуточным продуктам. 8 н. и 13 з.п. ф-лы, 3 табл.

2292338
патент выдан:
опубликован: 27.01.2007
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОДИКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ, ОБЛАДАЮЩИЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИМИ СВОЙСТВАМИ

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается производных аминодикарбоновых кислот общей формулы (I) и лекарственого средства, способного к стимуляции растворимой гуанилатциклазы независимо от содержащейся в ней гем-группы и способного вызывать релаксацию сосудов, содержащего, по меньшей мере, одно соединение общей формулы (I). Средство предназначено для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, а также для лечения заболеваний центральной нервной системы, характеризующихся нарушением системы NO/cGMP, и обладает высокой биодоступностью и эффективностью

2280025
патент выдан:
опубликован: 20.07.2006
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФТОРСОДЕРЖАЩИХ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ

Изобретение относится к фторорганической химии. Способ осуществляют путем первоначального приготовления смеси исходных реагентов из галогетероциклического соединения, включающего от одного до трех атомов азота и содержащего один или более атомов галогена кроме фтора, фторида щелочного металла в качестве источника атомов фтора, а также катализатора. В качестве катализатора используют соль N, N",N""-гексазамещенного гуанидиния. Смесь нагревают в автоклаве до температуры протекания реакции галоидного обмена (100-250oС) и выдерживают при этой температуре с одновременным контролем давления в автоклаве до прекращения его роста. После этого из образовавшейся в автоклаве реакционной массы выделяют искомое фторсодержащее гетероциклическое соединение. Технический результат - снижение себестоимости целевого продукта. 3 з.п. ф-лы.
2209198
патент выдан:
опубликован: 27.07.2003
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТРИАЗОЛОВ, КОНЕЧНЫЕ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ СПОСОБА

Описывается способ получения триазолов формулы (I) или его аддитивной соли кислоты или основания, где R - фенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена и трифторметила; R1 - C1-C6-алкил и Het является пиримидинилом, необязательно замещенным 1-3 заместителями, каждый из которых независимо выбран из C1-C4-алкила, C1-C4-алкокси, галогена, оксо, бензила и бензилокси, включающий реакцию соединения формулы (II), где R определен ранее для соединения формулы (I), с соединением формулы (III), где R1 и Het определены ранее для соединения формулы (I), Х - хлор, бром или иод, в присутствии цинка, иода и/или кислоты Льюиса и апротонного органического растворителя с последующим необязательным превращением соединения формулы (I) в его аддитивную соль кислоты или основания. Описываются также конечные и промежуточные продукты способа. Технический результат - повышение выхода целевого продукта и стереоселективности. 5 с. и 34 з.п. ф-лы.

2156760
патент выдан:
опубликован: 27.09.2000
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 4,6-ДИХЛОРПИРИМИДИНА

Изобретение относится к улучшенному способу получения 4,6-дихлорпиримидина, который является ценным промежуточным соединением для получения биологически активных соединений, особенно соединений, используемых в сельскохозяйственной промышленности. Способ заключается в том, что 4,6-дигидроксипиримидин обрабатывают фосгеном в растворителе или смеси растворителей в присутствии основания, выбранного из третичного амина формулы NR1R2R3, где R1R2R3 независимо означают C1-10алкил, аpил, гeтepoapил или арил(C1-4)алкил, или гетероциклического амина, необязательно замещенного C1-10алкилом. Предпочтительно молярное соотношение основание : фосген равно 1 : 10 - 10 : 1, а 4,6-дигидропиримидин : основание : фосген равно 1 : 0,8-2,5 : 2,5-3,6 при проведении процесса в хлорированном растворителе или 1 : 0,1-2,4 : 4-9 при проведении процесса в нитрильном растворителе, а предпочтительным основанием являются диметиланилин или диизопропилэтиламин. Обычно фосген добавляют к смеси 4,6-дигидроксипиримидина и основания. Технический результат - упрощение процесса. 5 з.п. ф-лы.
2156240
патент выдан:
опубликован: 20.09.2000
ТРИАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ

Изобретение относится к производным триазола, проявляющим противогрибковую активность. Сущность изобретения: противогрибковые соединения формулы, приведенной в описании, и их фармацевтически приемлемые соли, где R представляет фенил, замещенный 1-3 галоидзаместителями, R1 - C1-C4-алкил, X - CH или N, Y - F или Cl, фармацевтическая композиция и промежуточные продукты. 5 с. и 15 з.п.ф-лы, 5 табл.
2114838
патент выдан:
опубликован: 10.07.1998
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2,4-ТРИАЗОЛА ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Использование: в качестве антифунгицидных препаратов, для лечения грибковых заболеваний у животных, включая людей. Сущность изобретения: производные 1,2,4-триазола формулы



где R - фенил, замещенный 1-2 галоидами; R1 - C1-4 алкил; R2 - водород или C1-4 алкил; Het - пиридинил, пиридазинил, пиримидинил или пиразинил, незамещенные или замещенные C1-4 алкилом, C1-4 алкокси, галоидом, цианом, амином или -NHCO2 (C1-4) алкилом; или их фармацевтически приемлемые соли; фармацевтическая композиция на их основе и промежуточные соединения для получения производных 1,2,4-триазола общих формул



где R1, R2 и R имеют указанные выше значения; Het1 - пиридинил, пиридазинил, пирамидинил или пиразинил, возможно замещенный C1-4 алкилом, C1-4 алкокси, галоидом, циано или нитрогруппой, Y - удаляемая группа. 6 с. и 13 з.п.ф-лы, 3 табл.
2095358
патент выдан:
опубликован: 10.11.1997
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА

Использование: в сельском хозяйстве, как соединения, обладающие фунгицидной активностью для борьбы с грибными инфекциями. Сущность изобретения: фунгицидные соединения- производные пиримидинметокси пропеоната ф-лы где любые две группы K, L, M - азот, третья группа -CH-; G H, галоген; X гидрокси-группа, Н, галоген; C1-C4-алкил, незамещенный или замещенный галогеном, гидроксилом или цианогруппой; C2-C4 алкенил; C2-C4 алкинил, триметилсилилзамещенный C2-C4 алкинил; C2-C4 алкенилокси; C2-C4 алкинилокси; фенил; циано-, тиоцианато-, нитрогруппа; NRR , где R и R Н, C1-C4 алкил; группа C1-C4 алкилкарбониламино-, азидогруппа, C1-C4 алкокси-, фенокси-, бензилоксигруппа, C1-C4 алкоксикарбонил; C1-C4 алкоксикарбонилметил; C1-C4 алканоилокси; C1-C4 алкилсульфонилокси; C1-C4 алкилтио; C1-C4 алкилсульфинил; C1-C4 алкилсульфонил; формил, C1-C4 алканоил, гидроксимино C1-C4 алкил; карбамоил, тиокарбамоил или группа Y галоген, C1-C4 алкил, C1-C4 алкокси, нитро, ди C1-C4 алкиламиногруппа, Н, либо X и Y в случае, когда они находятся в орто-положении относительно друг друга вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены, образуют нафталиновое кольцо: A галоген, H, C1-C4 алкил или C1-C4 алкоксигруппа. 7 табл.
2043990
патент выдан:
опубликован: 20.09.1995
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ХЛОРАЗИНОВ, СОДЕРЖАЩИХ О-ГИДРОКСИФЕНИЛЬНУЮ ГРУППУ

Использование: в медицинской промышленности. Сущность изобретения: способ получения хлоразинов, содержащих 0-гидроксифенильную группу ф-лы 1,2,3, где 1а 4-C1, 2-0 HOC6H4 , R006- CH3 ; 16 4-C1, 2-0- HOC6H4 , R006- CF3 ; 1в 4-С1, 2-0 HOC6H4 , R006- C6H5 ; 1г 4-С1, 2-0 HOC6H4, R005-CN; 1д 4-С1, 2- HOC6H4 , R005- COOC2H5 ,1е 4-С1, 2-0 HOC6H4, R005 C6H5 ; 1ж 4-С1, 2- o-HOC6H4, R==H; 1з 4-С1, 6-0 HOC6H4 , R=H; 1и 4-С1, 2-0 HOC6H4 , R=H; 1к 4-С1, 4-0 HOC6H4 , R=6 C6H5 ; 2а R=H, 2б R=4 OC3H7; 2в R=5-Br; 2г R=5 NO2 ; 2д R=3,5-C1; 3а R=H. Реагент 1: (0-гидроксифенил)дигидроазинонов. Реагент 2- хлорангидридридами органических или неорганических кислот (хлорокись фосфора, треххлористый фосфор, хлористый тионил, цианурхлорид, пятихлористый фосфор). Процесс ведут в среде диметилформамида при молярном соотношении реагентов 1: 2. Структура формул 0-гидроксифенильных групп 1, 2 и 3. 1 з.п. ф-лы.
2026295
патент выдан:
опубликован: 09.01.1995
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ Е-ИЗОМЕРОВ ПРОИЗВОДНЫХ АКРИЛОВОЙ КИСЛОТЫ

Использование: в качестве фунгицидов в сельском хозяйстве. Сущность изобретения: продукт: Е - изомеры производных акриловой кислоты общей формулы , где W - пиридинил- или пиримидинилгруппа, замещенная галогеном, C1-C4 -алкилом, который, в свою очередь, может быть замещен гомогеном, фенилом; C1-C4 -алкоксилом, феноксигруппой, которая может быть замещена 1-метоксикарбонил-2-метоксиэтенилом, галогеном, циано- или нитрогруппой, амино-, формамидо-, нитро-, циано- или N-оксидной группой, или W-хинолинил- или хиназолинилгруппа, возможно замещенная галогеном, и связанные с А одним из атомов углерода цинка, А - кислород или группа S(O)n , где n=0, или 1, или 2 при условии, что когда W - 5-трифторметилпиридинил-2, то А не является кислородом. Реагент 1: соединение общей формулы . Реагент 2: W - L, где L - галоген. Условия процесса: в присутствии основания в органическом растворителе, возможно в присутствии катализатора из числа переходного металла или его соли. 9 табл.
2024511
патент выдан:
опубликован: 15.12.1994
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ПИРИМИДИНА

Использование: в качестве фунгицидов в сельском хозяйстве. Сущность изобретения: продукт: производные пиримидина формулы I , где любые две группы из числа K, L и M являются азотами, а третья - группой CH=; C - водород или галоген; X - водород, галоген, незамещенный; C1-C4 - алкил или замещенный галогеном, гидроксилом или цианогруппой; C2-C4 -алкенил; C2-C4 -алкинил, триметилсилилзамещенный C2-C4 -алкенил, C2-C4 -алкенилокси C2-CH группа, фенил, цианотиоцианато нитрогруппа, группа- NR1R2 , где R1 и R2 являются водородом или C1-C4 -алкилом, C1-C4 -алкилкарбониламино-, азидогруппа, C1-C4 -алкокси, фенолкси-, бензилоксигруппа, C1-C4 -алкоксикарбонилметил, C1-C4 -алканоилокси-, C1-C4 -алкилсульфонилокси-, C1-C4 -алкилсульфонилгруппа, формил, C1-C4 -алканоил, гидроксии-мино- C1-C4 алкильная группа, карбамоил, тиокарбамоил или группа CH3O2CC=CHOCH3 , Y-галоген, C1-C4 -алкил, C1-C4 -алкоксил, нитро-, ди C1-C4 алкиламиногруппа или водород, или X и Y в случае, когда они находятся в орто-положении относительно друг друга, вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены, образуют нафталиновое кольцо; A-галоген, водород, C1-C4 -алкил, или C1-C4 -алкоксил. Реагент 1: соединение формулы II. Реагент 2: . Условия реакции: в диметилформамиде при 0-110°С. 5 табл.
2019543
патент выдан:
опубликован: 15.09.1994
Наверх