Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазиновые или гидрированные 1,3-диазиновые кольца: .....с ациклическими радикалами в положении 2 или 3 – C07D 239/90
Патенты в данной категории
| НЕВРОЛОГИЧЕСКИ-АКТИВНЫЕ СОСТАВЫ
Изобретение относится к новым соединениям формулы I обладающим антиамилоидогенным действием, способу их получения и применению в качестве активного компонента для получения фармацевтической композиции и лекарственного средства. Соединения могут быть использованы для лечения неврологических состояний, более конкретно, для лечения нейродегенеративных состояний, таких как болезнь Альцгеймера. В соединении формулы I
R2 представляет собой Н или CH 2NR1R4, где R1 и R 4 независимо выбраны из Н, незамещенного C1-6 алкила, замещенного или незамещенного С3-6 циклоалкила; R3 представляет собой Н; замещенный или незамещенный С1-4алкил; замещенный или незамещенный С2-4 алкенил; замещенный или незамещенный 6-членный арил, конденсированный или не конденсированный с замещенным или незамещенным 6-членным арилом или 5-6-членным гетероарилом, содержащим 1-2 атома азота в цикле; замещенный или незамещенный насыщенный или ненасыщенный 5- или 6-членный N-содержащий гетероцикл, который может дополнительно содержать атом азота, кислорода или серы, конденсированный или не конденсированный с замещенным или незамещенным 6-членным арилом или 5-6-членным гетероарилом, содержащим азот в цикле; (CH 2)nR6, где n - целое число от 1 до 6, а значения R6 и значения других радикалов указаны в формуле изобретения. 5 н. и 15 з.п. ф-лы, 20 табл. |
2420520 патент выдан: опубликован: 10.06.2011 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ЗН-ХИНАЗОЛИН-4-ОНА И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ СВОЙСТВАМИ СПЕЦИФИЧЕСКОГО ИНГИБИТОРА МОНОАМИНООКСИДАЗЫ B
Изобретение относится к новым производным 3Н-хиназолин-4-она формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами специфического ингибитора моноаминооксидазы В (МАО В). Соединения могут найти применение для лечения и профилактики болезни Альцгеймера и старческого слабоумия (деменции). В соединении формулы I |
2340604 патент выдан: опубликован: 10.12.2008 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ АЦЕТАМИДА (ВАРИАНТЫ), СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СРЕДСТВО
Описываются новые производные ацетамида формулы I, где Х представляет -О- или NR4-, R1 представляет атом водорода, низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу или циклоалкилнизшую алкильную группу; R2 представляет низшую алкильную группу, С3 - С7-циклоалкильную группу, фенильную группу, фенильную группу, замещенную атомом галогена или низшей алкоксигруппой, или фенилнизшую алкильную группу; или, необязательно, R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют группу формулы (а), где А представляет простую связь, -СН2-, -О- или -NH-; Ra и Rb являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или низшую алкильную группу; или, когда А представляет простую связь, а Ra и Rb находятся, соответственно, в положении 2 и положении 3, атомы углерода в положении 2 и в положении 3 и Ra и Rи могут, необязательно, объединяться с образованием фенильного кольца; R3 представляет атом водорода, низшую алкильную группу или гидроксинизшую алкильную группу; R4 представляет атом водорода или низшую алкильную группу, или R3 и R4 могут, необязательно, объединяться с атомом углерода и атомом азота, к которым они присоединены, с образованием пирролидинового, пиперидинового или 2,3-дигидро-1Н-индольного кольца; R5 представляет атом водорода, низшую алкильную группу, гидроксинизшую алкильную группу, атом галогена, аминогруппу, низшую алканоиламиногруппу, нитрогруппу или низшую алкоксикарбонильную группу; R6 представляет атом водорода, низшую алкильную группу, трифторметильную группу или фенильную группу, или R5 и R6 могут, необязательно, объединяться, образуя -(СН2)n (n равно 3, 4,5 или 6); R7 представляет атом водорода, атом галогена, низшую алкильную группу, низшую алкоксигруппу, трифторметильную группу, аминогруппу или нитрогруппу; R8 представляет атом водорода или атом галогена; или его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль. Соединения по данному изобретению селективно действуют на BZ 3-рецептор периферического типа и проявляют высокую фармакологическую активность, а потому они полезны для профилактики или лечения заболеваний центральной нервной системы, таких как заболевания, сопровождаемые проявлением состояния тревоги, а также депрессии, эпилепсии и др. Описываются также способы получения соединений формулы I и фармацевтические композиции и средство на их основе. 9 с. и 8 з.п.ф-лы, 21 табл.  
|
2160256 патент выдан: опубликован: 10.12.2000 |
|
| ХИНАЗОЛИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ Хиназолиновые соединения формулы I, где R1 - низший алкил или аминогруппа; R2 - водород, низший алкил, гидрокси, низший алкокси; R3 - водород, Z - кислород; R4 - О, S, СН2,С=С, СНОН, ОН-, C(Ph)-; R5 - остаток формулы, указанный в п.1 формулы изобретения, или их фармацевтически приемлемые соли, проявляют антипролиферативную активность, такую как противоопухолевую активность. 2 с. и 17 з. п. ф-лы, 2 табл. | 2135481 патент выдан: опубликован: 27.08.1999 |
|
