Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазиновые или гидрированные 1,3-диазиновые кольца: .....один атом азота и один атом кислорода или серы, например цитозин – C07D 239/47
Патенты в данной категории
5-ФТОРПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ФУНГИЦИДОВ
Изобретение относится к новым 5-фторпиримидинам общей формулы I, обладающим фунгицидной активностью. В соединениях формулы I
R1 представляет собой -N(R 3)R4; R2 представляет собой -OR 21; R3 представляет собой: H; C1-C6-алкил, необязательно замещенный 1-3 группами R5; C2-C6-алкенил, необязательно замещенный 1-3 группами R5; 5- или 6-членный гетероароматический цикл, выбранный из группы, состоящей из фуранила, пиридинила, пиримидинила, пиридазинила, пиразинила, тиазолила, тиадиазолила, оксазолила, изоксазолила, триазолила; при этом каждый гетероароматический цикл необязательно замещен 1-3 группами R29; 3H-изобензофуран-1-онил; -C(=O)R6; -C(=S)R6; -C(=S)NHR8; -(=O)N(R8 )R10; -OR7; -P(O)(OR15) 2; -S(O)2R8;-SR8; -Si(R 8)3; -N(R9)R10; -(CHR 24)mOR29 или -C(=NR16)SR 16; где m равно целому числу от 1 до 3; R4 представляет собой: H; C1-C6-алкил, необязательно замещенный 1-3 группами R5; или -C(=O)R6; в качестве альтернативы R3 и R4, взятые вместе, могут образовывать: 5- или 6-членный насыщенный или ненасыщенный цикл, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, где каждый цикл необязательно может быть замещен 1-3 группами R11; =C(R12)N(R13)R14 или =C(R 15)OR15. Остальные радикалы указаны в формуле изобретения. 3 з.п. ф-лы, 3 табл., 1 пр. |
2522430 патент выдан: опубликован: 10.07.2014 |
|
АЛКИЛТИОПИРИМИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ CRTH2
Изобретение относится к новым алкилтиопиримидинам, имеющим формулу III, или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения обладают антагонистической активностью в отношении CRTH2 (рецептор связанного с G-белком хемоаттрактанта, экспрессируемый на клетках Th2) и применимы для лечения или профилактики заболеваний, связанных с активностью CRTH2, в том числе для лечения аллергических заболеваний, связанных с эозинофилами и с базофиллами заболеваний. В соединении III
X представляет собой прямую связь; R 2 означает водород, галоген, (С1-С6 )алкил, (С3-С7)циклоалкил, -NR8a R8b или группу -SR3; каждый R3 независимо представляет собой (C1-С6)алкил, необязательно моно-, ди- или тризамещенный галогеном; или (С 3-С7)циклоалкил; R4a и R4b представляют собой водород; R6 представляет собой арил или гетероарил, где арил и гетероарил необязательно замещены в замещаемом положении одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из (а) галогена; (b) циано; (с) нитро; (а) гидрокси; (е) гуанидино; (f) гетероарила; (g) фенила; (h) фенилокси; (i) бензила; (j) бензилокси; (k) -NR8aR8b ; (1) -C(O)R9; (m) -C(O)NR8aR8b , (n) -OC(O)NR8aR8b; (о) -C(O)OR9 ; (p) -NR7C(O)OR9; (q) -NR7C(O)R 9; (r) сульфамоила; (s) (С1-С6)алкилсульфонила; (t) (С1-С6)алкиламиносульфонила; (u) ди(С 1-С6)алкиламиносульфонила; (v) (С1 -С6)алкила, необязательно моно-, ди- или тризамещенного галогеном; (w) (C1-С6)алкокси, необязательно моно-, ди- или тризамещенного галогеном; и (х)(С1-С 6)алкилтио, необязательно моно-, ди- или тризамещенного галогеном; R7 представляет собой водород. Другие значения радикалов указаны в формуле изобретения. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 6 схем, 1 табл. |
2491280 патент выдан: опубликован: 27.08.2013 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ С АЗОТСОДЕРЖАЩИМ ШЕСТИЧЛЕННЫМ АРОМАТИЧЕСКИМ КОЛЬЦОМ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРОДУКТЫ
Изобретение относится к новым производным пиримидина общей формулы (I-а) и его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают способностью стимулировать аксональный рост в сочетании со способностью стимулировать ангиогенез и могут быть использованы при лечении поражения спинного мозга, поражения центральной нервной системы в результате травмы головы, ишемического инсульта, ишемического заболевания сердца, периферического окклюзионного поражения артерий, мультиинфарктной деменции, цереброваскулярной деменции или старческого слабоумия. В соединении формулы (I-а): |
2470927 патент выдан: опубликован: 27.12.2012 |
|
БИЦИКЛИЧЕСКИЕ АМИДЫ КАК ИНГИБИТОРЫ КИНАЗЫ
Изобретение относится к конкретным производным бициклических амидов, раскрытых в формуле изобретения, а также к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы, на их основе, предназначенных для применения для лечения зависимых от протеинкиназы заболеваний, предпочтительно пролиферативных заболеваний, таких как опухолевые заболевания. 10 н. и 3 з.п. ф-лы, 115 пр. |
2448103 патент выдан: опубликован: 20.04.2012 |
|
ПЕРВИЧНАЯ КИСЛАЯ ФОСФАТНАЯ СОЛЬ АНТАГОНИСТА РЕЦЕПТОРА ПРОСТАГЛАНДИНА D2
Настоящее изобретение относится к новой кислой дигидрогенфосфатной соли 2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)-2-метилпропионовой кислоты формулы (III) |
2419614 патент выдан: опубликован: 27.05.2011 |
|
СУЛЬФОКСИМИНЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИМИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ CDK И/ИЛИ VEGF, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Изобретение относится к новым производным пиримидина общей формулы I, а также их диастереоизомерам, энантиомерам и/или фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующим действием в отношении циклинзависимых киназ и/или тирозинкиназ рецептора VEGF. Соединения могут найти применение для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения рака, выбранного из саркомы Капоши, болезни Ходжкина, лейкемии или солидной опухоли, такой как карцинома молочной железы, легкого, толстой кишки или предстательной железы, аутоиммунных заболеваний, таких как псориаз, и/или пролиферативных заболеваний, таких как гемангиома или ангиофиброма. В соединении общей формулы (I) |
2410378 патент выдан: опубликован: 27.01.2011 |
|
НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ПИРИДИНА И ПРОИЗВОДНОЕ ПИРИМИДИНА (3)
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) |
2362771 патент выдан: опубликован: 27.07.2009 |
|
НОВЫЕ ПИРИДИНОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ И ПИРИМИДИНОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ (1)
Изобретение относится к новому пиридиновому производному и новому пиримидиновому производному, их фармацевтически приемлемой соли или гидрату общей формулы (I):
Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью по отношению к рецептору фактора роста гепатоцитов; к ингибитору рецептора фактора роста гепатоцитов, ингибитору ангиогенеза, противоопухолевому средству, ингибитору ракового метастазирования, содержащим фармакологически эффективную дозу заявленных соединений, его фармацевтически приемлемой соли или гидрата. 9 н. и 18 з.п. ф-лы, 45 табл. |
2330021 патент выдан: опубликован: 27.07.2008 |
|
ПИРИМИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ (ВАРИАНТЫ) И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТРИАЗОЛОПИРИМИДИНОВЫХ СОЕДИНЕНИЙ
Изобретение относится к улучшенному способу получения фармакологически активного соединения формулы (А):
включающему: а) взаимодействие соединения формулы (I) |
2295526 патент выдан: опубликован: 20.03.2007 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ УРАЦИЛА, ГЕРБИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ БОРЬБЫ С СОРНЯКАМИ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ (ВАРИАНТЫ)
Изобретение относится к новым производным урацила формулы [I], обладающим гербицидной активностью, гербицидной композиции на их основе и способу борьбы с сорняками. В производных урацила формулы [I]
|
2264395 патент выдан: опубликован: 20.11.2005 |
|
СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ 4,6-ДИЗАМЕЩЕННЫХ 2-ИЗОЦИАНАТОПИРИМИДИНОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ ПРОДУКТОВ ДЛЯ СИНТЕЗОВ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ
Изобретение относится к усовершенствованному способу получения соединений формулы (I), где каждый из остатков Х и Y независимо друг от друга означает водород, галоген, (С1-С4)-алкил, (С1-С4)-алкоксигруппу или (С1-С4)-алкилтиогруппу, причем каждый из трех последних остатков является незамещенным или замещен одним или несколькими остатками из группы, включающей галоген, (С1-С4)-алкоксигруппу или (С1-С4)-алкилтиогруппу, или означает ди[(С1-С4)алкил]-амино, (С3-С6)-циклоалкил, (С3-С5)-алкенил, (С3-С5)-алкинил, (С3-С5)-алкенилоксигруппу или (С3-С5)-алкинилоксигруппу, в котором соединение формулы (II) или его соли, где Х и Y имеют указанные в формуле (I) значения, подвергают взаимодействию с 1-6 молями фосгена на 1 моль соединения формулы (II) в присутствии 2-3,5 мольных эквивалентов органического аминооснования на моль соединения формулы (II) и в присутствии апротонного органического растворителя при температуре реакции в области от -30 до +60oС. Изобретение также относится к усовершенствованному способу получения соединений формулы (III) взаимодействием соответствующих соединений формулы (I) с нуклеофильным соединением формулы А-Q. Предложенные способы позволяют упростить процесс, а также повысить общие выходы и/или чистоту целевых продуктов. 2 с. и 9 з.п. ф-лы. |
2224750 патент выдан: опубликован: 27.02.2004 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИНОМЕТИЛФЕНИЛСУЛЬФОНИЛМОЧЕВИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ГЕРБИЦИДНОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ БОРЬБЫ С СОРНЫМИ РАСТЕНИЯМИ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
Изобретение относится к новым замещенным аминометилфенилсульфонилмочевинам общей формулы (I), обладающим высокоэффективным гербицидным действием, а также способу их получения, гербицидному средству на их основе и промежуточным соединениям общей формулы (II). В соединениях общей формулы (I) Z означает метин или азот, R1 - группу NR6R7, в которой R6 - алкил с 1-4 атомами углерода, а R7 - водород или алкил с 1-4 атомами углерода; алкил с 1-4 атомами углерода; n = 0, 1 или 2 за исключением значений 0 или 1, когда R1 означает группу NR6R7; R2 и R3 независимо друг от друга - водород или алкил с 1-4 атомами углерода; R4 - водород или алкил с 1-4 атомами углерода, R5 - формил, алкилкарбонил с 1-4 атомами углерода в алкильной группе, которая может быть замещена одним или несколькими галогенами; алкенилкарбонил с 2-4 атомами углерода в алкенильной части, алкинилкарбонил с 2-4 атомами углерода в алкинильной части, алкилсульфонил с 1-4 атомами углерода, в котором алкильная группа может быть замещена одним или несколькими галогенами; циклоалкилкарбонил с 3-6 атомами углерода в циклоалкильной части, алкоксикарбонил с 1-4 атомами углерода в алкоксильной части, фенилкарбонил, фенилсульфонил, моно- или диалкиламиносульфонил с 1-4 атомами углерода в каждой алкильной части и другие значения, указанные в формуле изобретения. Способ получения соединений общей формулы (I) или их солей заключается в том, что сульфонилизоцианат общей формулы (II) подвергают взаимодействию с аминогетероциклом общей формулы (III) и целевой продукт выделяют в свободном виде или в виде соли. Гербицидное средство содержит соединение формулы (I) или его соль и обычные при защите растений вспомогательные средства для получения препаративных форм. Способ борьбы с сорными растениями заключается в нанесении на растения, семена растений или посевную площадь эффективного количества соединения формулы (I) или его соли. 5 с. и 2 з. п. ф-лы, 2 табл. |
2217425 патент выдан: опубликован: 27.11.2003 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НЕСИММЕТРИЧНОГО 4,6-БИС(АРИЛОКСИ) ПИРИМИДИНА, ПРОМЕЖУТОЧНОЕ СОЕДИНЕНИЕ
Изобретение относится к усовершенствованному способу получения несимметричного 4,6-бис(арилокси)пиримидина формулы I, которые находят применение в сельском хозяйстве в качестве пестицидов, и к новому промежуточному соединению формулы II для его получения. Способ получения соединения формулы I, где значения радикалов указаны в формуле изобретения, при условии, что по крайней мере один из R2 и R6 не является водородом и арилоксигруппы не одинаковы, включает взаимодействие 4,6-дигалогенпиримидина формулы III, где Х означает С1, Вr или I, с одним или менее молярным эквивалентом первого фенола формулы IV и первым основанием в присутствии первого растворителя, с получением 4-гало-6-(арилокси)пиримидина формулы V, которое взаимодействует примерно с одним мольным эквивалентом С1-С4-триалкиламина, в присутствии второго растворителя, с получением соединения формулы II, где Q означает группу R9R10R11N+-, и взаимодействие галогенида аммония с по крайней мере одним молярным эквивалентом второго фенола формулы VI и вторым основанием в присутствии третьего растворителя. Способ позволяет увеличить выход целевого продукта, исключает проблему смешанного замещения и позволяет использовать менее дорогие реагенты, чем в известных способах. 2 с. и 8 з.п.ф-лы. |
2180334 патент выдан: опубликован: 10.03.2002 |
|
2-МЕТИЛ-4-АМИНО-6-ОКСИПИРИМИДИН И СПОСОБЫ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) Изобретение относится к новому 2-метил-4-амино-6-оксипиримидину формулы I и способам его получения. Предлагаемое соединение проявляет иммунотропную активность и может быть использовано в медицине. Первый способ заключается в том, что сливают смеси (смесь 1-солянокислого ацетамидина циануксусного эфира и метанола) и метилата натрия с последующим отделением выпавшего осадка NaCl, отгонкой метанола, растворением осадка в воде и подкислением уксусной кислотой. Второй способ заключается в том, что к метилу натрия при температуре 10 - 55oC прибавляют по каплям смесь солянокислого ацетамидина, уксусного эфира и абсолютного метанола в течение 1 - 5 ч с последующей отгонкой метанола, растворением остатка в воде, подкислением уксусной кислотой. 3 c.п.ф-лы, 2 табл. | 2165926 патент выдан: опубликован: 27.04.2001 |
|
НУКЛЕИНОВЫЕ КИСЛОТЫ, МОДИФИЦИРОВАННЫЕ АМИНОКИСЛОТАМИ Описываются новые производные аминокислот или аминоспиртов формулы 1 в любой из групп I, II: где N обозначает азот. Группа I: Х обозначает CHR2OH, где R2 обозначает Н, (низший алкил)амин или (низший алкил)имидазол; Y обозначает Base-(CH2)n-, где Base обозначает негалогенизированное вариабельное нуклеозидное основание, где n равно 1-7; А обозначает карбонил; Z обозначает Н или ОR3, где R3 обозначает Н, низший алкил, (низший алкил)амин или (низший алкил)имидазол; W обозначает CHR4OH, где R4 обозначает Н, (низший алкил)амин или (низший алкил)имидазол. Группа II: А обозначает карбонил; Х обозначает Ваsе-(CH2)n-, где Ваsе обозначает негалогенизированное вариабельное нуклеозидное основание, где n равно 1-3; Y обозначает -CH2OH; W обозначает -CH2OH; Z обозначает Н. Соединения по изобретению являются аналогами олигонуклеотидов, в которых фуранозное кольцо встречающейся в природе нуклеиновой кислоты заменено на остаток аминокислоты или модифицированного аминоспирта. В некоторых воплощениях новые соединения по изобретению, в частности, пригодны для антисмыслового контроля экспрессии генов. Соединения по изобретению также могут быть использованы в качестве зондов для гибридизации нуклеиновых кислот или в качестве праймеров. 2 с. и 6 з.п. ф-лы, 4 табл., 34 ил. | 2154638 патент выдан: опубликован: 20.08.2000 |
|
ПИРИДИНСУЛЬФОНИЛМОЧЕВИНЫ ИЛИ ИХ ПРИЕМЛЕМЫЕ ДЛЯ СЕЛЬСКОГО ХОЗЯЙСТВА СОЛИ, КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ БОРЬБЫ С РОСТОМ НЕЖЕЛАТЕЛЬНОЙ РАСТИТЕЛЬНОСТИ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПИРИДИНСУЛЬФОНИЛМОЧЕВИН И ИХ ПРИЕМЛЕМЫХ В СЕЛЬСКОМ ХОЗЯЙСТВЕ СОЛЕЙ
Изобретение относится к новым пиридинсульфонилмочевинам общей формулы I или их приемлемым для сельского хозяйства солям, обладающим гербицидной активностью, а также к способу их получения и композиции для борьбы с ростом нежелательной растительности. Описанные соединения формулы I имеют следующую структуру: где R - H или CH3; R1 - Rf или Rg; Rf - H, C1-C3-алкил, C1-C3-галоалкил, галоген, C1-C3-алкоксил или C1- C3-алкилтио; Rg - C1-C3-галоалкил, C1-C3-алкил, замещенный C1-C3-алкоксилом, C1-C3-алкиламино, ди-C1-C3-алкиламино или W2R11; R2 - C1-C4-алкилсульфинил, C1-C4-алкилсульфонил, SO2NH2, SO2NRdRe, SO2NR7R8, SO2NR"7R8, OSO2R8, CO2R9, CO2R"9, CF2H, CH2Cl, C2-H4-галоалкил или N3; R7 - H, R"7 - C1-C4-алкил, Rd - C1-C2-алкил, Re - C1-C2-алкоксил, R8 - C1-C4-алкил или C1-C4-галоалкил; R7 и R8 вместе взятые, могут означать -(CH2)3-, -(CH2)4- или -(CH2)5; R9 - C3-C4-алкинил, C4-C7-циклоалкилалкил, C3-C5-циклоалкил или -CH2CH2OH; R"9 - C1-C4-алкил; R11 - C1-C3-алкил или C1-C3-галоалкил; W2 - O или S; X - C1-C4-алкил, C1-C4-алкоксил, C2-C4-галоалкоксил или галоген; Y - C1-C4-алкил, C1-C4-алкоксил, C1-C3-алкиламино или ди-C1-C3-алкиламино; Z - CH или N при условии, что когда X означает галоген, то Z означает CH, а Y означает C1-C4-алкокси, C1-C3-алкиламино или ди-C1-C3-алкиламино; когда общее число атомов углерода X и Y больше четырех, общее число атомов углерода R1 и R2 меньше или равно шести и когда R2 означает -CO2R"9 или SO2NR"7R8, то R1 означает Rg, а когда R2 отличен от -CO2R"9 или -SO2NR"7R8, то R1 означает Rf. Способ получения этих соединений заключается в том, что сульфонамид формулы где R1 и R2 имеют вышеуказанные значения, подвергают взаимодействию с фенилкарбаматом формулы где R1, X, Y и Z имеют указанные выше значения в присутствии 1,8-диазабицикло[5.4.0] ундецен-7-ена и растворителя с последующим, в случае необходимости, переводом полученной пиридинсульфонилмочевины в соль, например, взаимодействием с гидроксидом щелочного или щелочноземельного металла или с соответствующим амином. Композиция включает 0,1 - 99 мас.% соединения формулы I и добавку, выбранную из группы, включающей поверхностно-активное вещество, твердый и жидкий инертные разбавители или их смеси. Описанные соединения обладают высокой активностью в качестве предвсходовых и послевсходовых гербицидов. 3 с. и 18 з.п. ф-лы, 23 табл. |
2111965 патент выдан: опубликован: 27.05.1998 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ СУЛЬФОНИЛМОЧЕВИНЫ ИЛИ ИХ ПРИМЕНИМЫЕ В СЕЛЬСКОМ ХОЗЯЙСТВЕ СОЛИ И ГЕРБИЦИДНОЕ СРЕДСТВО
Производные сульфонилмочевины формулы (I) в которой R1 обозначает соответственно замещенный алкил или фенил; алкенил или пропаргил; алкиламино или диалкиламино; R2 обозначает водород, галоген, соответственно галогензамещенный метил, метокси или этокси, алкилсульфонилгруппу, нитро или циано; R3 обозначает дифторметокси, трифторметокси, бромдифторметокси, хлордифторметокси или фтор; R4 обозначает галоген, соответственно галогензамещенный метил, этил, метокси или этокси, или метил- или диметиламиногруппу; R5 обозначает водород, алкил, алкенил или алкинил; Z обозначает CH или N с указанием, что а) если R3 обозначает дифторметоксигруппу, то R1 не обозначает ди(алкил)аминогруппу, R2 не обозначает алкилсульфонилгруппу, R4 не обозначает метил- или метоксигруппу, б) если R3 обозначает атом фтора и Z обозначает N, то R4 не обозначает алкиламиногруппу, а также их соли. Производные сульфонилмочевины применяются в качестве гербицидов. 2 с. и 5 з.п.ф-лы, 8 табл. |
2097380 патент выдан: опубликован: 27.11.1997 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ СУЛЬФАМИДОСУЛЬФОНИЛМОЧЕВИНЫ И СЕЛЕКТИВНАЯ ГЕРБЕЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ Использование: сельское хозяйство, химические средства защиты растений. Сущность изобретения: продукт формулы Q-SO2NHC(= 0)N(L)G, где Q - -N[SO2N(CH3)2] OR" или -N[SO2N(CH3)2]R""", R"" - C1-C4-алкил, C2-C4-алкенил, C1-C4-алкил, замещенный C1-C4-алкокси, фенил, R""" - C1-C4-алкил, L - водород, C1-C4-алкил, , B - метил, метокси, C - метил, метокси, дифторметокси. Селективная гербицидная композиция, содержащая 2-40% продукта и остальное - целевые добавки. 2 с.п. ф-лы, 10 ил., 33 табл. | 2088583 патент выдан: опубликован: 27.08.1997 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МОНОЗАМЕЩЕННЫХ ГЕТАРИЛ(ТИО)МОЧЕВИН Использование: в качестве полупродуктов органического синтеза, при синтезе гербицидных сульфонилгуанидинов. Сущность: способ получения монозамещенных гетарил(тио)мочевин общей формулы -гетарил, где гетарил - замещенные галогеном или низшей алкоксигруппой, или незамещенным или замещенным галогеном низшим алкилом, или незамещенные пиримидинил и триазинил; незамещенные триазолил, тетразолил, тиазолил; х-, О, S, путем взаимодействия гетариламинов с алкилсолилизо(тио)цианатами и последующим самопроизввольным гидролизом дизамещенных мочевин до монозамещенных, и процесс ведут в присутствии основного катализатора - диазобициклооктана или триэтиламина. 1 з. п. ф-лы, 3 табл. | 2074855 патент выдан: опубликован: 10.03.1997 |
|
АЦИЛПРОИЗВОДНЫЕ ГИДРОКСИПИРИМИДИНОВ Использование: в медицине. Сущность изобретения: продукт - ацилпроизводное гидроксипиримидинов ф-лы 1, где R1,R2,N- фенилалкил C5-C6- амин: R3 и R4- одинаковые или различные C1-C6- алкил, R5-C1-C6- алкил, C1-C6- алкокси, фенил, фенил C1-C4- алкил, тиенил, фенилокси, замещенный низшим алкилом, C1-C6- алкиламином, морфолино C1-C6 алкилом фенил, замещенный карбоксигруппой (C2-C3) алкил; (R6R7N), где R6,R7- одинаковы или различны C1-C6- алкил, фенил C2-C5- алкил. 2 табл. | 2036909 патент выдан: опубликован: 09.06.1995 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1-(2`-ЦИАНОЭТИЛ)-4-МЕТОКСИ-5-АМИНО-6-ТИО-1, 6-ДИГИДРОПИРИМИДИНА Использование: в синтезе биологически активных соединений. Сущность изобретения: способ получения 1-( 2 -цианоэтил)-4-метокси-5-амино-6-тио-1,6-дигидропиримидина, C7H10N4OS , белое кристаллическое вещество, т.кип. 165 - 166°С (водный этанол). Реагент 1: 4-метокси-5-амино-6-меркаптопиримидин. Реагент 2: акрилонитрил или 3-галогенпропионитрил. Процесс ведут в водной среде или в органическом растворителе в присутствии основного катализатора при 20 - 80°С. Выход 52 - 69%. 1 табл. | 2035454 патент выдан: опубликован: 20.05.1995 |
|