Гетероциклические соединения, содержащие бенз [g] индоло [2,3-а] хинолизиновые циклические системы, например иохимбин; их лактоны по положениям 16,18, например лактон резерпиновой кислоты – C07D 459/00

Изобретение относится к улучшенному высокоселективному способу получения десерпидина (Ia) деметилированием 11-метоксигруппы лактона 11-О-метилрезерпиновой кислоты с последующими стадиями восстановления, гидролиза и этерификации полученного метилдесерпидата 3,4,5-триметоксибензойной кислотой. Выход составляет 40%. 3 н. и 3 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и медицине, в частности к созданию и использованию биологически активных производных аймалина, обладающих антиаритмическим действием. Способ получения солей N₄-пропилаймалиния с карбоновыми кислотами осуществляют посредством нейтрализации N₄-пропилаймалиния гидроксида эквивалентным количеством карбоновой кислоты в гомофазе. Целевой продукт выделяют отгонкой растворителя, выход солей 97-99%. Получены ацетат, l-лактат, гидрооксалат, гидромалонат, гидросукцинат, гидроглутарат, l-гидротартрат, гидроцитрат, салицилат, n-аминобензоат. Стабильный раствор N ₄-пропилаймалиния гидромалоната в воде для инъекций лекарственного средства включает антиоксидант метабисульфит натрия, 5-30 мг/мл N₄-пропилаймалиния гидромалоната, антиоксидант аскорбиновую кислоту в эффективных количествах. Предпочтительно стабильный раствор N₄-пропилаймалиния гидромалоната содержит 10 мг N₄-пропилаймалиния гидромалоната/мл раствора, 0,20% мас. натрия метабисульфита и 0,05% мас. кислоты аскорбиновой в расчете на раствор N₄-пропилаймалиния гидромалоната. Технический результат - создание стабильных водных композиций солей N₄-пропилаймалиния для инъекций лекарственного средства подбором антиоксидантов. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 5 табл.