<

Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе по меньшей мере одно гетероциклическое кольцо только с атомами серы в качестве гетероатомов – C07D 495/00

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 495/00 Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе по меньшей мере одно гетероциклическое кольцо только с атомами серы в качестве гетероатомов
C07D 495/02 .в которых конденсированная система содержит два гетероциклических кольца
C07D 495/04 ..орто-конденсированные системы
C07D 495/06 ..пери-конденсированные системы
C07D 495/08 ..мостиковые системы
C07D 495/10 ..спиро-конденсированные системы
C07D 495/12 .в которых конденсированная система содержит три гетероциклических кольца
C07D 495/14 ..орто-конденсированные системы
C07D 495/16 ..пери-конденсированные системы
C07D 495/18 ..мостиковые системы
C07D 495/20 ..спиро-конденсированные системы
C07D 495/22 .в которых конденсированная система содержит четыре или более гетероциклических кольца

Патенты в данной категории

ПОЛУЧЕНИЕ ДИГИДРОТИЕНО[3,2-d]ПИРИМИДИНОВ И ПРОМЕЖУТОЧНЫХ ПРОДУКТОВ, ПРИМЕНЯЮЩИХСЯ ДЛЯ ИХ СИНТЕЗА

Изобретение относится к улучшенному способу получения соединений формулы 6

2528340
выдан:
опубликован: 10.09.2014
ПРОИЗВОДНОЕ СЛОЖНОГО ЭФИРА ТИЕНОПИРИДИНА, СОДЕРЖАЩЕЕ ЦИАНОГРУППУ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ И КОМПОЗИЦИЯ НА ЕГО ОСНОВЕ

Изобретение относится к соединению со структурой формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой цианогруппу. Изобретение также относится к способу получения указанного соединения и к фармацевтической композиции против агрегации тромбоцитов на основе этого соединения. Технический результат: получено новое соединение и фармацевтическая композиция на его основе, которые могут найти применение в медицине для получения лекарственного средства для предотвращения или лечения заболеваний сосудов сердца и головного мозга, таких как коронарные синдромы, инфаркт миокарда и ишемия миокарда, вызванных агрегацией тромбоцитов. 6 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 табл., 13 пр.

2526624
выдан:
опубликован: 27.08.2014
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к соединениям или их фармацевтически приемлемым солям, где соединение имеет формулу I-а, в которой R1 и R3 отсутствуют, m представляет собой целое число от 1 до 2, n представляет собой целое число от 1 до 3, A представляет собой , B представляет собой или , где X2 представляет собой O или S, R4a отсутствует, R4b выбирают из группы, состоящей из:

, , , , и ; Rk выбирают из C1-6алкила и C 1-6галогеналкила, L и E являются такими, как указано в п.1 формулы изобретения; или соединение является таким, как указано в b) п.1 формулы изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения. Технический результат - соединения по п.1, обладающие ингибирующей активностью в отношении антиапоптозного белка Bcl-XL.2 н. и 25 з.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл., 126 пр.

2525116
выдан:
опубликован: 10.08.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ ТИЕНО[3,2-d]ПИРИМИДИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ ПРОТЕИНКИНАЗЫ

Изобретение относится к производному тиено[3,2-d]пиримидина формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли:

2524210
выдан:
опубликован: 27.07.2014
ПРОИЗВОДНОЕ ТРИЦИКЛИЧЕСКОГО ПИРАЗОЛОПИРИМИДИНА

Изобретение относится к 2-{4-амино-2-[(3-хлор-4-метокси-5-метилпиридин-2-ил)метил]-2,7-дигидро-6-тиа-1,2,3,5-тетраазабензо[cd]азулен-8-ил}-N-метилацетамиду и его солям, таким как гидробромид, гидрохлорид, метансульфонат, этан-1,2-дисульфонат. Изобретение также относится к лекарственному средству и фармацевтической композиции на основе указанного соединения и его солей для ингибирования АТФ-азной активности HSP90. Технический результат: получено новое соединение и его соли, которые могут найти применение в медицине для лечения рака.

13 н. и 10 з.п. ф-лы, 10 пр.

2520966
выдан:
опубликован: 27.06.2014
КОНЪЮГАТЫ И МАЛЫЕ МОЛЕКУЛЫ, ВЗАИМОДЕЙСТВУЮЩИЕ С РЕЦЕПТОРОМ CD16а

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы 1 или 2 или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим сродством к CD16а рецептору. Изобретение также относится к модифицированным этими соединениями белкам (конъюгатам), усиливающим и направляющим антителозависимую клеточную цитотоксичность. Соединения могут найти применение для лечения онкологических и аутоиммунных заболеваний. Изобретение также характеризует способ получения конъюгатов, фармацевтическую композицию и лекарственное средство, которые содержат модифицированные белки. В общих формулах 1 или 2

2519546
выдан:
опубликован: 10.06.2014
СПИРО-5,6-ДИГИДРО-4Н-2,3,5,10В-ТЕТРААЗА-БЕНЗО[Е]АЗУЛЕНЫ

Изобретение относится к спиро-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азуленовым производным Формулы I

где X-Y представляет собой C(Ra Rb)-O, где каждый из Ra и Rb независимо представляет собой Н или C1-4-алкил, C(R cRd)-S(O)p, где каждый из Rc и Rd независимо представляет собой Н, С(O)O, СН 2ОСН2, СН2СН2О, Z представляет собой CH или N; R1 представляет собой галогено, R 2 представляет собой Н, C1-6-алкил, незамещенный или имеющий в качестве заместителей один ОН, -(CH2 )q-Re, где Re представляет собой пиридил, -С(O)-С1-6-алкил, -C(O)(CH2) qNRiRii, -С(O)O-С1-6-алкил, -S(O)2NRiRii, каждый из R i и Rii независимо представляет собой C 1-6-алкил, R3 представляет собой Cl или F, n имеет значение 1 или 2, m имеет значение 0, 1, р имеет значение 0 или 2, q имеет значение 1, или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью в отношении рецепторов V1a, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине в качестве лекарств периферического и центрального действия при следующих состояниях: дисменорее, мужской или женской сексуальной дисфункции, гипертензии, хронической сердечной недостаточности, неадекватной секреции вазопрессина, циррозе печени, нефротическом синдроме, тревожности, депрессивных расстройствах, обсессивно-компульсивном расстройстве, расстройствах аутистического спектра, шизофрении и агрессивном поведении. 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 10 табл., 37 пр.

2514429
выдан:
опубликован: 27.04.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА, ПОДХОДЯЩИЕ ДЛЯ ВИЗУАЛИЗАЦИИ НЕЙРОВОСПАЛЕНИЯ

Изобретение относится к соединению Формулы I, которое представляет собой агент визуализации in vivo периферического бензодиазепинового рецептора (PBR):

2512288
выдан:
опубликован: 10.04.2014
БЕНЗОПИРАНОВЫЕ И БЕНЗОКСЕПИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ РI3K И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к соединению Формулы I, включая его стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли:

где Z1 представляет собой CR 1; Z2 представляет собой CR2; Z 3 представляет собой CR3 или N; Z4 представляет собой CR4 или N; где (i) X1 представляет собой N и Х2 представляет собой S или (iv) Х1 представляет собой S и Х2 представляет собой CR7; R1, R2, R3 , R4 и R7 независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, I, -CN, -CH2OR10, -(C1-C 12 алкилен)NR10R11, -(C1 -C12 алкилен)NR12C(=O)R10, -CO 2R10, -C(=O)N(R10)OR11 , -NR10R11, -C(=O)NR10R 11, -C(=O)NR10(C1-C12 алкилен)NR10R11, -C(=O)NR10(C 1-C12 алкилен)NR10C(=O)OR11 , -C(=O)NR10(C1-C12 алкилен)NR 10C(=O)R11, -C(=O)NR10(C1 -C12 алкилен)R11, -C(=O)NR10 (C1-C12 алкилен)R10, -C(=NR 10)NR10R11, -NR12C(=O)R 10, -NR12C(=O)OR11, -NR12 C(=O)NR10R11, -NR12C(=O)(C 1-C12 алкилен)NR10R11, NR12(C=O)C1-C12 алкилен)NR 11(C=O)R12, -C CR10, C1-C20 гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома представляют собой азот, и фенила, где гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группу, выбранную из -CH2OH, -(CH2)2OH, -CH 2CO2H, -CN, -CH2NH2, -(CH 2)2N(CH3)2, -CH3 , -CO2H, -CH2CO2CH3 , -NH2 и -S(O)2CH3; А выбран из -C(=O)NR5R6, -C(=S)NR5R 6, фенила и C1-C20 гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, где C1-C20 гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или три группы, независимо выбранные из C112 алкила, -(C1 -C12 алкилен)NR10R11, -CH 3, оксо, -CO2CH3, -NH2 , 1-метилпиперид-4-ила, изопропила, изобутила, циклопропила, циклопропилметила, циклобутила, бензоимидазолила, бензила и фенила, где алкил, бензоимидазолил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или более групп, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, -CF3, -CH2OH, -CH3 , -C(=O)NHCH3, -NH2, -ОН, -OCH3 , -CH2OCH3, -С(=O)N(CH3) 2, -N(CH3)2, -С(CH3) 2OH, -СН(CH3)2, -CH2(1Н-1,2,4-триазол-5-ил) и С(=O)4-метилпиперазин-1-ила; R5 выбран из C1-C12 алкила, возможно содержащего в качестве заместителя одну группу, независимо выбранную из -NH 2, -NHCOCH3 и -ОН; R6 выбран из пиридинила и фенила, каждый из которых возможно имеет в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -C(=O)NR10R11, -C(=O)NR 10(C1-C12 алкилен)NR10 R11 и -C(=O)NR10R11; R10 , R11 и R12 независимо выбраны из Н, C 1-C12 алкила, C1-C12 алкилен-фенила, циклопентила, пиридинила и имидазолила, где C1-C 12 алкил, циклопентил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH2OH, -N(CH3)2, -NHCOCH3, -ОН и -S(O) 2CH3; или R10 и R11 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют С56 гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, или пиразолил, возможно содержащие в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH3, -NH2, -N(CH 3)2, -ОН и оксо. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей PI3K ингибирующей активностью, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения рака. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл., 331 пр.

2506267
выдан:
опубликован: 10.02.2014
БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СПИРОСОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к соединениям общей формулы I, где А является таким, как указано в формуле изобретения, R выбран из группы, состоящей из Н и С1-6 алкила, пир каждый независимо выбран из 0, 1 и 2, при условии, что n+р=2; Y представляет собой -О- или -S-; R1, R2 , R3, R4 независимо в каждом положении выбраны из Н и C1-6 алкила; R5 выбран из группы, состоящей из -С(O)-СН2-индол-3-ила, -С(O)-(СН 2)2-индол-3-ила, -С(O)-(CH2) 3-индол-3-ила, транс-С(O)-(СН=СН)-индол-3-ила, -SO 2-4-фторфенила, -С(O)-СН(н-пропила)2, -С(O)-(4-гидрокси-3,5-ди-трет-бутилфенила), -С(O)-СН(NH2)-СН2-индол-3-ила и -С(O)-СН 2СН3; и R6 представляет собой Н. Также изобретение относится к фармацевтической композиции для модулирования мускаринового рецептора M1, содержащей соединения формулы I, и способам лечения заболевания или состояния, поддающегося лечению модулятором мускаринового рецептора M1. Технический результат - соединения формулы I в качестве модуляторов мускаринового рецептора M1. 4 н. и 29 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл., 27 пр.

2506266
выдан:
опубликован: 10.02.2014
ИНГИБИТОРЫ РЕПЛИКАЦИИ ВИРУСА ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА

Изобретение относится к соединениям формулы I:

где Х обозначает S или CR5; Y обозначает S или CR7; где один из Х или Y обозначает S; R2, R5, R6 и R7 каждый независимо выбран из группы, включающей: a) галоген; b) R8, -O-R8, -(С16 )алкилен-R8, -(С16)алкилен-O-R 8; где R8 в каждом случае независимо выбран из группы, включающей Н, (С16)алкил, (С26)алкенил, (С37 )циклоалкил и арил; R3 обозначает -W-R31 и связь с является ординарной связью; где W обозначает О и R 31 обозначает (С16)алкил, (С 37)циклоалкил, (С3-C7 )циклоалкил-(С16)алкил-; R4 обозначает арил или Het, где каждый арил и Het необязательно содержит от 1 до 5 заместителей, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, (С16 )алкил, (С26)алкенил, (С1 6)галогеналкил, (С37)циклоалкил, (С37)циклоалкил-(С1 6)алкил-, -ОН, -O(С16)алкил, -NH 2, -NH(С16)алкил и -N((С16)алкил)2, которые могут быть использованы для лечения ВИЧ инфекции. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 4 табл., 55 пр.

2503679
выдан:
опубликован: 10.01.2014
ЗАМЕЩЕННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛОМ ПИПЕРАЗИНОДИГИДРОТИЕНОПИРИМИДИНЫ

Изобретение относится к дигидротиенопиримидинсульфоксидам формулы 1, а также к их фармакологически приемлемым солям

где X обозначает SO, R1 обозначает H, R2 обозначает Н или остаток, выбранный из С 110алкила, который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из OR 2.1, где R2.1 обозначает Н или C16алкил, R2.2 и R2.3 независимо друг от друга обозначают Н или C16алкил, где Het представляет собой 6-членный моноциклический, насыщенный гетероцикл, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N или О, и где гетарил представляет собой 5-11-членный моно- или бициклический, необязательно аннелированный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо друг от друга выбранных из N, S или О, и где циклоалкил может быть насыщенным, или R2 обозначает моноциклический С3-циклоалкил, который необязательно может быть замещен остатком, выбранным из разветвленного или неразветвленного C16алканола, С 13алкилен-OR2.1, или R2 обозначает фенил, который необязательно может быть замещен галогеном, или R2 обозначает остаток, выбранный из Het и гетарила, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из галогена, ОН, оксогруппы и OR2.1, C16алкила, и где R3 обозначает бициклический 9-11-членный ненасыщенный или частично насыщенный гетероцикл, который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, CF3, CN, ОН, метил, этил, пропил, изопропил, -O-метил, -O-этил, фенил, NR2.2R2.3 , где фенил необязательно может быть замещен F, Cl или Br. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, обладающим ингибирующей активностью в отношении фосфодиэстеразы 4 (PDE4), на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтические композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения недомоганий, обусловленных нарушением функции дыхательных путей или желудочно-кишечного тракта, либо заболеваний дыхательных путей или желудочно-кишечного тракта, воспалительных заболеваний суставов, кожи или глаз, заболеваний периферической или центральной нервной системы или онкологических заболеваний. 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 1 табл., 156 пр.

2500681
выдан:
опубликован: 10.12.2013
ИНГИБИТОРЫ АКТИВНОСТИ ПРОТЕИНТИРОЗИНКИНАЗЫ

Изобретение относится к органической химии, а именно к соединениям следующих формул

2498988
выдан:
опубликован: 20.11.2013
ИНГИБИТОРЫ АКТИВНОСТИ ПРОТЕИНТИРОЗИНКИНАЗЫ

Изобретение относится к соединению формулы (I):

2495044
выдан:
опубликован: 10.10.2013
НОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ ФОСФОДИЭСТЕРАЗ

Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I):

2495043
выдан:
опубликован: 10.10.2013
СОЕДИНЕНИЯ ТИЕНОПИРИДАЗИНА, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к соединениям тиенопиридазина формулы (I)

и к их фармацевтически приемлемым солям или гидратам, в которых R1 и R2 независимо обозначают Н или С1-4 алкил, R3 обозначает насыщенное или ненасыщенное 5- или 6-членное кольцо, содержащее N, S или О, или их оптические изомеры, R4 обозначает фенил, монозамещенный или дизамещенный галогеном. Изобретение также относится к способу получения указанных соединений и к фармацевтической композиции для лечения или профилактики опухолевых заболеваний, содержащей указанные соединения. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения опухолевых заболеваний, в частности рака. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 3 табл., 19 пр.

2494103
выдан:
опубликован: 27.09.2013
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АЗЕПИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, РАССТРОЙСТВ И/ИЛИ ПАТОЛОГИЧЕСКИХ СОСТОЯНИЙ, ПРИ КОТОРЫХ ЖЕЛАТЕЛЬНО МОДУЛИРОВАНИЕ ФУНКЦИИ 5HT2c-РЕЦЕПТОРОВ

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к производным азепина общей формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, где Х представляет собой S; R1 и R2 независимо выбраны из группы заместителей, состоящей из Н, галогена, C1-8-алкила, C1-8-алкилфенила, С2-8-алкенила, OR 5, CON(R5)2, SO2N(R 5)2, фенила, при необходимости содержащие до трех заместителей из С1-4алкила, галогена или С 1-4алкоксигрупп; R3 выбран из группы, состоящей из Н, C1-8-алкила, OR5; R3a представляет собой Н или R2 и R3 совместно представляют собой пятичленный насыщенный цикл; R4 выбран из группы, состоящей из Н, C1-8-алкила; R 4a представляет собой Н или R4 и R4a совместно представляют собой заместитель -CH2CH 2-; R5 выбран из группы, состоящей из C 1-8-алкила, или R5 совместно с тем атомом, к которому присоединен, представляет собой пирролидинил; или R 1 представляет собой 4-трифторметоксифенил или 2-трифторметилфенил, тогда Х представляет собой S, a R2, R3, R3a, R4 и R4a представляют собой водород, при условии, что производным не является 8-фенил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин-3-ол и 2-бромо-8-фенил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин-3-ол. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и способу лечения расстройств, основанному на использовании соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные азепина, полезные при модуляции функции 5НТ-рецепторов. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 49 пр.

2485125
выдан:
опубликован: 20.06.2013
КРИСТАЛЛЫ ГИДРОБРОМАТА ПРАСУГРЕЛЯ

Изобретение описывает кристаллы гидробромата 2-ацетокси-5-( -циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-с]пиридина (прасугреля), содержащие их композиции кристаллов и фармацевтические композиции для предупреждения или лечения заболеваний, связанных с тромбом или эмболией у животного. Технический результат - получены новые кристаллы гидробромата прасугреля, которые обладают улучшенной стабильностью и растворимостью и которые могут найти свое применение в медицине. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 7 ил., 3 табл., 11 пр.

2484094
выдан:
опубликован: 10.06.2013
СПИРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОГЕКСАНА

Изобретение относится к спироциклическим производным циклогексана формулы I

где значения R1-10 приведены в пункте 1 формулы. Соединения обладают сродством к ORL1 рецептору, что позволяет использовать их для получения лекарственного средства для лечения боли, в особенности острой, невропатической или хронической боли. Описан способ получения соединений I. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл, 52 пр.

2484092
выдан:
опубликован: 10.06.2013
КОНДЕНСИРОВАННОЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Изобретение относится к соединениям формулы 1, где X и Т представляют собой N или С, Q представляет собой (3-7)-членный ароматический цикл, который содержит от О до 3 атомов азота в качестве членов цикла, и который необязательно бензоконденсирован, и замещен оксо; C16-алкилом; галоген-С 16-алкилом; гидрокси-С16 -алкилом; C16-алкокси; С6 10-арилом; или (3-7)-членным гетероарилом, содержащим от 1 до 3 атомов кислорода, Р представляет собой С1 6-алкил, необязательно замещенный галогеном, и R представляет собой группу, выбранную из: (i) - С16 -алкил-R1, (ii) -NR2R3, (iii) -O-R4, (iv) -S-R5, (v) -C (=O)-R6 , (vi) необязательно замещенного (3-7)-членного гетероарила, содержащего от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, (vii) необязательно замещенного, насыщенного или частично ненасыщенного, единственного или конденсированного (3-10)-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, (viii) азидо; где каждый R1, R2, R3 , R4, R5, R6 является таким, как определено в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции для профилактики и лечения сосудистого заболевания, содержащей соединение формулы 1. Технический результат - соединения формулы 1, обладающие ингибирующей активностью в отношении агрегации тромбоцитов. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 7 схем, 2 табл., 519 пр.

2480473
выдан:
опубликован: 27.04.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ ТИЕНО[3,2-с]ПИРИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В ЛЕЧЕНИИ РАКА

Изобретение относится к органической химии, а именно к соединениям, представляющим собой N-(4-{4-амино-7-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]тиено[3,2-с]пиридин-3-ил}фенил-N'-(3-фторфенил)мочевину, N-(4-{4-амино-7-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]тиено[3,2-с]пиридин-3-ил}фенил-N'-[4-(дифторметокси)фенил]мочевину, N-[4-(4-амино-7-{1-[(2S)-2-гидроксипропил)-1Н-пиразол-4-ил}тиено[3,2-с]пиридин-3-ил)фенил]-N'-(3-метилфенил)мочевину, N-(4-{4-амино-7-[1-(2-гидрокси-2-метилпропил)1Н-пиразол-4-ил]тиено [3,2-с]пиридин-3-ил}фенил-N'-(4-метоксифенил)мочевину, N-[4-(4-амино-7-{1-[(2S)-2,3-дигидроксипропил)-1Н-пиразол-4-ил}тиено [3,2-с]пиридин-3-ил)фенил]-N'-(4-метоксифенил)мочевину или к их терапевтически приемлемым солям. Описана также фармацевтическая композиция на основе указанных соединений. Технический результат - получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения рака.

6 н. и 1 з.п. ф-лы, 5 табл., 6 пр.

2480472
выдан:
опубликован: 27.04.2013
N-АЦИЛИРОВАННЫЕ 3-АМИНО-4,6-ДИМЕТИЛТИЕНО[2,3-b]ПИРИДИН-2-КАРБОКСАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ АНТИДОТОВ 2,4-Д НА ПОДСОЛНЕЧНИКЕ

Изобретение относится к N-ацилированным 3-амино-4,6-диметилтиено[2,3-b]пиридин-2-арбоксамидам, которые проявляют антидотную активность по отношению к 2,4-дихлорфеноксиуксусной кислоте на подсолнечнике. Технический результат: расширение ряда биологически активных веществ, полученных синтетическим путем, для их применения в сельском хозяйстве в качестве антидотов. 1 табл., 5 пр.

2475490
выдан:
опубликован: 20.02.2013
ПРОИЗВОДНОЕ ПИПЕРИДИНА

Настоящее изобретение относится к соединению производного пиперидина общей формулы (I):

2475485
выдан:
опубликован: 20.02.2013
ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ОСНОВЕ ДЕРИВАТОВ ПИРРОЛИНА ДЛЯ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ ОМЕРТВЕНИЯ КЛЕТКИ, ПОРАЖЕННОЙ ОПУХОЛЬЮ, СПОСОБ ЕГО ПРОИЗВОДСТВА И СПОСОБ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ

Изобретение относится к соединениям, представленным Формулой (I) или Формулой (II),

где А и В независимо представляют СН 2, СО; D представляет S; значения R1, R 2, R3, R4 обозначены в п.1 формулы изобретения, а также к их фармакологически допустимым солям или гидратам и способам их получения. Соединения способны подавлять клетки, выделяющие ФНО- . 5 н. и 14 з.п. ф-лы, 71 пр., 1 табл.

2473551
выдан:
опубликован: 27.01.2013
СОЕДИНЕНИЯ, МОДУЛИРУЮЩИЕ ВНУТРИКЛЕТОЧНЫЙ КАЛЬЦИЙ

Изобретение относится к соединениям формулы (I):

где: A, J, R1, R4, X, Z представлены в п.1 формулы изобретения, а также к фармацевтической композиции, содержащей такие соединения, модулирующие активность депо-управляемых кальциевых (SOC) каналов. Кроме того, в данном изобретении описаны способы применения таких модуляторов SOC-каналов для лечения заболеваний или состояний, при которых может быть полезно ингибирование активности SOC-каналов. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 5 табл., 2 ил., 8 пр.

2472791
выдан:
опубликован: 20.01.2013
СОЕДИНЕНИЯ-ИНГИБИТОРЫ ФОСФОИНОЗИТИД 3-КИНАЗЫ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к соединениям формул Ic-d, где X представляет собой О или S; R1 выбран из -(CR 14R15)nNR12C(=Y)R 10, -(CR14R15)nNR 12S(O)2R10, -(CR14R 15)nOR10, -C(=Y)NR10R n, -С(=O)NR12(CR14R15) mNR10RH, -NHR12, С 1С12алкила, C2-C8 алкенила, C3-C6 гетероциклила, который является насыщенным карбоциклическим радикалом, включающим от 3 до 6 атомов в кольце, в котором один атом кольца является гетероатомом, выбранным из азота и кислорода, фенила или С49 гетероарила, который представляет собой одновалентный ароматический радикал, содержащий один, два или три гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода и серы; R2 выбран из Н, пиримидинила и С16 алкила; тог представляет собой группу морфолина, и R3 представляет собой моноциклическую гетероарильную группу, а также к его фармацевтически приемлемым солям. Полученные соединения являются полезными для модулирования активности липидных киназ, включая PI3K, и для лечения расстройств, таких как рак, опосредованных липидными киназами. 14 з.п. ф-лы, 2 табл., 468 пр.

2470936
выдан:
опубликован: 27.12.2012
СПИРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОГЕКСАНА

Изобретение относится к новым спироциклическим производным циклогексана формулы I:

где R1 и R2 вместе образуют кольцо и представляют собой -СН2СН2 СН2-; R3 означает насыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный C1-5-алкил; незамещенный или монозамещенный F, Cl, Br, I фенил; 5-членный гетероарил, содержащий серу в качестве гетероатома; незамещенный или монозамещенный F, C1, Вг, I фенил, прикрепленный через С1-3-алкильную группу; R5 означает Н; R6 означает Н, F, Cl; R7, R8, R9 и R10 независимо друг от друга означают Н, F, Cl, Br, I; X означает О, NR17; R17 означает Н, COR12 ; R12 означает Н, ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, замещенный незамещенным фенилом С1-5 алкил; в форме рацемата; энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров или диастереомеров, или отдельного энантиомера или диастереомера; оснований и/или солей физиологически совместимых кислот или катионов. Соединения обладают связывающим действием в отношении ORL1-рецептора и µ-опиоидного рецептора, что позволяет использовать их для лечения ряда заболеваний. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 11 пр.

2470933
выдан:
опубликован: 27.12.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КЛОПИДОГРЕЛЯ И ЕГО ПРОИЗВОДНЫХ

Изобретение касается способа получения (S)-2-клопидогреля и его солей, который включает следующие стадии: (а) рацемический алкиловый эфир 2-хлорфенилглицина формулы 9 подвергают ферментативному гидролизу с помощью фермента, эффективного для гидролиза в водном растворе или водной фазе, с получением оптически активного соединения формулы 10; (b) осуществляют взаимодействие образовавшегося оптически активного соединения формулы 10 с соединением формулы 11 с получением соединения формулы 12 и (с) соединение формулы 12 подвергают циклизации с формилирующим реагентом в присутствии кислоты, где R1 означает Н, замещенный или не замещенный C 1-C8-алкил, замещенный или не замещенный C 1-C8-алкенил, бензил либо С3 6-циклоалкил; а Х означает атом галогена, выбранный из группы, состоящей из фтора (F), хлора (Cl), брома (Br) и йода (I), либо -OSO2R2 (где R2 означает замещенный или не замещенный C1-C8-алкил, замещенный или не замещенный арил, замещенный или не замещенный арилалкил, замещенный или не замещенный гетероарил либо замещенный или не замещенный гетероарилалкил). Технический результат - разработан новый способ получения (S)-2-клопидогреля, который не предполагает использование хиральных разделяющих реагентов, что позволяет снизить стоимость препаратов при сохранении высоких выходов продукта. 1 н. и 6 з.п. ф-лы, 4 пр.

2469039
выдан:
опубликован: 10.12.2012
СПИРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АЗАИНДОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Изобретение относится к новым спироциклическим азаиндольным производным формулы I:

где один из А означает N, а другие означают CR7-10; W означает NR4; Х означает О, S; R1 и R2 независимо друг от друга означают Н; С1-5-алкил, каждый раз насыщенный, разветвленный или неразветвленный, или остатки R1 и R2 вместе означают CH2CH2OCH2CH 2, (CH2)3-6; R3 означает C1-8-алкил, каждый раз насыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный или монозамещенный -ОС1-6 -алкилом; фенил, тиенил, морфолинил, бензотиофенил или бензодиоксолил, каждый раз незамещенный или монозамещенный F, C1-6 -алкилом; или 5-членный гетероарил, содержащий три атома азота в качестве гетероатомов, замещенный С1-3-алкилом; связанный C1-3-алкильной группой фенил, незамещенный или монозамещенный F или C1-6-алкилом; R4 означает Н; R5 означает Н; R6 означает Н; R7, R8, R9 и R10 означают Н или CF3; в виде диастереомеров, смесей диастереомеров или отдельного диастереомера; оснований и/или солей физиологически совместимых кислот. Соединения пригодны для лечения ряда заболеваний, например боли, стресса, депрессий и других. Описан способ их получения. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 34 пр.

2468028
выдан:
опубликован: 27.11.2012
ИНГИБИТОРЫ ФОСФОИНОЗИТИД-3-КИНАЗЫ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к соединениям формулы Ic, Id

2468027
выдан:
опубликован: 27.11.2012
Наверх