Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе по меньшей мере одно гетероциклическое кольцо только с атомами серы в качестве гетероатомов: ..спиро-конденсированные системы – C07D 495/10

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 495/00 Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе по меньшей мере одно гетероциклическое кольцо только с атомами серы в качестве гетероатомов
C07D 495/10 ..спиро-конденсированные системы

Патенты в данной категории

СПИРО-5,6-ДИГИДРО-4Н-2,3,5,10В-ТЕТРААЗА-БЕНЗО[Е]АЗУЛЕНЫ

Изобретение относится к спиро-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азуленовым производным Формулы I

где X-Y представляет собой C(Ra Rb)-O, где каждый из Ra и Rb независимо представляет собой Н или C1-4-алкил, C(R cRd)-S(O)p, где каждый из Rc и Rd независимо представляет собой Н, С(O)O, СН 2ОСН2, СН2СН2О, Z представляет собой CH или N; R1 представляет собой галогено, R 2 представляет собой Н, C1-6-алкил, незамещенный или имеющий в качестве заместителей один ОН, -(CH2 )q-Re, где Re представляет собой пиридил, -С(O)-С1-6-алкил, -C(O)(CH2) qNRiRii, -С(O)O-С1-6-алкил, -S(O)2NRiRii, каждый из R i и Rii независимо представляет собой C 1-6-алкил, R3 представляет собой Cl или F, n имеет значение 1 или 2, m имеет значение 0, 1, р имеет значение 0 или 2, q имеет значение 1, или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью в отношении рецепторов V1a, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине в качестве лекарств периферического и центрального действия при следующих состояниях: дисменорее, мужской или женской сексуальной дисфункции, гипертензии, хронической сердечной недостаточности, неадекватной секреции вазопрессина, циррозе печени, нефротическом синдроме, тревожности, депрессивных расстройствах, обсессивно-компульсивном расстройстве, расстройствах аутистического спектра, шизофрении и агрессивном поведении. 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 10 табл., 37 пр.

2514429
патент выдан:
опубликован: 27.04.2014
БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СПИРОСОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к соединениям общей формулы I, где А является таким, как указано в формуле изобретения, R выбран из группы, состоящей из Н и С1-6 алкила, пир каждый независимо выбран из 0, 1 и 2, при условии, что n+р=2; Y представляет собой -О- или -S-; R1, R2 , R3, R4 независимо в каждом положении выбраны из Н и C1-6 алкила; R5 выбран из группы, состоящей из -С(O)-СН2-индол-3-ила, -С(O)-(СН 2)2-индол-3-ила, -С(O)-(CH2) 3-индол-3-ила, транс-С(O)-(СН=СН)-индол-3-ила, -SO 2-4-фторфенила, -С(O)-СН(н-пропила)2, -С(O)-(4-гидрокси-3,5-ди-трет-бутилфенила), -С(O)-СН(NH2)-СН2-индол-3-ила и -С(O)-СН 2СН3; и R6 представляет собой Н. Также изобретение относится к фармацевтической композиции для модулирования мускаринового рецептора M1, содержащей соединения формулы I, и способам лечения заболевания или состояния, поддающегося лечению модулятором мускаринового рецептора M1. Технический результат - соединения формулы I в качестве модуляторов мускаринового рецептора M1. 4 н. и 29 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл., 27 пр.

2506266
патент выдан:
опубликован: 10.02.2014
НОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ ФОСФОДИЭСТЕРАЗ

Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I):

2495043
патент выдан:
опубликован: 10.10.2013
СПИРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОГЕКСАНА

Изобретение относится к спироциклическим производным циклогексана формулы I

где значения R1-10 приведены в пункте 1 формулы. Соединения обладают сродством к ORL1 рецептору, что позволяет использовать их для получения лекарственного средства для лечения боли, в особенности острой, невропатической или хронической боли. Описан способ получения соединений I. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл, 52 пр.

2484092
патент выдан:
опубликован: 10.06.2013
СПИРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОГЕКСАНА

Изобретение относится к новым спироциклическим производным циклогексана формулы I:

где R1 и R2 вместе образуют кольцо и представляют собой -СН2СН2 СН2-; R3 означает насыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный C1-5-алкил; незамещенный или монозамещенный F, Cl, Br, I фенил; 5-членный гетероарил, содержащий серу в качестве гетероатома; незамещенный или монозамещенный F, C1, Вг, I фенил, прикрепленный через С1-3-алкильную группу; R5 означает Н; R6 означает Н, F, Cl; R7, R8, R9 и R10 независимо друг от друга означают Н, F, Cl, Br, I; X означает О, NR17; R17 означает Н, COR12 ; R12 означает Н, ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, замещенный незамещенным фенилом С1-5 алкил; в форме рацемата; энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров или диастереомеров, или отдельного энантиомера или диастереомера; оснований и/или солей физиологически совместимых кислот или катионов. Соединения обладают связывающим действием в отношении ORL1-рецептора и µ-опиоидного рецептора, что позволяет использовать их для лечения ряда заболеваний. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 11 пр.

2470933
патент выдан:
опубликован: 27.12.2012
СПИРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОГЕКСАНА СО СРОДСТВОМ К ORL1-РЕЦЕПТОРУ

Описаны спироциклические производные циклогексана общей формулы (I), значения радикалов указаны в формуле изобретения. Соединения обладают сродством к ORL1-рецептору и могут быть использованы для лечения абстиненции (синдрома отмены) или боли. Описаны также лекарственное средство и применение соединения формулы (I) для получения соответствующих лекарственных средств. 8 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл.

2383544
патент выдан:
опубликован: 10.03.2010
ДВОЙНЫЕ АГОНИСТЫ NK1/NK3 ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ШИЗОФРЕНИИ

Изобретение относится к соединению общей формулы

где R1 означает фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(СН 2)оОН, -С(O)Н, CF 3, CN, S-алкил, -S(O)1,2-алкил, -C(O)NR R , -NR R ; R2 и R3 означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF2, OCH2F, OCF 3 или CF3 и R4 и R5 означают независимо друг от друга водород, -(CH2)2SCH 3, -(СН2)2S(O) 2СН3, -(CH2 )2S(O)2NHCH 3, -(CH2)2NH 2, -(CH2)2NHS(O) 2CH3 или -(СН2 )2NHC(O)СН3, R' означает водород, алкил, -(CH2) оОН, -S(O)2-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил; R означает водород или алкил; о означает 0, 1, 2 или 3; а также к применению соединений формулы I для приготовления лекарственных препаратов для лечения шизофрении, для лечения позитивных и негативных симптомов шизофрении и к лекарственному средству для лечения шизофрении. Технический результат: получение новых соединений, обладающих полезными биологическими свойствами. 13 н. и 42 з.п. ф-лы, 1 табл.

2347777
патент выдан:
опубликован: 27.02.2009
ПИРРОЛОПИРИМИДИНЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ СВОЙСТВАМИ ИНГИБИТОРА КАТЕПСИНА К, И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ)

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам. Соединения изобретения обладают свойствами ингибиторов катепсина К и могут найти применение для приготовления лекарственнных средств при лечении заболеваний и болезненных состояний, в которые вовлечен катепсин К, например таких как воспаление, ревматоидный артрит, остеоартрит, остеопороз и опухолевые заболевания. В общей формуле I

R обозначает Н, R13 обозначает (низший)алкил, С 310циклоалкил или С 310циклоалкил(низший)алкил, каждый из которых независимо необязательно замещен атомом галогена, гидроксилом, CN, NO2 или необязательно моно- или ди(низший)алкилзамещенной аминогруппой; a R14 обозначает Н или необязательно замещенные фенил, фенил-W-, фенил(низший)алкил-W-, С310циклоалкил, С310циклоалкил-W-, N-гетероциклил, N-гетероциклил-W-. Заместители указанных значений радикалов приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к способам получения соединений. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 59 табл.

2331644
патент выдан:
опубликован: 20.08.2008
СПИРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ МЕТАЛЛОПРОТЕАЗ

Изобретение относится к новым спирокеталям формулы I



где Ar - фенил, замещенный фенил, где заместители представляют: алкокси, алкил, алкоксиалкил, фенокси, галоген, пиридилокси, алкоксиалкокси, галогенфенокси; R1 - H; R2 - H, С14алкил; W представляет О или один или несколько С14алкильных фрагментов; Y - независимо один или несколько членов группы, состоящей из H2, SR3, алкокси; R3 - H, алкил; Z - карбоциклический или гетероциклический спиро-фрагмент с 3-7 членами кольцевой системы, где гетероциклический фрагмент включает 2 атома кислорода или серы, или один атом азота, причем спироцикл может быть незамещенным или замещен гидрокси, С14алкилом, бензилокси; n=1-3; оптические изомеры, диастереомеры или энантиомеры или их фармацевтически приемлемые соли. Соединение I ингибируют металлопротеазу, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции для лечения или предупреждения заболевания, связанного с повышенной активностью металлопротеаз. 2 с. и 8 з.п. ф-лы, 5 табл.
2203274
патент выдан:
опубликован: 27.04.2003
СОЛИ СОЕДИНЕНИЙ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Изобретение относится к солям сульфоксидным производным, именно к гидрохлориду или фумарату 1-{ 2-[(2R)-(3,4-дихлорфенил)-4-(3,4,5-триметоксибензоил)морфолин-2-ил] этил} спиро[бензо(с)тиофен-1(3Н),4"-пиперидин]-(2S)-оксида, которые обладают хорошей всасываемостью при приеме внутрь и демонстрируют отличную антагонистическую активность как в отношении рецепторов NK1, так и в отношении рецепторов NK2. 5 с. и 18 з.п. ф-лы, 3 табл.
2190615
патент выдан:
опубликован: 10.10.2002
ИМИДАЗОЛИДИНЫ, ЗАМЕЩЕННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛОМ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Имидазолидины общей формулы I, в которой (Н) представляет собой насыщенный гетероциклический радикал, включающий 4-7 атомов и содержащий либо атом кислорода, азота или серы, причем атом азота может быть замещен низшим алкилом, а атом серы может быть окислен; либо два атома кислорода, причем указанный гетероцикл может быть замещен одним или несколькими низшими алкилами; Ar - фенил, возможно замещенный двумя радикалами, выбранными из CF3, CN, алкоксила или алкилтионила; Х - кислород или сера; Y - кислород или радикал NH; R3 - Н, алкил, возможно замещенный галогеном или гидроксилом, свободным или этерифицированным карбоксильным или цианорадикалом, а также их аддитивные соли, обладают антиандрогенной активностью. 3 c. и 6 з.п.ф-лы.

2170231
патент выдан:
опубликован: 10.07.2001
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ПРОЯВЛЯЮЩАЯ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ В ОТНОШЕНИИ РЕЦЕПТОРОВ ТАХИКИНИНА

Соединения формулы I и их четвертичные аммониевые производные формулы Iа (обозначения см. в п.1 ф-лы изобретения) и композиция на их основе проявляют антагонистическое действие в отношении нейрокинина 1 и нейрокинина 2 при лечении или профилактике заболеваний центральной нервной системы, респираторных заболеваний, аллергий. 5 с. и 90 з. п. ф-лы, 10 табл.
2135494
патент выдан:
опубликован: 27.08.1999
Наверх