Гетероциклические соединения, содержащие кольца из более чем шести членов только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома – C07D 313/00

Данное изобретение относится к новому соединению, а именно равномерномеченному тритием (3aS,5S,6R,7aR,7bS,9aS,10R,12aS,12bS)-10-[(2S,3R,4R,5S)-3,4-дигидрокси-5,6-диметил-2-гептанил]-5,6-дигидрокси-7a,9a-диметилгексадекангидро-3H-бензо[c]индено[5,4-е]оксепин-3-ону формулы:

Данное изобретение относится к способам получения макролидов, например соединений формулы (IV) и промежуточных соединений формулы (V):

Изобретение относится к соединению формулы

или к его фармацевтически приемлемой соли, в которой R₁ означает водород или С_1-6лкил; R₂ означает изооксазолильная группа, замещенная С _1-6алкилом; R_B означает -CF₃, -CHF ₂, -CH₂F, или C_1-6алкил. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям для лечения рака, содержащим заявленные соединения. Технический результат - получены новые соединения и фармацевтические композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения раковых заболеваний. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 77 ил., 10 табл., 13 пр.

КАРБОЦИКЛИЧЕСКИЕ И ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АРИЛСУЛЬФОНЫ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ОБЛАДАЮЩАЯ СВОЙСТВАМИ ИНГИБИТОРА -СЕКРЕТАЗЫ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I)

Настоящее изобретение относится к способу получения порфиринов, тексафиринов, бактериохлоринов, хлоринов, копропорфирина I, корринов, корролов, цитопорфиринов, дейтеропорфиринов, этиопорфирина I, этиопорфирина III, гематопорфиринов, феофорбида а, феофорбида b, форбинов, фталоцианинов, филлохлоринов, филлопорфиринов, фитохлоринов, фитопорфиринов, протопорфиринов, пиррохлоринов, пирропорфиринов, родохлоринов, родопорфиринов и уропорфирина I, представляющих интерес для фармацевтической промышленности. Предложенный способ включает стадию (а) получения реакционной системы из реагентов в реакционной среде, способных при определенных условиях посредством реакций, включающих циклизацию, образовывать макроцикл и путем реакций олигомеризации образовывать нежелательные олигомеры; стадию (b) модулирования реакций олигомеризации в реакционной среде с уменьшением образования и/или выделения нежелательных олигомеров по сравнению с соответствующими немодулируемыми реакциями олигомеризации, путем добавления в реакционную среду регулирующих олигомеризацию добавок, включающих добавляемые извне побочные продукты олигомеризации, выбранные из воды, метанола, этанола, пропанола, бутанола, алкилтиола, тиофенола, аммиака, метиламина, этиламина, пропиламина, бутиламина, диметиламина, диэтиламина и дипропиламина. Технический результат - разработка нового способа получения макроциклов. 3 н. и 30 з.п. ф-лы, 26 ил.

АМИДЫ -АМИНО- -ГИДРОКСИ- -АРИЛАЛКАНОВОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к амиду -амино- -гидрокси- -арилалкановой кислоты формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям, обладающему способностью ингибировать ренин. Также описаны фармацевтические композиции, включающие эти соединения, и применение соединений для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения патологических состояний, связанных с активностью ренина, в частности для лечения гипертензии. 4 н. и 17 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к способу получения низшего сложного алкилового эфира низшей алифатической карбоновой кислоты, имеющего формулу R₁-COO-R₂ заключающемуся во взаимодействии предварительно высушенного низшего простого алкилового эфира, имеющего формулу R₁-O-R₂ , в которой R₁ и R₂ независимо представляют собой C₁-С₆ алкильные группы, при условии, что суммарное число атомов углерода в группах R₁ и R₂ составляет от 2 до 12, или R₁ и R ₂ вместе образуют С₂-С₆ алкиленовую группу, с сырьем, содержащим монооксид углерода, в присутствии катализатора, содержащего морденит и/или ферриерит в безводных условиях. Также изобретение относится к способу получения карбоновых кислот гидролизом получаемых обозначенным выше способом сложных эфиров. Применение настоящего способа позволяет повысить выход и селективность по целевому продукту. 2 н. и 27 з.п. ф-лы, 3 табл., 6 ил.

Изобретение относится к способу получения нового соединения 4-бензоил-1Н-бензо [с] оксепин-3-он формулы:

заключающемуся в том, что этиловый эфир 2-бензоил-3-(2-бромметилфенил)пропеновой кислоты, полученный бромированием этилового эфира 2-бензоил-3-(2-метилфенил)пропеновой кислоты N-бромсукцинимидом, нагревают при температуре 230-260°С с одновременной отгонкой этилбромида в течение 15-45 минут. 4-Бензоил-1Н-бензо[с]оксепин-3-он проявляет анальгетическую активность. 1 табл.

Изобретение относится к новым производным эпотилона формулы (8)

Изобретение относится к новым аминокислотным производным формулы I или формулы II:

способам их получения и их использованию в качестве промежуточных продуктов в способе получения транс-5-хлор-2-метил-2,3,3а,12b-тетрагидро-1Н-дибенз[2,3:6,7]оксепино[4,5-с]пиррола (азенапина), обладающего действием ЦНС-депрессанта, а также антигистаминным и антисеротоническим действием. Использование промежуточных соединений I и II позволяет значительно повысить выход азенапина. 6 н. и 6 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к применению терапевтического средства, представляющего собой -аминоамидное соединение формулы (I):

Изобретение относится к способу получения новых алкиловых эфиров 3-оксо-1,3-дигидробензо[с]оксепин-4-карбоновой кислоты общей формулы

где R - метил, этил, пропил, изопропил, бутил, изопентил, заключающемся в том, что диалкиловые эфиры 2-(2-бромметилбензилиден)малоновой кислоты, полученные бромированием диалкиловых эфиров 2-(2-метилбензилиден)малоновой кислоты N-бромсукцинимидом, нагревают при температуре 190-220°С с одновременной отгонкой алкилбромида в течение 1-5 часов. Соединения могут найти применение в качестве промежуточных продуктов для синтеза различных органических соединений, в частности биологически активных.

Изобретение относится к хорошо осуществимому в промышленных масштабах за счет более короткого пути синтеза способу получения производных эпотилона формулы (9) и их солей с катионами металлов, согласно которому обеспечивается высокая воспроизводимость синтеза высокоочищенных производных эпотилона. Способ обеспечивает проведение альдольной конденсации в присутствии мезилата и тозилата эпоксида с использованием вспомогательной хиральной сультамовой группы в качестве карбоксил-защитной группы, в результате чего требующие дополнительного времени стадии восстановления и окисления перед проведением заключительной стадии макролактонизации исключаются. Введение эпоксидной группы на ранних стадиях способа позволяет также исключить стадию эпоксилирования более сложных промежуточных соединений на последующих стадиях процесса. 7 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединения, представленным общей

Настоящее изобретение касается соединений, имеющих формулу (I),

а также способов их синтеза и применения для лечения различных нарушений, включая воспалительные и аутоиммунные нарушения, а также нарушения, вызванные злокачественными образованиями или повышенным ангиогенезом, в которых R₁-R ₁₁, t, X, Y, Z и n имеют указанные в описании значения. 8 н. и 33 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к биологически активному соединению, применимому в медицине и косметологии для изготовления средств, способствующих росту волос. Соединение представлено формулой (I), где R¹ и R² являются одинаковыми или разными, и каждый из них представляет собой атом водорода, C_1-6-алкильную группу или С_2-6-алканоильную группу; Х представляет собой атом водорода или атом галогена; R^3a и R^3b являются разными, и каждый из них представляет собой атом водорода или гидроксильную группу; и R⁴, R⁵, R ⁶, R⁷, R⁸ и R⁹ являются одинаковыми или разными, и каждый из них представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, атом галогена или С_2-6-алканоилоксигруппу, или указанные группы, которые являются смежными, вместе образуют связь или эфирную связь, или R⁵ и R⁸ или R⁵ и R ⁹ вместе образуют эфирную связь. Техническим реультатом является расширение арсенала химических соединений, обладающих активностью ингибирования продукции WNT-5A и стимулирующих рост клеток сосочков дермы. 8 ил., 4 табл.

Данное изобретение относится к соединениям формулы (I):

в которой R₁ означает водород или низший алкил; R₂ означает замещенный или незамещенный тиазолинильный или оксазолинильный остаток; R₅ и R₆ каждый независимо означает водород или защитную группу; Х означает О, S или NR ₇, где в каждом случае независимо R₇ означает водород или низший алкил; R_B независимо для каждого случая означает водород, C _1-6алкил, -CY₃, -CHY ₂ или -CH₂Y, где Y означает F, Br, Cl или I. Данное изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей соединения формулы (I) и обладающей цитотоксической активностью, и применению этого соединения для лечения злокачественной опухоли с множественной лекарственной резистентностью. 5 н. и 39 з.п. ф-лы, 77 ил., 6 табл.

Данное изобретение относится к новым производным боррелидина общей формулы (I), где R представляет группу общей формулы -COOR ¹, -CONR²R³, -CONR⁴ CONR²R⁵ или -CH₂OR⁶ , где R¹ представляет С_2-6-алкильную группу; C_1-6-алкильную группу, замещенную гидроксильной группой или 5-8-членной насыщенной азотсодержащей гетероциклической группой (которая, помимо атома азота, может включать атом кислорода) или 5- или 6-членной азотсодержащей ароматической гетероциклической группой; или С_3-6-циклоалкильную группу; R² и R³ являются одинаковыми или различными и независимо представляют атом водорода или C_1-6-алкильную группу, которая необязательно может быть замещенной гидроксильной, С _2-5-алкоксикарбонильной или 5-8-членной насыщенной азотсодержащей гетероциклической группой (которая, помимо атома азота, может включать атом кислорода) или 5- или 6-членной ароматической гомоциклической группой или ароматической гетероциклической группой, содержащей атом кислорода и/или азота; 5- или 6-членную циклоалкильную или гетероарильную группу; R⁴ и R⁵ являются одинаковыми или различными и независимо представляют атом водорода или С_3-6-циклоалкильную группу; R⁶ представляет атом водорода, и таутомерам, сольватам данных соединений, их смесям и кислотно-аддитивным солям. Изобретение относится также к фармацевтическим композициям, включающим соединения общей формулы (I) в качестве активного ингредиента. Ингибиторы ангиогенеза данного изобретения ингибируют образование новых сосудов в тканях живых организмов и могут использоваться для профилактики и ингибирования ангиогенеза, возникающего при росте опухоли, и для профилактики образования метастазов опухоли. Технический результат - получение новых производных боррелидина, обладающих ценным физиологическим действием. 2 с. и 6 з.п. ф-лы.