Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазольные или гидрированные 1,3-диазольные кольца, не конденсированные с другими кольцами – C07D 233/00

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 233/00 Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазольные или гидрированные 1,3-диазольные кольца, не конденсированные с другими кольцами
C07D 233/02 .не содержащие двойных связей в кольце или между кольцом и боковой цепью
C07D 233/04 .с одной двойной связью в кольце или между кольцом и боковой цепью
C07D 233/06 ..только с атомами водорода или радикалами, содержащими только атомы водорода и углерода, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D 233/08 ...с алкильными радикалами, содержащими более четырех атомов углерода, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D 233/10 ....только с атомами водорода или радикалами, содержащими только атомы водорода и углерода, непосредственно связанными с атомами азота кольца
C07D 233/12 ....с замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомами азота кольца
C07D 233/14 .....радикалы, замещенные атомами кислорода
C07D 233/16 .....радикалы, замещенные атомами азота
C07D 233/18 .....радикалы, замещенные атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами
C07D 233/20 ..с замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D 233/22 ...радикалы, замещенные атомами кислорода
C07D 233/24 ...радикалы, замещенные атомами азота, не входящими в нитрогруппы
C07D 233/26 ...радикалы, замещенными атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами
C07D 233/28 ..с гетероатомами или с атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D 233/30 ...атомы кислорода или серы
C07D 233/32 ....один атом кислорода
C07D 233/34 .....этиленмочевина
C07D 233/36 .....с углеводородными радикалами, замещенными атомами азота, связанными с атомами азота кольца
C07D 233/38 .....с ацильными радикалами или гетероатомами, непосредственно связанными с атомами азота кольца
C07D 233/40 ....два или более атомов кислорода
C07D 233/42 ....атомы серы
C07D 233/44 ...атомы азота, не входящие в нитрогруппы
C07D 233/46 ....только с атомами водорода, связанными с указанными выше атомами азота
C07D 233/48 ....с ациклическими углеводородными или замещенными ациклическими углеводородными радикалами, связанными с указанными выше атомами азота
C07D 233/50 ....с карбоциклическими радикалами, непосредственно связанными с указанными выше атомами азота
C07D 233/52 ....с гетероатомами, непосредственно связанными с указанными выше атомами азота
C07D 233/54 .с двумя двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью
C07D 233/56 ..только с атомами водорода или радикалами, содержащими только атомы водорода и углерода, связанными с атомами углерода кольца
C07D 233/58 ...только с атомами водорода или радикалами, содержащими только атомы водорода и углерода, связанными с атомами азота кольца
C07D 233/60 ...с углеводородными радикалами, замещенными атомами кислорода или серы, связанными с атомами азота кольца
C07D 233/61 ...с углеводородными радикалами, замещенными атомами азота, не входящими в нитрогруппы, связанными с атомами азота кольца
C07D 233/62 ...с триарилметильными радикалами, связанными с атомами азота кольца
триарилметановые красители  C 09B 11/26
C07D 233/64 ..с замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомами углерода кольца, например гистидин
C07D 233/66 ..с гетероатомами или с атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D 233/68 ...атомы галогена
C07D 233/70 ...один атом кислорода
C07D 233/72 ...два атома кислорода, например гидантоин
C07D 233/74 ....только с атомами водорода или радикалами, содержащими только атомы водорода и углерода, связанными с другими атомами кольца
C07D 233/76 ....с замещенными углеводородными радикалами, связанными с третьим атомом углерода кольца
C07D 233/78 .....радикалы, замещенные атомами кислорода
C07D 233/80 ....с гетероатомами или ацильными радикалами, непосредственно связанными с атомами азота кольца
C07D 233/82 .....атомы галогена
C07D 233/84 ...атомы серы
C07D 233/86 ...атомы кислорода и серы, например тиогидантоин
C07D 233/88 ...атомы азота, например аллантоин
с нитрогруппами  233/91
C07D 233/90 ...атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами
C07D 233/91 ...нитрогруппы
C07D 233/92 ....в положении 4 или 5
C07D 233/93 .....с углеводородными радикалами, замещенными атомами галогена, связанными с другими атомами кольца
C07D 233/94 .....с углеводородными радикалами, замещенными атомами кислорода или серы, связанными с другими атомами кольца
C07D 233/95 .....с углеводородными радикалами, замещенными атомами азота, связанными с другими атомами кольца
C07D 233/96 .с тремя двойными связями в ядре или между кольцом и боковой цепью

Патенты в данной категории

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДИМЕТРИДАЗОЛА

Изобретение относится к способу получения 1,2-диметил-5-нитроимидазола, который заключается в реакции синтеза 2-метил-4(5)-нитроимидазола с диметилсульфатом в присутствии муравьиной кислоты при нагревании и под давлением, в дальнейшем удалении из реакционной смеси муравьиной кислоты и выделении целевого продукта, отличающийся тем, что реагенты берут в соотношении 2-метил-4(5)-нитроимидазол/диметилсульфат/муравьиная кислота 1,0:1,03:4,97, при этом используют 2-метил-4(5)-нитроимидазол, предварительно очищенный от примесей. Технический результат: разработан новый способ получения 1,2-диметил-5-нитроимидазола, отличающийся высоким выходом и качеством целевого продукта. 5 з.п. ф-лы, 1 пр.

2528025
выдан:
опубликован: 10.09.2014
ПРОИЗВОДНОЕ БЕНЗОЛА ИЛИ ТИОФЕНА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА VAP-1

Изобретение относится к соединению, представленное формулой (I), в которой A1 обозначает бензол или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из пиридина, пиразина, имидазола, тиазола, пиримидина, тиофена, пиридазина, бензоксазина и оксобензоксазина; A2 обозначает бензол, в случае необходимости замещенный фтором, или тиофен; B1 обозначает водород, низший алкил, в случае необходимости замещенный пиперазинилом или морфолино, галогензамещенный низший алкил, низший алкокси, замещенный карбамоилом, ациламино, карбамоил или низший алкилкарбонилокси (при условии, что, когда A1 обозначает тиазол, B1 не обозначает ациламино); B2 обозначает водород или функциональную группу, содержащую по меньшей мере один атом азота, выбранную из группы, состоящей из ациламино, пирролидинила, морфолино, пиперидинила, в случае необходимости замещенного ацилом, пиперазинила, в случае необходимости замещенного низшим алкилом или ацилом, пиразолила, диазабицикло[2.2.1]гептила, в случае необходимости замещенного ацилом, и ди-(низший алкил)амино, в случае необходимости замещенного амино или ациламино (при условии, что, когда A 1 обозначает тиазол, B2 не обозначает ациламино); Y обозначает группу, представленную формулой (II), в которой J обозначает этилен или низший алкинилен; L обозначает связь; M обозначает связь; X обозначает -(CH2)m -, -(CH2)m-O- или -(CH2) m-NR2- (где m означает целое число от 0 до 3, и R2 обозначает водород); D обозначает -NR3 -, где R3 обозначает водород; и E обозначает амино, или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения формулы (I) используются и для изготовления фармацевтического средства или фармацевтической композиции, предназначенных для лечения или профилактики заболеваний, связанных с VAP-1. Технический результат - производное бензола или тиофена в качестве ингибитора VAP-1. 9 н. и 4 з.п. ф-лы, 25 табл., 125 пр.

2526256
выдан:
опубликован: 20.08.2014
СПОСОБ НИТРОВАНИЯ 2-МЕТИЛИМИДАЗОЛА

Изобретение относится к способу получения 2-метил-4(5)-нитроимидазола, включающему нитрование 2-метилимидазола азотнокислым натрием в присутствии серной кислоты при нагревании, охлаждение с последующей нейтрализацией реакционной смеси и выделением целевого продукта, отличающемуся тем, что нитрование реакционной смеси ведут при соотношении 2-метилимидазола/H2SO4/NaNO 3 1:4,5:2,2 соответственно, а нейтрализацию реакционной смеси проводят 25%-ным водным раствором аммиака до рН = 8-9, после выделения целевого продукта проводят перекристаллизацию последнего из воды с последующей выдержкой. Технический результат: разработан новый способ получения 2-метил-4(5)-нитроимидазола, отличающийся более высоким выходом целевого продукта и простым аппаратурным оформлением процесса нитрования. 4 з.п. ф-лы.

2523125
выдан:
опубликован: 20.07.2014
ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИНОИНДАНЫ И ИХ АНАЛОГИ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ФАРМАЦЕВТИКЕ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C1-C10)-алкил-, (C1-C10)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C1-C4)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C1-C10)-алкильные, (C3-C14)-циклоалкильные, (C4 -C20)-циклоалкилалкильные, (C2-C19 )-циклогетероалкильные, (C3-C19)-циклогетероалкилалкильные, (C6-C10)-арильные, (C7-C 20)-арилалкильные, (C19)-гетероарильные, (С2-C19)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na+/H+. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

2522586
выдан:
опубликован: 20.07.2014
СОЕДИНЕНИЯ, ИНГИБИРУЮЩИЕ (БЛОКИРУЮЩИЕ) ГОРЬКИЙ ВКУС, СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ И ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям, где Alk представляет собой C1-C6алкильную группу; G представляет собой C=O и Q представляет собой CR51R52 или NR51, где R51 и R52, будучи одинаковыми или разными, независимо один от другого, представляют собой H, C1-C6алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей карбокси, фенокси, бензилокси, C16алкокси и гидрокси; C 3-C6циклоалкилС16алкил; фенилС16алкил, необязательно замещенный галогеном; фениламидоС16алкил; фенилС 16алкиламидоС16алкил, необязательно замещенный С16алкоксигруппой; или R51 и R52, совместно с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют группу C=O или С26алкенильную группу, необязательно замещенную фенилом; M1 представляет собой CR49, где R49 представляет собой H; M2 представляет собой CR 50, где R50 представляет собой H; R38 представляет собой Н, C1-C6алкил, замещенный феноксигруппой; С36циклоалкилС16алкил; арилС16алкил, необязательно замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей С16алкил, С16 алкокси, С16алкоксикарбонил, карбоксил, N-метиламидо, гидрокси, С16алкоксиС 16алкокси, С16алкилтио, С16алкилсульфинил, циано, галоген, перфторС 16алкил, нитро, формил, гидроксиС16алкил и амино, причем арильный фрагмент представляет собой фенил или нафтил; и гетероарилС16 алкил, где гетероарильный фрагмент представляет собой пиридинил, необязательно замещенный 1 или 2 группами, выбранными из С 16алкокси или гидроксиС1 6алкила, пиразолил или изоксазолил, замещенные 1 или 2 С16алкильными группами; R47 и R48 представляют собой С16 алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям, к способу уменьшения или ослабления горького вкуса, к композиции пищевого/непищевого продукта или напитка или лекарственного средства для уменьшения или смягчения горького вкуса, к способу получения соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве ингибиторов горького вкуса или модуляторов вкуса. 19 н. и 18 з.п. ф-лы, 6 ил., 12 табл., 186 пр.

2522456
выдан:
опубликован: 10.07.2014
2-АРИЛПРОПИОНОВЫЕ КИСЛОТЫ И ПРОИЗВОДНЫЕ, И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ УКАЗАННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), где R1 выбирают из H и CH3; R 2 выбирают из H и линейного C1-C4 -алкила; Х означает ОН или остаток формулы NHR3, где R3 выбирают из H, OH, С15-алкила, С36-циклоалкила, С1 5-алкокси; неразветвленного или разветвленного С16-алкила, замещенного карбокси-(СООН) группой; остатка формулы SO2R4, где R4 означает С12-алкил, С36 -циклоалкил, С13-галогеналкил; Y означает гетероатом, выбранный из S, О и N; Z означает остаток, выбранный из галогена, линейного или разветвленного С1 4-алкила, гидрокси, амино, С14-ациламино, галоген-С13-алкила, линейного или разветвленного С18-алкансульфонамида, и фармацевтически приемлемым солям указанного соединения. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы (I). Соединения применяют для предупреждения и лечения повреждения тканей в составе фармацевтической композиции. Данное изобретение касается применения соединений в лечении таких болезней, как транзиторная ишемия головного мозга, буллезный пемфигоид, ревматоидный артрит, идиопатический фиброз, гломерулонефрит и поражения, вызванные ишемией и реперфузией. Технический результат - (R,S)-2-арилпропионовые кислоты и их соответствующие производные, полезные для профилактики и лечения повреждения тканей, вызванного усиленным рекрутингом полиморфно-ядерных нейтрофилов (ПМЯ-лейкоцитов) на участках воспаления. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл., 46 пр.

2520212
выдан:
опубликован: 20.06.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ ЖИРНЫХ КИСЛОТ ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ВВЕДЕНИЯ, ОБЕСПЕЧИВАЮЩИЕ ВЫСОКИЕ ВКУСОВЫЕ КАЧЕСТВА

Изобретение относится к новым производным жирных кислот с короткой цепью, в частности масляной кислоты, которые обладают физико-химическими характеристиками, подходящими для удобного перорального введения, поскольку они лишены неприятных органолептических свойств, характерных для бутирата. Новые соединения имеют удобную для взвешивания форму, устойчивы к действию кислот и щелочей и способны высвобождать кислоту в тонком и толстом кишечнике непрерывно в течение длительного времени. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 5 ил., 15 пр.

2520070
выдан:
опубликован: 20.06.2014
ЛИГАНДЫ ДЛЯ ВИЗУАЛИЗАЦИИ ИННЕРВАЦИИ СЕРДЦА

Изобретение относится к новым соединениям, пригодным для визуализации иннервации сердца, структурной формулы

где n=0, R и R1 независимо выбраны из группы, состоящей из H, (C1-C4)алкила, NR4(C(=NR5)NHR6, NR4 C(=O)N(R5)2; R2 отсутствует; R3 представляет собой Н; R4, R5 и R6 независимо выбраны из группы, состоящей из H и (C1-C8)алкила; или любые два из R 4, R5 и R6 могут образовывать циклическую структуру, состоящую из -CH2-CH2- или -CH=CH-; W и X независимо выбраны из группы, состоящей из H и Br; и A отсутствует; если соединение содержит связующую группу Q между Y и Z, Y и Z независимо выбираются из группы, состоящей из CH и NR7, и Q представляет собой CH, a R7 представляет собой (C1-C8)алкил, или если связующая группа Q отсутствует между Y и Z, Y и Z независимо выбраны из группы, состоящей из H, OR4, Cl, Br, (C 6-C10)арила и CF3; где один или более из R4, R5, R6 или R7 могут быть замещены визуализирующим фрагментом; при условии, что по меньшей мере один визуализирующий фрагмент находится в любой группе Y или Z, когда Y или Z представляет собой OR 4, или в R7, или в R5, или R 6, когда R или R1 представляет собой NR 4(C(=NR5)NHR6, и представляет собой 18F. Изобретение также относится к способу визуализации иннервации сердца и применению соединений для изготовления средства для визуализации иннервации сердца. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 25 пр.

2506256
выдан:
опубликован: 10.02.2014
МОСТИКОВЫЕ ШЕСТИЧЛЕННЫЕ ЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям формулы (I) или к фармацевтически приемлемой соли такого соединения, где - Х представляет собой атом углерода, и R1a и R2a вместе образуют связь; или - Х представляет собой атом углерода, R1a и R2a вместе образуют связь, и R1 и R 2 вместе образуют фрагмент , где звездочкой показана точка присоединения R2 ; или - Х представляет собой атом углерода, R1a представляет собой водород или (С1-4)алкокси, и R2a представляет собой водород; и R1 и R2, если не указано иное, независимо представляют собой водород; (С1-5)алкил; арил, где арил означает нафтил или фенил, где указанный арил является незамещенным или независимо моно- или дизамещенным, где заместители независимо выбраны из группы, состоящей из (С1-4)алкила, (C1-4)алкокси и галогена; или гетероарил, выбранный из пиридила, тиенила, оксазолила и тиазолила, где указанный гетероарил является незамещенным; при условии, что когда R2 представляет собой арил или гетероарил, то R1 не может представлять собой арил или гетероарил, где арил и гетероарил независимо являются незамещенными или замещены как определено выше; R3 представляет собой водород или -CO-R31; R31 представляет собой (С1-5)алкил, (С1-3)фторалкил или (С3-6)циклоалкил; n равно целому числу 1, 2, 3 или 4; В представляет собой группу -(СН2)m , где m равно целому числу от 1 до 3; А представляет собой -(CH 2)р-, где р равно целому числу 2 или 3; R 4 представляет собой (С1-5)алкил; W представляет собой , где R5 представляет собой водород или (C 1-5)алкил; R8, R9 и R10 независимо представляют собой водород, галоген, (C1-5 )алкил, гидрокси, (С1-5)алкокси, -O-СО-(С1-5 )алкил, (С1-3)фторалкил, (C1-3)фторалкокси, -СО-(С1-5)алкокси, (С1-2)алкокси-(С 1-4)алкокси или -NH-CO-(С1-5)алкил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве блокатора кальциевого канала L/T типа. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 166 пр.

2503663
выдан:
опубликован: 10.01.2014
1-(21-АЛКИЛИМИДАЗОЛИНИЛ-11)-2-[(22-АЛКИЛИМИДАЗОЛИНИЛ-12)ПОЛИ(ЭТИЛЕН-N-АЛКАНОИЛАМИДО)]ЭТАН, ОБЛАДАЮЩИЙ СПОСОБНОСТЬЮ ПОВЫШАТЬ АДГЕЗИЮ БИТУМОВ К МИНЕРАЛЬНЫМ МАТЕРИАЛАМ, И ВЯЖУЩЕЕ ДЛЯ ДОРОЖНЫХ ПОКРЫТИЙ НА ЕГО ОСНОВЕ

Изобретение относится к органической химии, а именно к синтезу 1-(22-aлкилимидaзoлинил-1l)-2-[(2 2-aлкилимидaзoлинил-1l)пoли(этилeн-N-алканоиламидо)]этана, обладающего способностью повышать адгезию битумов к минеральным материалам, которые могут быть использованы в промышленном и дорожном строительстве при устройстве автомобильных дорог, аэродромов, кровель, гидроизоляционных покрытий и т.п. Изобретение также относится к вяжущему для дорожного покрытия, включающему нефтяной дорожный битум, адгезионную добавку, структурирующую добавку и пластификатор. В качестве адгезионной добавки используют вышеуказанное соединение, в качестве структурирующей добавки - каучук, а в качестве пластификатора - жидкую фракцию низкомолекулярного полиэтилена и/или фракцию альфа-олефинов С2026 и/или пентамеры пропилена. Компоненты в вяжущем используют при определенном количественном соотношении. Полученные соединения обладают повышенной адгезией к минеральным материалам дорожных покрытий и повышенной термостабильностью, улучшая при этом пластичность битумного вяжущего материала. 2 н.п. ф-лы, 3 табл., 3 пр.

2499808
выдан:
опубликован: 27.11.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛИДИН-2,4-ДИОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ПРОТИВ РАКА

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным имидазолидин-2,4-диона общей формулы (I) в форме рацематов, энантиомеров или любых комбинаций этих форм, или к их фармацевтически приемлемым солям, где R 1 и R2 независимо представляют собой алкилы, галогеналкилы, циано-, нитро-, амино-, -NR8-CO-R 5, -NR8-SO2-R5, -NR 8-CO-(CH2)n-NR6R7 , -NR8-SO2-(CH2)n -NR6R7 или -CO-NH2; n выбран из 0 и 1; R5 представляет собой алкил; R6 и R7 независимо представляют собой атомы водорода, алкилы или алкилоксикарбонилы; R8 представляет собой атом водорода или алкил; R3 представляет собой алкил, или два радикала R3 совместно с атомом углерода, с которым они связаны, образуют циклоалкил, содержащий 4 члена; R4 представляет собой галогеналкил, содержащий от 4 до 6 атомов углерода; Y представляет собой цепь линейного или разветвленного алкилена, содержащего от 5 до 11 атомов углерода, причем этот алкилен может быть насыщенным и может содержать два дополнительных члена -О-; Х представляет собой -S-, -SO-, -SO 2-, -S=N(R9)- или -S(O)=N(R9)-; R 9 представляет собой атом водорода или галогеналкилкарбонил. Также изобретение относится к конкретным соединениям формулы (I), к способу получения соединения формулы (I) при Х = S, к промежуточным соединениям, к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные имидазолидин-2,4-диона, обладающие антипролиферативной активностью. 8 н. и 13 з.п. ф-лы, 4 ил., 47 пр.

2497812
выдан:
опубликован: 10.11.2013
ФЕНИЛИМИДАЗОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным фенилимидазола общей формулы (1), где R1 представляет собой атом водорода, фенил-низшую алкильную группу или пиридил-низшую алкильную группу, причем бензольное кольцо и пиридиновое кольцо необязательно замещены 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, цианогруппы и галогензамещенных низших алкильных групп; один из R2 и R3 представляет собой атом водорода, а другой представляет собой низшую алкоксигруппу; R 4 представляет собой низшую алкильную группу, фурильную группу, тиенильную группу или фенильную группу, необязательно замещенную 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из низших алкильных групп, низших алкоксигрупп, атомов галогена, карбоксильной группы, низших алкоксикарбонильных групп и галогензамещенных низших алкильных групп; R5 и R6 являются одинаковыми или разными и представляют собой атом водорода или низшую алкильную группу; R7 и R8 являются одинаковыми или разными и представляют собой атом водорода или низшую алкоксигруппу; при условии, что если R1 представляет собой незамещенную фенил-низшую алкильную группу, R2 представляет собой низшую алкоксигруппу, R3 представляет собой атом водорода, R4 представляет собой незамещенную фенильную группу или фенильную группу, содержащую 1 или 2 галогензамещенные низшие алкильные группы, и R5 представляет собой атом водорода, то R6 не является атомом водорода. Также изобретение относится к активатору LPL, средству для профилактики и лечения гиперлипидемии, антиартериосклеротическому средству и средству от ожирения на основе соединения формулы (1). Технический результат: получены новые производные фенилимидазола, полезные для активации LPL. 5 н. и 18 з.п. ф-лы, 10 табл., 7 пр.

2497811
выдан:
опубликован: 10.11.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N,N-ДИАРИЛЗАМЕЩЕННЫХ 2-ТРИХЛОРОМЕТИЛИМИДАЗОЛИДИНОВ

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения N,N-диарилзамещенных 2-трихлорометилимидазолидинов, который заключается во взаимодействии 2,4,6-триметиланилина или 2,4-диизопропиланилина или 2,4-диметиланилина с триэтилортоформиатом в присутствии уксусной кислоты, с последующим взаимодействием продуктов этих реакций с 1,2-дихлорэтаном при 120-140°C, а затем с хлороформом в присутствии основания при комнатной температуре в инертной атмосфере. Технический результат: разработан новый способ получения N,N-диарилзамещенных 2-трихлорометилимидазолидинов, обеспечивающий увеличение общего выхода продукта, снижение взрыво-, пожароопасности и токсичности технологии синтеза, а также повышение скорости процесса. 4 пр.

2497810
выдан:
опубликован: 10.11.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛОНОВ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И БИОЛОГИЧЕСКИЕ ПРИМЕНЕНИЯ

Данное изобретение относится к новым производным имидазолонов для применения в качестве лекарственных средств, которые являются ингибиторами киназы, и соответствуют формуле (I)

2491283
выдан:
опубликован: 27.08.2013
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДАНА, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ДЛЯ СНЯТИЯ БОЛИ И ЛЕЧЕНИЯ СОСТОЯНИЙ, ПОДОБНЫХ ГЛАУКОМЕ

Настоящее изобретение относится к способу лечения боли и способу снижения внутриглазного давления, включающим введение соединения формулы ,

где X представляет собой O, S или NH; Ra, Rb, Rc и Rd независимо выбраны из Н, метила, этила, C3 алкила и С4 алкила, F, Cl, Br, -CH2OH, -CH2NH 2, -CHNH(C1-4алкила), -CN(C1-4алкила) 2, -CH2CN и CF3; и Rе представляет собой H или C1-4алкил. Также изобретение относится к конкретным производным индана. Технический результат: предложены новые способы использования известных соединений, а также получены новые производные индана, полезные при лечении боли и снижении внутриглазного давления. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл., 6 пр.

2491278
выдан:
опубликован: 27.08.2013
НОВЫЕ ИМИДАЗОЛИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ КАК МОДУЛЯТОРЫ АНДРОГЕННЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 2,5-диоксо-имидазолидина общей формулы Ib, или к его фармацевтически приемлемым солям и сольватам, или сольватам фармацевтически приемлемых солей, где X означает O; R1 представляет собой H; или R1 выбран из C1-C6 алкила и C3-C6 алкинила, где алкил необязательно может быть замещен цианогруппой; R2a выбран из H, P(O)(OH)2 и C(O)(CH 2)n1C(O)OH; или R2a выбран из -С(О)-C 1-C6 алкила, который замещен амино; n1 равно 1 или 2; каждый R2b и R2c независимо выбран из H и C1-C6 алкила; R3a представляет собой H, атом галогена или циано; каждый R3b независимо представляет собой атом галогена или циано; или каждый R 3b независимо представляет собой C1-C6 алкил, необязательно замещенный тремя атомами галогена; каждый R4a и R4b независимо представляет собой H или атом галогена; или каждый R4a и R4b выбран из C1-C6 алкила и C1 -C6 алкокси, где алкил замещен тремя атомами галогена; R4c означает атом галогена или циано; и m1 равно 0 или 1. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы Ib и его применению. Технический результат: получены новые производные 2,5-диоксо-имидазолидина, модулирующие активность андрогенных рецепторов. 6 н. и 14 з.п. ф-лы, 5 табл., 31 пр.

2488584
выдан:
опубликован: 27.07.2013
ЗАМЕЩЕННЫЕ О-[ -(АЗОЛ-1-ИЛ)АЛКИЛ]-N-ФЕНИЛКАРБАМАТЫ В КАЧЕСТВЕ СРЕДСТВ С АНТИАГРЕГАЦИОННОЙ АКТИВНОСТЬЮ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Описываются новые замещенные O-[ -(азол-1-ил)алкил]-N-фенилкарбаматы общей формулы I

2488583
выдан:
опубликован: 27.07.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АЛКИЛИМИДАЗОЛИНА

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения алкилимидазолина формулы термокаталитической реакцией взаимодействия жирной кислоты, где R - углеводородный радикал C8-C22, насыщенный или ненасыщенный с алкилполиамином общей формулы: H2N(CH2CH2NH)nCH 2CH2NH2, где n=2-8 в присутствии катализатора 1,5 весовых частей глицерата натрия, 10%-ного раствора по натрию в глицерине смеси соединений формул C3H 5O3Na3, C3H6 O3Na2, C3H7O 3Na на 1,0 весовую часть динатриевой соли 1-гидроксиэтилидендифосфоновой кислоты формулы СН3С(ОН)(РО3Н)2 Na2. Расход катализатора 1 вес.% к смеси исходных реагентов. Технический результат: снижение температуры проведения процесса и времени синтеза, повышение выхода продукции и улучшение показателя цветности. 2 з.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр.

2487122
выдан:
опубликован: 10.07.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2 -МЕТИЛ-4(5)-НИТРОИМИДАЗОЛА

Изобретение относится к способу получения 2-метил-4(5)-нитроимидазола, заключающийся в том, что нитрование осуществляют нитрующей смесью, содержащей H2SO4 и HNO3, при этом мольное соотношение компонентов 2-метилимидазол:H2 SO4:HNO3 составляет 1:4,28:3,83, причем серную кислоту с концентрацией 95% небольшими порциями добавляют к 2-метилимидазолу, избегая разогревания смеси выше 70°С, далее, к сернокислому раствору 2-метилимидазола при перемешивании в течение 1,5-2 часов добавляют азотную кислоту с концентрацией 71% при 70°С, избегая разогревания смеси выше 100°С, после этого продолжают реакцию при температуре 95-100°С в течение 5 часов, охлажденную реакционную массу нейтрализуют 25%-ным водным раствором аммиака до рН 7-8 и выделяют целевой продукт путем кристаллизации из воды при соотношении 2-метил-4(5)нитроимидазол:вода 1:10 с последующей выдержкой при температуре 2-5°С в течение 12 час. Технический результат: разработан новый способ получения 2-метил-4(5)-нитроимидазола, отличающийся уменьшением времени получения целевого продукта, его высоким выходом и чистотой. 1 пр.

2486177
выдан:
опубликован: 27.06.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-МЕТИЛИМИДАЗОЛА

Настоящее изобретение относится к способу получения 2-метилимидазола, включающий смешение 40% водного глиоксаля, ацетальдегида и водного аммиака с последующим выделением целевого продукта посредством дистилляции, отличающийся тем, что используют 25% раствор аммиака, смешение ацетальдегида с аммиаком проводят при температуре 0÷5°С, после чего, при температуре не выше 60°С добавляют предварительно очищенный электродиализом от примесей глиоксаль, реагенты берут в соотношении аммиак:ацетальдегид:глиоксаль=2:1:1, реакцию проводят при температуре 90-95°С в течение 3-х часов, также, выделяют целевой продукт путем вакуумной дистилляции при остаточном давлении 0,5-1,5 кПа и температуре паров 120-140°С с предварительной отгонкой воды. Технический результат: разработан новый способ получения 2-метилимидазола, отличающийся высоким выходом и качеством целевого продукта и упрощением процесса его выделения и очистки. 2 пр.

2486176
выдан:
опубликован: 27.06.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ ДИГИДРОИМИДАЗОЛА, ЗАМЕЩЕННОГО КОНДЕНСИРОВАННЫМ КАРБОЦИКЛОМ, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ДЛЯ СНЯТИЯ БОЛИ И ЛЕЧЕНИЯ СОСТОЯНИЙ, ПОДОБНЫХ ГЛАУКОМЕ

Настоящее изобретение относится к способу понижения внутриглазного давления и к способу лечения боли, включающие введение терапевтического соединения, которое представляет собой

или его таутомерная или стереоизомерная формы, где X представляет собой NH; n равно 2 или 3; Ra , Rb, Rc и Rd представляют собой стабильные функциональные группы, независимо состоящие из от 0 до 4 атомов углерода, от 1 до 9 атомов водорода; и Re представляет собой Н или C1-4алкил. Также изобретение относится к соединению, представленному формулой

либо к его таутомерной или стереоизомерной форме. Технический результат: получено новое соединение, а также исследованы известные соединения, которые возможно применять при лечении боли и глаукомы. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

2481335
выдан:
опубликован: 10.05.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,1,1-ТРИФТОР-2-ГИДРОКСИ-3-ФЕНИЛПРОПАНА

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I)

2481333
выдан:
опубликован: 10.05.2013
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ПОЛОЖИТЕЛЬНЫХ МОДУЛЯТОРОВ МЕТАБОТРОПНОГО ГЛУТАМАТНОГО РЕЦЕПТОРА 2 (РЕЦЕПТОРА MGLU2)

Настоящее изобретение относится к соединениям формул

2479577
выдан:
опубликован: 20.04.2013
(1-ГИДРОКСИ-4,5-ДИМЕТИЛ-1Н-ИМИДАЗОЛ-2-ИЛ)(ФЕНИЛ)МЕТАНОНОКСИМ, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Настоящее изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, конкретно к (1-гидрокси-4,5-диметил-1Н-имидазол-2-ил)(фенил)метаноноксиму формулы (1). Технический результат: получено новое соединение формулы (1), проявляющее антиаритмическую активность и обладающее низкой токсичностью. 2 пр., 1 табл.

2478622
выдан:
опубликован: 10.04.2013
ПРИМЕНЕНИЕ СОЕДИНЕНИЙ ФОРМУЛЫ A-R-X ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫХ СОЛЕЙ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ КОМПОЗИЦИИ

Изобретение относится к области органической химии, а именно к 12-имидазолил-1-додеканолу или к его фармацевтически приемлемой соли. Технический результат: получено новое производное имидазола, полезное при лечении в т.ч. и раковых патологических состояний. 4 ил.

2477275
выдан:
опубликован: 10.03.2013
АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДВОЙНОГО ДЕЙСТВИЯ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, где r представляет собой 1; Ar выбран из

2476427
выдан:
опубликован: 27.02.2013
ИНГИБИТОРЫ С-FMS КИНАЗЫ

Настоящее изобретение относится к органической химии, а именно к соединениям формулы I или к его фармацевтически приемлемым солям, где W представляет собой

2475483
выдан:
опубликован: 20.02.2013
ФТОРОСОДЕРЖАЩЕЕ СЕРАОРГАНИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ И СОДЕРЖАЩАЯ ЕГО ПЕСТИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Настоящее изобретение относится к фторсодержащему сераорганическому соединению формулы (I) и композиции на его основе, которые могут применяться для борьбы с членистоногими вредителями. В формуле (I)

2470920
выдан:
опубликован: 27.12.2012
КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ АКТИВАЦИИ ЛИПОПРОТЕИНЛИПАЗЫ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОЛА

Изобретение относится к средству для активации липопротеинлипазы, включающее производное бензола общей формулы (1)

2466725
выдан:
опубликован: 20.11.2012
СИНТЕЗ ОЛИГОНУКЛЕОТИДОВ

В настоящем изобретении заявлен способ получения олигонуклеотида, включающий стадии: а) предоставления гидроксилсодержащего соединения, имеющего формулу (А), в которой В представляет собой гетероциклическое основание и i) R2 представляет собой Н, защищенную 2-гидроксильную группу, F, защищенную аминогруппу, O-алкильную группу, O-замещенный алкил, замещенный алкиламино или С4'-O2' метиленовый мостик; R3 представляет собой OR'3, NHR"3, NR" 3R'''3, в котором R'3 представляет собой группу, защищающую гидроксил, защищенный нуклеотид или защищенный олигонуклеотид, R"3, R"'3 независимо друг от друга представляют собой группы, защищающие амин, и R5 представляет собой ОН или ii) R2 представляет собой Н, защищенную 2'-гидроксильную группу, F, защищенную аминогруппу, O-алкильную группу, O-замещенный алкил, замещенный алкиламино или С4'-O2' метиленовый мостик; R3 представляет собой ОН, a R5 представляет собой OR'5 и R'5 представляет собой группу, защищающую гидроксил, защищенный нуклеотид или защищенный олигонуклеотид или iii) R2 представляет собой ОН, R3 представляет собой OR'3 , NHR"3, NR"3R''' 3, в котором R3 представляет собой группу, защищающую гидроксил, защищенный нуклеотид или защищенный олигонуклеотид, R"3, R'''3 независимо друг от друга представляют собой группы, защищающие амин, a R 5 представляет собой OR'5 и R'5 представляет собой группу, защищающую гидроксил, защищенный нуклеотид или защищенный олигонуклеотид; b) взаимодействия указанного соединения с фосфитилирующим агентом в присутствии активатора, имеющего формулу (I) (активатор I), в которой R представляет собой алкил, циклоалкил, арил, аралкил, гетероалкил, гетероарил; R1, R2 представляет собой Н или вместе образуют 5-6-членное кольцо; X1, Х2 независимо друг от друга представляют собой N или СН; Y представляет собой Н или Si(R4)3, где R4 представляет собой алкил, циклоалкил, арил, аралкил, гетероалкил, гетероарил; В представляет собой депротонированную кислоту, с получением фосфитилированного соединения; с) взаимодействия указанного фосфитилированного соединения без его выделения со вторым соединением, имеющим формулу (А), в которой R5, R3, R2, В выбраны независимо друг от друга, но имеют те же определения, как приведено выше, в присутствии активатора II, иного чем активатор I. 8 з.п. ф-лы, 14 пр., 1 ил.

2465280
выдан:
опубликован: 27.10.2012
Наверх