Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазольные или гидрированные 1,3-диазольные кольца, не конденсированные с другими кольцами: .....радикалы, замещенные атомами азота – C07D 233/16
Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 233/00 Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазольные или гидрированные 1,3-диазольные кольца, не конденсированные с другими кольцами
C07D 233/16 .....радикалы, замещенные атомами азота
Патенты в данной категории
ЗАМЕЩЕННЫЕ ДИАМИНОКАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ
Изобретение относится к замещенным диаминокарбоновым кислотам формулы I и/или стереоизомерной форме соединения формулы (I), и/или физиологически приемлемой соли соединения формулы (I), где 1 - фенил, фенил, одно- или двукратно замещенный линейным или разветвленным (С1-С7)-алкилом, гидроксилом, группой (С1-С6)-алкил-С(O)-O-, группой (С1-С6)-алкил-О-, галогеном, CN-группой, метилендиоксогруппой; группой R4 - (R5)N-, R2, R4 и R5 являются одинаковыми или разными и означают атом водорода, (С1-С6)-алкил-; R3 и G являются одинаковыми или разными и означают: 1. атом водорода; 2. (С1-С6)-алкил, где алкил является линейным разветвленным, 3. гетероарил - (СН2)m-, где гетероарил представляет собой пиримидин, который незамещен или замещен линейным или разветвленным C1-C7 алкилом, и m = 0, 4. R6-С(O)-, где R6 означает: 4.1. (C1-С6)-алкил, где алкил незамещен или замещен группой R4-(R5)N- или С3-С6 циклоалкилом; 4.2. (С3-С6)-циклоалкил, где циклоалкил незамещен или замещен линейным или разветвленным C1-C7 алкилом или группой R4-(R5)N-C(O); 4.3. (С2-С6)-алкенил, где алкенил незамещен или трехкратно замещен 4.3.1. гетероарилом, который является пиразолом, имидазолом или бензимидазолом, незамещенным или одно-трехкратно замещенным гидроксилом или CN-группой, 4.4. фенил (СН2)m-, где фенил незамещен или одно-трехкратно замещен гидроксилом, C1-С6-алкил-О-галогеном, группой-CN, метилендиоксогруппой, R4-(R5)N-группой, -SO2-NH2, и при необходимости один атом водорода -(СН2)m-остатка замещен остатком -СООН и m = 0, 4.5. нафтил; 4.6. адамантил или 4.7. гетероарил -(СН2)m-, где гетероарил является пирролом, тиазолом, оксазолом, изоксазолом, пиридином, пиримидином, бензимидазолом, бензотриазолом и m = 0, 5. R6-O-C(O)-, где R6 имеет вышеуказанное значение; 6. R6-CH(NH2)-С(О)-, где R6 имеет вышеуказанное значение; 7. R8-N(R7)-C(O)-, где R8 означает: 7.1. атом водорода; 7.2. (С1-С6)-алкил; где R7 означает водород или (С1-С6)-алкил; 8. R6-SO2-, где R6 имеет вышеуказанное значение; 9. R6-SO2-N(R7)-С(О)-, где R6 и R7 имеют вышеуказанные значения; R3 и G вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют циклы частичных формул     или  и R7 имеет вышеуказанное значение; А означает: а) ковалентную связь, б) -О-; В - -(СН2)m-, где m имеет вышеуказанное значение; или D означает -(СН2)m-, где m - 1, 2, 3, 4, 5 или 6; X - -СН=СН-. Соединения I являются сильными ингибиторами матричных металлопротеиназ, таких как стромелизин и нейтрофилезная коллагеназа. Соединения I получают из аналогичных соединений, где группа СООН заменена на группу COOR9, где R9 - фенил, C1-С6 алкил. Соединения I являются сильными ингибиторами матричных металлопротеиназ и могут быть использованы в качестве лекарственного средства. 2 с. и 1 з.п.ф-лы, 2 табл. |
2196768 патент выдан: опубликован: 20.01.2003 |
|