Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазольные или гидрированные 1,3-диазольные кольца, не конденсированные с другими кольцами: ...один атом кислорода – C07D 233/70

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, где r представляет собой 1; Ar выбран из

Описываются новые производные 1,2,4-триазолонов общей формулы (I)

где А означает N, а значения других радикалов приведены в формуле изобретения, являющиеся ингибиторами рецепторов вазопрессина, способ их получения и их применение для приготовления лекарственных средств для лечения и/или профилактики заболеваний, в частности для лечения и/или профилактики кардиоваскулярных заболеваний. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 512 прим.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где Аr представляет имидазол или пиразол, где указанный Аr может быть замещен заместителем(ями), выбранным из группы, состоящей из C₁-С₆ алкильной группы, фенильной группы и атома галогена, Y¹, Y ² Y³, каждый, представляет атом углерода или атом азота, А представляет атом кислорода, атом серы или группу, представленную формулой -SO₂-, R¹ представляет атом водорода, C₁-С₆ алкильную группу, которая может быть замещена одной фенильной группой (где указанная фенильная группа может быть замещена одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атома галогена и C₁-С ₆ алкильной группы), или фенильную группу, R² представляет C₁-С₆ алкильную группу, R ³ представляет (i) C₁-C₁₈ алкильную группу, (ii) C₂-C₈ алкенильную группу, (iii) C₂-C₈ алкинильную группу, (iv) С ₃-C₈ циклоалкильную группу, (v) C₁ -С₆ алкильную группу, замещенную 1-3 заместителем(ями), выбранным из группы, указанной в п.1 формулы изобретения, или (vi) фенильную группу, нафтильную группу, пиразолильную группу, пиридильную группу, индолильную группу, хинолинильную группу или изохинолинильную группу, где каждая из указанных групп может быть замещена 1-3 заместителями, выбранными из группы, указанной в п.1, R⁴ представляет атом водорода или C₁ -С₆ алкильную группу, и R⁵ представляет (i) C₁-С₁₀ алкильную группу, (ii) C ₁-С₁₀ алкильную группу, которая замещена одним или двумя заместителями, выбранными из группы, указанной в п.1, (iii) C₂-C₈ алкенильную группу, которая может быть замещена фенильной группой, или (iv) фенильную группу, нафтильную группу, тиенильную группу, пирролильную группу, пиразолильную группу, пиридильную группу, фуранильную группу, бензотиенильную группу, изохинолинильную группу, изоксазолильную группу, тиазолильную группу, бензотиадиазолильную группу, бензоксадиазолильную группу, фенильную группу, сконденсированную с 5- - 7-членным насыщенным углеводородным кольцом, которое может содержать в качестве членов кольца один или два атома кислорода, урацильную группу или тетрагидроизохинолинильную группу, где каждая из указанных групп может быть замещена 1-5 заместителями, выбранными из группы, указанной в п.1, при условии, что, когда Аr представляет группу, представленную следующей формулой 5, которая может быть замещена C₁-С₆ алкильной группой, R⁵ не является C₁-С₁₀ алкильной группой, и соединение формулы (I) не является 5-(3,5-дихлорфенилтио)-4-изопропил-2-метансульфониламинометил-1-метил-1Н-имидазолом или 5-(3,5-дихлорфенилтио)-4-изопропил-1-метил-2-п-толуолсульфониламинометил-1Н-имидазолом. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I и к соединению формулы II, значения радикалов которой указаны в формуле изобретения. Технический результат: получены новые соединения, которые оказывают ингибирующее воздействие на связывание между S1P и его рецептором Edg-1 (S1P ₁). 3 н. и 29 з.п. формулы, 43 табл. [Формула 1]

Изобретение относится к соединениям формулы

Изобретение относится к новым производным имидазола формулы I

в которой символы имеют следующие значения: R(1) означает -С_аН_2а-фенил, причем фенильная часть незамещена; а означает нуль; R(2) и R(3) означают, независимо друг от друга, F, Cl, Br, I, CO-R(6) или O-R(7); R(6) означает водород; R(7) означает алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами; R(4) означает S(O)_p-R(16); р означает 2; R(16) означает алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, а также к их физиологически переносимым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для ингибирования клеточного Na⁺-зависимого бикарбонат/хлоридного обмена, на основе этих соединений. Технический результат – получение новых соединений и фармацевтической композиции на их основе в целях терапии и/или профилактики заболеваний, первичной или вторичной причиной которых является пролиферация клеток. 2 н. и 8 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым производным имидазола формулы I

в которой символы имеют следующие значения R(1) - С _аН_2а-фенил, причем фенильная часть незамещена, а - нуль, или R(2) и R(3) независимо друг от друга CO-R(6), О-(алкилен с 2, 3 или 4 С-атомами)-OR(17), R(17) - алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, R(6) - водород, R(4) и R(5) независимо друг от друга водород, F, Cl, Br, I, SO_p-R(16) или О-(алкилен с 2, 3 или 4 С-атомами)-OR(33), p - 2, R(16) - алкил c 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, R(33) - алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, а также их физиологически приемлемые соли, при условии, что по меньшей мере один из остатков R(2) или R(3) означает O-(алкилен с 2, 3 или 4 С-атомами)-OR(17). Изобретение также относится к фармацевтической композиции для ингибирования Na⁺-зависимого бикарбонат/хлоридного обмена, на основе этих соединений. Технический результат – получение новых соединений и фармацевтической композиции на их основе в целях терапии и/или профилактики заболеваний, первичной или вторичной причиной которых является пролиферация клеток. 2 н. и 7 з.п. ф-лы.