Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазольные или гидрированные 1,3-диазольные кольца, не конденсированные с другими кольцами: ...радикалы, замещенные атомами азота, не входящими в нитрогруппы – C07D 233/24

Настоящее изобретение относится к новым производным цис-2,4,5-триарилимидазолина общей формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям, где X₁ выбран из группы, состоящей из: низшего алкокси; Х₂ и Х₃ независимо выбраны из группы, состоящей из: водорода, галогена, циано, низшего алкила, низшего алкокси, пиперидинила, -NX₄X₅ , -SO₂NX₄X₅, -C(O)NX₄ X₅, -С(O)Х₆, -SOX₆, -SO ₂X₆, -NC(O)-низшего алкокси, -С С-Х₇, при условии, что Х₂ и Х ₃ оба не представляют собой водород, низший алкил или низший алкокси, при условии, что когда Х₂ или Х₃ представляет собой водород, другой не представляет собой низший алкил, низший алкокси или галоген, при условии, что когда Х ₂ представляет собой -NX₄X₅, Х ₃ не представляет собой водород, Х₂ и Х ₃ могут вместе образовывать кольцо, выбранное из 5-7-членных ненасыщенных колец, которые содержат три гетероатома, выбранный из S, N и О; Х₄ и Х₅ независимо выбраны из группы, состоящей из: водорода, низшего алкила, низшего алкокси, низшего алкила, замещенного низшим алкокси, -SO₂-низшего алкила, -С(O)пиперазинил-3-она; Х₆ выбран из группы, состоящей из: низшего алкила, морфолина, пиперидина, пирролидина; X₇ выбран из группы, состоящей из: водорода, низшего алкила, трифторметила; Y₁ и Y₂ независимо выбраны из группы, состоящей из: галогена; R выбран из группы, состоящей из: низшего алкокси, пиперидинила, замещенного пятичленным гетероциклом, содержащим один гетероатом азота, пиперидинила, замещенного гидрокси, -СН₂ОН или -C(O)NH₂ , пиперазинила, замещенного одним или двумя R₁, [1,4]диазепанила, замещенного R₁, R₁ может представлять собой один или два заместителя, выбранных из группы, состоящей из: оксо, низшего алкила, замещенного одним R₂, -С(O)R ₃, -SO₂-низшего алкила, -SO₂-пятичленного гетероциклила, который выбран из изоксазолила, диметилизоксазолила, пирролидинила, пирролила, тиофенила, имидазолила, тиазолила, тиазолидинила, имидазолидинила; R₂ выбран из группы, состоящей из: -SO₂-низшего алкила, гидрокси, низшего алкокси, -NH-SO₂-низшего алкила, -циано, -C(O)R ₄; R₃ выбран из группы, состоящей из: пятичленного гетероциклила, который выбран из изоксазолила, диметилизоксазолила, пирролидинила, пирролила, тиофенила, имидазолила, тиазолила, тиазолидинила, имидазолидинила, низшего алкила, низшего алкенила, низшего алкила, замещенного шестичленным гетероциклилом, выбранным из пиперидинила, пиперазинила, 3-оксопиперазинила, морфолинила, С₃-циклоалкила; R₄ выбран из группы, состоящей из: гидрокси, морфолина, пиперидина, 4-ацетилпиперазинила, -NR ₅R₆; R₅ и R₆ независимо выбраны из группы, состоящей из: водорода, низшего алкила, низшего алкила, замещенного низшим алкокси или циано, низшего алкокси и С₃-циклоалкила. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I, применению соединения формулы I для изготовления лекарственного средства и к способу получения соединения формулы I. Технический результат: получены новые производные цис-2,4,5-триарилимидазолина общей формулы I, которые могут применяться для лечения заболевания, основанного на взаимодействии белка MDM2 с р53-подобным белком, в частности в качестве противоракового средства. 4 н. и 50 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к имидазолин-2-илметилзамещенным производным арилалкилсульфонамида, обладающим агонистической активностью в отношении _1A/L адренорецептора, а также к фармацевтическим композициям, включающим эти производные. Более конкретно изобретение относится к соединению формулы

или ее фармацевтически приемлемой соли, где R ¹ представляет собой С₁-С ₁₂алкил; R² представляет собой водород; каждый из R³, R⁴, R⁵ и R⁶ независимо представляет собой водород, галоген, С₁ -С₁₂алкил, -OR⁹ (где R⁹ представляет собой водород, С ₁-С₁₂алкил), при условии, что R ³, R⁴, R⁵ и R⁶ одновременно не представляют собой С ₁-С₁₂алкил; или R ³ и R⁴ вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют ароматическое 5-членное кольцо, включающее гетероатом, такой как атом кислорода; и R¹⁴ представляет собой водород. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I,

где R означает -C(O)R₁, где R₁ выбирают из ряда C₁ -С₆алкил, -C=CHCOOH,-NHCH ₂CH₂R₂, -N(CH ₂CH₂OH)CH₂CH ₂OH, -N(CH₃)CH₂ CH₂NHCH₃, -N(СН ₃)СН₂СН₂N(СН ₃)СН₃, насыщенные 4-, 5- и 6-членные циклы и насыщенные и ненасыщенные 5- и 6-членные циклы, содержащие по меньшей мере один гетероатом, выбранный из ряда S, N и О, и необязательно замещенные группой, выбранной из ряда C ₁-С₆алкил, -C=O-R ₅, -ОН, C₁-С₆ алкил, необязательно замещенный гидроксигруппой, C ₁-С₆алкил, необязательно замещенный группой ряда -NH₂, -N-(C ₁-С₆)алкил, -SO₂ СН₃, =O, и 5- и 6-членные насыщенные циклы, содержащие по меньшей мере один гетероатом, выбранный из ряда N и О, где R₅ выбирают из ряда Н, C ₁-С₆алкил, C₁ -С₆алкил, необязательно замещенный гидроксигруппой, и C₁-С₆алкил, необязательно замещенный группой -NH₂, R ₂ выбирают из ряда -N(СН₃)СН ₃, -NH₂, морфолинил и пиперазинил, X₁, Х₂ и Х ₃ независимо выбирают из ряда -ОН, С₁ -С₂алкил, C₁-С ₆алкокси, -Cl, -Br, -F, -СН₂OCH ₃ и -СН₂OCH₂ СН₃, или один из X₁ , Х₂ или Х₃ означает водород, а два других независимо выбирают из ряда гидрокси, С ₁-С₆алкил, C₁ -С₆алкокси, и морфолилметил, -N(СН₃)СН ₃, -СН₂OH, -СООН или один из X ₁, X₂ или Х₃ означает водород, а два других вместе с двумя атомами углерода, включая связи между ними в составе бензольного цикла, к которому они необязательно присоединены, образуют 5- или 6-членный насыщенный цикл, содержащий по меньшей мере один гетероатом, выбранный из ряда S, N и О, где R₃ выбирают из ряда -F, -ОСН₃, -N(СН₃ )СН₃, ненасыщенные 5-членный цикл, содержащий по меньшей мере один гетероатом N, R₄ означает 3-5-членный насыщенный цикл, a Y₁ и Y ₂ каждый независимо выбирают из ряда -Cl, -Br, -NO ₂, -C N и С СН, а также соединения формулы II. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, обладающей антипролиферативной активностью, на основе этих соединений. Технический результат - получение новых соединений, обладающих полезными биологическими свойствами. 3 н. и 25 з.п. ф-лы.