Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазольные или гидрированные 1,3-диазольные кольца, не конденсированные с другими кольцами: ...атомы серы – C07D 233/84

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 233/00 Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазольные или гидрированные 1,3-диазольные кольца, не конденсированные с другими кольцами
C07D 233/84 ...атомы серы

Патенты в данной категории

ПРОИЗВОДНЫЕ N-ГИДРОКСИЛСУЛЬФОНАМИДА В КАЧЕСТВЕ НОВЫХ ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ ПОЛЕЗНЫХ ДОНОРОВ НИТРОКСИЛА

Изобретение относится к производным N-гидроксисульфонамида формулы (I), где R1 представляет собой H; R2 представляет собой H; R3, R4, R5 , R6 и R7 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, галогена, перфторметила и алкилсульфонила, которые высвобождают нитроксил (HNO) в физиологических условиях и полезны в лечении и/или предотвращении появления и/или развития заболеваний или состояний, чувствительных к нитроксильной терапии, включая сердечную недостаточность. Новые производные N-гидроксисульфонамида высвобождают NHO с регулируемой скоростью в физиологических условиях, и скорость высвобождения HNO изменяют путем варьирования природы и положения функциональных групп в производных N-гидроксисульфонамида. 4 н. и 34 з.п. ф-лы, 1 ил., 5 табл., 8 пр.

2448087
патент выдан:
опубликован: 20.04.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАЛИНА И ИНДАНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Описывается соединение формулы I:

;

или его фармацевтически приемлемая соль, где R2 представляет собой (CR3R4 )n-NR5R6 и m, р, q, Ar, R 1, R3, R4, R5 и R 6 являются такими, как определено в формуле изобретения, которые являются селективными антагонистами 5-НТ6 и/или 5-НТ. Также описываются фармацевтическая композиция, содержащая это соединение, и применение соединения в изготовлении лекарств для лечения болезненного состояния центральной нервной системы, выбранного из психозов, шизофрении, маниакальных депрессий, неврологических расстройств, нарушений памяти, синдрома дефицита внимания, болезни Паркинсона, бокового амиотрофического склероза, болезни Альцгеймера, нарушений питания и болезни Хантингтона. 3 н. и 24 з.п. ф-лы,1 табл.

2396255
патент выдан:
опубликован: 10.08.2010
ВАРИАНТЫ ИМИДАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРА ГАММА-АМИНОМАСЛЯНОЙ КИСЛОТЫ (GABA) ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНЫХ (ЖК) РАССТРОЙСТВ

Настоящее изобретение относится к новым производным имидазола общей формулы I, где R1 представляет собой C110алкил или С310 циклоалкил, каждый из которых возможно и независимо замещен 1 заместителем, выбранным из С310циклоалкила или арильной либо гетероарильной групп, возможно замещенных одним или двумя галогенами; арил или гетероарил; R2 представляет собой C110алкокси или C1 10тиоалкил; R3 представляет собой C110алкокси, возможно замещенный одним C110алкокси или нитрилом, где указанная группа алкокси может быть циклической и может содержать один гетероатом О; R 4 представляет собой С110алкил; С210алкенил; C110 алкокси или С310циклоалкил, каждый из которых возможно и независимо замещен 1 или 2 заместителями, выбранными из C110алкокси, С310циклоалкила, сложного эфира карбоновой кислоты, или одной или двумя арильными или гетероарильными группами, возможно замещенными одним заместителем, выбранным из C1 10алкила, С310циклоалкила, нитро или галогена; арил или гетероарил, каждый из которых возможно и независимо замещен 1-3 заместителями, выбранными из C110алкила, С310циклоалкила, C110алкокси, фенокси, тиофенила, галогена, нитро, нитрила или арильной группы, возможно замещенной одним галогеном; где вплоть до трех атомов водорода алкильной группы могут быть замещены атомами фтора; где указанный циклоалкил независимо может иметь один или два атома углерода, замещенных О или N; где указанный арил означает ароматическое кольцо, имеющее от 6 до 10 атомов углерода, включающее моно- и бициклические соединения; и где указанный гетероарил означает ароматическое кольцо, имеющее от 3 до 10 атомов углерода, включающее моно- и бициклические соединения, в которых от одного до трех кольцевых атомов представляют собой кислород, азот или серу; за исключением указанных в п.1 соединений. Также изобретение относится к применению указанных соединений для приготовления лекарственного средства, способу лечения и профилактики, соединению формулы II (значения радикалов указаны в формуле изобретения). Технический результат: получены новые производные имидазола, обладающие положительным аллостерическим модуляторным действием в отношении рецептора GABAB . 11 н. и 19 з.п. ф-лы, 1ил.

2389722
патент выдан:
опубликован: 20.05.2010
4-(ФЕНИЛМЕТИЛ И ЗАМЕЩЕННЫЙ-ФЕНИЛМЕТИЛ)-ИМИДАЗОЛ-2-ТИОНЫ, ДЕЙСТВУЮЩИЕ КАК СПЕЦИФИЧЕСКИЕ АЛЬФА2-АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ АГОНИСТЫ

Описывается соединение формулы (I), где R1 независимо представляет собой Н, алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, p представляет собой целое число, выбранное из 0 и 2, R3 независимо выбран из группы, состоящей из фторзамещенного алкила, содержащего от 1 до 4 атомов углерода, F, Cl. Соединения формулы (1) полезны в качестве лекарств у млекопитающих, включая людей, для лечения заболевания и/или облегчения состояний, которые отвечают на лечение агонистами альфа2 адренергических рецепторов. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл.

2383535
патент выдан:
опубликован: 10.03.2010
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОГЕКСАНА

Изобретение относится к новым гексафторизопропанолзамещенным производным циклогексана формулы (I), обладающим свойствами модулирования LXR - и/или LXR агонистов, а также к их фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I)

R1 обозначает водород, низший алкил, фтор-низший алкил, низший алкил-карбонил, фтор-низший алкил-карбонил, фенил-низший алкил, С36 -циклоалкил-низший алкил, С36-циклоалкилкарбонил или С36-циклоалкил-низший алкил-карбонил; R2 обозначает водород или низший алкил; R3 обозначает низший алкил, фенил-низший алкил, где фенил возможно замещен низшим алкоксикарбонилом, низший алкоксикарбонил, или, если Х обозначает простую связь и m не равен 0, R3 может также обозначать гидроксигруппу; R4 обозначает фенил или гетероциклил, где гетероциклил представляет собой пятичленное ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее два гетероатома, выбранных из азота и серы, необязательно замещенное от 1 до 3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей низший алкил и галоген; Х обозначает простую связь, SO2, СО или С(O)O; m обозначает 0, 1, 2 или 3; n обозначает 0 или 1. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, включающей соединение формулы (I). 2 н. и 18 з.п. ф-лы.

2382029
патент выдан:
опубликован: 20.02.2010
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 3-ФЕНИЛПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний и состояний, опосредуемых активируемым пролифератором пероксисомы гамма-рецептором (PPAR ). В формуле (I)

2369602
патент выдан:
опубликован: 10.10.2009
СОЕДИНЕНИЕ МАЛОНОНИТРИЛА В КАЧЕСТВЕ ПЕСТИЦИДА ДЛЯ БОРЬБЫ С ВРЕДИТЕЛЯМИ СЕЛЬСКОГО ХОЗЯЙСТВА

Настоящее изобретение относится к соединению малононитрила, представленному формулой (I):

где один любой из X1, X 2, X3 и X4 представляет собой CR100, где R 100 представляет собой группу, представленную формулой (II), каждый из трех других X1, X 2, X3 и X4 представляет собой азот или CR5 при условии, что от одного до трех X1, X 2, X3 и X4 представляет собой азот, Z представляет собой кислород, серу или NR6, которое может найти применение в качестве пестицида для борьбы с вредителями сельского хозяйства. Изобретение также относится к пестицидной композиции, способу борьбы с вредителем и применению соединений изобретения в качестве активного ингредиента пестицидной композиции. 4 н. и 14 з.п. ф-лы.

2347779
патент выдан:
опубликован: 27.02.2009
НЕСЕДАТИВНЫЙ А-2-АГОНИСТ 1-(2,3-ДИМЕТИЛФЕНИЛ)-ЭТИЛ-1,3-ДИГИДРОИМИДАЗОЛ-2-ТИОН

Изобретение относится к -2А/ -1А селективному агонисту, который

представляет собой соединение формулы

а также к фармацевтической композиции, которая содержит фармацевтический носитель и терапевтически эффективное количество -2A/ -1А селективного агониста, который включает соединение, представленное структурой 1. Технический результат: получен -2А/ -1А селективный агонист, который может быть полезным для предотвращения или облегчения неврологического состояния без сопутствующего седативного эффекта при периферическом введении. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 ил.

2345987
патент выдан:
опубликован: 10.02.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ПЕРИФЕРИЧЕСКИ-СЕЛЕКТИВНЫХ ИНГИБИТОРОВ ДОФАМИН-БЕТА-ГИДРОЛАЗЫ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к соединению формулы I

где R1, R2 и R3 одинаковы или различны и представляют собой водород, галоген, алкил, алкилокси, гидрокси, нитро, амино, алкилкарбониламино, алкиламино или диалкиламиногруппу; R 4 представляет собой водород, алкил или алкиларилгруппу; Х представляет собой СН2, атом кислорода или атом серы; n представляет собой 2 или 3, и индивидуальным (R)- и (S)-энантиомерам или смеси энантиомеров и его фармацевтически приемлемым солям; термин алкил означает прямые или разветвленные углеводородные цепи, содержащие от одного до шести атомов углерода, необязательно замещенные арилом, алкокси, галогеном, алкоксикарбонильной или гидроксикарбонильной группами; термин арил означает фенильную или нафтильную группу, необязательно замещенную алкилоксигруппой, галогеном или нитрогруппой; термин галоген означает фтор, хлор, бром или йод. Соединения обладают ценными фармакологическими свойствами и перспективны для лечения кардиоваскулярных расстройств, таких как гипертензия и хроническая сердечная недостаточность. Также описываются способ получения индивидуальных (R)- и (S)-энантиомеров или смесей энантиомеров и фармацевтически приемлемых солей соединения формулы I, фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей дофамин- -гидролазу активностью, содержащая терапевтически эффективное количество соединения формулы I, различные варианты применения соединения формулы I и промежуточные соединения. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 10 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл.

2332416
патент выдан:
опубликован: 27.08.2008
4-ЗАМЕЩЕННЫЕ ИМИДАЗОЛ-2-ТИОНЫ И ИМИДАЗОЛ-2-ОНЫ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ АЛЬФА2B- И АЛЬФА2C - АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ РЕЦЕПТОРОВ

Изобретение относится к соединениям формулы

2318816
патент выдан:
опубликован: 10.03.2008
ПРОИЗВОДНЫЕ КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО, СОДЕРЖАЩЕЕ ИХ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА

Изобретение относится к производному карбоновой кислоты формулы (I):

где R1 обозначает -СООН, -COOR 4, -CH2OH, -CONR5 SO2R6, -CONR 7R8, -CH2NR 5SO2R6, -CH 2NR9COR10, -CH2NR9CONR 5SO2R6, -CH 2SO2NR9COR 10, тетразол, 1,2,4-оксадиазол-5-он, 1,2,4-оксадиазол-5-тион, 1,2,4-тиадиазол-5-он или 1,2,3,5-оксатиадиазол-2-он; А обозначает (ii) C1-6 алкилен, (iii) C2-6 алкенилен, (iv) С2-6 алкинилен, (v) -O-(C1-3 алкилен), (vii) -NR20-(C1-3 алкилен), (viii) -CONR21-(C1-3 алкилен), (ix) (С1-3 алкилен)-O-(С1-3 алкилен), (xi) (C1-3 алкилен)-NR 20-(C1-3 алкилен), (xiv) -(C1-4 алкилен)-Сус1; цикл В обозначает С6-10 ненасыщенный моно- или бикарбоциклический фрагмент или 5-10-членный насыщенный, частично насыщенный или ненасыщенный моно- или бигетероциклический фрагмент, содержащий 1 атом серы, азота или кислорода; R2 обозначает С 1-6 алкокси, галоген; m равно 0, 1; n равно 1, если -D-R 3 присоединен к циклу В в орто-положении по отношению к - А-R1; n равно 0, если -D-R 3 присоединен к циклу В в положении, отличном от орто-положения по отношению к -А-R1; Q обозначает (1) (i) -(C1-4 алкилен, С2-4 алкенилен)-Сус2; (ii) -(C1-4 алкилен)-Z-Сус3; (iii) С1-4 алкил, замещенный заместителем(ями), выбранным из -NR24R25, -S(O) pR26, циано, -NR23 COR27, -NR23SO 2R28 и -NR23 CONR24R25; (iv) C1-4 алкокси(С1-4) алкокси, -NR23COR 27, -COR28, -OSO2 R28, -NR23SO 2R28; (v) C6 ненасыщенный монокарбоциклический фрагмент, или 6-членный полностью насыщенный моногетероциклический фрагмент, содержащий 1 атом азота, который замещен 1-5 R 30, где из них один R30 всегда связан с циклом по положению, отличному от положения 1, (vi) 9-членный полностью насыщенный, частично насыщенный или ненасыщенный бигетероциклический фрагмент, содержащий 2 атома, выбранных из азота, серы и кислорода, замещенный 1-5 R30, или незамещенный, (vii) - Т-Сус5, (viii) -L-Cyc6-1, -L-(C3-6 циклоалкил), -L-(С2-4 алкилен)-Сус6-2, или -L-(C1-4 алкилен)q-Cyc6-3, где циклоалкил является незамещенным, (2) (i) фенокси, (ii) бензилокси, (iii) гидрокси(С1-4) алкил, (iv) С 1-4 алкокси(С1-4) алкил, или (v) (С1-4алкилен)-O-бензил или (iv) циано, (vi) -NR 33R34, (vii) - CONR 33R34; D обозначает (1)-CH 2-, -O-CH2-, -CONH-, -NHSO 2-, -NHCO-, или -СО-СН(СН3)-, (2) -(СН2)3-, -(CH 2)3-, -CH=CH-(CH2 )3-, и т.д.; R3 обозначает (1) С 1-6 алкил или (2) С6-10 полностью или частично насыщенный или ненасыщенный моно-, бикарбоциклический фрагмент, или 5-15-членный частично или полностью насыщенный или ненасыщенный моно-, би- или тригетероциклический фрагмент, содержащий 1-3 атома азота, кислорода или серы, замещенный 1-5 R42 или незамещенный, или его нетоксичной соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью к ЕР3 и/или ЕР 4, содержащей эффективное количество соединения формулы (I), или его нетоксичную соль и фармацевтически приемлемый носитель и применению данных соединений для лечения заболеваний, опосредованных активностью. Технический результат - производные карбоновых кислот, обладающие антагонистической активностью к ЕР 3 и/или ЕР4. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"2165415 C1, 20.04.2001. WO 00/03980 A1, 27.01.2000. WO 01/49661 A1, 12.07.2001. WO 00/15608 A1, 23.03.2000. EP 0985663 A1, 15.03.2000.

2315746
патент выдан:
опубликован: 27.01.2008
ИНГИБИТОРЫ ПРОДУЦИРОВАНИЯ / СЕКРЕЦИИ -АМИЛОИДНОГО БЕЛКА

Описывается соединение общей формулы (3):

где R15 представляет гетероциклическую группу, выбранную из 3-7-членной насыщенной или 4-7-членной ненасыщенной моноциклической гетероциклической группы, имеющей 1-4 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, или 7-14-членной полициклической гетероциклической группы, имеющей 1-4 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, которая может иметь заместитель; R16 представляет циклоалкильную группу, имеющую 3-7 атомов углерода, моноциклическую ароматическую углеводородную группу, имеющую 6-14 атомов углерода, или гетероциклическую группу, выбранную из 3-7-членной насыщенной или 4-7-членной ненасыщенной моноциклической гетероциклической группы, имеющей 1-4 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, которая может иметь заместитель; R 17 представляет моноциклическую ароматическую углеводородную группу, имеющую 6-14 атомов углерода, или гетероциклическую группу, выбранную из 4-7-членной ненасыщенной моноциклической гетероциклической группы, имеющей 1-4 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, которая может иметь заместитель, R 18 представляет атом водорода или С1-6 алкильную группу; Х представляет -S-, -SO- или -SO 2-; или N-оксид или S-оксид данного соединения; их соль; или сольват описанного выше соединения. Предложенные соединения обладают ингибирующей активностью против продуцирования/секреции -амилоидного белка и могут быть использованы для лечения таких болезней, как болезнь Альцгеймера, синдром Дауна и другие заболевания, связанные с депонированием амилоида. 6 з.п. ф-лы, 1 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"04.09.1985. ЕР 117485 А2,05.09.1984. FR 2509725 А1, 21.03.1983. ЕР 46658 А2, 03.03.1982. European Journal of Medicinal Chemistry, 1982, vol.17, no.1, p.53-58. EP 000752 A2, 21.02.1979. EP 000112 A1, 20.12.1978. US 4116665 А, 29.09.1978. US 4157399 А, 05.06.1979. Tetrahedron Letters, 1977, no.51, p.4475-4478. GB 1554299 A, 17.10.1979. US 4055652 A, 25.10.1977. Химия гетероциклических соединений, 1968, №1, с.53-57. Журнал общей химии, 1966, т.36, №11, с.1976-1980. Journal of The Chemical Society, 1958, p.3603-3605. Journal of the Science of Food and Agriculture, 1958, vol.9, no.3, p.147-150. WO 9838156 A1, 03.09.1998. Jp 9-95444 A, 08.04.1997. RU 2004106540 A1, 27.07.2005.

2304140
патент выдан:
опубликован: 10.08.2007
ПЯТИЧЛЕННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛЫ С БИФЕНИЛСУЛЬФОНИЛЬНЫМ ЗАМЕЩЕНИЕМ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к пятичленным гетероциклам с бифенилсульфонильным замещением формулы I

R1 означает алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами; СаН-фенил, где а = 0, который незамещен или замещен 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, J, CF3, метоксигруппы; С dН2d3-7)-циклоалкил, где d = 0; R2 и R3, независимо друг от друга, означают водород, F, Cl, J, C=N; COR6, где R6 означает водород, алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, OR 30, где R30 - алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами; OR7, где R7 означает водород, алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами; фенил; или R 2 и R3, независимо друг от друга, означают C qH2q -фенил, где q=0; или R2 и R3, независимо друг от друга, означают –SO nR22, где n означает нуль, R22 - алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами; R4 и R5 независимо друг от друга означают водород, алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, F, Cl, Br, J, CF3 , а также их физиологически приемлемым солям; и к лекарственным средствам, ингибирующим Na+ -зависимый Cl- /НСО-3 - обмен. 2 н. и 3 з.п.ф-лы, 1 табл.

2242466
патент выдан:
опубликован: 20.12.2004
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛА, СПОСОБ ВВЕДЕНИЯ АКТИВНОГО СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ НА ОСНОВЕ ЭТИХ СОЕДИНЕНИЙ

Изобретение относится к производным имидазола формулы (I), где X, Y, R, R2, R3 и R4 такие, как определено в формуле изобретения. Эти соединения являются селективными агонистами по отношению к адренергическим рецепторам подтипа(ов) 2В или 2B/2C. Также описан способ введения фармацевтической композиции на основе этих соединений. 13 н. и 76 з.п. ф-лы, 6 табл.

2235092
патент выдан:
опубликован: 27.08.2004
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛА, СПОСОБ ВВЕДЕНИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ НА ОСНОВЕ ЭТИХ СОЕДИНЕНИЙ

Изобретение относится к производным имидазола формулы (1), где X, Y, R, R2, R3 и R4 такие, как определено в формуле изобретения. Эти соединения являются селективными агонистами по отношению к адренергическим рецепторам подтипа(ов) 2В или 2B/2C. Также описан способ введения фармацевтической композиции и способ лечения на основе этих соединений. 12 н. и 74 з.п. ф-лы, 6 табл.

2232154
патент выдан:
опубликован: 10.07.2004
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ИМИДАЗОЛА

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения соединения формулы III



где R1 - водород или гетероарилалкил, R2 - группа, выбранная из СН2-О-аралкила, СН2ОСО-алкила, СН2ОСОNН2, СН2ОСОРh, СН2ОСOО-алкила; R3 - С3-алкил; R4 - дихлорфенил, включающему взаимодействие соединения формулы I



где R1, R2 и R3 такие, как определено выше, с соединением формулы II: R4-S-Hal, где R4 - такой, как определенно выше, и Hal представляет собой галоген, в присутствии основания. Предлагаемый способ прост, может быть использован при промышленном получении соединений формулы III, которые могут быть использованы в качестве антивирусного агента и агента против ВИЧ. 3 з. п. ф-лы, 2 табл.
2188821
патент выдан:
опубликован: 10.09.2002
ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ОСНОВЕ ПРОИЗВОДНЫХ ИМИДАЗОЛА

Описываются новые производные имидазола общей формулы (I), в которой R1 означает радикал алкил или алкилтио, линейный или разветвленный, содержащий не более 12 атомов углерода, возможно замещенные 1-2 одинаковыми или разными радикалами, выбранными из гидроксила, алкила, алкокси или алкилтио, алкильная часть которых содержит не более 6 атомов углерода, фенила, замещенного С14 алкоксигруппой; или радикал диоксолан или диоксан; R2 и R3, одинаковые или разные, выбраны из атомов галогена, радикалов меркапто, ацила, карбокси, свободного, превращенного в соль или этерифицированного, формила, алкила, замещенного фенилом или циклоалкилом, или означает радикал где m1 - целое число от 0 до 4, m2 - целое число от 0 до 2; R10 - радикал алкил, линейный или разветвленный, содержащий не более 6 атомов углерода, или фенил, возможно замещенные 1-2 заместителями, одинаковыми или разными, выбранными из гидроксила, С16 алкила, С16 алкоксила, карбоксила, свободного, превращенного в соль или этерифицированного, карбоксиэтила, алкила, замещенного фенилом, замещенным в свою очередь С16 алкоксилом; радикал циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, или бензодиоксол; Y - фенил, замещенный двумя радикалами, образующими вместе с двумя соседними атомами углерода, к которым они присоединены, диоксолановое кольцо, которое может быть замещено 1-2 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, карбоксикарбонила, свободного, превращенного в соль или этерифицированного. Новые производные имидазола годны для приготовления фармацевтических композиций, предназначенных для лечения заболеваний, вызванных анормальным стимулированием рецепторов эндотелина и, в частности, для лечения гипертонии, вызванной эндотелином, спазмов сосудов, лечения состояний после кровоизлияний в мозг, почечной недостаточности, инфарктов миокарда, и в профилактике повторных стенозов после ангиопластики. Описываются способы их получения, промежуточные продукты и фармацевтическая композиция на основе соединений формулы (I). 6 с. и 5 з.п.ф-лы, 19 табл.

2187507
патент выдан:
опубликован: 20.08.2002
ЧЕТЫРЕХЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Новые четырехзамещенные производные имидазола формулы I, в которой R1 - алкил или алкилтио, R2 - C1 - C8алкилтио, возможно замещенный одним или несколькими атомами галогена, или радикал -CO-Z, где Z - карбоксильный радикал, свободный, превращенный в соль или сложный эфир; R3 - радикал , где X обозначает атом кислорода или радикал формулы (a) (радикалы D1, D2 и R5 принимают многочисленные значения, описанные в п.1 формулы изобретения), а также их соли присоединения с кислотами обладают антагонистическими свойствами к рецепторам ангиотензина II, в частности подавляют сосудосуживающий эффект, а также трофический эффект на уровне миоцитов. Описаны 3 способа получения соединений формулы I, фармацевтическая композиция и промежуточные соединения. 6 и 5 з.п.ф-лы. 1 табл.



2174513
патент выдан:
опубликован: 10.10.2001
ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ВЕЩЕСТВА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ОСНОВЕ ПРОИЗВОДНЫХ ИМИДАЗОЛА

Производные имидазола общей формулы I, где R1 - H, алкокси, 1,3-диоксолан, диоксан, фенил, бензоил или фенилтил, в котором фенил возможно замещен гидрокси или С14алкокси; R2 и R3 одинаковые или различные, выбирают из галогена; карбоксирадикала, свободного или этерифицированного С14алкилом; формила; алкила, фенилтио и алкилтио, которые возможно замещены одним или несколькими радикалами, выбранными из атомов галогена, гидрокси, С14алкокси, карбокси, свободного или этерифицированного, и фенила, возможно замещенного гидрокси или С14алкокси; Y - фенил, замещенный двумя радикалами, образующими вместе диоксол, одним или несколькими атомами галогена, обладают антагонистическими свойствами по отношению к рецепторам эндотелина. 5 с. и 6 з.п. ф-лы.

2171257
патент выдан:
опубликован: 27.07.2001
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОЦИКЛОАЛКИЛАЗОЛОТИОНА

Производные бензоциклоалкилазолотиона формулы I или его про-препарат формулы I, где n = 0, 1, 2; t = 0-3; R1 - галоген, гидрокси или С1-4алкилокси, R2 присоединен в -, - или -положении и обозначает группу, выбранную из формул (а), (б) и (в), R4 - Н (другие обозначения см. в п.1 формулы изобретения), относятся к ингибиторам дофамин--гидроксилазы. 8 с. и 15 з.п. ф-лы, 2 табл.
2145321
патент выдан:
опубликован: 10.02.2000
ПРИМЕНЕНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ ИМИДАЗОЛА ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ФАРМКОМПОЗИЦИЙ, АКТИВНЫХ К РЕЦЕПТОРАМ АТ1 И АТ2 АНГИОТЕНЗИНА, НЕКОТОРЫЕ ИЗ ЭТИХ СОЕДИНЕНИЙ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ИМИДАЗОЛА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение касается химии и медицины. Предложено новое средство, фармацевтические композиции на его основе для лечения заболеваний, связанных с аномальной стимуляцией рецепторов АТ1 и АТ2, - соединение формулы I



Значения радикалов приведены в формуле. Предложены новые соединения с вышеуказанной активностью и способы их получения. 6 с. и 9 з.п.ф-лы, 4 табл.
2141321
патент выдан:
опубликован: 20.11.1999
ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛА ИЛИ ИХ ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ СОВМЕСТИМЫЕ СОЛИ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СРЕДСТВО ДЛЯ СНИЖЕНИЯ ВЫСОКОГО ДАВЛЕНИЯ КРОВИ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ СНИЖЕНИЯ КРОВЯНОГО ДАВЛЕНИЯ

Сущность: производные имидазола с боковой цепью бифенилсульфонилмочевины или бифенилсульфонилуретана, способ их получения и их применение. Соединения формулы I



где R1 - напр. этил, R2 - напр. метил, N - напр. O, R3 - напр. COOH и R4 - напр. SO2NHCONHCH3, представляют высокоактивные антагонисты ангиотензин-II-рецепторов. 4 с. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл.
2116300
патент выдан:
опубликован: 27.07.1998
ЗАМЕЩЕННЫЕ ФЕНИЛИМИДАЗОЛИДИНЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТИАНДРОГЕННОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к новым замещенным фенилимидазолидинов, к способу их получения и к их использованию в фармацевтических композициях. Новые замещенные проявляют антиандрогенную активность. 4 с. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл.
2116298
патент выдан:
опубликован: 27.07.1998
СЕРОСОДЕРЖАЩИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, НОВЫЕ ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Использование: в медицине в качестве фармацевтических средств. Сущность изобретения: продукт - серосодержащие производные имидазола формулы I: , где R1 обозначает алкил; R2 означает водород, гидроксиметил, карбоксигруппу и т.д.; R3 обозначает карбоксигруппу, гидроксиметил, тио(низший)алкил, карбокси(низший алкил), водород, формил и т. д; m равно 1; Y обозначает фенил, замещенный метокси- или карбоксигруппой или бифенил, не замещенный или замещенный цианогруппой, карбоксигруппой, низшей алкилкарбоксильной группой или тетразолином. Реагент 1: соединение формулы II: Реагент 2: соединение формулы III: Z-(CH2)m-Y1, где Z означает атом галогена или сульфонат. Продукт формулы II. Фармацевтическая композиция, обладающая гипотензивной активностью, содержащая в качестве действующего начала соединения формулы I в эффективном количестве и фармацевтические добавки. 4 с.п. и 1 з.п. ф-лы.
2086542
патент выдан:
опубликован: 10.08.1997
ПРОИЗВОДНЫЕ 1-ФЕНИЛИМИДАЗОЛА, СПОСОБ БОРЬБЫ С ВРЕДИТЕЛЯМИ СЕЛЬСКОГО ХОЗЯЙСТВА И КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПЕСТИЦИДНОЙ ОБРАБОТКИ

Использование: в сельском хозяйстве в борьбе с вредителями растений. Сущность изобретения: производные 1-фениламидазола формулы I, указанной в формуле изобретения, в которой Х обозначает группу S(O)nR1, где - R1 - С1-C4 - алкил или метил, замещенный фтором или хлором; n = 0,1 или 2, R2 - Н, галоид, метилсульфонил, метилсульфенил; R3 и R5 - H; R4 - галоид, трифторметил, трифторметокси; R6 - галоид; Z - Н, галоид, циано, С1-C4 - алкил, трифторметил, С1-C4 - алкилсульфенил, С1-C4-алкилсульфенил, С1-C4-алкилкарбонил, аминокарбонил, С1-C4-алкоксикарбонилсульфенил, Y - Н, С1-C4-алкил, амино, галоид, С1-C4-алкиламино, метилсульфонил, С1-C4-алкилсульфенил, С1-C4-алкоксиалкилиденимино, при условии, что только одна из групп Y и Х содержит серу. Композиция, содержащая в качестве активного вещества соединение формулы I в количестве 0,05 - 50%. Получение традиционными способами. 3 с. и 2 з.п. ф-лы, 4 табл.
2077201
патент выдан:
опубликован: 20.04.1997
ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛА

Использование: в качестве противоязвенного средства. Сущность: производные имидазола I, где R1 - водород, алкил C1-C6, R2 - алкил C2-C6, замещенный C1-C4 алкоксигруппой, R3, R4, R5 и R6 - водород, галоид, C1-C6-алкил, C1-C6-алкоксигруппа. Структура соединения формулы I:



4 з.п. ф-лы, 5 табл.
2069212
патент выдан:
опубликован: 20.11.1996
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ИМИДАЗОЛА ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫХ СОЛЕЙ

Использование: в качестве препарата для лечения тромбоэмболин, воспалительных и/или атеросклеротических заболеваний. Сущность изобретения: продукт - соединение ф-лы I, где R1 и R2 - H, C1- C8 - алкил, C3- C8 - алкил с разветвленной цепью, C3- C7 - циклоалкил, 2-, 3- или 4-пиридинил, 2-тиенил, 2 фуранил, фенил, в определенных случаях замещенный 1-3 группами, выбранными из F, Cl, Br, Oh, C1- C4 -алкокси, C1- C4 -алкил, CH3S(O)2, CF3 или NR7R8 или R1 и R2 , вместе взятые, образуют группу ф-лы II, где L-O, O(CH2)O; R3-H, C1-C6 -алкил или фенил; Z-NHR4, R4 , OR4, R4-C1-C8 - алкил с нормальной цепью, C3-C8 -алкил с разветвленной цепью, C3-C7 - циклоалкил, C4-C10 -циклоалкилалкил, C7-C14 -аралкил, где арильная группа в определенных случаях замещена 1-3 группами, выбранными из ряда, включающего C1-C4 -алкил, фенил, в определенных случаях замещенный 1-3 группами, выбранными из ряда, включающего C1-C4 -алкил, фенил, в определенных случаях замещенный 1-5 группами, выбранными из ряда, включающего C1-C4 -алкил, C1-C4 -алкокси, F, CN, C1, пентафторфенил, бензил, в определенных случаях замещенный 1-3 группами, выбранными из ряда, включающего C1-C4 -алкил, F, Cl, 2-пиридиния; R5-H , C1-C9 -алкил, NR7R8 , бензил, C3-C8 -алкил с разветвленной цепью, или фенил, в определенных случаях, замещенный 1-3 группами, выбранными из ряда, включающего C1-C4 -алкил или -алкокси, или F; R7 и R8, независимо, выбраны из группы, включающей H и C1-C4 -алкил; X-S(O)r или 0; A-C2-C10 -алкил, C3-C10 -алкил с разветвленной цепью Y-0, S, H2; r-0-2. Реагент 1: соединение ф-лы III. Реагент 2: соединение ф-лы IV, где M-галоид, остальные радикалы имеют вышеуказанные значения.
2026292
патент выдан:
опубликован: 09.01.1995
Наверх