Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазольные или гидрированные 1,3-диазольные кольца, не конденсированные с другими кольцами: .....с углеводородными радикалами, замещенными атомами азота, связанными с атомами азота кольца – C07D 233/36

Изобретение относится к новым соединениям формулы

где X₁ и X ₂ представляют собой галоген; Х₃ представляет собой низший алкокси; R выбран из группы, состоящей из

и

где R₁ выбран из группы, состоящей из N-низшего алкила, незамещенного гетероцикла и гетероцикла, замещенного одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из NH₂, NH-С(O)-низшего алкила, С(O)-низшего алкила, С(O)-низшего алкокси, оксо, гетероцикла и низшего алкила, замещенного гидрокси; R₂ выбран из водорода, метила и низшего алкокси; R ₃ выбран из группы, состоящей из гетероарила, гетероцикла, низшего алкила, замещенного R₇, арила, низшего алкокси и низшего алкила; R₄ выбран из группы, состоящей из С(O)-низшего алкокси, низшего алкокси, СН₂-гетероцикла, СН₂ -гетероцикла, замещенного оксо, арила, NH-C(S)-N-низшего алкила, NH-С(S)-N-арила, NH-C(O)-R₈, N-алкила, замещенного C(O)R₁₆, и трифторметила; R ₅ выбран из группы, состоящей из оксо, гетероарила, арила, замещенного заместителем, выбранным из низшего алкокси и фтора, С(S)-N-низшего алкила, C(S)-N-арила, C(O)-R₁₃ , SO₂-R₁₄ и низшего алкила, замещенного заместителем, выбранным из R ₁₅ и C(O)-R₁₆; R₆ выбран из группы, состоящей из низшего алкила, замещенного -N-низшим алкилом, низшего алкила, замещенного гетероциклом, низшего алкила, замещенного гетероциклом, замещенным одним или двумя заместителями, выбранными из низшего алкила, низшего алкила, замещенного гидроксилом и оксо; R₇ выбран из группы, состоящей из циано, гидрокси, гетероарила, гетероцикла, гетероцикла, замещенного оксо, и арила, замещенного заместителем, выбранным из группы, состоящей из SO₂NH₂ , низшего алкокси и гидрокси; R₈ выбран из группы, состоящей из N-низшего алкила, гетероцикла, гетероцикла, замещенного заместителем, выбранным из группы, состоящей из оксо, C(O)-NH₂ и С(O)-NH-низшего алкила, CH ₂-R₉ и CH₂-R ₁₀; R₉ выбран из группы, состоящей из NH₂, N-низшего алкила, N-низшего алкила, замещенного заместителем, выбранным из гидрокси и низшего алкокси; R₁₀ выбран из гетероцикла и гетероцикла, замещенного одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из C(O)-NH₂, низшего алкила, замещенного гидрокси, гидрокси; R₁₃ выбран из группы, состоящей из гетероарила, гетероарила, замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, арила и галогена, гетероцикла, гетероцикла, замещенного одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, арила и галогена, С(O)-низшего алкила, C(O)-NH₂, С(O)-N-низшего алкила и низшего алкила, замещенного -ОС(O)СН₂ ; R₁₄ выбран из группы, состоящей из трифторметила, низшего алкила, арила, замещенного низшим алкилом, NH ₂, N-низшего алкила, N-низшего алкила, замещенного заместителем, выбранным из низшего алкокси, циано, амино и трифторметила, гетероарила, гетероарила, замещенного заместителем, выбранным из группы, состоящей из амино, галогена, С(O)-низшего алкокси, низшего алкила и низшего алкила, замещенного гидроксилом, гетероцикла и гетероцикла, замещенного заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидрокси, оксо; R₁₅ выбран из группы, состоящей из низшего алкокси, циано, трифторметила, N-низшего алкила, SO ₂-низшего алкила, С(O)-низшего алкила, гетероарила и гетероцикла; R₁₆ выбран из группы, состоящей из низшего алкокси, NH₂, N-низшего алкила, N-низшего алкокси, N-низшего алкенила, N-бензилокси, N-низшего алкила, замещенного R₁₈, гетероцикла и гетероцикла, замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, алкокси, трифторметила, С(O)-низшего алкила, C(O)-NH₂, С(O)-N-низшего алкила, низшего алкила, замещенного гидрокси и оксо; R₁₈ выбран из группы, состоящей из низшего алкокси, циано, трифторметила, гетероцикла и гидроксила; также относится к фармацевтической композиции, обладающей антипролиферативной активностью, на основе этих соединений. Технический результат - получение новых соединений, обладающих полезными биологическими свойствами. 2 н. и 46 з.п. ф-лы.