Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазольные или гидрированные 1,3-диазольные кольца, не конденсированные с другими кольцами: ..с гетероатомами или с атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца – C07D 233/28

Изобретение относится к соединениям формулы

в которой R¹ означает а) адамантил, гидроксиадамантил или трифтометилфенил; R² означает водород, метил, этил или циклопропил; один из R³ и R⁴ означает алкил, циклоалкил, галогеналкил или отсутствует, а другой означает а) водород, алкил, пиридинил, циклоалкил, циклоалкилалкил или галогеналкил; b) фенил или фенил, замещенный одним-тремя заместителями, независимо выбранными из фтора, хлора, брома, галогеналкила и алкоксигруппы; с) фенилалкил, где фенилалкил необязательно замещен одним-тремя галогенами; е) нафтил или тетрагидронафтил; f) фенилалкоксиалкил; g) гидроксиалкил; или h) пиридинилоксиалкил или пиридинилоксиалкил, замещенный цианогруппой; или R³ и R⁴ вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклоалкан или пиперидин, где циклоалкил и пиперидин необязательно замещены одним-тремя заместителями, независимо выбранными из арила и арилалкила; один из R⁵ и R ⁶ означает водород, изопропил, изобутил или галогеналкил, а другой означает водород или отсутствует; и к их фармацевтически приемлемым солям, при условии, что 1,3-дигидро-4-фенил-1-(3-(трифторметил)фенил)-2Н-имидазол-2-он исключен, и в случае если один из R³ и R⁴ означает метил, этил, н-пропил или н-бутил, а другой означает водород или отсутствует, тогда R² не означает водород или метил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих ингибирующей активностью в отношении фермента 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы 1 (11-бета-HSD1). 2 н. и 13 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к новым производным имидазолина формулы (I), где n обозначает 0 или 1, R¹ обозначает насыщенный разветвленный либо неразветвленный, незамещенный С₁-С₄алкил, насыщенный незамещенный С ₃-С₈циклоалкил или присоединенный через C ₁-С₃алкильную цепь незамещенный фенил, R ² обозначает незамещенный или однозамещенный атомом галогена фенил или тиофенил, или присоединенный через C₁-С ₃алкильную цепь незамещенный фенил, R³ обозначает насыщенный разветвленный либо неразветвленный С₁-С ₈алкил, который не замещен или содержит один заместитель, выбранный из группы, включающей -СОО-метил, тиометил и тиобензил, или присоединенный через C₁-С₃алкильную цепь однозамещенный атомом галогена фенил, R⁴ обозначает С₁-С₄алкил, R⁵ и R⁶ независимо друг от друга обозначают насыщенный разветвленный либо неразветвленный C₁-С₆алкил, в виде рацемата, энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров или диастереомеров либо индивидуального энантиомера или диастереомера, оснований и/или солей с физиологически совместимыми кислотами. Также, изобретение относится к способу получения соединения формулы (I), к промежуточным соединениям формулы В, к лекарственному средству на основе соединения формулы (I) или формулы В и к применению соединения формулы (I) или формулы В для приготовления лекарственного средства. Технический результат: получены новые производные имидазолина формулы (I) и замещенного альдегида формулы В, обладающие аффиностью к -опиатному рецептору. 6 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл.