Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазольные или гидрированные 1,3-диазольные кольца, не конденсированные с другими кольцами: ..с замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомами углерода кольца, например гистидин – C07D 233/64

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 233/00 Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазольные или гидрированные 1,3-диазольные кольца, не конденсированные с другими кольцами
C07D 233/64 ..с замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомами углерода кольца, например гистидин

Патенты в данной категории

МОСТИКОВЫЕ ШЕСТИЧЛЕННЫЕ ЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям формулы (I) или к фармацевтически приемлемой соли такого соединения, где - Х представляет собой атом углерода, и R1a и R2a вместе образуют связь; или - Х представляет собой атом углерода, R1a и R2a вместе образуют связь, и R1 и R 2 вместе образуют фрагмент , где звездочкой показана точка присоединения R2 ; или - Х представляет собой атом углерода, R1a представляет собой водород или (С1-4)алкокси, и R2a представляет собой водород; и R1 и R2, если не указано иное, независимо представляют собой водород; (С1-5)алкил; арил, где арил означает нафтил или фенил, где указанный арил является незамещенным или независимо моно- или дизамещенным, где заместители независимо выбраны из группы, состоящей из (С1-4)алкила, (C1-4)алкокси и галогена; или гетероарил, выбранный из пиридила, тиенила, оксазолила и тиазолила, где указанный гетероарил является незамещенным; при условии, что когда R2 представляет собой арил или гетероарил, то R1 не может представлять собой арил или гетероарил, где арил и гетероарил независимо являются незамещенными или замещены как определено выше; R3 представляет собой водород или -CO-R31; R31 представляет собой (С1-5)алкил, (С1-3)фторалкил или (С3-6)циклоалкил; n равно целому числу 1, 2, 3 или 4; В представляет собой группу -(СН2)m , где m равно целому числу от 1 до 3; А представляет собой -(CH 2)р-, где р равно целому числу 2 или 3; R 4 представляет собой (С1-5)алкил; W представляет собой , где R5 представляет собой водород или (C 1-5)алкил; R8, R9 и R10 независимо представляют собой водород, галоген, (C1-5 )алкил, гидрокси, (С1-5)алкокси, -O-СО-(С1-5 )алкил, (С1-3)фторалкил, (C1-3)фторалкокси, -СО-(С1-5)алкокси, (С1-2)алкокси-(С 1-4)алкокси или -NH-CO-(С1-5)алкил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве блокатора кальциевого канала L/T типа. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 166 пр.

2503663
патент выдан:
опубликован: 10.01.2014
ФЕНИЛИМИДАЗОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным фенилимидазола общей формулы (1), где R1 представляет собой атом водорода, фенил-низшую алкильную группу или пиридил-низшую алкильную группу, причем бензольное кольцо и пиридиновое кольцо необязательно замещены 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, цианогруппы и галогензамещенных низших алкильных групп; один из R2 и R3 представляет собой атом водорода, а другой представляет собой низшую алкоксигруппу; R 4 представляет собой низшую алкильную группу, фурильную группу, тиенильную группу или фенильную группу, необязательно замещенную 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из низших алкильных групп, низших алкоксигрупп, атомов галогена, карбоксильной группы, низших алкоксикарбонильных групп и галогензамещенных низших алкильных групп; R5 и R6 являются одинаковыми или разными и представляют собой атом водорода или низшую алкильную группу; R7 и R8 являются одинаковыми или разными и представляют собой атом водорода или низшую алкоксигруппу; при условии, что если R1 представляет собой незамещенную фенил-низшую алкильную группу, R2 представляет собой низшую алкоксигруппу, R3 представляет собой атом водорода, R4 представляет собой незамещенную фенильную группу или фенильную группу, содержащую 1 или 2 галогензамещенные низшие алкильные группы, и R5 представляет собой атом водорода, то R6 не является атомом водорода. Также изобретение относится к активатору LPL, средству для профилактики и лечения гиперлипидемии, антиартериосклеротическому средству и средству от ожирения на основе соединения формулы (1). Технический результат: получены новые производные фенилимидазола, полезные для активации LPL. 5 н. и 18 з.п. ф-лы, 10 табл., 7 пр.

2497811
патент выдан:
опубликован: 10.11.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,1,1-ТРИФТОР-2-ГИДРОКСИ-3-ФЕНИЛПРОПАНА

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I)

2481333
патент выдан:
опубликован: 10.05.2013
АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДВОЙНОГО ДЕЙСТВИЯ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, где r представляет собой 1; Ar выбран из

2476427
патент выдан:
опубликован: 27.02.2013
4-ИМИДАЗОЛИНЫ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ TAAR

Настоящее изобретение относится к применению соединения формулы I, где R представляет собой водород, низший алкил или амино; X-R1 представляет собой -СН2- или -СН(низший алкокси)- и Y-R2 представляет собой -СН 2-, -CH(низший алкил)-, -O-, -S-, -S(O)- или -S(O) 2-; Ar представляет собой фенил, нафтил или бензофуранил, кольца которых замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, низшего алкила, замещенного галогеном, галогена, низшего алкокси, низшего алкокси, замещенного галогеном, гидрокси, диалкиламино, морфолинила, бензила или O-бензила; или фармацевтически приемлемых солей присоединения кислоты для изготовления лекарства для лечения депрессии, тревожных расстройств, биполярного расстройства, шизофрении, болезни Паркинсона, эпилепсии, мигрени, диабета, диабетических осложнений или расстройств и нарушений температурного гомеостаза организма. Также изобретение относится к конкретным соединениям, к лекарственному средству на основе заявленных соединений. Технический результат: исследованы известные производные имидазола, а также получены новые производные имидазола, обладающие высокой аффиностью к рецепторам следовых аминов (TAAR). 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 48 пр.

2465269
патент выдан:
опубликован: 27.10.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТРАНС-УРОКАНОВОЙ КИСЛОТЫ

Настоящее изобретение относится к области органической химии, в частности к способу получения транс-урокановой кислоты, который заключается в обрабатывании D-глюкозы водным аммиаком и формалином при мольном соотношении D-глюкоза : водный аммиак : формалин, равном 1:24:2,7, в воде в присутствии основного карбоната меди при температуре 85-90°С в течение 3 часов с образованием (1S,2S,3S)-1-(1Н-имидазол-4-ил)-бутан-1,2,3,4-тетраола, выделяемого в виде гидрохлорида. Последующее периодатное расщепление в воде полученного (1S,2S,3S)-1-(1Н-имидазол-4-ил)-бутан-1,2,3,4-тетраола при комнатной температуре превращает его в 1Н-имидазол-4-карбальдегид, конденсация которого в уксусном ангидриде в присутствии безводного ацетата калия при температуре 120°С в течение 2 часов приводит к образованию транс-урокановой кислоты с последующим выделением ее из реакционной массы. Технический результат: разработан новый способ получения транс-урокановой кислоты, основанный на использовании недорогих и легкодоступных исходных реагентов.

2445307
патент выдан:
опубликован: 20.03.2012
СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ - МОДУЛЯТОРЫ СИГНАЛЬНОГО ПУТИ HEDGEHOG

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемым солям, где n представляет собой 0, 1 или 2; Y1 представляет собой связь или группу С(O); Y2, представляет собой связь, С(O) или S(O)2 группы; R1 представляет собой водород, галоген, циано, C1-2алкильную; R2 представляет собой водород, галоген, циано, С1-4алкильную, С 1-3алкоксильную, галогензамещенную-С1-3алкильную, галогензамещенную-C1-3алкоксильную, С6арил-С 0алкильную, тетразолильную, С3-6циклоалкил-С 0алкильную, С6-7гетероциклоалкил-С0-4 алкильную, где 1 или 2 атома углерода в кольце заменены группами, выбранными из -O-, -NH-, -S(O) и -SO2-; и фенокси группы; где указанные арильные и гетероциклоалкильные группы R2 могут быть замещены 1 или 2 радикалами, независимо выбранными из C1-6алкил; R3 представляет собой водород, галоген, циано, C1-3алкоксильную или галогензамещенную-С1-2алкильную группы и группу -NR 6aR6b, где R6a и R6b независимо выбраны из водорода и С1-4алкила; R 4 представляет собой водород, галоген, циано, С1-3 алкоксильную или галогензамещенную-С1-2алкильную группы; R5 представляет собой водород или С1-3алкильную группу; L представляет собой двухвалентный радикал, выбранный из: ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; и ; где звездочки указывают места присоединения между Y 2 и R2; где любой двухвалентной радикал L может быть замещен 1 или 2 радикалами, независимо выбранными из галогена, гидрокси, циано, С1-4алкил, C1-4алкилкарбониламино, С1-4алкокси, С1-4алкоксикарбонил, галогензамещенных-С 1-4алкил, С1-3алкилсульфонил, C1-3 алкилсульфонил-амино, цианозамещенных-С1-4алкил и галогензамещенных-С1-4алкокси радикалов. А также изобретение относится к способу ингибирования Hedgehog пути в клетке и к способу ингибирования нежелательной пролиферации клетки, которые заключаются во взаимодействии соединения формулы I с клеткой. Технический результат: получены новые замещенные производные имидазола, которые могут быть полезны при лечении некоторых видов рака. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл.

2423354
патент выдан:
опубликован: 10.07.2011
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ (S)-N-[4-(1-АДАМАНТИЛ)БЕНЗОИЛ]- -АМИНОКИСЛОТ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым соединениям - фармацевтически приемлемым солям (S)-N-[4-(1-адамантил)бензоил]- -аминокислот общей формулы (1), где А+ представляет собой ион щелочного металла, аммония и N+(C1-4 алкил)4; R2 при условии, что R1 представляет собой атом водорода, представляет собой атом водорода, радикалы -СН3, -СН(СН3)2, -СН 2СН(СН3)2, -СН(СН3)СН 2СН3, CH2-CH2-SH, -СН 2-СН2-S-СН3,

, , , ;

R1 и R2 вместе представляют собой бирадикал -СН2-СН2-СН 2-, замкнутый в пирролидиновый цикл, а также к способу их получения. 2 н.п. ф-лы, 14 табл., 1 ил.

2417988
патент выдан:
опубликован: 10.05.2011
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ N-АЦИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОКИСЛОТ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИХ, АНТИАНАФИЛАКТИЧЕСКИХ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ СРЕДСТВ

Настоящее изобретение относится к применению N-ацильным производным аминокислот общей формулы (I), где n равно 2 или 3 и их фармацевтически приемлемых солей, в качестве противоаллергических, противовоспалительных и антианафилактических средств. Кроме того, объектами изобретения являются фармацевтическая композиция, содержащая указанные соединения в эффективном количестве, и способ лечения аллергических и воспалительных заболеваний, например, таких как бронхиальная астма, аллергический ринит, поллиноз, псориаз. 8 н. и 3 з.п. ф-лы, 12 табл.

2406727
патент выдан:
опубликован: 20.12.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛСУЛЬФОНИЛСТИЛЬБЕНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БЕССОННИЦЫ И СВЯЗАННЫХ С НЕЙ РАССТРОЙСТВ

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

2382766
патент выдан:
опубликован: 27.02.2010
СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ N-АЦИЛЬНЫХ ПРОИЗВОДНЫХ АМИНОКИСЛОТ (ВАРИАНТЫ)

Настоящее изобретение относится к новым способам получения (вариантам) N-ацильным производным аминокислот общей формулы (I) или их солей, с использованием ангидридов глутаровой или янтарной кислот. Преимущества заявленных способов заключаются в простоте их проведения, упрощении выделения целевого продукта и высокий выход конечных продуктов. 2 н.п. ф-лы, 27 табл.

2378284
патент выдан:
опубликован: 10.01.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ 1Н-ИМИДАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ КАННАБИНОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I)

где - R и R1 обозначают фенил, который может быть замещен 1, 2, 3 или 4 заместителями Y, которые могут быть одинаковыми или разными, выбранными из группы, состоящей из хлора, иода, брома, фтора, трифторметила и циано, - R 2 и R3 являются одинаковыми или разными и обозначают С1-5 разветвленную или линейную алкильную группу, причем алкильная группа может быть замещена 1-3 атомами фтора, или - R2 и R3 - вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют пирролидиновое или пиперидиновое кольцо, - R7 обозначает водород, С3-8 циклоалкил, пирролидинил или пиперидинил, и к их фармакологически приемлемым солям. Изобретение также относится к соединениям общей формулы (IV), к фармацевтической композиции и к применениям соединений по п.1. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью модулятора каннабиноидных рецепторов. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл.

2337907
патент выдан:
опубликован: 10.11.2008
N-АЦИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОКИСЛОТ, ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕВЫЕ СОЛИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Настоящее изобретение относится к области биоорганической химии и касается N-ацильных производных аминокислот общей формулы I, где n равно 2 или 3, и

R представляет

а также их фармацевтически приемлемых солей и их применения в качестве гиполипидемических средств. Кроме того, объектами изобретения являются фармацевтическая композиция, содержащая указанные соединения в эффективном количестве и способ лечения нарушений липидного обмена, атеросклероза, ишемической болезни сердца и головного мозга, инфаркта миокарда, инсульта. Технический результат - N-ацильные производные аминокислот, обладающие гиполипидемической активностью. 7 н. и 1 з.п. ф-лы, 28 табл., 1 ил.

2335495
патент выдан:
опубликован: 10.10.2008
ИМИДАЗОЛИНИЛМЕТИЛАРАЛКИЛСУЛЬФОНАМИДЫ

Изобретение относится к имидазолин-2-илметилзамещенным производным арилалкилсульфонамида, обладающим агонистической активностью в отношении 1A/L адренорецептора, а также к фармацевтическим композициям, включающим эти производные. Более конкретно изобретение относится к соединению формулы

или ее фармацевтически приемлемой соли, где R 1 представляет собой С1 12алкил; R2 представляет собой водород; каждый из R3, R4, R5 и R6 независимо представляет собой водород, галоген, С112алкил, -OR9 (где R9 представляет собой водород, С 112алкил), при условии, что R 3, R4, R5 и R6 одновременно не представляют собой С 112алкил; или R 3 и R4 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют ароматическое 5-членное кольцо, включающее гетероатом, такой как атом кислорода; и R14 представляет собой водород. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.

2318814
патент выдан:
опубликован: 10.03.2008
АСПАРТИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ГИСТАМИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ АКТИВНОСТИ ФЕРМЕНТОВ АНТИОКСИДАНТНОЙ ЗАЩИТЫ

Изобретение относится к области биоорганической химии, конкретнее к новым аспартильным производным гистамина общей формулы I:

2287524
патент выдан:
опубликован: 20.11.2006
ПРОИЗВОДНЫЕ АДАМАНТАНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ, СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ РЕВМАТОИДНОГО АРТРИТА И ХРОНИЧЕСКОГО ОБСТРУКТИВНОГО ЗАБОЛЕВАНИЯ ЛЕГКИХ

Изобретение относится к производным адамантана формулы (I)

2272025
патент выдан:
опубликован: 20.03.2006
БЕНЗОИЛГУАНИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, А ТАКЖЕ СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Изобретение относится к органической химии, в частности к бензоилгуанидинам формулы (I),

2267486
патент выдан:
опубликован: 10.01.2006
ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ С ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ

Изобретение относится к производным имидазола формулы (I)

2265598
патент выдан:
опубликован: 10.12.2005
ИМИДАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Описываются имидазольные производные формулы (1), рацемические-диастереомерные смеси и оптические изомеры, фармацевтически приемлемые соли

2263111
патент выдан:
опубликован: 27.10.2005
ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ И/ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к новым производным имидазола формулы (I): где R1 представляет собой фенил или пиридинил, замещенные заместителями, выбранными из группы, включающей (1) фенил, (2) фурил, тиенил, (3) галоген, (4) галоген(низший)алкил, (5) низший алкилтио, (6) нитро, (7) низший алкенил, необязательно замещенный фенилом, (8) низший алкинил, необязательно замещенный фенилом, (9) низший алкокси, необязательно замещенный цикло(низшим)алкилом или фенилом, (10) низший алкил, необязательно замещенный фенилокси или (11) амино, необязательно замещенный защищенным карбоксилом; R2 представляет собой низший алкил; R3 представляет собой галоген или низший алкил; R4 представляет собой (1) низший алкенил, необязательно замещенный фенилом, (2) фенил, необязательно замещенный низшим алкилом или низшим алкенилом, (3) низший алкил или (4) тиенил, необязательно замещенный галогеном; А представляет собой низший алкилен и L представляет собой простую связь, низший алкенилен или низший алкилен, необязательно замещенный фенилом или пиридинилом, или -Х-СН2-, где Х представляет собой О или NR5, где R5 представляет собой водород или низший алкил, и к их солям. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы (I) и к фармацевтической композиции и препарату, обладающим гипогликемической активностью, на основе этих соединений. Технический результат - получение новых соединений и фармацевтических препаратов на их основе в целях профилактики и/или лечения расстройств, связанных с ухудшением толерантности к глюкозе, диабета, диабета беременных, диабетических осложнений, синдрома резистентности к инсулину, синдрома поликистоза яичников, гиперлипидемии, атеросклероза, сердечно-сосудистых заболеваний, гипергликемии, панкреатита, остеопороза, гиперурикемии, гипертензии, воспалительных заболеваний кишечника, заболеваний кожи, связанных с патологической дифференцировкой эпидермальных клеток. 6 с. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл.

2238937
патент выдан:
опубликован: 27.10.2004
НОВЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЕЩЕСТВА

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описываются соединения или их соли, имеющие следующую общую формулу (I):

где A=R-T1-, где R представляет собой радикал лекарственного вещества, такой как определено в формуле изобретения, T1=(CO), О, S, N или NR1c, где R1c представляет собой Н или C1-C5 алкил; В=-ТB2-tBI, где ТB и tBI одинаковы или различны и выбраны из (СО), О, S, N или NR1c, где R1c такой, как определено выше, Х2 представляет собой бивалентную мостиковую группу, такую как соответствующий предшественник В, такой, как определено в формуле изобретения; С представляет собой бивалентный радикал -Tc-Y-, где Тс=(СО), О, S, N или NR1c, где R1c такой, как определено выше, Y имеет значения такие, как представлено в формуле изобретения. Также описывается фармацевтическая композиция на основе соединений формулы (I) для использования в случаях окислительного стресса и/или эндотелиальных дисфункций. Технический результат - получены новые соединения и их соли, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 н. и 4 з.п.ф-лы, 8 табл.

2237657
патент выдан:
опубликован: 10.10.2004
НОВЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описываются соединения или их соли, имеющие следующую общую формулу (I):

А-(В)bo-С-N(O)2 (I),

где bo=0 или 1; A=R-T1-, где R представляет собой радикал лекарственного вещества, такой, как определено в формуле изобретения, T1=(CO), О, S, N или NR1C, где R1C представляет собой Н или C1-C5 алкил; В=-ТB2BI, где ТB и tBI одинаковы или различны и выбраны из (СО), О, S, N или NR1C, где R1C такой, как определено выше, Х2 представляет собой бивалентную мостиковую группу, такую как соответствующий предшественник В, такой, как определено в формуле изобретения; С представляет собой бивалентный радикал -TC-Y-, где ТC=(СО), О, S, N или NR1C, где R1C такой, как определено выше, Y имеет значения такие, как представлено в формуле изобретения. Также описывается фармацевтическая композиция на основе соединений формулы (I) для использования в случаях окислительного стресса и/или эндотелиальных дисфункций. Технический результат - получены новые соединения и их соли, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 7 табл.

2237057
патент выдан:
опубликован: 27.09.2004
ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛ- И АМИНОФЕНИЛАЛКИЛСУЛЬФОНАМИДА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к новым производным фенил- и аминофенилалкилсульфонамида формулы



где А обозначает (R1SO2NR2-), (R3R60NSO2NR2-); X обозначает -NH-, -СН2- или -OCH2-; Y обозначает 2-имидазолин, 2-оксазолин или 4-имидазол; R1 обозначает (низш. )алкил или фенил; R2, R3 и R60 каждый независимо друг от друга обозначает водород, (низш. )алкил или фенил; R4, R5, R6 и R7 каждый независимо друг от друга обозначает водород, (низш.)алкил, -CF3, (низш. )алкоксигруппу, галоген, фенил, (низш.)алкенил, гидроксил, (низш. )алкилсульфонамид или (низш.)- циклоалкил, где R2 и R7 совместно могут необязательно образовывать алкилен или алкенилен с 2-3 углеродными атомами в незамещенном или необязательно замещенном 5- или 6-членном кольце, где необязательными заместителями кольца являются атомы галогена, (низш.)алкилы или -CN при условии, что когда R7 обозначает гидроксил или (низш. )алкилсульфонамид, Х не обозначает -NH-, когда Y обозначает 2-имидазолин; или их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтической композиции на их основе, предназначенной для регулирования физиологических явлений, связанных с веществами, обладающими сродством к альфа 1A/1L-адренорецепторам. Технический результат - получение новых биологически активных соединений и лекарственных средств на их основе для использования в медицине. 2 с. и 14 з.п. ф-лы, 5 табл.
2218335
патент выдан:
опубликован: 10.12.2003
ПРОИЗВОДНЫЕ ДИГИДРОНАФТАЛИНА

Изобретение относится к производным дигидронафталина формулы I, где R1 представляет водород, гидроксильную или алкилоксигруппу, R2 представляет водород, низший алкил, аралкил или фенил, а R3 представляет пиридил или имидазолил. Полученные соединения имеют активность ингибирования 17-гидроксилазы и/или С17-20-лиазы, активность ингибирования синтеза тромбоксана А2 и/или активность ингибирования ароматазы. Технический результат - получены новые соединения, обладающие ценными биологическими свойствами. 3 с.п. ф-лы, 5 табл.

2203890
патент выдан:
опубликован: 10.05.2003
НОВЫЕ АМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ПРОМОТИРУЮЩАЯ СЕКРЕЦИЮ ИНСУЛИНА И УСИЛИВАЮЩАЯ ВОСПРИИМЧИВОСТЬ К ИНСУЛИНУ

Изобретение относится к новым амидным производным общей формулы (I) или их солям, где А означает тиазолилен, имидазолилен, триазолилен, бензимидазолилен, бензотиазолилен, тиадиазолилен, имидазопиридилен или имидазотиазолилен; Х означает связь, -NR5-, -NR5CO-, -NR5CONH-, NR5SO2-, -NR5C(= NH)NH-; R1 означает Н, низший алкил, арил, пиридил, тиенил, фурил, тиазолил, бензимидазолил, имидазопиридил, триазолил, тиадиазолил, имидазолил, имидазотиазолил, бензотиазолил, циклогексил, которые могут быть необязательно замещены галогеном, низшим алкилом, -ОН, -CN, -NO2, -CF3, -NH2, -O-низшим алкилом, а заместитель низший алкил может быть замещен фенилом, нафтилом, фурилом, тиенилом или пиридилом; 2a, R2b означают Н или низший алкил; R3 означает водород или низший алкил; R4a, R4b означают Н или ОН или взятые вместе образуют группы =O или =N-O-низший алкил; R5 означает Н или низший алкил. Раскрыты также ряд конкретных соединений и фармацевтическая композиция, промотирующая секрецию инсулина и усиливающая восприимчивость к инсулину. Изобретение может быть использовано в качестве терапевтического средства для лечения сахарного диабета. 3 с. и 3 з.п.ф-лы, 30 табл.

2191177
патент выдан:
опубликован: 20.10.2002
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СЛОЖНЫХ ЭФИРОВ L-КАРНОЗИНА И ИХ СОЛЕЙ

Изобретение относится к способу получения сложных эфиров L-карнозина и их солей, включающему взаимодействие L-карнозина с низшим спиртом в безводной среде соответствующего спирта при охлаждении, в присутствии кислотного катализатора, последующее выделение целевого продукта и его очистку. Все стадии проводят в атмосфере инертного газа, а в качестве кислотного катализатора применяют хлористый тионил, хлористый водород или серную кислоту. Способ позволяет получить целевые продукты, которые обладают высокой биологической активностью и повышенной относительно L-карнозина гидрофобностью, со стабильным выходом из карнозина любого происхождения. 4 з.п.ф-лы, 1 табл.
2188204
патент выдан:
опубликован: 27.08.2002
ПРОИЗВОДНЫЕ N-СУЛЬФОНИЛИМИДАЗОЛА И ИХ КИСЛОТНО-АДДИТИВНЫЕ СОЛИ И ФУНГИЦИДНОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к производным N-сульфонилимидазола формулы I, где R1 и R2 обозначают водород, галоген, C1-4 алкил, C1-4 алкоксикарбонил или фенил, который может быть замещен от одного до трех раз одинаковыми или различными остатками из группы, включающей галоген, C1-4 алкил, трифторметил; R3 - галоген, циано, трифторметил; R4 - 4-изоксазолил, пиразолил, которые могут быть замещены галогеном, C1-4 алкилом, аминогруппой, циклоалкилом, а также их кислотно-аддитивные соли. Благодаря фунгицидной активности соединения формулы I, также объектом изобретения является фунгицидное средство, используемое для борьбы с грибками, при заболевании растений. 2 с.п. ф-лы, 3 табл.
2171806
патент выдан:
опубликован: 10.08.2001
ПСЕВДОДИПЕПТИДНЫЙ ПРОДУКТ, СОДЕРЖАЩИЙ ИМИДАЗОЛЬНУЮ ГРУППУ, И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ

Описываются новые псевдодипептиды общей формулы I: A-C(=O)-NH-CH2-Im, в которой A представлен: а) либо в форме В-С (R)(R")-, где B представляет собой амин, в котором атом азота напрямую связан с атомом углерода и который является первичным NH2 или вторичным амином формулы NH-X, где X = CH3, CH3-CO-, Ph-CO или трет бутил - O-C=O-, R представляет собой метил, линейный алкил, который может быть замещен амино- или карбоксильной группой, R" представляет собой атом водорода или метил, b) либо в форме , где R представляет собой атом водорода, R"" представляет собой углеводородный радикал, который может быть замещен гидроксильной или карбонильной группой, а Im представляет собой имидазольную группу. Соединения могут найти применение в косметической сфере и пищевой промышленности. Они проявляют нечувствительность к ферментативной деактивности, способны противодействовать окислительному стрессу. 2 с. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл.
2159775
патент выдан:
опубликован: 27.11.2000
ЗАМЕЩЕННЫЕ 4-(1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-1-НАФТАЛИНИЛ)-1Н-ИМИДАЗОЛЫ И 4-(2,3-ДИГИДРО-1Н-ИНДЕН-1-ИЛ)-1Н-ИМИДАЗОЛЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Замещенные 4-(1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)-1Н-имидазолы и 4-(2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил)-1Н-имидазолы общей формулы I, где n = 1, 2; R1, R2, R3, R4 - одинаковые или различные, каждый является атомом водорода или галоида, гидроксилом, алкильным или алкоксильным радикалом; R5 - водород или алкил, при условии, что R1, R2, R3, R4 и R5 не могут быть одновременно водородом, если n = 2, а также их аддитивные соли с нетоксичными фармацевтически приемлемыми кислотами обладают одновременно свойствами 2-пресинаптических агонистов и 1-пост-синаптических антагонистов и могут использоваться для профилактикии лечения расстройств, приводящих к острой ишемии миокарда. Описаны три способа получения соединений формулы I. 5 с. и 12 з.п. ф-лы, 4 табл.

2156239
патент выдан:
опубликован: 20.09.2000
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОЛА

Соединения, представленные формулой I, в которой R1 - водород, гидроксил, С1-9 - ацилокси группа или низший алкоксил; R2 и R3 - Н, галоген, низший алкил, алкоксил; R4 - Н или низший алкил; А - фрагмент, представленный формулой II; R5 - Н, алкил, алкоксил, фенил, пиролидин, 5-членное кольцо, содержащее два атома кислорода, в случае которого атом углерода, к которому оно присоединено, является спироатомом; или фрагмент представленный формулами III - XVI; R6 и R7 - Н, алкил, арил или гетероциклическая группа; n = 2,3,4,5 или 6, или их возможные стереоизомеры или оптические изомеры, или их фармацевтически приемлемые соли. Соединения формулы I оказывают ингибирующее действие на перегрузку кальция в дополнение к их сосудорасширяющей активности и ингибирующее действие на липидное переокисление и полезны в качестве профилактических или лечебных средств в случаях ишемичееких болезней и гипертонии. 30 з.п. ф-лы, 37 табл.



















2127254
патент выдан:
опубликован: 10.03.1999
Наверх