ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазольные или гидрированные 1,3-диазольные кольца, не конденсированные с другими кольцами: .не содержащие двойных связей в кольце или между кольцом и боковой цепью – C07D 233/02

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 233/00 Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазольные или гидрированные 1,3-диазольные кольца, не конденсированные с другими кольцами
C07D 233/02 .не содержащие двойных связей в кольце или между кольцом и боковой цепью

Патенты в данной категории

ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИНОИНДАНЫ И ИХ АНАЛОГИ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ФАРМАЦЕВТИКЕ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C1-C10)-алкил-, (C1-C10)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C1-C4)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C1-C10)-алкильные, (C3-C14)-циклоалкильные, (C4 -C20)-циклоалкилалкильные, (C2-C19 )-циклогетероалкильные, (C3-C19)-циклогетероалкилалкильные, (C6-C10)-арильные, (C7-C 20)-арилалкильные, (C19)-гетероарильные, (С2-C19)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na+/H+. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

2522586
патент выдан:
опубликован: 20.07.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N,N-ДИАРИЛЗАМЕЩЕННЫХ 2-ТРИХЛОРОМЕТИЛИМИДАЗОЛИДИНОВ

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения N,N-диарилзамещенных 2-трихлорометилимидазолидинов, который заключается во взаимодействии 2,4,6-триметиланилина или 2,4-диизопропиланилина или 2,4-диметиланилина с триэтилортоформиатом в присутствии уксусной кислоты, с последующим взаимодействием продуктов этих реакций с 1,2-дихлорэтаном при 120-140°C, а затем с хлороформом в присутствии основания при комнатной температуре в инертной атмосфере. Технический результат: разработан новый способ получения N,N-диарилзамещенных 2-трихлорометилимидазолидинов, обеспечивающий увеличение общего выхода продукта, снижение взрыво-, пожароопасности и токсичности технологии синтеза, а также повышение скорости процесса. 4 пр.

2497810
патент выдан:
опубликован: 10.11.2013
ИНГИБИТОРЫ МЕТАЛЛО- -ЛАКТАМАЗЫ

Изобретение относится к новому ингибитору металло- -лактамазы, который действует как лекарственное средство для ингибирования инактивации -лактамовых антибиотиков и восстановления антибактериальных активностей. Производные малеиновой кислоты, имеющие общую формулу (I), имеют металло- -лактамаза-ингибирующую активность. Возможно восстанавливать антибактериальные активности -лактамовых антибиотиков в отношении бактерий, продуцирующих металло- -лактамазу, комбинируя соединение общей формулы (I) с -лактамовыми антибиотиками. Ингибитор металло- -лактамазы представляет собой соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль, в которой R1 обозначает С2-6-алкил; С3-7-циклоалкил, где указанный цикл может быть замещен гидроксильной группой или может быть конденсирован с арилом; гидроксиметил; - С1-3 -алкиленфенил, где указанная фенильная группа может быть замещена гидроксильной группой, С1-6-алкильной группой, гидроксиметильной группой, группой -СООМ, где М обозначает атом водорода или фармацевтически приемлемый катион, группой -CO-NR22R23, где R22 и R23, которые могут быть одинаковыми или разными, обозначают атом водорода или С1-6-алкил, причем алкил может быть дополнительно замещен аминокарбонилом, или R22 и R23, вместе с атомом азота, с которым связаны R22 и R23, могут образовывать пяти- или шестичленное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-2 атома кислорода или азота, и гетероцикл может быть замещен гидроксильной группой или С1-6-алканоилоксигруппой, группой -O-R24, где R24 обозначает С 1-6-алкил, причем алкил необязательно замещен аминокарбонилом, аминогруппой, гуанидиногруппой или пяти- или шестичленным насыщенным гетероциклом, имеющим 1-2 атома азота, -СООМ, где М обозначает атом водорода, С1-6-алкил или фармацевтически приемлемый катион, или пяти- или шестичленным ненасыщенным гетероциклом, имеющим 1-2 атома азота; -С0-1-алкиленгетероцикл, где указанный гетероцикл представляет собой пяти- или шестичленный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, содержащий один атом азота или кислорода, и может быть замещен гидроксильной группой; -О-С1-6-алкил; или -S-С1-6-алкил, R 2 обозначает С1-6-алкил, С3-7-циклоалкил, где указанный цикл может быть замещен гидроксильной группой или может быть конденсирован с арилом; или -С1-3-алкиленфенил, каждый М1 независимо обозначает атом водорода, фармацевтически приемлемый катион.

2462450
патент выдан:
опубликован: 27.09.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛОНА И ИМИДАЗОЛИДИНОНА КАК 11В-HSD1 ИНГИБИТОРЫ ПРИ ДИАБЕТЕ

Изобретение относится к соединениям формулы

в которой R1 означает а) адамантил, гидроксиадамантил или трифтометилфенил; R2 означает водород, метил, этил или циклопропил; один из R3 и R4 означает алкил, циклоалкил, галогеналкил или отсутствует, а другой означает а) водород, алкил, пиридинил, циклоалкил, циклоалкилалкил или галогеналкил; b) фенил или фенил, замещенный одним-тремя заместителями, независимо выбранными из фтора, хлора, брома, галогеналкила и алкоксигруппы; с) фенилалкил, где фенилалкил необязательно замещен одним-тремя галогенами; е) нафтил или тетрагидронафтил; f) фенилалкоксиалкил; g) гидроксиалкил; или h) пиридинилоксиалкил или пиридинилоксиалкил, замещенный цианогруппой; или R3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклоалкан или пиперидин, где циклоалкил и пиперидин необязательно замещены одним-тремя заместителями, независимо выбранными из арила и арилалкила; один из R5 и R 6 означает водород, изопропил, изобутил или галогеналкил, а другой означает водород или отсутствует; и к их фармацевтически приемлемым солям, при условии, что 1,3-дигидро-4-фенил-1-(3-(трифторметил)фенил)-2Н-имидазол-2-он исключен, и в случае если один из R3 и R4 означает метил, этил, н-пропил или н-бутил, а другой означает водород или отсутствует, тогда R2 не означает водород или метил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих ингибирующей активностью в отношении фермента 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы 1 (11-бета-HSD1). 2 н. и 13 з.п. ф-лы.

2439062
патент выдан:
опубликован: 10.01.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-АНИЛИНОПИРИМИДИНОВ ИЛИ ИХ СОЛЕЙ (ВАРИАНТЫ)

Изобретение относится к новому способу получения производных N-фенил-2-пиримидинамина (2-анилинопиримидина) общей формулы (I), которые обладают широким спектром биологического действия и в основном могут быть использованы для лечения различных видов опухолей, лейкемии, церебральной ишемии, сосудистого стеноза и других заболеваний. В общей формуле (I)

где R1 означает связанный атомом углерода пиридил или его оксид, который может быть замещен низшим алкилом или алкокси, каждый из R2 и R3 независимо означает водород, разветвленный или неразветвленный низший алкил, фенил, незамещенный или замещенный галоидом, R4 - водород, неразветвленный или разветвленный низший алкил, R5 - водород, низший алкил, возможно замещенный атомами галогена. Другие значения радикалов указаны в формуле изобретения. Способ включает следующие стадии:

А) взаимодействие мочевины в основной среде с N,N-диалкиламино-1-(3-пиридил)-2-пропен-1-оном формулы II

с получением соответствующего дигидропиримидинона общей формулы (III); Б) окисление соединения (III) протонным окислителем с получением соответствующего гидроксипиримидина формулы IV;

В) активацию в полученном соединении IV гидроксигруппы, например, обработкой сульфогалогенидом R SO2Hal или ангидридом R (SO2)2O с получением соединения формулы V

где R означает арил или низший алкил;

Г) взаимодействие полученного соединения V с соответствующим ароматическим аминосоединением формулы VI с получением соединения формулы I и последующим возможным превращением полученных соединений в другие соединения, соответствующие общей формуле I. Способ позволяет исключить использование токсичных соединений и упростить процесс. 2 н. и 11 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"2695-2700 (реакция(9)). MYLARI BANAVARA L. et al. "Sorbitol dehydrogenase inhibitors (SDIs): a new potent, enantiomeric SDI,4-[2-1R-hydroxy-ethyl)-pyrimidin-4-yl]-piperazine-1-sulfonic acid dimethylamide "Journal of Medicinal Chemistry (2001), 44(17), 2695-2700 (реакция(9)).

2329260
патент выдан:
опубликован: 20.07.2008
НОВЫЕ ПЯТИЧЛЕННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛЫ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ

Изобретение относится к новым пятичленным гетероциклическим соединениям общей формулы I:

2240326
патент выдан:
опубликован: 20.11.2004
СЛОЖНЫЕ ЭФИРЫ ЦИКЛОГЕКСАНОЛА И СОДЕРЖАЩИЙ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ

Описываются новые сложные эфиры циклогексанола формулы I, где значения Х, Y, Z, R1 - R6 указаны в п.1 формулы. Соединения фармакологически эффективны и поэтому могут применяться в качестве лекарственного средства, в особенности для лечения диабета и других заболеваний, которые характеризуются повышенным выделением глюкозы печенью или повышенной активностью глюкозо-6-фосфатаза-системы. 2 с. и 4 з.п.ф-лы.
2135465
патент выдан:
опубликован: 27.08.1999
ПРОИЗВОДНЫЕ ТИОМОЧЕВИНЫ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ ВИРУСА ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА

Использование: в медицине и биологии. Сущность изобретения - производные тиомочевины формулы I или их фармацевтически приемлемые соли (R5R6R8)C - CH(R9) - NH - C(=S) - NHR1, где R1 - 5-6-членные гетероциклы, содержащие азот, серу, незамещенные или замещенные алкилом C1 - C4, алкокси C1 - C3, CN, OH, CH3S, NO2, CF3, галогеном; R5 - арил, циклоалкил, гетероцикл; R6 - водород, метил; R8 и R9 - независимо водород или метил или R8 и R9 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, -циклопропил или циклобутил, или R6 и R8 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, - циклопропил; фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении обратной транскриптазы вируса иммунодефицита человека, включающая в качестве активного начала эффективное количество производных формулы I. 7 табл., 4 с. и 16 з.п. ф-лы.
2106341
патент выдан:
опубликован: 10.03.1998
Наверх