Амиды сульфокислот, т.е. соединения, у которых атомы кислорода сульфогрупп с простыми связями, замещены на атомы азота, не входящие в нитро- или нитрозогруппы – C07C 311/00

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07C Ациклические и карбоциклические соединения
C07C 311/00 Амиды сульфокислот, т.е. соединения, у которых атомы кислорода сульфогрупп с простыми связями, замещены на атомы азота, не входящие в нитро- или нитрозогруппы
C07C 311/01 .сульфамиды с атомами серы сульфамидных групп, связанными с ациклическими атомами углерода
C07C 311/02 ..ациклического насыщенного углеродного скелета
C07C 311/03 ...с атомами азота сульфамидных групп, связанными с атомами водорода или с ациклическими атомами углерода
C07C 311/04 ....с ациклическими атомами углерода углеводородных радикалов, замещенных атомами кислорода с простыми связями
C07C 311/05 ....с ациклическими атомами углерода углеводородных радикалов, замещенных атомами азота, не входящими в нитро- или нитрозогруппы
C07C 311/06 ....с ациклическими атомами углерода углеводородных радикалов, замещенных карбоксильными группами
C07C 311/07 ...с атомом азота по меньшей мере одной из сульфамидных групп, связанным с атомом углерода кольца, кроме шестичленного ароматического кольца
C07C 311/08 ...с атомом азота по меньшей мере одной из сульфамидных групп, связанным с атомом углерода шестичленного ароматического кольца
C07C 311/09 ...замещенного не менее чем двумя атомами галогена
C07C 311/10 ..насыщенного углеродного скелета, содержащего кольца
C07C 311/11 ..ациклического ненасыщенного углеродного скелета
C07C 311/12 ..ненасыщенного углеродного скелета, содержащего кольца
C07C 311/13 ...шестичленные ароматические кольца
C07C 311/14 .сульфамиды с атомами серы сульфамидных групп, связанными с атомами углерода колец, кроме шестичленных ароматических колец
C07C 311/15 .сульфамиды с атомами серы сульфамидных групп, связанными с атомами углерода шестичленных ароматических колец
C07C 311/16 ..с атомом азота по меньшей мере одной из сульфамидных групп, связанным с атомами водорода или с ациклическим атомом углерода
C07C 311/17 ...с ациклическим атомом углерода углеводородного радикала, замещенного атомами кислорода с простыми связями
C07C 311/18 ...с ациклическим атомом углерода углеводородного радикала, замещенного атомами азота, не входящими в нитро- или нитрозогруппы
C07C 311/19 ...с ациклическим атомом углерода углеводородного радикала, замещенного карбоксильными группами
C07C 311/20 ..с атомом азота по меньшей мере одной из сульфамидных групп, связанным с атомом углерода кольца, кроме шестичленного ароматического кольца
C07C 311/21 ..с атомом азота по меньшей мере одной из сульфамидных групп, связанным с атомом углерода шестичленного ароматического кольца
C07C 311/22 .сульфамиды, у которых углеродный скелет кислотной части замещен на атомы кислорода с простыми связями
C07C 311/23 ..с атомами серы сульфамидных групп, связанными с ациклическими атомами углерода
C07C 311/24 ...ациклического насыщенного углеродного скелета
C07C 311/25  ...насыщенного углеродного скелета, содержащего кольца
C07C 311/26 ...ациклического ненасыщенного углеродного скелета
C07C 311/27 ...ненасыщенного углеродного скелета, содержащего кольца
C07C 311/28 ..с атомом серы по меньшей мере одной из сульфамидных групп, связанным с атомом углерода кольца, кроме шестичленного ароматического кольца
C07C 311/29 ..с атомом серы по меньшей мере одной из сульфамидных групп, связанным с атомом углерода шестичленного ароматического кольца
C07C 311/30 .сульфамиды, у которых углеродный скелет кислотной части замещен на атомы азота с простыми связями, не входящие в нитро- или нитрозогруппы
C07C 311/31 ..с атомами серы сульфамидных групп, связанными с ациклическими атомами углерода
C07C 311/32 ...ациклического насыщенного углеродного скелета
C07C 311/33  ...насыщенного углеродного скелета, содержащего кольца
C07C 311/34 ...ациклического ненасыщенного углеродного скелета
C07C 311/35  ...ненасыщенного углеродного скелета, содержащего кольца
C07C 311/36 ..с атомом серы по меньшей мере одной из сульфамидных групп, связанным с атомом углерода кольца, кроме шестичленного ароматического кольца
C07C 311/37 ..с атомом серы по меньшей мере одной из сульфамидных групп, связанным с атомом углерода шестичленного ароматического кольца
C07C 311/38 ...имеющие атомы серы сульфамидных групп и аминогруппы, связанные с атомами шестичленных ароматических колец одного и того же углеродного скелета
C07C 311/39 ....с атомом азота по меньшей мере одной из сульфамидных групп, связанным с атомами водорода или с ациклическим атомом углерода
C07C 311/40 .....с ациклическим атомом углерода углеводородного радикала, замещенного атомами кислорода с простыми связями
C07C 311/41 .....с ациклическим атомом углерода углеводородного радикала, замещенного атомами азота, не входящими в нитро- или нитрозогруппы
C07C 311/42 .....с ациклическим атомом углерода углеводородного радикала, замещенного карбоксильными группами
C07C 311/43 ....с атомом азота по меньшей мере одной из сульфамидных групп, связанным с атомом углерода кольца, кроме шестичленного ароматического кольца
C07C 311/44 ....с атомом азота по меньшей мере одной из сульфамидных групп, связанным с атомом углерода шестичленного ароматического кольца
C07C 311/45 ..по меньшей мере с одним из атомов азота с простыми связями, входящим в любую из групп: или , где X - гетероатом, Y - любой атом, например N-ациламиносульфамиды
C07C 311/46 ...Y - водород или атом углерода
C07C 311/47 ...Y - гетероатом
C07C 311/48 .с атомами азота сульфамидных групп, связанными с другим гетероатомом
C07C 311/49 ..с атомами азота
C07C 311/50 .соединения, содержащие любую из групп: или , где X - гетероатом, Y - любой атом
C07C 311/51 ..Y - водород или атом углерода
C07C 311/52 ..Y - гетероатом
C07C 311/53 ...X и Y не являются атомами азота, например N-сульфонилкарбаминовая кислота
C07C 311/54 ...или X или Y (но не одновременно) - атомы азота, например N-сульфонилмочевина
C07C 311/55 ....с атомами серы сульфонилмочевинных групп, связанными с ациклическими атомами углерода
C07C 311/56 ....с атомами серы сульфонилмочевинных групп, связанными с атомами углерода колец, кроме шестичленных ароматических колец
C07C 311/57 ....с атомами серы сульфонилмочевинных групп, связанными с атомами углерода шестичленных ароматических колец
C07C 311/58 .....с атомами азота сульфонилмочевинных групп, связанными с атомами водорода или с ациклическими атомами углерода
C07C 311/59 .....с атомами азота сульфонилмочевинных групп, связанными с атомами углерода колец, кроме шестичленных ароматических колец
C07C 311/60 .....с атомами азота сульфонилмочевинных групп, связанными с атомами углерода шестичленных ароматических колец
C07C 311/61 .....с атомами азота сульфонилмочевинных групп, связанными с другим гетероатомом
C07C 311/62 .....с ацилированными атомами азота сульфонилмочевинных групп
C07C 311/63 ....N-сульфонилизомочевины
C07C 311/64 ...X и Y - атомы азота, например N-сульфонилгуанидин
C07C 311/65 .N-сульфонилизоцианаты

Патенты в данной категории

ЧЕТЫРЕХЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОЛЫ

Изобретение относится к новым соединениям Формулы III или к его фармацевтически приемлемым солям, в которой: R 1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из: (a) H, (b) (C2-C6)алкила, (c) C 1-C6 алкила, прерванного одной или более групп -O-, (d) (C0-C3)алкил-(C3-C 7)циклоалкила и (e) (CH2)nQ, где n=1-2 и где Q обозначает ароматическую кольцевую систему, имеющую от 5 до 6 кольцевых атомов C, и причем Q может быть независимо замещен группами числом до 3, выбранными из галогена, при условии, что R1 и R2 одновременно не обозначают H, причем каждый алкил R1 и R2 может быть независимо замещен одной или более групп, выбранных из группы, состоящей из галогена, гидрокси, циано, CF3 или C 1-C4 алкила, или R1 и R2 вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, включающее один атом кислорода и которое в случае необходимости несет C 1-C4 алкильный заместитель, или R1 и R2 вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо, замещенное R 20 и R21, причем R20 и R21 вместе с углеродом или углеродами, к которому (которым) они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо; R 6 обозначает C1-C6 алкил; каждый R7 независимо обозначает C1-C6 алкил; Y обозначает -O-; R4 выбран из группы, состоящей из: (a) (C0-C3)алкил-(C3-C 7)циклоалкила, (b) трифторэтила, и (c) трифторпропила; Z обозначает фенил или бициклическую кольцевую систему, имеющую 9 кольцевых атомов, независимо выбранных из C, N, O и S, при условии, что не больше чем 3 кольцевых атома в любом единственном кольце отличаются от C, причем указанная кольцевая система может нести до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из R6, CF3 и SR6; и R5 выбран из группы, состоящей из NO2, NH2 , F, Cl, Br, CN, SR6, S(O)2N(R7 )2 и (C1-C4)алкила, причем каждый алкил может быть независимо замещен одним или более галогенами или CF3. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения нейродегенеративного нарушения или улучшения когнитивной функции, содержащей терапевтически эффективное количество указанного соединения; а также к способу лечения нейродегенеративного нарушения, например болезни Альцгеймера, или улучшения когнитивной функции. Соединения действуют как модуляторы гамма-секретазы. 6 н. и 25 з.п. ф-лы, 14 табл., 3147 пр., 1 ил.

2527177
выдан:
опубликован: 27.08.2014
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 4-АМИНОЦИКЛОГЕКСАНА

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1), которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и ORL1-рецептору, к лекарственным средствам, содержащим эти соединения, и к применению этих соединений для получения лекарственных средств, пригодных для лечения боли, страха, стресса и других заболеваний или состояний. В общей формуле (1)

2525236
выдан:
опубликован: 10.08.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ (E)-N-(3-ТРЕТ-БУТИЛ-5-(2,4-ДИОКСО-3,4-ДИГИДРОПИРИМИДИН-1(2Н)-ИЛ)-2-МЕТОКСИ-СТИРИЛ)ФЕНИЛ)МЕТАНСУЛЬФОНАМИДА И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к способу получения (Е)-N-(4-(3-трет-бутил-5-(2,4-диоксо-3,4-дигидропиримидин-1(2H)-ил)-2-метокси-стирил)фенил) метансульфонамида (соединение I) или его соли, включающий: восстановление N-(4-((3-трет-бутил-5-(2,4-диоксо-3,4-дигидропиримидин-1(2H)-ил)-2-метоксифенил)этинил)фенил)-метансульфонамида (соединение 6) с использованием по крайней мере одного восстанавливающего агента, выбранного из группы, состоящей из источника водорода, силана и дисилана, в присутствии по крайней мере одного катализатора, основания или растворителя. Также изобретение относится к промежуточным соединениям, применимым для получения соединения I и его солей. Технический результат: разработан новый способ получения соединения I, полезного при лечении вируса гепатита С. 4 н. и 15 з.п. ф-лы. 8 пр.

2524573
выдан:
опубликован: 27.07.2014
ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИНОИНДАНЫ И ИХ АНАЛОГИ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ФАРМАЦЕВТИКЕ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C1-C10)-алкил-, (C1-C10)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C1-C4)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C1-C10)-алкильные, (C3-C14)-циклоалкильные, (C4 -C20)-циклоалкилалкильные, (C2-C19 )-циклогетероалкильные, (C3-C19)-циклогетероалкилалкильные, (C6-C10)-арильные, (C7-C 20)-арилалкильные, (C19)-гетероарильные, (С2-C19)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na+/H+. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

2522586
выдан:
опубликован: 20.07.2014
СОЕДИНЕНИЯ, ИНГИБИРУЮЩИЕ (БЛОКИРУЮЩИЕ) ГОРЬКИЙ ВКУС, СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ И ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям, где Alk представляет собой C1-C6алкильную группу; G представляет собой C=O и Q представляет собой CR51R52 или NR51, где R51 и R52, будучи одинаковыми или разными, независимо один от другого, представляют собой H, C1-C6алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей карбокси, фенокси, бензилокси, C16алкокси и гидрокси; C 3-C6циклоалкилС16алкил; фенилС16алкил, необязательно замещенный галогеном; фениламидоС16алкил; фенилС 16алкиламидоС16алкил, необязательно замещенный С16алкоксигруппой; или R51 и R52, совместно с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют группу C=O или С26алкенильную группу, необязательно замещенную фенилом; M1 представляет собой CR49, где R49 представляет собой H; M2 представляет собой CR 50, где R50 представляет собой H; R38 представляет собой Н, C1-C6алкил, замещенный феноксигруппой; С36циклоалкилС16алкил; арилС16алкил, необязательно замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей С16алкил, С16 алкокси, С16алкоксикарбонил, карбоксил, N-метиламидо, гидрокси, С16алкоксиС 16алкокси, С16алкилтио, С16алкилсульфинил, циано, галоген, перфторС 16алкил, нитро, формил, гидроксиС16алкил и амино, причем арильный фрагмент представляет собой фенил или нафтил; и гетероарилС16 алкил, где гетероарильный фрагмент представляет собой пиридинил, необязательно замещенный 1 или 2 группами, выбранными из С 16алкокси или гидроксиС1 6алкила, пиразолил или изоксазолил, замещенные 1 или 2 С16алкильными группами; R47 и R48 представляют собой С16 алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям, к способу уменьшения или ослабления горького вкуса, к композиции пищевого/непищевого продукта или напитка или лекарственного средства для уменьшения или смягчения горького вкуса, к способу получения соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве ингибиторов горького вкуса или модуляторов вкуса. 19 н. и 18 з.п. ф-лы, 6 ил., 12 табл., 186 пр.

2522456
выдан:
опубликован: 10.07.2014
СУЛЬФОНАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к сульфонамидным соединениям формулы (1) или к их фармацевтически приемлемым солям, в которой А представляет собой фенил, необязательно замещенный от 1 до 2 атомами галогена, C1-6 алкильной группой, трифторметильной группой, С1-6 алкоксигруппой или -SCH3 группой, тиофенил, необязательно замещенный C1-C 6 алкильной группой или атомом галогена, пиридинил, необязательно замещенный атомом галогена, нафталенил или дигидроинденил; R 1 представляет собой следующие формулы (Rla) или (Rlb):

2502730
выдан:
опубликован: 27.12.2013
ИНГИБИТОРЫ ГИСТОНДЕАЦЕТИЛАЗЫ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R1 )OR2, -C(O)NR1R2 и -C(O)OR 1, или M представляет собой -C1-C3 алкил-C(O)N(R1)OR2, при этом представляет собой

2501787
выдан:
опубликован: 20.12.2013
СОЕДИНЕНИЯ, ИМЕЮЩИЕ АРИЛСУЛЬФОНАМИДНУЮ СТРУКТУРУ, ПРИМЕНИМЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МЕТАЛЛОПРОТЕАЗ

Изобретение относится к арилсульфонамидным соединениям, имеющим приведенную ниже формулу (I), где R представляет собой группу формулы -Ar-Х-Ar' (II), где Ar представляет собой фениленовую группу и Ar' является фенильной группой; причем указанные фениленовая и фенильная группы необязательно замещены одной группой, выбранной из неразветвленных или разветвленных С1-4алкоксигрупп; Х представляет собой одинарную связь или -O-; R1 представляет собой группу -ORa, где Ra выбран из неразветвленных или разветвленных С1 4алкильных групп; или Ra представляет собой группу формулы

2488580
выдан:
опубликован: 27.07.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ N-ГИДРОКСИЛСУЛЬФОНАМИДА КАК НОВЫЕ ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ ПРИМЕНИМЫЕ ДОНОРЫ НИТРОКСИЛА

Изобретение относится к производным N-гидроксилсульфонамида формул (I) или (III), где R1 представляет собой Н; R2 представляет собой H; n представляет собой 0; b является целым числом в диапазоне 1-4; R3, R4 , R5, R6 и R7 независимо выбраны из Н, галогена, карбоксила, сложного эфира карбоксила, выбранного из группы, включающей -С(O)O-морфолино, -С(O)O-С1 8алкил и -С(O)O-замещенный С18алкил, где заместителем является морфолино; ациламино, представляющего собой группу -C(O)NRaRb, где Ra и Rb независимо представляют собой С1 8алкил, или Ra и Rb вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолино; и сульфониламино, представляющего собой группу SO2NR2, где две группы R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолино; R8 выбран из галогена и карбониламино, выбранного из группы -CONH-замещенный С18 алкил, где заместителем является морфолино; и -CONR2 , где две группы R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолино; С представляет собой гетероароматический цикл, содержащий циклические фрагменты Q9, Q10 , Q11, Q12, Q13 и Q14 , которые независимо выбраны из С, СН и S, при условии, что по меньшей мере один из фрагментов Q9, Q10 , Q11, Q12, Q13 и Q14 представляет собой S. Также изобретение относится к способу модулирования уровней нитроксила, способу лечения заболеваний, которые реагируют на лечение нитроксилом, набору для лечения и фармацевтической композиции, содержащей соединения формулы (I) или (III). Технический результат - соединения формулы (I) или (III) для лечения заболеваний, которые реагируют на лечение нитроксилом. 5 н. и 15 з.п. ф-лы, 5 сх., 4 табл., 7 пр.

2485097
выдан:
опубликован: 20.06.2013
СУЛЬФОНАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ИЛИ ИХ СОЛИ

Изобретение относится к соединению, выбранному из группы, состоящей из: 4-[(2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2R)-3-фтор-2-метилпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2S)-3-фтор-2-метилпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2R)-2-фторбутил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2S)-2-фторбутил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил] бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты и 4-{[(6-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, или его фармацевтически приемлемой соли. Указанные соединения обладают антагонистическим действием в отношении рецептора ЕР1 и могут быть использованы в качестве средства для лечения дисфункции поллакиурии. Технический результат - сульфонамидные соединения, обладающие сильным антагонистическим действием на рецептор ЕР1. 4 н. и 19 з.п. ф-лы, 24 табл., 31 пр.

2481329
выдан:
опубликован: 10.05.2013
ГАЛОГЕНИЗИРОВАННЫЕ ПИРАЗОЛО[1,5-а]ПИРИМИДИНЫ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ)

Изобретение относится к новым галогенизированным пиразоло[1,5-а]-пиримидинам общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим аффинностью в отношении 1-, 2 субъединиц рецептора ГАМКА. В формуле

R представляет собой алкил(C1 -C6); R1 выбран из группы, включающей алкил(C 1-C6) и алкинил(C1-C6); Х представляет собой атом галогена и Y выбран из группы, включающей -CO- и -SO2-. Изобретение относится также к способу получения соединений формулы (I), фармацевтической композиции на их основе, к применению указанных соединений для получения лекарственного средства для лечения или предупреждения тревоги, эпилепсии, нарушений сна, в том числе бессонницы, а также для индуцирования седативно-снотворного эффекта, анестезии и мышечной релаксации. Кроме того, изобретение относится к промежуточным енаминоновым соединениям и способам их получения. 16 н. и 7 з.п. ф-лы, 6 табл., 10 пр.

2478101
выдан:
опубликован: 27.03.2013
ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОИЛАМИНОИНДАН-2-КАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ И РОДСТВЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы Ia

2477279
выдан:
опубликован: 10.03.2013
СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПРОЛИФЕРАТИВНЫХ РАССТРОЙСТВ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (V), соединениям формулы (IX), соединениям формулы (XIII) или их таутомерам или фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью индуцировать Hsp70, а также к фармацевтической композиции, содержащей данные соединения.

Значения заместителей в формулах (V), (IX) и (XIII) такие, как указаны в формуле изобретения. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 12 пр., 12 схем, 2 табл., 24 ил.

2475478
выдан:
опубликован: 20.02.2013
ЗАМЕЩЕННЫЕ СУЛЬФОНАМИДЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ, КОТОРЫЕ ИХ СОДЕРЖАТ, И ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ

Изобретение относится к применению замещенных сульфонамидов общей формулы (I), где R1 - это СО или SO2 , R2 - это NH или О, R включает третичную диC 1-4алкиламиновую группу, в которой алкиловые фрагменты являются одинаковыми или разными, или аминогруппу, алкиловые фрагменты которой вместе образуют 5, 6 или 7-членный цикл с насыщенными связями, или концы алкиловых фрагментов соединены с гетероатомом О, или R - это 4-(N,N-диэтиламиноэтокси)бензил, где R1 - это SO; и R2 - это NH; или R - это 4-[N-(морфолинопропил)сульфамоил]фенил, где R1 - это СО и R2 - это NH, n - это количество углеродов соединительной алифатической цепи, где n - это 0, 2 или 3; и/или их физиологически приемлемых солей в производстве лекарственного препарата для лечения глаукомы. Также изобретение относится к замещенным сульфонамидам формулы (Iа) (где значения радикалов указаны в формуле изобретения) и их физиологически приемлемым солям, способу их получения и к лекарственному препарату на их основе для лечения глазных заболеваний. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов карбоангидразы. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 схемы, 4 табл., 19 пр.

2474574
выдан:
опубликован: 10.02.2013
КОМПОЗИЦИИ, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПОТЕНЦИАЛЗАВИСИМЫХ НАТРИЕВЫХ КАНАЛОВ

Изобретение относится к соединениям формулы I:

где R, R1, R2, R 3, R4, x и z определены в пунктах формулы изобретения, которые полезны в качестве ингибиторов потенциалзависимых натриевых каналов. Изобретение также предлагает фармацевтически приемлемые композиции, содержащие указанные соединения, и способы применения таких композиций для лечения различных заболеваний. 5 н. и 71 з.п. ф-лы, 3 табл.

2470012
выдан:
опубликован: 20.12.2012
СПОСОБ СИНТЕЗА СУЛЬФОНИЛГАЛОГЕНИДОВ И СУЛЬФОНАМИДОВ ИЗ СОЛЕЙ СУЛЬФОНОВЫХ КИСЛОТ

Настоящее изобретение относится к способу получения ингибиторов сРLА2 формулы (А1):

2466983
выдан:
опубликован: 20.11.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ 4-ЗАМЕЩЕННОЙ ФЕНОКСИФЕНИЛУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ

Предложены новые соединения формулы (I), в которой R1, R2, R7, R8, R 9, R10 и А имеют значения, указанные в описании, проявляющие ингибирующую активность связывания с DP2 рецептором, пригодные для лечения иммунологических заболеваний, а также способы их получения. 7 н. и 17 з.п., 89 пр.

2463292
выдан:
опубликован: 10.10.2012
НОВОЕ СУЛЬФОНАМИДНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ МАЛОНОВОЙ КИСЛОТЫ И ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к новым производным сульфонилмалонамида формулы (II) или к их фармакологически приемлемым солям, обладающим агонистической активностью в отношении АТ 2 рецептора, к фармацевтическим композициям на их основе и к агонисту АТ2 рецептора.

2462454
выдан:
опубликован: 27.09.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ 1-(1-АДАМАНТИЛ)ЭТИЛАМИНА И ИХ ПРОТИВОВИРУСНАЯ АКТИВНОСТЬ

Изобретение относится к производным 1-(1-адамантил)этиламина (ремантадина)

общей формулы:

где R - функциональная группа аминокислотного остатка (I-IV) или остаток липоевой кислоты (V):

, которые обладают избирательной противовирусной активностью в отношении штаммов гриппа А, включая штаммы вируса, резистентные к действию ремантадина. Полученные соединения могут быть перспективны в качестве субстанций в составе лекарственных форм противовирусного назначения и применены для создания новых противовирусных лекарственных препаратов. Соединения, где R означает группы (I), (II), (III) и (V) являются новыми. 2 н.п. ф-лы, 2 ил., 3 пр.

2461544
выдан:
опубликован: 20.09.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ, РОДСТВЕННЫЕ ЛИЗИНУ, КАК ИНГИБИТОРЫ АСПАРТИЛПРОТЕАЗЫ ВИЧ

Настоящее изобретение относится к новым производным, родственным лизину, формулы (II) и, когда соединение формулы (II) содержит аминогруппу, к его фармацевтически приемлемым солям аммония, обладающим способностью ингибировать ВИЧ-протеазу, к фармацевтической композиции на их основе и к их применению для изготовления лекарственного средства.

2458916
выдан:
опубликован: 20.08.2012
(R)-АРИЛАЛКИЛАМИНОПРОИЗВОДНЫЕ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Настоящее изобретение относится к некоторым (R)-арилалкиламинопроизводным формулы (I), где R выбирают из следующих значений: 2-тиазолил, замещенный трифторметильной группой; CORa, SO 2Ra, где Ra выбирают из следующих значений: С15-алкил, С3 6-циклоалкил, фенил, гетероарильная группа, выбранная из тиофена, фурана и пиридина, причем гетероарил является незамещенным или замещенным группой, выбранной из СООН и С1 4-ацилокси; -аминоалкиламино-группа формулы II, где X представляет собой: линейный или разветвленный C16 -алкилен; R2 и R3 вместе с атомом N, с которым они связаны, образуют 3-7-членное азотсодержащее гетероциклическое кольцо формулы (III), где Y представляет собой одинарную связь; и р равно 0 или представляет собой целое число от 1 до 3; R1 представляет собой линейный или разветвленный С15-алкил; Ar представляет собой фенильную группу, замещенную одной или несколькими группами, выбранными независимо друг от друга из бензоила, гетероарилкарбонила, где гетероарильная группа представляет собой фуран, 4 -трифторметансульфонилокси-, 4 -[1-метил-1-(фенилсульфонил)этил]- и 4 -бензолсульфонилокси-. Соединения по изобретению оказывают неожиданно сильное ингибирующее действие на С5а-индуцированный хемотаксис человеческих PMN. Технический результат - (R)-арилалкиламинопроизводные, применимые в лечении патологий, зависящих от хемотаксической активности нейтрофилов и моноцитов, вызванной фракцией С5а комплемента. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 10 пр.

2458051
выдан:
опубликован: 10.08.2012
(2R)-2-[(4-СУЛЬФОНИЛ)АМИНОФЕНИЛ]ПРОПАНАМИДЫ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Настоящее изобретение относится к новым (2R)-2-фенилпропанамидным производным формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью ингибировать CXCL1-индуцированный хемотаксис человеческих полиморфно-нуклеарных лейкоцитов (PMNs), к фармацевтической композиции на их основе, к их применению для приготовления лекарственного средства и к способам их получения.

где R выбран из Н, С1 5-алкила, С36-циклоалкила, тиазола, замещенного трифторметилом, остатка формулы -CH2-CH 2-O-(CH2-CH2O)nR", в которой R" представляет собой Н или С15-алкил, n равно целому числу от 0 до 2, или R, вместе с NH-группой, к которой он присоединен, является группой-радикалом первичных амидов природной аминокислоты, такой как (2S)-2-аминопропанамид; R' выбран из линейного или разветвленного С1 5-алкила, С36-циклоалкила, трифторметила, фенила, необязательно замещенного группой, выбранной из галогена, С15-алкила, С15 -алкокси и трифторметила; незамещенного бензила; тиофена. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

2457201
выдан:
опубликован: 27.07.2012
ПОЛУЧЕНИЕ R-5-(2-(2-(2-ЭТОКСИФЕНОКСИ)ЭТИЛАМИНО)ПРОПИЛ)-2-МЕТОКСИБЕНЗОЛСУЛЬФОНАМИДГИДРОХЛОРИДА ВЫСОКОЙ ХИМИЧЕСКОЙ ЧИСТОТЫ

Изобретение относится к способу получения тамсулозин гидрохлорида. Способ включает реакцию R-5-(2-аминопропил)-2-метоксибензолсульфонамида с молярным избытком 1-(2-бромэтокси)-2-этоксибензола, который составляет от примерно 1,3 до примерно 3, в органическом растворителе. Указанным органическим растворителем является метанол. Способ дополнительно включает очистку полученного тамсулозин гидрохлорида путем перекристаллизации тамсулозина гидрохлорида из раствора в метаноле или этаноле или из смеси этанола с метанолом. Перекристаллизацию проводят из смеси метанола с этанолом при соотношении, составляющем от примерно 3:7 до примерно 7:3. Технический результат - повышение оптической чистоты целевого тамсулозин гидрохлорида. 4 з.п. ф-лы, 7 пр.

2456269
выдан:
опубликован: 20.07.2012
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОГЕКСИЛМЕТИЛА

Изобретение относится к новым замещенным производным циклогексилметила, обладающим ингибирующей активностью в отношении рецепторов серотонина, норадреналина или опиоидов, необязательно в виде цис- или транс- диастереомеров или их смеси в виде оснований или солей с физиологически совместимыми кислотами. В формуле (I):

R2 обозначает H или OH; R 1 и R2 совместно обозначают или =N-OH, R3 обозначает фенильный остаток, незамещенный или однозамещенный атомом галогена, или гетероарильный остаток, выбранный из пятичленного, серосодержащего гетероарила такой, как тиенильный остаток, или присоединенный через C 1-C4алкильную группу незамещенный фенильный остаток, R4 и R5 независимо друг от друга обозначают незамещенный C1-C3алкил или R4 и R5 совместно (CH2) 3-6, R8 обозначает неразветвленную насыщенную C1-C4алкильную группу, связанную с арилом, незамещенным или монозамещенным атомами галогена, R9 обозначает насыщенный C1-C8алкил; значения радикалов R1, m, n, R6, R7, R10-R13 приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы (I), к лекарственному средству, содержащему указанные соединения, к применению соединений формулы (I) для приготовления лекарственного средства, предназначенного для обезболивающего лечения при острой, невропатической или хронической боли и для лечения депрессий, недержания мочи, диареи, алкоголизма. 12 н. и 20 з.п. ф-лы, 501 пр., 21 табл.

2451009
выдан:
опубликован: 20.05.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ N-ГИДРОКСИЛСУЛЬФОНАМИДА В КАЧЕСТВЕ НОВЫХ ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ ПОЛЕЗНЫХ ДОНОРОВ НИТРОКСИЛА

Изобретение относится к производным N-гидроксисульфонамида формулы (I), где R1 представляет собой H; R2 представляет собой H; R3, R4, R5 , R6 и R7 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, галогена, перфторметила и алкилсульфонила, которые высвобождают нитроксил (HNO) в физиологических условиях и полезны в лечении и/или предотвращении появления и/или развития заболеваний или состояний, чувствительных к нитроксильной терапии, включая сердечную недостаточность. Новые производные N-гидроксисульфонамида высвобождают NHO с регулируемой скоростью в физиологических условиях, и скорость высвобождения HNO изменяют путем варьирования природы и положения функциональных групп в производных N-гидроксисульфонамида. 4 н. и 34 з.п. ф-лы, 1 ил., 5 табл., 8 пр.

2448087
выдан:
опубликован: 20.04.2012
СУЛЬФОНИЛИРОВАННЫЕ ДИФЕНИЛЭТИЛЕНДИАМИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ В КАТАЛИЗЕ ГИДРИРОВАНИЯ С ПЕРЕНОСОМ ВОДОРОДА

Изобретение относится к диамину формулы (I), в котором А представляет собой водород; В представляет собой С1-С6 алкильную группу, фенил-С1-С6 алкильную группу; или группу, выбранную из фенила, нафтила, необязательно замещенную заместителем, выбранным из С1-С6 алкила, C1-С6 алкокси, или галогена; X1, X2, Y1, Y2 представляют собой водород; Z представляет собой С1-С6 алкильную группу или С1-С6 алкокси группу. Также изобретение относится к способу получения диамина формулы (I). Также изобретение относится к катализатору асимметрического гидрирования, полученному в результате реакции диамина формулы (I) и соединения формулы [МХ2(арен)] 2, где М выбирают из списка, состоящего из Ru, Rh, Ir, Co, Ni, Fe, Pd, Pt, и Х представляет собой галоген. Катализатор применяют для проведения реакции гидрирования с переносом водорода и реакцию гидрирования с переносом водорода проводят с циклическим кетоном. Технический результат - сульфонилированные дифенилэтилендиамины, используемые в катализе гидрирования с переносом водорода. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 пр.

2446154
выдан:
опубликован: 27.03.2012
ПРОИЗВОДНОЕ АМИНА, ОБЛАДАЮЩЕЕ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ РЕЦЕПТОРА NPY Y5

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I),

его фармацевтически приемлемой соли или сольвату, в котором R1 представляет собой низший алкил, Y представляет собой -S(O)n-, где n равен 1 или 2, R2 представляет собой водород или низший алкил, R1 и R2 вместе могут образовывать низший алкилен, R 7 представляет собой водород, Х представляет собой группу формулы:

где R3, R4, R 5 и R6 каждый независимо представляет собой водород, группа формулы:

представляет собой С5-С6-циклоалкилен, р и q каждый независимо равен целому числу от 0 до 2, причем р или q не равен 0, и Z представляет собой необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиридил, необязательно замещенный пиридазинил, необязательно замещенный пиразолил, необязательно замещенный инданил, необязательно замещенный бензотиазолил, необязательно замещенный бензоксазолил, необязательно замещенный тиазолопиридил, необязательно замещенный оксазолопиридил, необязательно замещенный бензимидазолил, необязательно замещенный бензоксазинонил, необязательно замещенный хинолил, необязательно замещенный изохинолил, необязательно замещенный бензоксазолинонил, необязательно замещенный бензизоксазолинонил или необязательно замещенный фталазинил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистическим действием в отношении рецептора NPY Y5, на основе указанных соединений. 9 н. и 5 з.п. ф-лы., 1 табл.

2433119
выдан:
опубликован: 10.11.2011
АНТИДОТЫ ГЕРБИЦИДА 2,4-ДИХЛОРФЕНОКСИУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к химическим средствам защиты проростков и вегетирующих растений подсолнечника от повреждающего действия гербицида 2,4-дихлорфеноксиуксусной кислоты. В качестве веществ, снижающих отрицательное воздействие гербицида 2,4-Д на растения подсолнечника, предложены N-замещенные нафтил-2-сульфониламиды. Задачей настоящего изобретения является расширение ряда биологически активных веществ (антидотов), обладающих способностью ослаблять повреждающее действие гербицида 2,4-Д. Это достигается применением N-замещенных нафтил-2-сульфониламидов путем обработки поврежденных проростков и вегетирующих растений подсолнечника. 3 табл.

2430915
выдан:
опубликован: 10.10.2011
СОЕДИНЕНИЯ С МЕДИЦИНСКИМИ ЭФФЕКТАМИ, ОБУСЛОВЛЕННЫМИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕМ С РЕЦЕПТОРОМ ГЛЮКОКОРТИКОИДОВ

Изобретение относится к соединениям, имеющим строение согласно формуле I, где: Х атом азота или углерода; Аr представляет собой фенил или гетероароматический цикл, выбранный из пиразолила, фуранила, тиофенила и изоксазолила; R1 представляет собой водород, галоген, CN или (C14)алкил; R2 представляет собой галоген или необязательно фторированный 1-3 атомами фтора (С13)алкокси; R 3 и R5 независимо представляют собой водород, (С14)алкил, (С14 )алкокси, (С14)алкенил или гидроксилметил; R4 представляет собой водород, галоген, необязательно фторированный (C14)алкокси или арил(С 14)алкокси; R6 представляет собой водород, необязательно фторированный (С14 )алкил; каждый R7 независимо представляет собой водород, галоген, необязательно фторированный (C14 )алкил или необязательно фторированный 1-3 атомами фтора (C 14)алкокси; или к их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) в фармацевтической композиции и для получения лекарственного средства, предназначенных для лечения, цель которого состоит в изменении уровня активности вторичного сигнала после активации рецептора глюкокортикоидов. Технический результат - соединения формулы I для изменения уровня активности вторичного сигнала после активации рецептора глюкокортикоидов. 3 н. и 4 з.п. ф-лы.

2430086
выдан:
опубликован: 27.09.2011
СОЕДИНЕНИЕ СУЛЬФОНАМИДА ИЛИ ЕГО СОЛЬ

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (II-А), или к его фармацевтически приемлемой соли:

2425029
выдан:
опубликован: 27.07.2011
Наверх