ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Амиды сульфокислот, т.е. соединения, у которых атомы кислорода сульфогрупп с простыми связями, замещены на атомы азота, не входящие в нитро- или нитрозогруппы: ..с атомом серы по меньшей мере одной из сульфамидных групп, связанным с атомом углерода шестичленного ароматического кольца – C07C 311/29

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07C Ациклические и карбоциклические соединения
C07C 311/00 Амиды сульфокислот, т.е. соединения, у которых атомы кислорода сульфогрупп с простыми связями, замещены на атомы азота, не входящие в нитро- или нитрозогруппы
C07C 311/29 ..с атомом серы по меньшей мере одной из сульфамидных групп, связанным с атомом углерода шестичленного ароматического кольца

Патенты в данной категории

ЧЕТЫРЕХЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОЛЫ

Изобретение относится к новым соединениям Формулы III или к его фармацевтически приемлемым солям, в которой: R 1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из: (a) H, (b) (C2-C6)алкила, (c) C 1-C6 алкила, прерванного одной или более групп -O-, (d) (C0-C3)алкил-(C3-C 7)циклоалкила и (e) (CH2)nQ, где n=1-2 и где Q обозначает ароматическую кольцевую систему, имеющую от 5 до 6 кольцевых атомов C, и причем Q может быть независимо замещен группами числом до 3, выбранными из галогена, при условии, что R1 и R2 одновременно не обозначают H, причем каждый алкил R1 и R2 может быть независимо замещен одной или более групп, выбранных из группы, состоящей из галогена, гидрокси, циано, CF3 или C 1-C4 алкила, или R1 и R2 вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, включающее один атом кислорода и которое в случае необходимости несет C 1-C4 алкильный заместитель, или R1 и R2 вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо, замещенное R 20 и R21, причем R20 и R21 вместе с углеродом или углеродами, к которому (которым) они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо; R 6 обозначает C1-C6 алкил; каждый R7 независимо обозначает C1-C6 алкил; Y обозначает -O-; R4 выбран из группы, состоящей из: (a) (C0-C3)алкил-(C3-C 7)циклоалкила, (b) трифторэтила, и (c) трифторпропила; Z обозначает фенил или бициклическую кольцевую систему, имеющую 9 кольцевых атомов, независимо выбранных из C, N, O и S, при условии, что не больше чем 3 кольцевых атома в любом единственном кольце отличаются от C, причем указанная кольцевая система может нести до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из R6, CF3 и SR6; и R5 выбран из группы, состоящей из NO2, NH2 , F, Cl, Br, CN, SR6, S(O)2N(R7 )2 и (C1-C4)алкила, причем каждый алкил может быть независимо замещен одним или более галогенами или CF3. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения нейродегенеративного нарушения или улучшения когнитивной функции, содержащей терапевтически эффективное количество указанного соединения; а также к способу лечения нейродегенеративного нарушения, например болезни Альцгеймера, или улучшения когнитивной функции. Соединения действуют как модуляторы гамма-секретазы. 6 н. и 25 з.п. ф-лы, 14 табл., 3147 пр., 1 ил.

2527177
патент выдан:
опубликован: 27.08.2014
СУЛЬФОНАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к сульфонамидным соединениям формулы (1) или к их фармацевтически приемлемым солям, в которой А представляет собой фенил, необязательно замещенный от 1 до 2 атомами галогена, C1-6 алкильной группой, трифторметильной группой, С1-6 алкоксигруппой или -SCH3 группой, тиофенил, необязательно замещенный C1-C 6 алкильной группой или атомом галогена, пиридинил, необязательно замещенный атомом галогена, нафталенил или дигидроинденил; R 1 представляет собой следующие формулы (Rla) или (Rlb):

2502730
патент выдан:
опубликован: 27.12.2013
ИНГИБИТОРЫ ГИСТОНДЕАЦЕТИЛАЗЫ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R1 )OR2, -C(O)NR1R2 и -C(O)OR 1, или M представляет собой -C1-C3 алкил-C(O)N(R1)OR2, при этом представляет собой

2501787
патент выдан:
опубликован: 20.12.2013
(2R)-2-[(4-СУЛЬФОНИЛ)АМИНОФЕНИЛ]ПРОПАНАМИДЫ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Настоящее изобретение относится к новым (2R)-2-фенилпропанамидным производным формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью ингибировать CXCL1-индуцированный хемотаксис человеческих полиморфно-нуклеарных лейкоцитов (PMNs), к фармацевтической композиции на их основе, к их применению для приготовления лекарственного средства и к способам их получения.

где R выбран из Н, С1 5-алкила, С36-циклоалкила, тиазола, замещенного трифторметилом, остатка формулы -CH2-CH 2-O-(CH2-CH2O)nR", в которой R" представляет собой Н или С15-алкил, n равно целому числу от 0 до 2, или R, вместе с NH-группой, к которой он присоединен, является группой-радикалом первичных амидов природной аминокислоты, такой как (2S)-2-аминопропанамид; R' выбран из линейного или разветвленного С1 5-алкила, С36-циклоалкила, трифторметила, фенила, необязательно замещенного группой, выбранной из галогена, С15-алкила, С15 -алкокси и трифторметила; незамещенного бензила; тиофена. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

2457201
патент выдан:
опубликован: 27.07.2012
СОЕДИНЕНИЕ СУЛЬФОНАМИДА ИЛИ ЕГО СОЛЬ

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (II-А), или к его фармацевтически приемлемой соли:

2425029
патент выдан:
опубликован: 27.07.2011
ЗАМЕЩЕННЫЕ ФЕНОКСИУКСУСНЫЕ КИСЛОТЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ МОДУЛИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ РЕЦЕПТОРОВ CRTh2

Изобретение относится к новым замещенным феноксиуксусным кислотам (I), в которых: Х представляет собой галоген, циано, нитро или С1-4алкил, который замещен одним или более чем одним атомом галогена; Y выбран из водорода, галогена или C16алкила, Z представляет собой фенил, нафтил или кольцо А, где А представляет собой шестичленное гетероциклическое ароматическое кольцо, содержащее один или два атома азота, или может представлять собой 6,6- или 6,5-конденсированный бицикл, содержащий один атом О, N или S, или может представлять собой 6,5-конденсированный бицикл, содержащий два атома О, причем фенил, нафтил или кольца А все, возможно, замещены одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена, CN, ОН, нитро, COR9, CO2R6, SO2 R9, OR9, SR9, SO2 NR10R11, CONR10R11 , NR10R11, NHSO2R9 , NR9SO2R9, NR6CO 2R6, NR9COR9,

NR6CONR4R5, NR6SO 2NR4R5, фенила или C1-6 алкила, причем последняя группа, возможно, замещена одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена; R1 и R2 независимо представляют собой атом водорода или С1-6алкильную группу, R4 и R5 независимо представляют собой водород, С37циклоалкил или C1-6алкил, R6 представляет собой атом водорода или C1-6алкил; R 8 представляет собой С1-4алкил; R9 представляет собой C1-6алкил, возможно, замещенный одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена или фенила; R10 и R11 независимо представляют собой фенил, 5-членное ароматическое кольцо, содержащее два гетероатома, выбранных из N или S, водород,

С37циклоалкил или C1-6алкил, причем последние две группы, возможно, замещены одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена или фенила; или R10 и R11 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать 3-8-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, возможно, содержащее один атом или более чем один атом, выбранный из О, S(O)n (где n=0, 1 или 2), NR8. Изобретение также относится к способу модулирования активности рецепторов CRTh2, включающему введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

2372330
патент выдан:
опубликован: 10.11.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНОКСИУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к способу модулирования CRTh2-рецепторной активности с использованием соединений формулы (I) или их фармацевтически приемлемых солей, где W представляет собой О, S(O)n (где n равен 0, 1 или 2), NR15, CR1OR 2 или CR1R2; X представляет собой водород, галоген или C1-6алкил, который может быть замещен одним или более чем одним атомом галогена; Y представляет собой водород, галоген; Z представляет собой фенил, пиридил, пиримидил или хинолил, возможно замещенный одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена, CN, нитро, SO2R9, SO2NR10R 11, CONR10R11, NHSO2R или C1-3алкила, замещенного одним или более чем одним атомом галогена; R1 и R2 независимо представляют собой атом водород или C1-6алкильную группу; R 9 представляет собой

C1-6алкил; R10 и R11 независимо представляют собой водород или C1-6алкил, R15 представляет собой атом водорода или C16-алкил. 6 н. и 13 з.п. ф-лы.

2360901
патент выдан:
опубликован: 10.07.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ ПРОПИОНОВЫХ КИСЛОТ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АКТИВАТОРОВ hPPARs.

Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидролизуемый сложный эфир, где R 1 и R2 независимо представляют собой водород или С1-3алкил; Х представляет собой О; один из R3 и R4 независимо представляет собой водород, а другой представляет собой C1-3алкил; X1 представляет собой CH2 или SO 2; R5 представляет собой -C 1-6алкил (возможно замещенный С1-6 алкокси или C1-6алкилтио), -С 2-6алкенил, -С0-6алкилфенил (где фенил возможно замещен одним или более чем одним CF 3, галогеном, C1-3алкилом, С 1-3алкокси), -COC1-6алкил, SO 2С1-6алкил; R6 представляет собой фенил или 6-членную гетероарильную группу, содержащую 1 или 2 атома N, причем фенил или гетероарильная группа возможно замещена 1, 2 или 3 группировками, выбранными из группы, состоящей из C1-6алкила, фенила (возможно замещенного одной или более чем одной группой, выбранной из галогена, CF3, С1-3алкила, OC1-3алкила, CN). Соединение формулы (I) предназначено для применения в качестве активатора рецепторов человека, активируемых пероксисомными пролифераторами (hPPAR). Технический результат - производные пропионовых кислот, активирующие рецепторы человека, активируемые пероксисомными пролифераторами (hPPAR). 2 н. и 12 з.п. ф-лы.

2316539
патент выдан:
опубликован: 10.02.2008
ПРОИЗВОДНЫЕ КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО, СОДЕРЖАЩЕЕ ИХ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА

Изобретение относится к производному карбоновой кислоты формулы (I):

где R1 обозначает -СООН, -COOR 4, -CH2OH, -CONR5 SO2R6, -CONR 7R8, -CH2NR 5SO2R6, -CH 2NR9COR10, -CH2NR9CONR 5SO2R6, -CH 2SO2NR9COR 10, тетразол, 1,2,4-оксадиазол-5-он, 1,2,4-оксадиазол-5-тион, 1,2,4-тиадиазол-5-он или 1,2,3,5-оксатиадиазол-2-он; А обозначает (ii) C1-6 алкилен, (iii) C2-6 алкенилен, (iv) С2-6 алкинилен, (v) -O-(C1-3 алкилен), (vii) -NR20-(C1-3 алкилен), (viii) -CONR21-(C1-3 алкилен), (ix) (С1-3 алкилен)-O-(С1-3 алкилен), (xi) (C1-3 алкилен)-NR 20-(C1-3 алкилен), (xiv) -(C1-4 алкилен)-Сус1; цикл В обозначает С6-10 ненасыщенный моно- или бикарбоциклический фрагмент или 5-10-членный насыщенный, частично насыщенный или ненасыщенный моно- или бигетероциклический фрагмент, содержащий 1 атом серы, азота или кислорода; R2 обозначает С 1-6 алкокси, галоген; m равно 0, 1; n равно 1, если -D-R 3 присоединен к циклу В в орто-положении по отношению к - А-R1; n равно 0, если -D-R 3 присоединен к циклу В в положении, отличном от орто-положения по отношению к -А-R1; Q обозначает (1) (i) -(C1-4 алкилен, С2-4 алкенилен)-Сус2; (ii) -(C1-4 алкилен)-Z-Сус3; (iii) С1-4 алкил, замещенный заместителем(ями), выбранным из -NR24R25, -S(O) pR26, циано, -NR23 COR27, -NR23SO 2R28 и -NR23 CONR24R25; (iv) C1-4 алкокси(С1-4) алкокси, -NR23COR 27, -COR28, -OSO2 R28, -NR23SO 2R28; (v) C6 ненасыщенный монокарбоциклический фрагмент, или 6-членный полностью насыщенный моногетероциклический фрагмент, содержащий 1 атом азота, который замещен 1-5 R 30, где из них один R30 всегда связан с циклом по положению, отличному от положения 1, (vi) 9-членный полностью насыщенный, частично насыщенный или ненасыщенный бигетероциклический фрагмент, содержащий 2 атома, выбранных из азота, серы и кислорода, замещенный 1-5 R30, или незамещенный, (vii) - Т-Сус5, (viii) -L-Cyc6-1, -L-(C3-6 циклоалкил), -L-(С2-4 алкилен)-Сус6-2, или -L-(C1-4 алкилен)q-Cyc6-3, где циклоалкил является незамещенным, (2) (i) фенокси, (ii) бензилокси, (iii) гидрокси(С1-4) алкил, (iv) С 1-4 алкокси(С1-4) алкил, или (v) (С1-4алкилен)-O-бензил или (iv) циано, (vi) -NR 33R34, (vii) - CONR 33R34; D обозначает (1)-CH 2-, -O-CH2-, -CONH-, -NHSO 2-, -NHCO-, или -СО-СН(СН3)-, (2) -(СН2)3-, -(CH 2)3-, -CH=CH-(CH2 )3-, и т.д.; R3 обозначает (1) С 1-6 алкил или (2) С6-10 полностью или частично насыщенный или ненасыщенный моно-, бикарбоциклический фрагмент, или 5-15-членный частично или полностью насыщенный или ненасыщенный моно-, би- или тригетероциклический фрагмент, содержащий 1-3 атома азота, кислорода или серы, замещенный 1-5 R42 или незамещенный, или его нетоксичной соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью к ЕР3 и/или ЕР 4, содержащей эффективное количество соединения формулы (I), или его нетоксичную соль и фармацевтически приемлемый носитель и применению данных соединений для лечения заболеваний, опосредованных активностью. Технический результат - производные карбоновых кислот, обладающие антагонистической активностью к ЕР 3 и/или ЕР4. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"2165415 C1, 20.04.2001. WO 00/03980 A1, 27.01.2000. WO 01/49661 A1, 12.07.2001. WO 00/15608 A1, 23.03.2000. EP 0985663 A1, 15.03.2000.

2315746
патент выдан:
опубликован: 27.01.2008
АРИЛСУЛЬФОНИЛМОЧЕВИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ГЕРБИЦИДОВ

Изобретение относится к новым арилсульфонилмочевинам формулы (I)

2314291
патент выдан:
опубликован: 10.01.2008
ПРОИЗВОДНОЕ АЛЬФА-АМИНОГИДРОКСАМОВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Настоящее изобретение относится к производным -аминогидроксамовой кислоты формулы I

2265592
патент выдан:
опубликован: 10.12.2005
ИНГИБИТОРЫ СЕРИНПРОТЕАЗЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к новому соединению, имеющему следующую структуру:

2252935
патент выдан:
опубликован: 27.05.2005
ИНДАНИЛЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОЛКАРБОНАМИДЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, А ТАКЖЕ СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Настоящее изобретение относится к инданилзамещенным бензолкарбонамидам формулы I

в которой R(8) обозначает или 1-инданильный остаток формулы II, или 2-инданильный остаток формулы III

и где R(1) и R(2) обозначают независимо друг от друга R(20)-СrН2r,

R(20) обозначает Н, СН3, СН2F, циклоалкил с 3, 4, 5, 6 С-атомами, фенил или N-содержащий гетероцикл с 5 С-атомами, причем фенил и N-содержащий гетероцикл незамещены или замещены 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из ОН, метоксигруппы, r обозначает ноль, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8, или R(1) и R(2) вместе обозначают цепь из 5 метиленовых групп, из которых одна СН2-группа заменена посредством -О-. Соединения особенно пригодны в качестве антиаритмических биологически активных веществ нового типа, в особенности для лечения и профилактики аритмий предсердий, например мерцания предсердий (атриальное мерцание AF) или трепетания предсердий (атриальное трепетание). Описаны также способ получения соединений и фармкомпозиция. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 4 табл.

2238934
патент выдан:
опубликован: 27.10.2004
СУЛЬФОНАМИДНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ

Объектом изобретения является сульфонамидное соединение формулы I, обладающее действием, ингибирующим активность матриксной металлопротеиназы-13 и агликаназы, где R1- NHOH; R2 - группа -A-R6, где А - алкилен C16; R6 - группа формулы II, где Х - группа -N(R10)-; R7и R8, одинаковые или различные, - Н, C16 алкил, СООН, низший алкокси, галоген, фенил или R7 и R8 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют ненасыщенное С37 кольцо, арил С610, гетероарил С57, содержащий 1 или 2 кольцевых атома азота или серы; R10 - Н, C1-6 алкил; R3 - Н, С1-6 алкил, возможно замещенный галогеном, фенилом, необязательно замещенным галогеном, или алкинил С3-10; R4 - фенилен; R5 - C1-6 алкил, необязательно замещенный по меньшей мере одним атомом галогена, 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1 или 2 атома N, фенил, необязательно замещенный по меньшей мере одним атомом галогена. Соединения I пригодны для лечения артрита или остеоартрита. 4 с. и 14 з. п. ф-лы, 11 табл.



2217418
патент выдан:
опубликован: 27.11.2003
ТИОЛСУЛЬФОНАМИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ МЕТАЛЛОПРОТЕАЗЫ

Изобретение относится к тиолсульфонамидам формул





или







где R1 представляет собой радикал, имеющий длину больше, чем насыщенная цепь из четырех атомов углерода, и короче, чем насыщенная цепь из восемнадцати атомов углерода, и при вращении вокруг оси, проходящей через положение 1, связанное с SO2, и положение 4 6-членного кольца или через положение 1, связанное с SO2-группой и связанное с заместителем положения 3 или 5 5-членного кольца, определяет трехмерный объем, самый большой размер которого в ширину составляет примерно от одного фенильного кольца до примерно трех фенильных колец в направлении, поперечном оси вращения; R2 означает гидридо, С16 алкил, фенил-С14 алкил, гетероарил-С14 алкил, С24 алкил, замещенный амино; С24 алкил, замещенный монозамещенным амино или дизамещенным амино, где заместители у азота монозамещенной или дизамещенной аминогруппы выбраны из С16 алкила, ар (С16) алкила, С58 циклоалкила и С16 алкилкарбонила, или где два заместителя и азот, к которому они присоединены, вместе образуют пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил, морфолинил, тиоморфолинил, пирролил, имидазолил, пиразолил, пиридил, пиразинил, пиримидинил и другие. R2 может быть гидридо только тогда, когда R1 представляет 4-(фенилазо)фенил, R4 означает гидроксикарбонил, аминокарбонил, С16 алкил, R9 означает С16 алкил, фенил и другие. Предлагаемые соединения являются ингибиторами металлопротеаз, что позволяет использовать их при лечении состояний, связанных патологической активностью матриксной металлопротеазы. 6 с. и 24 з.п. ф-лы, 99 табл.
2202540
патент выдан:
опубликован: 20.04.2003
СУЛЬФОНАМИДЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым производным сульфонамидов общей формулы I, где R1 - [(A1)CH2] c[(А2)СН2]b[(А3)СН2]аС-, причем каждый из a, b и с равен 1; каждый из A1, А2 и А3 независимо выбран из Н, (С15)алкила и фенил или замещенного фенила; R2 и R3 независимо (С16)алкил, или R2 и R3 вместе образуют 3-7-членный циклоалкил, тетрагидропиран-4-ильное кольцо или бициклокольцо формулы



где звездочка обозначает атом углерода, общий для R2 и R3; Q - (C16)алкил, (С610)арил, (С610)арил(С16)алкил, (С610)арилокси(С16)алкил, (С610)арилокси(С610)арил, (С610)арил(С610)арил, (С610)арил(С610)арил(С16)алкил, (С610)арил(С610)арил(С610)арил, (С610)арил(С16)алкил или (С610)арил(С16)алкокси(С610)арил, где каждая (С610)арильная группировка указанных (С610)арила, (С610)арил(С16)алкила, (С610)арилокси(С16)алкила, (С610)арилокси(С610)арила, (С610)арил(С610)арила, (С610)арил(С610)арил(С16)алкила,

610)арил(С610)арил(С610)арила, (С610)арил(С16)алкила или (С610)арил(С16)алкокси(С610)арила возможно замещена по любому из кольцевых атомов углерода, способных к образованию дополнительной связи, одним или более чем одним заместителем на кольцо, независимо выбранным из фтора, хлора, брома, (С16)алкила, (С16)алкокси, перфтор (С13)алкила, перфтор(С13)алкокси и (С610)арилокси; и Y - водород или (С16)алкил. Соединения I - промежуточные продукты в синтезе ингибиторов матриксных металлопротеиназ. 2 с. и 10 з.п. ф-лы.

2197479
патент выдан:
опубликован: 27.01.2003
СУЛЬФОНИЛАМИНОКАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к сульфониламинокарбоновым кислотам формулы



и/или их стереоизомерным формам, и/или физиологически приемлемым солям, где R1 означает фенил, фенил, одно- или двукратно замещенный группой С16-алкил-О, галогеном, трифторметилом, группой С16-алкил-О-С(О)-, метилендиокси-, R4-(R5)N-; триазол, тиофен, пиридин; R2 означает Н, С16 алкил; R4 и R5 являются одниковыми или разными и означают Н, С16-алкил; R3 означает Н, С110-алкил, где алкил незамещен и/или один атом водорода алкильного остатка заменен гидроксилом, С210-алкенил, R2-S(O)n-C1-C6-алкил, где n означает 0, 1, 2; R2-S(O)(=NH)-(С16)-алкил и другие или R2 и R3 вместе образуют цикл с карбоксильной группой в качестве заместителя цикла частичной формулы II:



где r означает 0, 1, 2, 3 и/или один из атомов углерода в цикле заменен -O-, и/или атом углерода в цикле частично формулы II однократно замещен фенилом; А означает ковалентную связь, -O-; В означает (СН2)m, где m означает нуль; Х означает -СН=СН- или S. Соединения I являются сильными ингибиторами матричных металлопротеиназ. Получают соединения I из соединения аналогичной структуры, которая вместо



имеет



где R8 означает С16-алкил, фенил. 2 с. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл.
2193027
патент выдан:
опубликован: 20.11.2002
ПРОИЗВОДНЫЕ 5-АРОИЛНАФТАЛИНА

Изобретение относится к производным 5-ароилнафталина формулы I, где А означает -СН2-, -С(О)- или -S(О)2-; Z означает группу формулы В или D:



где Х означает О или S; R6 и R7 независимо друг от друга выбирают из группы, включающей водород, С16алкил, CF3, С16алкилтио, С16 алкокси, галоген, нитро, гидрокси и -NR9R10, где R9 и R10 независимо друг от друга означают водород или С16 алкил; R1 означает водород, С16алкил, С16алкокси, гидрокси С26алкилокси, гидрокси, галоген, циано, карбокси, ОСН2СОN(СН3)2, -СОNR9R10, -ОСОNR9R10 или -ОSO2R11, где R9 и R10 имеют значения, указанные выше, а R11 означает С16алкил или CF3; R3 означает -SO2R12 или -SO2NR13R14, где R12 означает С16алкил; R13 означает водород или С16алкил и R14 означает водород, С16алкил, С36циклоалкил, С26алкенил, гидрокси С26алкил, С16алкокси-С16алкил, С16алкоксикарбонил-С16алкил, бензил, фенетил, нафтилэтил, ацил, морфолино-С16алкил, пирролидинон-С16алкил, пиридил-С16алкил, фуранил-С16алкил или R13 и R14 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, необязательно образуют гетероциклоаминогруппу, выбранную из пиперидино, морфолино, ди-(С16алкил)морфолино, пирролидино, метилпиперазино, фенилпиперазино и фторфенилпиперазино; и их фармацевтически приемлемым солям или их сложным эфирам или карбаматам, индивидуальным изомерам и смеси изомеров и способу его получения. Соединения I проявляют ингибирующую ферментную активность простагландин-G/Н-синтаз I и II (СОХ I и СОХ II) и обладают противовоспалительной и анальгетической активностью. Могут быть использованы для изготовления лекарственного препарата с противовоспалительным действием. 3 с. и 17 з.п. ф-лы, 8 табл.

2188192
патент выдан:
опубликован: 27.08.2002
ГИДРОКСИЭТИЛАМИНОСУЛЬФОНАМИДЫ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ РЕТРОВИРУСНЫХ ПРОТЕАЗ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ РЕТРОВИРУСНЫХ ИНФЕКЦИЙ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ СПИДА

Изобретение относится к производным гидроксиэтиламиносульфонамидам формул I, II, III, где R - фенил-C1-C8алкоксикарбонил, где фенил может быть замещен C1-C8алкокси; хинолинилкарбонил, моно- или ди-C1-C8алкиламино-C1-C8алканоил; R" - H, C1-C8алкил; R1 - H, C1-C8алкил, C2-C8алкенил, -C(O)NH2, CH2C(O)NH2, -CH2C(O)NHCH3, C(CH3)2(SCH3), аминокислотная боковая цепь, такая как глицин; R1" и R1"" оба - H; R2 - фенил-C1-C8алкил; R3 - H, C1-C8алкил, C1-C8алкокси-C1-C8алкил, C2-C8алкенил; R4 - C1-C8алкил, фенил, метоксифенил; R6 - H; Y - O; x = 1, 2; t = 0 или 1. Соединения I, II, III относятся к ингибиторам ретровирусной протеазы и могут быть использованы в фармацевтической композиции для ингибирования ВИЧ-протеазы, а также в способе ингибирования ВИЧ-инфекций. 16 с. и 45 з.п.ф-лы, 23 табл.







2173680
патент выдан:
опубликован: 20.09.2001
ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛ- И ГЕТЕРОАРИЛСУЛЬФОНАМИДОВ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к новым производным арил- и гетероарилсульфонамидов общей формулы I, где R1 обозначает замещенный фенил или пиридил, R2 обозначает замещенный фенил, R3 обозначает водород, (низший)алкил, циано, карбокси, этерифицированную карбоксигруппу, фенил, 1H-тетразолил или группу -CONR5R6, R5 обозначает водород или радикал R7, R6 обозначает -(CH2)mR7, или R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, обозначают морфолино, 2,6-диметилморфолино, пиперидино, 4-(низший)алкилпиперазино, 4-(низший)алкоксипиперазино, 4-(низший)алкоксикарбонилпиперазино или 4-формилпиперазино, 7 обозначает фенил, замещенный фенил, пиридил, 1H-тетразолил, (низший)алкил, циано(низший)алкил, гидрокси(низший)алкил, ди(низший)алкиламино(низший)алкил, карбокси(низший)алкил, (низший)алкоксикарбонил(низший)алкил, (низший)алкоксикарбониламино(низший)алкил или фенил(низший)алкоксикарбонил, Ra обозначает водород или гидрокси, Rb обозначает водород, Z обозначает гидрокси или группу -OR8 или -OC(O)NR8, R8 обозначает пиридил или пиримидинил, X обозначает азот или CH, m равно 0, 1 или 2, n равно 0, 1 или 2, и их фармацевтически приемлемые соли. Производные арил- и гетероарилсульфонамидов формулы I обладают избирательным ингибирующим действием по отношению к рецепторам A и B эндотелина и используются для получения лекарственных средств. Описывается также фармацевтическая композиция на основе соединений формулы I. 2 с. и 25 з.п. ф-лы, 2 табл.

2163598
патент выдан:
опубликован: 27.02.2001
ЗАМЕЩЕННЫЕ ОСНОВАНИЕМ БЕНЗОИЛГУАНИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ СОСТАВ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ КЛЕТОЧНОГО NA+/H+-АНТИПОРТЕРА

Описываются новые замещенные основанием бензоилгуанидины формулы I, в которой один из трех заместителей R(1), R(2) и R(3) имеет значение R(6)-A-B-D-, где R(6) - основной протонируемый остаток, т. е. аминогруппа - NR(7)R(8), аминогруппа R(7)R(8)N-C/= N-R(9)/ или гуанидиногруппа (a), где R(7), R(8), R(9) и R(10) независимо один от другого означают водород или алкил с 1-4 C-атомами или R(7) и R(8) вместе означают CaH2a, где a = 4, 5, 6 или 7, причем в случае если a = 5, 6 или 7, одна метиленовая группа группы CaH2a может быть заменена гетероатомной группой O, или NR(11), или R(8) и R(9), или R(9) и R(10), или R(7) и R(10) означают группу CaH2a, где a = 2, 3, 4 или 5, причем в случае если a = 3, 4 или 5, одна метиленовая группа группы CaH2a может быть заменена гетероатомной группой O или NR(11), где R(11) - водород или метил; или R(6) - имидазолил, дигидроимидазолил, бензимидазолил, пиридил, хинолил, пирролидинил или фенил, которые в случае необходимости замещены (C1-C4)-алкилом, A - CbH2b; b = 1 - 10, целое число; причем в группе CbH2b одна или две метиленовые группы могут быть заменены одной из группировок, выбранных из (d) или -SOaa/NR(19)/bb-, где aa = 1 или 2; bb = 0 или 1; aa + bb = 2; R(19) - водород или алкил с 1-4 C-атомами; R(20) - водород или метил; B - фениленовый остаток формулы II, где R(12) и R(13) - водород, D - CdH2d-Xf-, где d = 0, X - -O-, f = 1, и соответственно другие заместители R(1) и R(3) независимо один от другого означают водород, F, Cl, Br, I, (C1-C8)-алкил, или R(17)-CgHg-SO2, g = 0, 1, 2, 3 или 4, где R(17) - водород или CkF2k+1-, k = 1, 2 или 3; R(4) и R(5) - водород, а также их фармакологически переносимые соли. Описывается также способ их получения, фармацевтический состав, способ его получения и способ ингибирования клеточного Na+/H+-антипортера. Соединения могут найти применение в качестве лекарственного средства при заболеваниях сердечно-сосудистой системы. 5 с. и 4 з.п. ф-лы, 4 табл.







2161604
патент выдан:
опубликован: 10.01.2001
ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОИЛГУАНИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ

Описываются новые замещенные бензоилгуанидины формулы I, где R(1) означает водород или R(5)-Som, m означает 0, 1 или 2, R (5) означает (C1-C8) алкил, R(2) означает - CF2R(14), -CF[R(15)] [R(16)]6, R(14) означает (C1-C4) алкил, R(15) и R(16) независимо друг от друга означают водород или (C1-C4) алкил, R(3) определено как R(1), R(4) означает водород, -(CH2)5-(CF2)t-CF3, S означает 0 или 1, t означает 0, 1 или 2, а также их фармацевтически совместимые соли. Они представляют исключительные средства для лечения заболеваний системы кровообращения сердца. Описывается также способ получения соединений формулы I, способ ингибирования и фармацевтический препарат. 4 с. и 4 з.п. ф-лы.

2159762
патент выдан:
опубликован: 27.11.2000
ФТОРСОДЕРЖАЩИЕ БЕНЗОИЛГУАНИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Описываются новые фторсодержащие гуанидины формулы I, где R1 - H, F, Cl, Br, J, A, CN, NO2, CnFmH2n+1Op, алкинил или X-R4 ; R2 - CnFmH2n+1O; R3 - H, A, F, Cl, Br, J, CnFmH2n+1Op, SOq-R6, SO2NR4R5, OR6, SR6, которые получают взаимодействием соединения формулы II с гуанидином. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении клеточного Na+/H+ - антипорта и могут использоваться в медицине, например как антиаритмические средства. Описан также фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы I, и способ ее получения. 4 с. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл.

2159230
патент выдан:
опубликован: 20.11.2000
ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛСУЛЬФОНИЛАМИНОГИДРОКСАМОВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ МАТРИЧНЫХ МЕТАЛЛОПРОТЕИНАЗ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Описываются производные арилсульфониламиногидроксамовой кислоты общей формулы I, где значение Ar, X, n, R3, R4 указаны в п.1 формулы изобретения, которые являются ингибиторами матричных металлопротеиназ или продуцирования фактора некроза опухолей. Могут быть использованы для лечения артрита, рака, язв тканей, септического шока. Описывается способ их получения, способ ингибирования, способ лечения и фармкомпозиции на основе соединений формулы I. 5 с. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл.

2145597
патент выдан:
опубликован: 20.02.2000
ПРОИЗВОДНЫЕ АЛКИЛБЕНЗОИЛГУАНИДИНОВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Описываются новые производные алкил-бензоилгуанидинов формулы I



где значения А, R1, R2 и R3, а также их физиологически совместимые соли, обладающие активным действием против аритмий и свойствами ингибиторов клеточного Na+/H+ - антипортера. Описывается способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе. 4 с. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл.
2142940
патент выдан:
опубликован: 20.12.1999
ОРТОЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ КОМПОЗИЦИИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Ортозамещенные производные бензойной кислоты формулы I, где R1 - алкил, галоген или -XR4; R2 - -SOn,-R6 или -SO2, NR4R5; R3 - CN или галоген; Q - N= C(NH2)2, OA или ОН; R4, R5 - H или C1-6-алкил; R6 - С1-6алкил; X - О или NR5 и n = 2, а также их физиологически совместимые соли и фармацевтическая композиция на их основе, обладающая кардиозащитным действием, пригодны для приготовления лекарств или в качестве промежуточных продуктов для изготовления прочих активных веществ. 6 с. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

2125981
патент выдан:
опубликован: 10.02.1999
ЦИНКОВЫЕ СОЛИ МОНО-ИЛИ ДИКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ ПРОТИВОЯЗВЕННУЮ АКТИВНОСТЬ ГАСТРОЗАЩИТНОГО ТИПА

Представлены новые химические соединения - цинковые соли моно- или дикарбоновых кислот общей формулы:



где A = B = CH3CONH(CH2)n;



или



где

X =-NHCOCH3; n = 2,3

Целевые соединения получают взаимодействием соответствующих кислот с ацетатом цинка в водной или спиртовой среде. В эксперименте на животных указанные соединения проявили высокую противоязвенную активность гастрозащитного типа. 2 табл.
2116292
патент выдан:
опубликован: 27.07.1998
Наверх