Амиды сульфокислот, т.е. соединения, у которых атомы кислорода сульфогрупп с простыми связями, замещены на атомы азота, не входящие в нитро- или нитрозогруппы: ..с атомом серы по меньшей мере одной из сульфамидных групп, связанным с атомом углерода шестичленного ароматического кольца – C07C 311/37

Настоящее изобретение относится к новым производным, родственным лизину, формулы (II) и, когда соединение формулы (II) содержит аминогруппу, к его фармацевтически приемлемым солям аммония, обладающим способностью ингибировать ВИЧ-протеазу, к фармацевтической композиции на их основе и к их применению для изготовления лекарственного средства.

Изобретение относится к способу получения тамсулозин гидрохлорида. Способ включает реакцию R-5-(2-аминопропил)-2-метоксибензолсульфонамида с молярным избытком 1-(2-бромэтокси)-2-этоксибензола, который составляет от примерно 1,3 до примерно 3, в органическом растворителе. Указанным органическим растворителем является метанол. Способ дополнительно включает очистку полученного тамсулозин гидрохлорида путем перекристаллизации тамсулозина гидрохлорида из раствора в метаноле или этаноле или из смеси этанола с метанолом. Перекристаллизацию проводят из смеси метанола с этанолом при соотношении, составляющем от примерно 3:7 до примерно 7:3. Технический результат - повышение оптической чистоты целевого тамсулозин гидрохлорида. 4 з.п. ф-лы, 7 пр.

Изобретение относится к способу получения (R)-5-(2-аминопропил)-2-метоксибензолсульфонамида. Способ осуществляют из D-аланина и метоксибензола через реакцию Фриделя-Крафтса, и через (R)-1-(4-метокси-3-сульфамоилфенил)-2-трифторацетиламинопропан в качестве промежуточного продукта. Способ включает следующие стадии: (a) защиту аминогруппы D-аланина, (b) реакцию полученного защищенного по атому N D-аланина с метоксибензолом с получением соответствующего защищенного по аминогруппе 4'-метокси-2-аминопропиофенола, (c) полное восстановление оксогруппы образовавшегося защищенного по аминогруппе 4'-метокси-2-аминопропиофенола с получением соответствующего защищенного по аминогруппе 1-(4-метоксифенил)пропан-2-амина, (d) хлорсульфонирование полученного защищенного по аминогруппе 1-(4-метоксифенил)пропан-2-амина и последующий аммонолиз образовавшейся хлорсульфонильной группы, и (е) удаление защитной группы аминогруппы. Изобретение также относится к способу получения тамсулозина или тамсулозин гидрохлорида, включающий стадии от (а) до (е), стадию о-этоксифеноксиэтилирования аминогруппы (R)-5-(2-аминопропил)-2-метоксибензола и, при необходимости, стадию обработки полученного тамсулозина раствором HCl. Технический результата - повышение оптической чистоты (R)-5-(2-аминопропил)-2-метоксибензолсульфонамида. 3 н. и 9 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым производным бензолсульфонамида формулы (I), его таутомерным, стереоизомерным формам, его физиологически приемлемым солям:

где Х означает О, S; R¹ означает Н, галоген; R² означает Н, галоген;

R³ означает NO₂CN; R⁴ означает:

где R⁷¹ означает Н; R⁷² означает Н; Z¹ означает -[CH₂]_p -, где р=2. Соединения обладают антагонистической активностью в отношении CCR3, что позволяет использовать их для получения лекарственного средства. 3 н. и 10 з.п. ф-лы., 1 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям на основе лизина формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям, фармацевтическим композициям на их основе и применению для лечения или профилактики ВИЧ-инфекции. Соединения формулы (I), где n равно 3 или 4, где Х и Y, одинаковые или различные, выбраны из группы, состоящей из Н, F, Cl, Br, I и -NR₄ R₅, где R₆ выбран из группы, состоящей из неразветвленной алкильной группы, содержащей от 1 до 6 атомов углерода, и разветвленной алкильной группы, содержащей от 3 до 6 атомов углерода, где R₃ выбран из группы, состоящей из группы формулы R_3A-CO-, причем R_3A выбран из группы, состоящей из неразветвленной или разветвленной алкильной группы, содержащей от 1 до 6 атомов углерода, алкилоксигруппы, содержащей от 1 до 6 атомов углерода, и 4-морфолинила, где R ₄ и R₅, одинаковые, представляют собой Н, где R₂ выбран из группы, состоящей из дифенилметильной группы, нафтил-1-СН₂-группы, и нафтил-2-СН₂ -группы, где X' и У' одинаковые, представляют собой Н, и где R₁ выбран из группы, состоящей из (НО)₂ Р(O) и (МО)₂Р(O), где М представляет собой щелочной металл. Технический результат - соединения на основе лизина, представляющие собой эффективные ингибиторы аспартил-протеазы. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к соединениям, представленным формулой

где значения заместителей указаны в описании, и их фармацевтически приемлемым солям, которые могут использоваться для лечения и/или профилактики катепсин-зависимых состояний или болезней млекопитающих, нуждающихся в этом. Эти соединения являются полезными для лечения заболеваний, при которых показано ингибирование резорбции кости, таких как остеопороз, повышение минеральной плотности кости и снижение риска переломов. Задачей настоящего изобретения является применение заявленных соединений для изготовления лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении катепсина. 8 н. и 16 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к производному 5-амидино-2-гидроксибензолсульфонамида, общей формулы:

Изобретение относится к новым бифенилсульфонилцианамидам формулы (I),

где:

R(1) означает

1) С₁-С ₈алкил,

4) -C_nH_2n-nn-Y,

nn=0 или 2 и

n=0-4; примем n не равно 0 или 1, если nn равно 2;

5) C_nH_2n-nn-Y,

nn=0 или 2 и

n=1-4; причем n не равно 1, если nn равно 2;

причем 1 атом водорода в двухвалентном остатке C _nH_2n-nn замещен аминогруппой или NR(22)R(23),

R(2)

2) С₁-С₈алкил,

4) С₂-С₁₂алкенил,

5) С₂ -С₈алкинил,

6) -C_nH_2n-nn -Z,

nn=0 или 2 и

n=0-4; причем n не равно нулю

или 1, если nn равно 2;

7) -C_nH_2n-nn -Z,

nn=0 или 2 и

n=1-4; причем n не равно 1, если nn

равно 2;

причем 1 атом водорода в двухвалентном остатке C_nH_2n-nn замещен остатком из ряда

1) фенил,

3) NR(22)R(23),

5) COOR(16);

R(3) и R(4) водород;

R(5), R(6) и R(7) независимо друг от друга означают H, C₁-C₈алкил; SO ₂-C₁-C₄алкил, F, Cl, Br, J, OR(10),

где R(10) означает H, C₁-C₄ алкил при необходимости замещенный метокси или этоксигруппой;

R(9) - означает OR(13),

R(13) означает H, С₁ -С₈,

Х означает карбонил, -CO-СО- или сульфонил;

Y и Z независимо друг от друга означают

1) фенил, 1-нафтил, 2-нафтил,

2) один из остатков, определенных в п.1, замещенный 1-5, одинаковыми или различными остатками из ряда фенила,

F, Cl, Br, J, CF₃, SO_q R(18), OR(16), NR(19)R(20), -CN, NO₂, COR(9); или два остатка образуют метилендиоксигруппу,

3) фурил, тиенил, пиридил, бензимидазолил, индолил, бензотиофенил, дигидрохиназолинил,

5) С₃-С₁₀циклоалкил предпочтительно циклопропил, циклопентил, циклогексил, инданил,

6) один из остатков, определенных в п.5, замещенный фенилом;

R(16) означает 1, водород,

2) С₁-С₄алкил,

3) С₁-С₄алкил, замещенный С ₁-С₄алкокси;

R(19) и R(20) независимо означают

Н, С₁-С₄алкил;

R(22) и R(23) означают независимо друг от друга

Н или CO-OR(24);

R(24) означает –C_nH_2n-фенил с n=1-4;

q означает 2,

а также их физиологически приемлемые соли.

Соединения 1 ингибируют натрий- зависимый хлорид/бикарбонатный обмен NCBE. 3 з.п. ф-лы, 2 табл.