Амиды сульфокислот, т.е. соединения, у которых атомы кислорода сульфогрупп с простыми связями, замещены на атомы азота, не входящие в нитро- или нитрозогруппы: ..с атомом азота по меньшей мере одной из сульфамидных групп, связанным с атомом углерода шестичленного ароматического кольца – C07C 311/21

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07C Ациклические и карбоциклические соединения
C07C 311/00 Амиды сульфокислот, т.е. соединения, у которых атомы кислорода сульфогрупп с простыми связями, замещены на атомы азота, не входящие в нитро- или нитрозогруппы
C07C 311/21 ..с атомом азота по меньшей мере одной из сульфамидных групп, связанным с атомом углерода шестичленного ароматического кольца

Патенты в данной категории

СУЛЬФОНАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ИЛИ ИХ СОЛИ

Изобретение относится к соединению, выбранному из группы, состоящей из: 4-[(2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2R)-3-фтор-2-метилпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2S)-3-фтор-2-метилпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2R)-2-фторбутил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2S)-2-фторбутил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил] бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты и 4-{[(6-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, или его фармацевтически приемлемой соли. Указанные соединения обладают антагонистическим действием в отношении рецептора ЕР1 и могут быть использованы в качестве средства для лечения дисфункции поллакиурии. Технический результат - сульфонамидные соединения, обладающие сильным антагонистическим действием на рецептор ЕР1. 4 н. и 19 з.п. ф-лы, 24 табл., 31 пр.

2481329
патент выдан:
опубликован: 10.05.2013
(2R)-2-[(4-СУЛЬФОНИЛ)АМИНОФЕНИЛ]ПРОПАНАМИДЫ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Настоящее изобретение относится к новым (2R)-2-фенилпропанамидным производным формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью ингибировать CXCL1-индуцированный хемотаксис человеческих полиморфно-нуклеарных лейкоцитов (PMNs), к фармацевтической композиции на их основе, к их применению для приготовления лекарственного средства и к способам их получения.

где R выбран из Н, С1 5-алкила, С36-циклоалкила, тиазола, замещенного трифторметилом, остатка формулы -CH2-CH 2-O-(CH2-CH2O)nR", в которой R" представляет собой Н или С15-алкил, n равно целому числу от 0 до 2, или R, вместе с NH-группой, к которой он присоединен, является группой-радикалом первичных амидов природной аминокислоты, такой как (2S)-2-аминопропанамид; R' выбран из линейного или разветвленного С1 5-алкила, С36-циклоалкила, трифторметила, фенила, необязательно замещенного группой, выбранной из галогена, С15-алкила, С15 -алкокси и трифторметила; незамещенного бензила; тиофена. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

2457201
патент выдан:
опубликован: 27.07.2012
СОЕДИНЕНИЕ СУЛЬФОНАМИДА ИЛИ ЕГО СОЛЬ

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (II-А), или к его фармацевтически приемлемой соли:

2425029
патент выдан:
опубликован: 27.07.2011
НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ АНТРАНИЛОВОЙ КИСЛОТЫ ИЛИ ЕГО СОЛЬ

Изобретение относится к новым производным антраниловой кислоты, обладающим ингибирующей активностью в отношении продуцирования металлопротеазы 13 матрикса формулы 1

,

где R1 представляет собой атом водорода или карбоксизащитную группу, выбранную из C 1-3алкила; R2 представляет собой фенил, С 3-6циклоалкил, насыщенную или ненасыщенную 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может быть конденсирована с фенилом, которые могут быть необязательно замещены C1-6алкилом, C 1-6алкокси, ацетилом, ацетокси, галогеном, галогенС 1-6алкилом, нитрогруппой, гидроксильной группой, CN, аминогруппой, фенилом, насыщенной или ненасыщенной 5-6-членной гетероциклической группой, содержащей 1-4 гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может быть дизамещена C1-6алкилом; R3 представляет собой фенил, С3-6циклоалкил, С5циклоалкенил, насыщенную или ненасыщенную 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может быть конденсирована с фенилом (за исключением бензоксазола), которые могут быть необязательно замещены C1-6алкилом, C1-6алкокси, фенилом, ацетилом, галогеном, галогенС 1-6алкилом, галогенС1-6алкокси, нитрогруппой, гидроксильной группой, гидроксиС1-6алкилом, CN, ацетиламино, кето, фенокси, бензоилом, бензилом, аминогруппой, которая может быть дизамещена C1-6алкилом, карбоксигруппой, C 1-6алкилсульфонильной группой или пирролилом; X1 представляет собой карбонильную группу или сульфонильную группу; X2 представляет собой C1-3алкиленовую, С2-3алкениленовую или С2-3алкиниленовую группу, которая может быть необязательно замещена C1-3 алкилом, или связь; при условии, что, когда X1 представляет собой сульфонильную группу и X4 представляет собой связь, X2 представляет собой C1-3алкиленовую, С2-3алкениленовую или С2-3алкиниленовую группу, которая может быть необязательно замещена C1-3 алкилом; X3 представляет собой атом кислорода или связь; и X4 представляет собой группу, представленную общей формулой -Х56- или -Х65-, где связь с левой стороны каждой общей формулы присоединена к R3; и X5 представляет собой атом кислорода, атом серы, иминогруппу, которая может быть необязательно защищена, или связь; и X6 представляет собой С 1-4алкиленовую, С2-3алкениленовую или С 2-3алкиниленовую группу, или связь, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к ингибитору продуцирования металлопротеазы 13 матрикса и терапевтическому агенту для получения лекарственного средства для лечения ревматоидного артрита. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 57 табл.

2394021
патент выдан:
опубликован: 10.07.2010
2-АРИЛУКСУСНЫЕ КИСЛОТЫ, ИХ ПРОИЗВОДНЫЕ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Изобретение относится к новому применению соединений 2-арилуксусной кислоты и амидов формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, где А включает атом X и представляет собой фенил или 5-6-членное гетероароматическое кольцо, необязательно содержащее гетероатом, выранный из N; цифрами 1 и 2 отмечены соответствующие положения на кольце А; атом X выбран из N (азота) и С (углерода); R означает замещающую группу на кольце А, выбранную из: - группы в 3 (мета) положении, выбранной из группы, включающей прямой или разветвленный С15-алкил, С 25-ацил; - группы в 4 (пара) положении, выбранной из группы, включающей С15-алкил, С 15-алкансульфониламино, замещенный галогенами; Ну представляет небольшую гидрофобную группу со значением коэффициента стерической затрудненности в интервале между 0,5 и 0,9 (где представляет стерическую константу Чартона (Charton steric constant) для заместителей), включающую метил, этил, хлор, бром, группа Y выбрана из О (кислорода) и NH; когда Y означает О (кислород), R означает Н (водород); когда Y означает NH, R выбран из групп: -Н, - остатка формулы SO2Rd, где Rd означает С16-алкил, при получении лекарственного средства, являющегося ингибитором индуцированного IL-8 PMN хемотаксиса (CXCR1) или индуцированного GRO- PMN хемотаксиса (CXCR2).

3 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 ил.

2356887
патент выдан:
опубликован: 27.05.2009
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ PPAR-МОДУЛЯТОРОВ

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I), в которой X1 представляет фенил, 9-членный бициклический гетероарил, содержащий S или О в качестве гетероатомов, или 5-членный гетероарил, содержащий S или О в качестве гетероатомов, каждый из которых необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена или C1-6алкила, который необязательно замещен одним или более галогенами; и Х 2 представляет фенил, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена, или 5-членный гетероарил, содержащий S или О в качестве гетероатомов; и Ar представляет фенилен, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена; или C 1-6алкила, фенила, С1-6алкокси, каждый из которых необязательно замещен одним или более галогенами; и Y1 представляет О или S; и Y 2 представляет О; и Z представляет -(СН 2)n-, где n равно 1, 2 или 3; и R 1 представляет водород или С1-6алкокси; и R2 представляет водород, C 1-6алкил; или к их фармацевтически приемлемым солям или любым таутомерным формам, стереоизомерам, смесям стереоизомеров, включая рацемические смеси. Изобретение также относится к применению этих соединений в виде фармацевтических композиций, обладающих активностью в отношении рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом PPAR подтипа, и к фармацевтическим композициям, содержащим эти соединения.

2349582
патент выдан:
опубликован: 20.03.2009
АЦИЛИРОВАННЫЕ АРИЛЦИКЛОАКИЛАМИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Изобретение относится к новым соединениям - ацилированным арилциклоалкиламинам формулы I в любой из их стереоизомерных форм или в виде их смеси в любом соотношении, или их фармацевтически приемлемым солям, где в формуле I: R1 представляет собой арил, необязательно замещенный одним или двумя одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, включающей С16-алкил и галоген; R2 представляет собой арил или гетероарил, представляющий собой остаток 5-6-членного ароматического моноциклического гетероцикла, содержащий 1-2 атома азота в качестве гетероатома и/или 1 атом серы или кислорода, или остаток 9-10-членного ароматического бициклического гетероцикла, содержащий 1-2 атома азота в качестве гетероатома, каждый из которых является незамещенным или содержит 1-3 одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, состоящей из галогенов, NH2, незамещенных С110-алкила, C 110-алкокси, С110-алкиламино и ди(С110-алкил)амино, и по меньшей мере, монозамещенного C110-алкила, и т.д., n представляет собой 1, 2, 3 или 4. Изобретение относится к фармацевтической композиции, стимулирующей экспрессию эндотелиальной NO синтазы, на основе этих соединений, а также к применению соединения формулы I для изготовления лекарственного средства для стимуляции экспрессии эндотелиальной NO-синтазы и для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, таких как атеросклероз, тромбоз, болезнь коронарной артерии, гипертензия и сердечная недостаточность и т.д. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл.

2337094
патент выдан:
опубликован: 27.10.2008
ПРОИЗВОДНЫЕ СУЛЬФОНИЛАМИНОУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРОВ ОРЕКСИНА

Изобретение относится к производным сульфониламиноуксусной кислоты общей формулы I

в которой R1 - (низш.)алкил, циклоалкил, гидрокси(низш.)алкил, или циано(низш.)алкил;

R2 - (низш.)алкил, гидрокси(низш.)алкил, циклоалкил, незамещенный или замещенный фенил;

А означает 4-этилфенил, 4-изопропилфенил, 4-трет-бутилфенил, 2-метилфенил, 3-метилфенил, 4-циклопропилфенил, 3-фторфенил, 2-хлорфенил, 3-хлорфенил, 4-бромфенил, 2-трифторметилфенил, 3-трифторметилфенил, 4-(1-гидрокси-1-метилэтил)фенил, 3-хлор-4-метилфенил, 2-метокси-4-метилфенил, 3,4-дифторфенил, 1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил, 2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил, 2-формил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил, фенилэтенил, 1-нафтил, 2-нафтил, 3-метилпиридин-2-ил, 5-метилпиридин-2-ил, 5-изопропилпиридин-2-ил, 6-диметиламинопиридин-3-ил, 6-бром-5-хлорпиридин-3-ил или 8-хинолинил;

В означает фенил, шестичленную гетероарильную или девяти- либо десятичленную бициклическую гетероарильную группу, выбранную из пиридина, хинолина, изохинолина, бензимидазола, индола, которые являются незамещенными или независимо моно- или дизамещенными. Соединения могут быть использованы в качестве антагонистов рецепторов орексина. 15 з.п. ф-лы.

2334735
патент выдан:
опубликован: 27.09.2008
ОРТОЗАМЕЩЕННЫЕ АРИЛАМИДЫ, СПОСОБ БОРЬБЫ С НАСЕКОМЫМИ, КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ БОРЬБЫ С НАСЕКОМЫМИ, ПРОМЕЖУТОЧНОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Описываются орто-замещенные ариламиды формулы I

2283839
патент выдан:
опубликован: 20.09.2006
АМИДЫ АНТРАНИЛОВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНТИАРИТМИЧЕСКИХ СРЕДСТВ, А ТАКЖЕ СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Настоящее изобретение относится к амидам антраниловой кислоты общей формулы (I)

2283833
патент выдан:
опубликован: 20.09.2006
ИНГИБИТОРЫ СЕРИНПРОТЕАЗЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к новому соединению, имеющему следующую структуру:

2252935
патент выдан:
опубликован: 27.05.2005
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОФЕНИЛКЕТОНА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к производным аминофенилкетона формулы I



где R представляет фенил, замещенный С16 алкилом; R1 представляет водород; Х представляет -(CH2)3-Y, циклопропил или тетрагидро-2-оксо-3-фуроил; Y представляет хлор, бром или гидрокси,

или к их кислотно-аддитивным солям. Соединения I являются промежуточными для полуряда соединений, например, способ получения соединения формулы А



включает взаимодействие соединения формулы В



с соединением формулы С



в присутствии основания и органического растворителя с образованием смеси, включающей соединение формулы Е



выделение соединения Е путем гидролиза или кристаллизации, взаимодействие соединения Е с концентрированной НСl в присутствии органического растворителя с образованием соединения формулы F



обработку соединения F водным раствором основания при повышенной температуре, выделение соединения формулы G



где в формулах Е, F, G радикалы R и R1 - такие, как определено в п.1,

обработку соединения G сильной кислотой, выделение соединения формулы Н



и взаимодействие соединения формулы Н с HCl с образованием соединения формулы А. Полученные промежуточные соединения используют для получения гербицидных сульфамоилмочевин. 2 с. и 5 з.п.ф-лы.
2201418
патент выдан:
опубликован: 27.03.2003
НОВЫЕ НИТРОМЕТИЛКЕТОНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ КОМПОЗИЦИИ

Изобретение относится к новым нитрометилкетонам формулы (I)



в которой A обозначает C6-C10арил, тиенил, бензотиенил; X обозначает галоген, цианогруппу, C1-C7алкил, трифторметил, C2-C7алкокси, или трифторметоксигруппу; p выбирают из 0, 1, 2, 3, 4 или 5; Z обозначает связь, -CO-NH-, SO2-NH-, атом серы, сульфинильную группу или C2-C7алкениленовый радикал; R1, R2, R3 и E указаны в п.1. Также описаны способ получения этих соединений и фармацевтическая композиция для ингибирования альдозоредуктазы на их основе. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 7 с. и 10 з.п. ф-лы, 8 табл.
2194046
патент выдан:
опубликован: 10.12.2002
НОВЫЕ КЕТОБЕНЗАМИДЫ

Изобретение относится к новым кетобензамидам формулы (1), где R1 означает фенил, нафтил, хинолил, пиридил, хиназолил, хиноксалил, бензотиенил, изохинолин, тетрагидроизохинолин или тетрагидрохинолин, которые могут быть как незамещены, так и замещены, R2 означает водород или алкил, R3 означает алкил, который может нести фениловое кольцо, Х означает связь, -(СH2)m-, -(СН2)m-O-(CH2)0-, -(CH2)n-S-(CH2)m-, -CH= CH-, -CO-CH=CH-, -(CH2)m-NHCO-(CH2)0-, -(CH2)m-CONH-(CH2)0-, -(CH2)m-NHSO2-(CH2)0-, -(CH2)m-SO2NH-(CH2)0-; R4 означает группы OR6, NR7R8; n - число от 0 до 2. Соединения формулы (I) обладают ингибирующей активностью и поэтому представляют собой ингибиторы протеаз цистеина, в частности таких протеаз цистеина, как калпаин 1 и 11 и катепсины В, L. 2 з.п.ф-лы, 1 табл.

2190599
патент выдан:
опубликован: 10.10.2002
НОВЫЕ БЕНЗАМИДОАЛЬДЕГИДЫ

Изобретение относится к новым производным бензамидоальдегидам формулы (I), где R1 - фенил, нафталин, хинолин, изохинолин, тетрагидрохинолин, тетрагидроизохинолин, пиридин, хиназолин, хиноксалин, причем ароматические и гетероароматические кольца могут быть замещены радикалами R4; R2 - водород, хлор, бром, фтор, алкил, -NHCO-нафтил, -NHSO2- C1-4-алкил, -О-С1-4-алкил, -СО-NH- C1-4-алкил, NO2; R3 - углеводородный остаток с 1-6 атомами углерода, который может нести циклоалкильное, индолильное, фенильное кольцо, или остаток группы -SCH3-; R4 - алкил, -О-С1-4-алкил, хлор, фтор, бром, йод, CF3, пиридин; Х - связь, - (СН2)m-, - (СН2)m-О-(СН2)0-, - (СН2)m-S-(СН2)o-, - (СН2)m-SO- (СН2)o-, - (СН2)m-SO2- (СН2)0-, -CH=CH-, -CC-, -CO-CH=CH-, -CH= CH-CO-, - (СН2)m-CO-(СН2)0-, - (СН2)m-NR5CO-(СН2)0-, (R5=H, C1-4-алкил), - (СН2)m- CONR5-(СН2)0-, - (СН2)m-NHSO2-(СН2)0-, - (СН2)m-SO2NH-(СН2)0-, -NH-CO-CH= CH-, -CH=CH-CO-NH- или незамещенный или замещенный радикалом R2 фенил; n = 1 или 2, m = 0 - 4; о = 0 - 4. Новые бензамидоальдегиды обладают ингибирующей активностью и благодаря этому могут использоваться в качестве ингибиторов протеаз цистенина. 2 з.п. ф-лы.

2189973
патент выдан:
опубликован: 27.09.2002
АЛКИЛЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛИЧЕСКИЕ АМИНЫ В КАЧЕСТВЕ СЕЛЕКТИВНЫХ ЛИГАНДОВ D3-ДОПАМИНА

Изобретение относится к алкилзамещенным циклическим аминам формулы I, где Х и Y находятся в положении 5, 6 или 7, где i) n = 1, Х представляет (СН2)mCONR4R5, (CH2)mNR4CONR5, (CH2)mNHSO2R3, (где m = 0 или 1, за исключением того, что когда m = 0, то Y не может быть водородом и Y представляет водород или OR6; ii) n = 0 или 1, тогда Х и Y находятся в 0-положении относительно друг друга и вместе образуют: а) -С(О)NR10C(O)-, b) -C(O)NR4(CH2)xNR10C(O)- (где х = 0 или 1); с) -СН2NR10C(O)-; d) -(CH2)NR10C(O)-, e) -CH2C(O)NR10, g) -N(R3)-C(O)-O-, j) -CH2N(R8)CH2-; (iii) n = 0 и Y представляет OR9, тогда Х представляет (CH2)mCONR4R5, (CH2)mNHCOR3 (где m = 0 или 1); R1 и R2 представляют, независимо, С18-алкил, R3 представляет С18-алкил, арил; R4 и R5 представляют, независимо, Н, С18-алкил, С16-алкиларил или арил; R6 представляет С18-алкил, R8 представляет С18-алкил, SO2R4 (при условии, что R4 не является водородом); R10 представляет Н, С18-алкил, С16-алкиларил, арил, арил во всех перечисленных значениях представляет фенил, возможно замещенный метилом, нитро, хлором, фтором, бромом, амино, CN, карбоксамидо, ацетилом; или представляет тиофенил, изаксазолил, имидазолил. Соединения I являются селективными лигандами D3-допамина, что позволяет их использовать при лечении нарушений ЦНС. 15 з. п. ф-лы, 3 табл.

2185372
патент выдан:
опубликован: 20.07.2002
ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛ- И ГЕТЕРОАРИЛСУЛЬФОНАМИДОВ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к новым производным арил- и гетероарилсульфонамидов общей формулы I, где R1 обозначает замещенный фенил или пиридил, R2 обозначает замещенный фенил, R3 обозначает водород, (низший)алкил, циано, карбокси, этерифицированную карбоксигруппу, фенил, 1H-тетразолил или группу -CONR5R6, R5 обозначает водород или радикал R7, R6 обозначает -(CH2)mR7, или R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, обозначают морфолино, 2,6-диметилморфолино, пиперидино, 4-(низший)алкилпиперазино, 4-(низший)алкоксипиперазино, 4-(низший)алкоксикарбонилпиперазино или 4-формилпиперазино, 7 обозначает фенил, замещенный фенил, пиридил, 1H-тетразолил, (низший)алкил, циано(низший)алкил, гидрокси(низший)алкил, ди(низший)алкиламино(низший)алкил, карбокси(низший)алкил, (низший)алкоксикарбонил(низший)алкил, (низший)алкоксикарбониламино(низший)алкил или фенил(низший)алкоксикарбонил, Ra обозначает водород или гидрокси, Rb обозначает водород, Z обозначает гидрокси или группу -OR8 или -OC(O)NR8, R8 обозначает пиридил или пиримидинил, X обозначает азот или CH, m равно 0, 1 или 2, n равно 0, 1 или 2, и их фармацевтически приемлемые соли. Производные арил- и гетероарилсульфонамидов формулы I обладают избирательным ингибирующим действием по отношению к рецепторам A и B эндотелина и используются для получения лекарственных средств. Описывается также фармацевтическая композиция на основе соединений формулы I. 2 с. и 25 з.п. ф-лы, 2 табл.

2163598
патент выдан:
опубликован: 27.02.2001
Наверх