Стероиды – C07J

КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ МОДИФИКАЦИЯ 3 -ГИДРОКСИ-5-АНДРОСТЕН-17-ОНА FVII И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к кристаллической модификации 3 -гидрокси-5-андростен-17-она FVII и способа ее получения, которая может быть использована в фармацевтической промышленности и медицине, а также к способу ее получения. Заявленная кристаллическая модификация 3 -гидрокси-5-андростен-17-она, характеризующаяся набором межплоскостных расстояний ( ) и соответствующих им интенсивностей: 13,027 - 2,6; 10,819 - 15,5; 8,914 - 2,2; 5,942 - 63,7; 5,406 - 100; 5,280 - 0,2; 5,188 - 2,2; 4,933 - 28,9; 4,727 - 7,4; 4,448 - 2,5; 4,383 - 5,7; 4,320 - 0,4; 4,226 - 2,7; 4,194 - 2,5; 3,916 - 3,1; 3,845 - 0,8; 3,709 - 1,4; 3,578 - 1,2; 3,500 - 0,9; 3,443 - 1,8; 3,335 - 0,9; 3,244 - 2,4; 3,229 - 3,1; 3,088 - 1,4; 2,962 - 4,2; 2,894 - 2,5; 2,847 - 0,7; 2,807 - 0,6; 2,685 - 0,7; 2,649 - 1,0; 2,610 - 1,1; 2,581 - 0,3; 2,507 - 0,3; 2,455 - 0,4; 2,372 - 0,5; 2,348 - 0,7, и параметрами кристаллической решетки: тип - моноклинная, пространственная группа P2₁, а=13,10(9) , b=5,93(5) , с=10,85(9) , =90°, =97,7(2)°, =90°, V=831(5) ³, _выч.=1,11 г/см³, Z=2 C₁₈ H₂₈O₂, ИК-спектрами в областях 3300-3600 см^-1; 2700-3000 см^-1; 1700-1750 см ^-1; 1000-1100 см^-1. 2 н.п. ф-лы, 2 табл., 16 ил., 9 пр.

Изобретение относится к рацемическому 3-гидрокси-16-метил-2-фтор-13 -эстра-1,3,5(10),8,15-пентаен-17-ону формулы

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к применению ланохолестероловой фракции из шерстного жира в качестве биоэмульгатора для косметических антивозрастных средств. Применение ланохолестероловой фракции из шерстного жира в качестве биоэмульгатора для косметических антивозрастных средств, которая получена путем щелочного гидролиза шерстного жира смесью этанола, едкого натрия, пирогаллола и воды, либо смесью этанола, едкого натрия, пирогаллола, толуола и воды, взятых в определенном соотношении, с последующим выделением и очищением, при определенных условиях. Применение вышеописанной фракции из шерстного жира способствует длительному увлажнению и усилению водоудерживающей способности кожи.

Изобретение относится к cпособу получения A-секотритерпеновых C-3(28) моно- и диамидов и их 2,3-секоинтермедиатов путем фрагментации тритерпеновых -гидроксиоксимов и -кетоксимов под действием по меньшей мере одного кислотного дегидратирующего агента с хлорирующими свойствами с образованием в реакционной смеси хлорангидрида карбонил(или карбоксил)содержащего 2,3-секоинтермедиата. Обработка реакционной смеси амином приводит к получению 2,3-секотритерпенового амида. A-секотритерпеновые C-3(28) моно- и диамиды получают по упрощенной технологии, что позволяет уменьшить затраты на их синтез и существенно повысить выход целевого продукта. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 18 пр.

Изобретение относится к способам сохранения целостности пептидов в пищеварительном канале путем применения хенодезоксихолевой кислоты, урсодезоксихолевой кислоты, гликодезоксихолевой кислоты, гликохенодезоксихолевой кислоты или бигуанида, которые ингибируют одну или более сериновые протеазы кишечника. 7 н. и 20 з.п. ф-лы, 16 ил., 13 пр.

Изобретение относится к способу получения бетулина, включающему экстракцию бетулина из бересты с кипячением с помощью органического растворителя в виде бутилового или изобутилового спирта, ограниченно смешивающихся с водой, обработку полученного экстракта щелочью, промывку водой и отделение воды, разделение образующейся двухфазной системы отстаиванием или сепарацией, промывку экстракта, концентрирование экстракта и получение бетулина из очищенного экстракта путем кристаллизации, при этом экстракцию осуществляют кипячением бересты в растворителе до обработки щелочью, после экстракции сливают экстракт с бересты, затем обрабатывают его щелочью, после разделения образующейся двухфазной системы промывают экстракт водой, концентрирование проводят под вакуумом и при медленном охлаждении кристаллизацией из концентрированного экстракта выделяют бетулин. Для интенсификации процесса экстракцию могут проводить при низкочастотном пневмопульсационном режиме. Технический результат - упрощение и снижение энергоемкости процесса с получением бетулина с хорошим выходом и чистотой. 1 з.п. ф-лы, 2 пр.

Изобретение относится к вариантам способа получения бетулина из березовой коры, включающий измельчение коры, разделение ее на бересту и луб, экстракцию бересты толуолом, воздействие на измельченную бересту с толуолом микроволновым излучением в течение 20 минут при температуре кипения смеси либо при температуре 150°C под давлением 0,28 МПа, фильтруют раствор при температуре 60÷70°C, упаривают раствор бетулина в толуоле, кристаллы бетулина промывают этиловым или изопропиловым спиртом, водой и сушат. Технический результат изобретения заключается в интенсификации технологического процесса получения бетулина с повышением выхода и улучшением качества целевого продукта. 2 н.п. ф-лы, 2 пр.

Изобретение относится к соединению формулы II, способам получения соединения формулы I и формулы II, фармацевтической композиции и вариантам применения для лечения воспаления и/или поражения печени. В соединении формулы II R₁ представляет собой H; R₂ представляет собой линейный или разветвленный C₁-С₁₈алкокси; C-18 находится в -конфигурации. 8 н. и 10 з.п. ф-лы, 7 табл., 8 пр.

Изобретение относится к способу получения производных 3,28-дисульфата бетулина, обладающего свойством ингибитора комплемента. Сульфатирование бетулина проводят в N,N-диметилформамиде смесью сульфаминовой кислоты и мочевины при температуре 60-70°C в течение 2-3 часов, выделение продукта проводят охлаждением реакционной массы, разбавлением ее водой, экстракцией бутанолом, промывкой водой, обработкой бутанольного экстракта с последующим концентрированием бутанольного слоя и выделением целевого продукта. Предложены 3 варианта обработки бутанольного экстракта. 3 з.п. ф-лы, 4 пр.

Изобретение относится к безопасному для окружающей среды «зеленому» способу непрерывной очистки триацилглицеролов с использованием порошкообразного, гранулированного или прессованного адсорбента, который применяют или в процессе химической, или в процессе физической очистки пищевых масел и жиров, каждый из которых обычно используется для очистки триацилглицеролов. Способ очистки масел растительного и животного происхождения включает следующие стадии: а) обрабатывают сырой триацилглицерол с использованием одной или более адсорбционных колонок, содержащих адсорбентный материал для удаления одной или более примесей из сырого триацилглицерола, причем указанный триацилглицерол непрерывно протекает через одну или более колонок; б) осуществляют регенерацию адсорбентного материала растворителем, содержащим кислоту, для удаления адсорбированных примесей из адсорбентного материала; в) и используют адсорбентный материал на стадии (а), причем примеси включают одно или более фосфорных соединений, мыла, металлы, свободные жирные кислоты, ароматические соединения, пахучие соединения, красящие соединения, хлорофилл и другие примеси, которые уменьшают стабильность конечного триацилглицерола. 37 з.п. ф-лы, 7 ил., 4 табл., 2 пр.

Изобретение относится к биотехнологии. Предложен способ получения андроста-4,9(11)-диен-3,17-диона из фитостерина. Проводят микробиологическое окислительное элиминирование боковой цепи при атоме С¹⁷ с образованием 9 -гидроксиандрост-4-ен-3,17-диона. Отделяют биомассу. Экстрагируют 9 -гидроксиандрост-4-ен-3,17-дион из осветленной культуральной жидкости апротонным органическим растворителем, выбранным из ароматических углеводородов или хлорорганических углеводородов. Затем проводят реакцию дегидратации 9 -гидроксигруппы 9 -гидроксиандрост-4-ен-3,17-диона в полученном экстракте. В качестве дегидратирующего агента используют минеральную кислоту, содержащую воду и выбранную из группы, включающей ортофосфорную, пирофосфорную и хлорную кислоты. Минеральную кислоту используют в количестве от 1 до 10 моль на 1 моль 9 -гидроксиандрост-4-ен-3,17-диона. В процессе реакции дегидратации проводят удаление избыточной воды либо в присутствии эффективного количества пирофосфорной кислоты, либо азеотропной отгонкой. Изобретение позволяет интенсифицировать процесс дегидратации прииспользовании меньшего количества минеральной кислоты и исключить образование побочного продукта. 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 1 пр.

Изобретение относится к соединению CL168, представленному общей структурной формулой I, где R представляет собой кислород. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы I и к применению соединения формулы I при получении лекарственного средства для предупреждения и лечения опухолевых и иммунологических заболеваний. Технический результат - соединение формулы I для получения лекарственного средства для предупреждения и лечения опухолевых и иммунологических заболеваний. 4 н.п. ф-лы, 11 ил., 11 табл., 19 пр.

Изобретение относится к лесохимической, химической и фармацевтической отраслям промышленности, в частности к технологии получения компонентов лекарственных средств, обладающих антисептическими, противовирусными и другими свойствами. Описан способ получения бетулина из бересты, включающий экстрагирование измельченной бересты органическим растворителем, концентрирование экстракта, осаждение бетулина путем добавления горячей воды, фильтрование и сушку, причем процесс экстрагирования проводят в сверхвысокочастотном поле (СВЧ-поле). Бетулин, полученный таким образом, может быть использован для приготовления фармацевтических препаратов. 4 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), их солям и стереоизомерам, а также к их применению для лечения глазных заболеваний, таких как диабетический отек желтого пятна, диабетическая ретинопатия, дегенерация желтого пятна, возрастная дегенерация желтого пятна и других заболеваний сетчатки и желтого пятна.

В общей формуле (I)

,

, или ,

R₁ и R₂ взятые вместе являются группой формулы (II), R₃ представляет атом водорода или F и R₄ представляет F; R₁ , R₂, R₃ и R₄ присоединены к 17, 16, 6 и 9 углеродным атомам стероидной структуры в положении или ; R представляет (III) или (IV), остальные значения радикалов указаны в описании. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 4 ил., 5 табл., 11 пр.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АЦЕТАТА 16 ,17 -ЦИКЛОГЕКСАНОПРЕГН-5-ЕН-3 -ОЛ-20-ОНА

Изобретение относится к cпособу получения ацетата 16 ,17 -циклогексанопрегн-5-ен-3 -ол-20-она формулы I

путем гидрирования ацетата 16 ,17 -циклогекс-3',4'-енопрегн-5-ен-3 -ол-20-она в среде полярного органического растворителя в присутствии катализатора палладия на носителе из высокопористого прочного материал на основе гамма-формы оксида алюминия, на который нанесен палладий в количестве 0,2-5%, процесс проводят при давлении водорода 2-10 атм. Технический результат - упрощение и значительное уменьшение длительности процесса. 1 з.п. ф-лы, 8 пр.

Изобретение относится к органической химии и химии природных соединений, конкретно к способу получения нового соединения, производного 20-гидроксиэкдизона, конъюгированного с короткоцепочечным аналогом витамина E, перспективного для медицины и фармакологии, а именно к способу получения конъюгата 20-гидроксиэкдизона путем его взаимодействия с (6-гидрокси-2,5,7,8-тетраметилхроман-2-ил)ацетальдегидом в этилацетате при комнатной температуре в присутствии кислотного катализатора (TsOH или ФМК) в течение 24 ч, с последующим дебензилированием полученного промежуточного конъюгата в растворе этанола в присутствии катализатора Pd-C. Изобретение также относится к применению этого соединения в качестве антиоксидантного средства, ингибирующего процесс перекисного окисления липидов. Полученные гибридные соединения перспективны в медицине и фармакологии как новые геропротекторные антиоксиданты. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 3 табл., 3 пр.

Изобретение относится к области медицины. Описано эффективное низкотоксичное средство, представляющее собой метиловый эфир 2-циано-3,12-диоксо-18 Н-олеан-1(2),11(9)-диен-30-овой кислоты формулы (I):

обладающее антиоксидантной, противовоспалительной, нейропротекторной, гиполипидемической, гипохолестеринемической, гипогликемической, гепатопротекторной, иммуносупрессорной активностями. Средство обладает низкой токсичностью и синтезируется на основе доступного растительного сырья. 13 пр., 16 табл.

Изобретение относится к стероидным лигандам для применения в индуцибельных системах экспрессии генов на основе ядерных рецепторов, а также к способам модуляции экспрессии представляющих интерес генов с использованием системы, включающей один или более комплексов ядерных рецепторов и один или более стероидных лигандов. Другие аспекты включают композиции лигандов, в том числе терапевтические композиции. 8 н. и 13 з.п.ф-лы, 1 пр., 9 табл., 20 ил.

В изобретении представлены новые производные циклопамина, имеющие следующую формулу:

Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей формулы I, в которой радикалы указаны в описании, эффективным в качестве ингибиторов гепарансульфат-связывающих белков. Изобретение также относится к фармацевтической или ветеринарной композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении гепарансульфат-связывающих белков, для предупреждения или лечения у млекопитающего расстройства, а также к применению данных соединений и их композиций для антиангиогенного, антиметастатического, противовоспалительного, противомикробного, антикоагулянтного и/или антитромботического лечения млекопитающего. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 31 пр., 11 табл., 40 ил.

КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ КОРТЕКСОЛОН-17 -ПРОПИОНАТА И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Группа изобретений относится к области биохимии. Предложены кристаллическая форма I и III кортексолон-17 -пропионата. Кристаллическая форма I характеризуется ДРЛ, как представлено на фиг.1, и/или ДСК, и/или ИК. Кристаллическая форма III характеризуется ДРЛ, и/или ДСК, и/или ИК. Также предложены способы получения кристаллической формы I и III кортексолон-17 -пропионата. Способ получения кристаллической формы I включают кристаллизацию кортексолон-17 -пропионата из трет-бутилметилового эфира. Способ получения кристаллической формы III кортексолон-17 -пропионата включает кристаллизацию кортексолон-17 -пропионата из растворителя, представляющего собой смесь дихлорметан/н-гексан или смесь ацетон/н-гексан, или смесь этанол/вода. Указанные кристаллические формы в сочетании с по меньшей мере одним физиологически приемлемым наполнителем используют в фармацевтических композициях для лечения патологий мочеполовой системы, эндокринной системы, кожи и/или придатков кожи, в частности, для лечения акне, себорейного дерматита, андрогенетической алопеции, гирсутизма, доброкачественной гиперплазии простаты, форм рака простаты, мужской контрацепции, синдрома поликистоза яичника, синдрома преждевременной половой зрелости и регулирования агрессивного или аберрантного сексуального поведения. 4 н. и 17 з.п. ф-лы, 30 фиг., 3 табл., 9 пр.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения натриевой соли 3-сульфата аллобетулина - биологически активного вещества, представляющего большой интерес для медицины. Сульфатирование аллобетулина проводят в N,N-диметилформамиде комплексом SO₃-диметилформамид при температуре 30-50°С в течение 4-5 часов с последующей обработкой 75% водно-этанольным раствором, содержащим 4% гидроксида натрия до рН 7-8, и выделением целевого продукта. Технический результат изобретения - синтез новых водорастворимых сульфатированных производных бетулина, расширение арсенала сульфатирующих реагентов, упрощение процесса за счет исключения использования жидкого SO₃. 1 пр.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения натриевой соли 3-сульфата аллобетулина - биологически активного вещества, представляющего большой интерес для медицины. Сульфатирование аллобетулина проводят в 1,4-диоксане комплексом SO₃-диоксан при температуре 30-50°С в течение 4-6 часов с последующей обработкой 75% водно-этанольным раствором, содержащим 4% гидроксида натрия до рН 7-8 и выделением целевого продукта. Технический результат изобретения - синтез новых водорастворимых сульфатированных производных бетулина, расширение арсенала сульфатирующих реагентов, упрощение процесса за счет исключения использования жидкого SO₃. 1 прим.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается улучшенного способа получения натриевой соли 3-ацетата-28-сульфата бетулина - биологически активного вещества, представляющего большой интерес для медицины. Сульфатирование 3-ацетата бетулина проводят в 1,4-диоксане комплексом SO₃-диоксан при температуре 20-30°C в течение 2-3 часов с последующей обработкой реакционной смеси 75% водно-этанольным раствором, содержащим 4% гидроксида натрия, до рН 7-8 и выделением целевого продукта. Технический результат изобретения - синтез новых водорастворимых сульфатированных производных бетулина, расширение арсенала сульфатирующих реагентов, упрощение процесса за счет исключения использования жидкого SO ₃. 1 пр.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения динатриевой соли 3-сульфата бетулиновой кислоты - биологически активного вещества, являющегося ингибитором комплемента и представляющего большой интерес для медицины. Сульфатирование бетулиновой кислоты проводят в 1,4-диоксане комплексом SO ₃-диоксан при температуре 30-50°C в течение 4-5 часов с последующей обработкой реакционной смеси 75% водно-этанольным раствором, содержащим 4% гидроксида натрия до рН 7-8, и выделением целевого продукта. Технический результат изобретения - расширение арсенала сульфатирующих реагентов, упрощение процесса за счет исключения использования жидкого SO₄. 1 пр.

Изобретение относится к антиоксиданту, содержащему производное циклоланостана, выбранного из 9,19-циклоланостан-3-ола и 24-метилен-9,19-циклоланостан-3-ола, и производное лофенола, выбранного из 4-метилхолест-7-ен-3-ола, 4-метилэргост-7-ен-3-ола и 4-метилстигмаст-7-ен-3-ола, в концентрации по меньшей мере 0,0001% масс. в качестве активного ингредиента. Изобретение относится также к способу получения указанного антиоксиданта. Антиоксидант можно применять в качестве лекарственного средства, пищевого продукта или напитка, пищевой добавки, препарата для местного нанесения на кожу. Указанный антиоксидант обеспечивает ингибирование образования пероксида липида. 14 н. и 14 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АЦЕТАТА 16 ,17 -ЦИКЛОГЕКСАНО-5 ,6 -ЭПОКСИПРЕГН-3 -ОЛ-20-ОНА

Изобретение относится к области химии природных и физиологически активных веществ, а именно к способу получения промежуточного продукта в синтезе стероидных гормонов прегнанового ряда. Способ получения ацетата 16 ,17 -циклогексано-5 ,6 -эпоксипрегн-3 -ол-20-она включает обработку ацетата 16 ,17 -циклогексанопрегн-5-ен-3 -ол-20-она п-карбометоксипербензойной кислотой в среде полярного хлористого метилена и процесс проводят при температуре 25-30°C и мольном соотношении ацетат 16 ,17 -циклогексанопрегн-5-ен-3 -ол-20-она : п-карбометоксипербензойная кислота 1:1,1-1,5, при этом целевой продукт, содержащийся в растворе, легко отделяется после фильтрования осадка п-карбометоксибензойной кислоты. Технический результат - безопасность и упрощение предлагаемого способа и увеличение направленности процесса в сторону получения -изомера целевого продукта; может использоваться при производстве промежуточного продукта в синтезе стероидных гормонов прегнанового ряда, которые являются ценными гормональными препаратами, применяемыми в медицине. 1 з.п. ф-лы, 4 пр.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АЦЕТАТА 16 ,17 -ЦИКЛОГЕКС-3',4'-ЕНОПРЕГН-5-ЕН-3 -ОЛ-20-ОНА

Изобретение относится к области химии природных и физиологически активных веществ, а именно к способу получения промежуточного продукта в синтезе стероидных гормонов прегнанового ряда. Поставленная задача достигается описываемым способом получения ацетата 16 ,17 -циклогекс-3',4'-енопрегн-5-ен-3 -ол-20-она путем взаимодействия 16-дегидропрегненолона с 1,3-бутадиеном в среде органического растворителя толуола при температуре -10°C в присутствии кислоты Льюиса и обработкой реакционной смеси раствором соды и водой с последующим выделением целевого продукта известными способами. Техническим результатом предлагаемого изобретения является упрощение способа получения промежуточного продукта в синтезе гормонов прегнанового ряда за счет отказа проведения процесса в запаянной аппаратуре. 3 пр.

Изобретение относится к высокоэффективному микробиологическому способу получения 21-ацетоксипрегна-1,4,9(11),16-тетраен-3,20-диона из 21-ацетоксипрегна-4,9(11),16-триен-3,20-диона. Реакция 1,2-дегидрирования 21-ацетоксипрегна-4,9(11),16-триен-3,20-диона осуществляется с помощью клеток Nocardioides simplex BKM Ac-2033Д при температуре 25°C в среде буферного раствора с pH 5,0-5,5, содержащей метил- -циклодекстрин, полярный растворитель, смешивающийся с водой, и экзогенный акцептор электронов. Использование растущей культуры или осажденных клеток позволяет осуществлять трансформацию при высокой нагрузке субстрата (10-20 г/л) при полном селективном превращении субстрата в 1,2-дегидрированный продукт и высоких скоростях процесса. 6 з.п. ф-лы, 7 прим., 2 табл.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения динатриевой соли 3-сульфата бетулиновой кислоты - биологически активного вещества, являющегося ингибитором комплемента и представляющего большой интерес для медицины. Сульфатирование бетулиновой кислоты проводят в N,N-диметилформамиде комплексом SO₃-диметилформамид при температуре 30-50°С в течение 3-4 часов с последующей обработкой реакционной смеси 75% водно-этанольным раствором и выделением целевого продукта. Технический результат изобретения - расширение арсенала сульфатирующих реагентов, упрощение процесса за счет исключения использования жидкого SO₃. 1 пр.