Нормальные стероиды, содержащие гетероциклическое кольцо атомом серы в качестве гетероатома, спиро-конденсированное или не конденсированное с циклопент /а/ гидрофенантреновым скелетом – C07J 33/00

Настоящее изобретение относится к кристаллической форме А соединения формулы I, способу ее получения и использованию в медицине. Форма А может быть получена кристаллизацией соединения формулы I из раствора в изопропаноле, этилацетате, н-бутаноле, гексане, гептане, трет-бутилметиловом эфире, толуоле или тетрагидрофуране и характеризуется температурой плавления 264°С при одновременном разложении при скорости нагревания 20°С/мин, по данным дифференциальной сканирующей калориметрии, и дифракционными полосами (2 в угловых градусах ±0,2°): 3,6°, 7,3°, 13,4°, 14,6°, 18,3°, 22,0°, 25,8°, 25,9° и 29,5°, по данным рентгеноструктурного анализа

Описана новая полиморфная кристаллическая форма В (6S, 9R, 10S, 11S, 13S, 16R, 17R)-9-хлор-6-фтор-11-гидрокси-17-метоксикарбонил-10,13,16-триметил-3-оксо-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-додекагидро-3Н-циклопента[а]фенантрен-17-илового эфира 3-метилтиофен-2-карбоновой кислоты. Кристаллическая форма проявляет высокую противовоспалительную активность и высокую стабильность. Описаны также способы ее получения. 5 н.п. ф-лы, 7 табл., 2 ил.

Изобретение касается соединений, общей формулы (1)

в которых R₁ - Н или метил; R₂ –5- или 5-Н; R₃ - присоединенная по атому N гетероарильная группа или группа -X-R₄; R₄ - присоединенная по атому углерода гетероарильная группа и Х обозначает О или S, и их фармацевтически приемлемых солей. Изобретение направлено также на использование 3-гидрокси-3-метоксиметил-замещенных стероидов в качестве седативных/снотворных средств или для погружения в наркоз. 3 с. и 21 з.п.ф-лы, 1 табл.