Нормальные стероиды, содержащие атомы углерода, водорода, галогена или кислорода, не замещенные в положении 17 бета атомом углерода, например эстран, андростан – C07J 1/00

Изобретение относится к биотехнологии. Предложен способ получения андроста-4,9(11)-диен-3,17-диона из фитостерина. Проводят микробиологическое окислительное элиминирование боковой цепи при атоме С¹⁷ с образованием 9 -гидроксиандрост-4-ен-3,17-диона. Отделяют биомассу. Экстрагируют 9 -гидроксиандрост-4-ен-3,17-дион из осветленной культуральной жидкости апротонным органическим растворителем, выбранным из ароматических углеводородов или хлорорганических углеводородов. Затем проводят реакцию дегидратации 9 -гидроксигруппы 9 -гидроксиандрост-4-ен-3,17-диона в полученном экстракте. В качестве дегидратирующего агента используют минеральную кислоту, содержащую воду и выбранную из группы, включающей ортофосфорную, пирофосфорную и хлорную кислоты. Минеральную кислоту используют в количестве от 1 до 10 моль на 1 моль 9 -гидроксиандрост-4-ен-3,17-диона. В процессе реакции дегидратации проводят удаление избыточной воды либо в присутствии эффективного количества пирофосфорной кислоты, либо азеотропной отгонкой. Изобретение позволяет интенсифицировать процесс дегидратации прииспользовании меньшего количества минеральной кислоты и исключить образование побочного продукта. 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 1 пр.

Изобретение относится к стероидным лигандам для применения в индуцибельных системах экспрессии генов на основе ядерных рецепторов, а также к способам модуляции экспрессии представляющих интерес генов с использованием системы, включающей один или более комплексов ядерных рецепторов и один или более стероидных лигандов. Другие аспекты включают композиции лигандов, в том числе терапевтические композиции. 8 н. и 13 з.п.ф-лы, 1 пр., 9 табл., 20 ил.

Настоящее изобретение касается способа получения 17 -(3-гидроксипропил)-17 -гидроксистероидов формулы I

исходя из 17-кетостероидов формулы III

Описаны стероидные соединения, обладающие повышенной устойчивостью к метаболизму и повышенной растворимостью в воде, а также способы их получения. Указанные вещества пригодны для приготовления фармацевтических препаратов, применяемых для лечения нарушений ЦНС, связанных с функциями стероидов или вызываемых действием стероидов, а также для использования в соответствии со способами предотвращения, облегчения или лечения указанных нарушений. 9 н.п. ф-лы, 19 пр., 7 табл.

Изобретение относится к диацетату рацемического 18-этилгона-1,3,5(10),8(9)-тетраен-3,17 -диола, обладающему антиимплантационной и антиоксидантной активностью при пониженном утеротропном действии. Соединение, как показывают результаты проведенных исследований, проявляет антиимплантационную и антиоксидантную активность при пониженной утеротропной активности, что является преимуществом по сравнению с используемыми на практике препаратами. Наличие антиоксидантной активности у указанного стероида весьма важно, поскольку соединения с таким действием могут быть средствами профилактики эстрогенозависимого рака молочной железы. 1 н.п.ф-лы, 1 пр., 4 табл.

МИКРОБИОЛОГИЧЕСКИЙ СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1,2-ДЕГИДРИРОВАННЫХ ПРОИЗВОДНЫХ 4-3-КЕТОСТЕРОИДОВ РЯДА АНДРОСТАНА В ВОДНО-ОРГАНИЧЕСКИХ СРЕДАХ

Изобретение относится к области биохимии. Предложен способ получения 1,2-дегидрированных производных ⁴-3-кетостероидов ряда андростана. Проводят реакцию 1,2-дегидрирования с помощью клеток микроорганизма, обладающего высокой 3-кетостероид-1-дегидрогеназной активностью, в среде, содержащей от 8 до 40 об.% смешивающегося с водой апротонного растворителя. Изобретение позволяет осуществлять трансформацию ⁴-3-кетостероидов при нагрузках субстратов до 100 г/л и обеспечивает 85-98%-ную селективность образования 1,2-дегидрированных ⁴-3-кетостероидов при высоких скоростях процесса. 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 5 пр.

Изобретение относится к улучшенным способам получения 6-метиленандрост-4-ен-3,17-диона и 6-метиленандроста-1,4-диен-3,17-диона (МНН эксеместан) с использованием полученного 6-метиленандрост-4-ен-3,17-диона. Получают 6-метиленандрост-4-ен-3,17-дион способом, включающим предварительную енолизацию ⁴-3-кетофункции андрост-4-ен-3,17-диона с образованием 3-алкоксиандроста-3,5-диен-17-она, последующую трехкомпонентную конденсацию с вторичным амином и формальдегидом в среде полярного протонного растворителя, дезаминирование N,N-дизамещенной аминогруппы с образованием 6-метиленовой группы в среде апротонного растворителя. Реакцией 1,2-дегидрирования 6-метиленандрост-4-ен-3,17-диона с применением микробиологической трансформации в среде, содержащей до 40% смешивающегося с водой апротонного растворителя, с помощью клеток Nocardioides simplex BKM Ас-2033Д получают 6-метиленандроста-1,4-диен-3,17-дион. Способы обеспечивают высокие выходы и селективность при мягких условиях проведения процессов. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл.

3-МЕТОКСИ-2-ФТОР-18-ЭТИЛ-8 -ГОНА-1,3,5( 10 )-ТРИЕНЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ОСТЕОПРОТЕКТОРНОЙ И ГИПОХОЛЕСТЕРИНЕМИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к области синтеза биологически активных аналогов стероидных эстрогенов. Изобретение позволяет синтезировать 3-метокси-2-фтор-18-этил-8 -гона-1,3,5(10)-триены, обладающие остеопротекторной и гипохолестеринемической активностью. Изобретение - 3-метокси-2-фтор-18-этил-8 -гона-1,3,5(10)-триены, обладающие остеопротекторной и гипохолестеринемической активностью, - может быть применено в медицине для заместительной гормональной терапии. 1 табл., 2 ил.

Настоящее изобретение относится к применению стероидных соединений, предпочтительно 17 -этинил производных андростана, для лечения воспаления или аутоиммунного заболевания у субъекта и/или профилактике инфекции. 6 з.п. ф-лы, 18 ил.

Изобретение относится к медицине, ветеринарии и фармацевтической промышленности. Изобретение обеспечивает применение тритерпеновых гликозидов из голотурии Сucumaria okhotensis, выбранных из группы, состоящей из фрондозида А₁, охотозида B₁ , охотозида A₁-1, охотозида А₂-1 или кукумариозида А₂-5 или их смеси, в качестве средства, стимулирующего клеточный иммунитет млекопитающих, а также для приготовления фармацевтической композиции, стимулирующей клеточный иммунитет млекопитающих. Использование изобретения позволяет расширить арсенал средств, стимулирующих клеточный иммунный ответ у млекопитающих. 4 ил., 1 табл., 2 н.п. ф-лы.

Изобретение относится к области биотехнологии, в частности к способу 11 -гидроксилирования ⁴-3-кетостероидов с помощью биомассы мицелия штамма Curvularia lunata ВКПМ F-988. Для трансформации используют отмытый от питательной среды мицелий штамма Curvularia lunata ВКПМ F-988, возраст которого не превышает 30 ч. Мицелий берут в количестве, при котором отношение биомассы к трансформируемому стероиду составляет 1.5-2.5:1. Трансформацию ведут в буферном растворе, а стероидный субстрат вносят в виде суспензии микрокристаллов, либо в виде водорастворимого комплекса с метил- -циклодекстрином, отношение стероида к которому составляет 1:1-0,6:1 (моль/моль). 11 -Гидроксипроизводные получают с выходом 50-80%. Предлагаемое изобретение позволяет повысить селективность процесса 11 -гидроксилирования, концентрацию трансформируемого стероидного субстрата до 20 г/л и сократить период реакции до 24-50 час. 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

Описываются соединения, имеющие следующую структуру, или их соли:

где А, В, R₂, R₄, R₆, R₇, R₁₀, R₁₆, R₁₇ , R₁₇ , Z, Y, X имеют значения, указанные в описании. Соединения снижают вероятность возникновения зависимых от андрогена заболеваний, таких как рак простаты, доброкачественная гиперплазия простаты, синдром полицистита яичников, акне, хирсутизм, себорея и др. Некоторые из этих соединений, обладающие ткане-специфической антиандрогенной активностью и ткане-специфической андрогенной активностью, можно применять для лечения или уменьшения риска развития заболеваний, связанных с утратой андрогенной стимуляции. 14 н. и 27 з.п. ф-лы, 4 табл.

Описаны соединения формулы I

в свободной форме или в форме соли, где R¹ и R² имеют значения, указанные в описании заявки, которые используются для лечения воспалительных состояний, прежде всего воспалительных или обструктивных заболеваний дыхательных путей. В заявке также описаны фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения, и способы получения указанных соединений. 3 н. и 2 з.п. ф-лы.

15 -ЗАМЕЩЕННЫЕ СТЕРОИДЫ С ИЗБИРАТЕЛЬНОЙ ЭСТРОГЕННОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение описывает 15 -замещенное производное эстрадиола, обладающее селективной эстрогенной активностью. Предпочтительным соединением является 7 -этил-15 -метил-19-нор-17 -прегна-1,3,5(10)-триен-20-ин-3,17 -диол. Соединения могут использоваться в лечении или профилактике заболеваний или физиологических состояний, связанных с рецепторами эстрогена. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл.

НОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ 17 -ГИДРОКСИСТЕРОИД-ДЕГИДРОГЕНАЗЫ ТИПА I

Настоящее изобретение относится к новым 3,15-замещенным производным эстрона, которые являются ингибиторами 17( -гидроксистероид-дегидрогеназы типа 1 (17 -HSD1), к их солям, фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, и к способам получения таких соединений. Кроме того, изобретение относится к применению в медицине указанных новых 3,15-замещенных производных эстрона, прежде всего к их применению для лечения или профилактики стероид-зависимых заболеваний или нарушений, таких как стероид-зависимые заболевания или нарушения, для лечения которых требуется ингибирование 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы типа 1 и/или снижение концентрации эндогенного 17 -эстрадиола. Изобретение также относится к общему применению селективных ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы типа 1, которые не связываются с рецептором эстрогена или проявляют только антагонистическое сродство к рецептору эстрогена, для лечения и профилактики доброкачественных гинекологических нарушений, прежде всего эндометриоза. 8 н. и 41 з.п. ф-лы, 42 табл.

Изобретение относится к способу получения [ ¹⁸F]фторорганических соединений путем взаимодействия [ ¹⁸F]фторида с соответствующим галогенидом или сульфонатом в присутствии в качестве растворителя спирта формулы 1

в которой R¹, R² и R³ представляют атом водорода или С₁ -С₁₈ алкил. Технический результат - возможность проведения процесса в мягких условиях, снижение продолжительности реакции и получение высокого выхода продукта. 20 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 ил.

Изобретение относится к автоматизации технологических процессов и может быть использовано при автоматизации процесса приготовления сыпучей формы порошкообразного холинхлорида из его водного раствора. В способе, предусматривающем использование измельченного и фракционированного сухого свекловичного жома в качестве активного адсорбента, смешивание его с предварительно подогретым водным раствором холинхлорида, а затем сушку в вибросушилке перегретым паром атмосферного давления, разделение потока отработанного перегретого пара на основной, направляемый в вибросушилку с образованием контура рециркуляции, и дополнительный, направляемый на подогрев холинхлорида перед подачей его на смешивание, новым является то, что перегрев пара атмосферного давления осуществляют греющим паром, причем греющий пар получают посредством парогенератора с электронагревательными элементами, питательным насосом и предохранительным клапаном, образовавшийся при этом конденсат греющего пара после перегрева и конденсат, полученный при подогреве водного раствора холинхлорида, отводят в сборник конденсата, а затем в режиме замкнутого контура подают в парогенератор, при этом измеряют расход измельченного и фракционированного сухого жома и водного раствора холинхлорида, поступающих на смешивание, расход и температуру перегретого пара перед вибросушилкой, температуру холинхлорида до и после его подогрева, давление холинхлорида после подогрева, температуру и влажность смеси измельченного и фракционированного сухого жома и водного раствора холинхлорида перед подачей на сушку, амплитуду и частоту колебаний газораспределительной решетки вибросушилки, расход и влажность порошкообразного холинхлорида после сушки, уровень конденсата в парогенераторе и давление греющего пара, при этом по расходу сухого свекловичного жома после фракционирования устанавливают расход подогретого холинхлорида, поступающего на смешивание, а по расходу и влажности полученной смеси измельченного и фракционированного сухого жома и водного раствора холинхлорида перед подачей на сушку, расходу и влажности порошкообразного холинхлорида после сушки определяют количество испаряемой влаги в вибросушилке, по которому устанавливают расход перегретого пара в основном контуре рециркуляции, а его температуру устанавливают по текущему значению температуры смеси измельченного и фракционированного сухого жома и водного раствора холинхлорида путем установки заданной производительности парогенератора воздействием на мощность электронагревательных элементов, причем при уменьшении уровня конденсата в парогенераторе ниже заданного значения осуществляют подачу конденсата из сборника конденсата, а при достижении давления пара в парогенераторе верхнего предельного значения осуществляют сброс давления пара через предохранительный клапан, при отклонении расхода смеси измельченного и фракционированного сухого жома и водного раствора холинхлорида перед подачей на сушку в сторону увеличения от заданного значения сначала увеличивают частоту, а затем амплитуду колебаний газораспределительной решетки вибросушилки, при отклонении расхода смеси измельченного и фракционированного сухого жома и водного раствора холинхлорида в сторону уменьшения от заданного значения сначала уменьшают частоту, а затем амплитуду колебаний газораспределительной решетки вибросушилки, по текущим значениям температуры и расхода холинхлорида до подогрева устанавливают расход отработанного перегретого пара в дополнительном контуре рециркуляции, при этом по температуре холинхлорида после подогрева устанавливают заданное давление холинхлорида на входе в смеситель. Достигается повышение качества готового продукта, точности и надежности управления, увеличение выхода готового продукта, снижение удельных теплоэнергетических затрат и себестоимости готового продукта. 1 ил.

Изобретение относится к новым соединениям, представленным формулой I:

где М представляет собой макролидную субъединицу субструктуры II:

L представляет собой цепь субструктуры III:

D представляет собой стероидную или нестероидную субъединицу, производную от стероидных или нестероидных препаратов NSAID (nonsteroid anti-inflammatory drug, средство нестероидной противовоспалительной терапии) с противовоспалительной активностью. Настоящее изобретение относится также к фармацевтически допустимым солям и сольватам таких соединений, к способам и промежуточным соединениям для их получения, а также к их улучшенному терапевтическому действию и применению для лечения противовоспалительных заболеваний и состояний у людей и животных. 5 н. и 32 з.п.ф-лы.

Описан улучшенный способ получения содержащего природную смесь конъюгированных лошадиных эстрогенов экстракта, позволяющий выделять из мочи жеребых кобыл путем твердофазной экстракции смесь конъюгированных эстрогенов, обедненную фенольными компонентами мочи и неконъюгированными липофильными соединениями из группы, включающей неконъюгированные флавоноиды, неконъюгированные изофлавоноиды, неконъюгированные норизопреноиды, неконъюгированные стероиды, прежде всего андростановые и прегнановые стероиды, и сопоставимыми с ними неконъюгированными соединениями. 15 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к улучшенным способам получения фармацевтически полезного соединения - эплеренона: (9 ,11 -эпокси-17 -гидроксипрегн-4-ен-3-он-7 ,21-дикарбоновой кислоты, -лактон, метиловый эфир) с использованием новых промежуточных продуктов. Способы проводят с использованием преобразования ^4,6-3-кетостероида или его кеталя в соответствующую ⁴-3-кетостероид-7 -карбоновую кислоту через ряд стадий, включающих стадии окисления, метилирования, эпоксидирования. Способ обеспечивает сокращение числа стадий процесса и высокий выход продукта. 3 н. и 8 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к области фармакологии и медицины и касается новых сложных эфиров этоногестрела формулы 1, 2, 3, используемых для мужской и женской контрацепции. Соединения обладают улучшенным фармакокинетическим профилем. 3 н.п. ф-лы, 2 ил.

Описывается способ получения кристаллов стероидов, средняя крупность которых находится в заданных пределах от 1 до 25 мкм, максимальный размер которых не превышает заданного значения, заключающийся в том, что в процессе кристаллизации пересыщенный раствор стероидов подвергают мокрому измельчению с помощью предназначенного для этой цели устройства с получением в результате суспензии первичных зерен, которую затем подвергают нагреванию. В заявке описываются также получаемые этим способом кристаллы и содержащая их фармацевтическая композиция на основе кристаллов стероидов. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 7 табл., 2 ил.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 7 -МЕТИЛСТЕРОИДОВ, СОЕДИНЕНИЕ

Изобретение относится к улучшенному способу получения 7 -метилстероидов общей формулы I, где R1 - Н, -СН3 или -С СН, R2 - (СН₂)_n ОН, n=0, 1 или 2; опосредованным медью (предпочтительно ацетатом или хлоридом Cu(II)) 1,6-сопряженным присоединением реактива Гриньяра CH₃MgX, где Х - галоген к 4,6-ненасыщенному 3-кетостероиду формулы II, где R1 и R2 имеют вышеуказанные значения, причем гидроксигруппа стероида формулы II защищена триалкилсилильной группой с последующей его обработкой реактивом Гриньяра и удалением защитной группы. Способ повышает стереоселективность по выходу 7 -изомера. 2 н. и 16 з.п.ф-лы.

Изобретение относится к новым эффективным способам получения 9,11-эпокси-17 -гидрокси-3-оксопрегн-4-ен-7 ,21-дикарбоновой кислоты, - лактона, метилового эфира (эплеренона). Описаны также новые промежуточные соединения общей формулы I, где R ₁ - Н, COR₄, R₄ - C₁-С₆-алкил, C ₁-С₆-алкокси, R₃ - C₁-С₆-алкил, Z ₁ - , где O-COR₄ находится в -положении, Z₂ - -СН- или Z ₁ и Z₂ вместе образуют двойную связь, Q . 4 н. и 24 з.п.ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к композициям, содержащим полугидрат 16 -бромо-3 -гидрокси-5 -андростан-17-она и один или более эксципиент, обычно при этом композиция содержит менее 3% воды. Композиции полезны при получении улучшенных фармацевтических составов. Описываются способы прерывистого дозирования стероидных соединений, таких как аналоги 16 -бромо-3 -гидрокси-5 -андростан-17-она и композиций, пригодных при таких режимах дозирования. Описываются также композиции и способы ингибирования патогенной (вирусной) репликации, улучшение симптомов, связанных с нарушениями иммунного отклика и модулирование иммунного отклика у субъекта с использованием указанных соединений и их аналогов. Описываются способы получения и применения этих иммуномодуляторных композиций. 11 н. и 52 з.п. ф-лы, 3 табл., 13 ил.

Изобретение относится к стероидным соединениям общей формулы I, где R¹-O, R² и R независимо - Н, СН₃, С ₂Н₅ и по меньшей мере один из R ² и R³-СН₃ и С₂Н₅; R ⁴-H. Соединения полезны при лечении, связанном с андрогенами, таком, как недостаточность андрогенов и контрацепции для мужчин и женщин. 3 н. и 2 з.п.ф-лы, 1 табл.

Описан способ получения новых 7-замещенных стероидных соединений общей формулы I, где

R₁-Н или -COR₂ ; где R₂-С_1-6алкил, С_1-6алкокси, Z₁--СН₂- или

Изобретение относится к 3-метиленстероидному производному, имеющему общую формулу (1), где R¹-H, или вместе с R³ образует -эпоксид, либо R¹ отсутствует при наличии 5-10 двойной связи; R² (C₁-C₅) алкил; R³ H, СН ₃ или вместе с R¹ образует -эпоксид, либо R³ отсутствует при наличии 5-10 двойной связи; R⁴-H, низший алкил; Y представляет [Н, Н] [ОН, Н], [ОН, (С₂-С₅)алкенил], [ОН, (C₂ -C₅) алкинил] или (C₁-С₆) алкилиден, либо =NOR⁵, где R⁵-Н, низший алкил; пунктирные линии представляют необязательную двойную связь, либо его пролекарства для лечения артритов и/или аутоиммунных заболеваний. 5 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новому соединению, имеющему следующую общую формулу (2), и способу его получения:

в которой R₁ представляет атом водорода или солеобразующий металл, R₂ представляет прямую или разветвленную C₁-C₇ галогеналкильную группу, m представляет целое число от 2 до 14, n представляет целое число от 2 до 7 и А представляет группу, выбранную из следующих формул (3)-(6), (17)-(20), (23), (25) и (26):

где в формуле (6) R₃ представляет прямую или разветвленную C₁-С₅ алкильную группу,

в формулах (18) и (20) R₈ представляет прямую или разветвленную C₁-C₅ алкильную группу, прямую или разветвленную C₂-C₅ алкенильную группу или прямую или разветвленную С₂-С₅ алкинильную группу, в формуле (23) каждый из R₂₁, R₂₂ , R₂₃ и R₂₄ независимо представляет атом водорода, прямую или разветвленную C₁-C₅ алкильную группу, прямую или разветвленную C₁-C ₇ галогеналкильную группу, атом галогена или ацильную группу, и в формулах (25) и (26) Х представляет атом галогена, или энантиомеры соединения, или гидраты, или фармацевтически приемлемые соли соединения или его энантиомеров. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антиэстрогенным действием, содержащей указанное соединение в качестве активного ингредиента, и терапевтическому агенту против рака молочной железы на его основе. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"Antiestrogen with Clinical Potential”, Cancer Research, vol. 51, n.15, pp. 3867-3873, 1991, August 1, RU 94031127 A1, 20.03.1996, база данных СА COPYRIGHT 2004 ACS on STN, 125:10199, RN: 176686-69-4, 176686-94-5, 176686-95-6, Molander G.A. et al “Sequenced Reactions with Samarium (II) Iodide. Tandem Nucleophilic Acyl Substitution/Ketyl-Olefin Coupling Reactions”, Journal of the American Chemical Society, 118(17), 4059-4071, 1996, база данных СА COPYRIGHT 2004 ACS on STN, 125:10199, RN: 152668-33-2, 152668-21-8, Molander G.A. et al “ramolecular nucleophilic acyl substitution reactions of halo-substituted esters and lactones. New applications of organosamarium reagents” Journal of Organic Chemistry, 58(25), 7216-7227, 1993. GB 1520444 A, 09.08.1978. база данных СА COPYRIGHT 2004 ACS on STN , 128:48098, RN: 168081-06-9, Nzita L. Et al. “Synthesis of a 2-hydroxyoxolane derivative as a new potential crosslinking agent for DNA”, Nucleosides & Nucleotides, 16(7-9), 1781-1784, 1997), база данных СА COPYRIGHT 2004 ACS on STN, 125:221163, RN: 176376-78-6, 176376-81-1, Yamazaki Takanori et al. “Allyl as Protective Group for the Acidic Hydrogen of Malonic Ester”, Journal of Organic Chemistry, 61(16) 5700, 1996, база данных СА COPYRIGHT 2004 ACS on STN 100:156564, RN: 89541-27-5, Grygsby R.A. et al. “Synthesis and spectral properties of diethylorganylchalcogenoalkyl(alkyl)malonates and 5-alkyl-5-(organylchalcogenoalkyl)barbiturates”, Journal of Organometallic Chemistry, 259(2), 171-81,1983, база данных СА COPYRIGHT 2004 ACS on STN , 48:71568, RN: 379-77-1, 427-88-3, Bruce Wm.F. et al. “Fluorine-containing barbituric acids”, Journal of the American Chemical Society, 75, 4668-4670, 1953. FR 2765217 A, 31.12.1998. US 2721201 A, 18.10.1955. JP 09216849 A, 19.08.1997. JP 07002846 A, 06.01.1995. WO 9628250 A1, 19.09.1996.

Изобретение относится к новому типу селективных эстрогенов, имеющих стероидную структуру общей формулы I с неароматическим А-кольцом и свободной или блокированной гидроксильной группой при атоме углерода 3, в которой R¹ - Н, (С₁ -С₃)алкил или (С₂-С₃)ацил; R ² - Н, -(C ₁-C₄)алкил, -(С ₂-С₄)алкенил или -(С ₂-С₄)алкинил; R³ - Н или (C ₁-C₄)алкил в положении 16 стероидного скелета; R⁴ - этинил, R⁵ - Н, (C₁-С ₃)алкил или (С₂-С₃)ацил; R⁶ - (C₁-C₅) алкил, (С₂-С ₅)алкенил, (С₂-С₅)алкинил, каждый из которых необязательно замещен хлором или фтором, пунктирная линия означает необязательную двойную связь. Соединения I обладают селективным сродством к ER-рецепторам. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.