иммуномодуляторные стероиды
Классы МПК: | A61K31/568 замещенные в положениях 10 и 13 цепью, содержащей по крайней мере один атом углерода, например андростан, тестостерон A61P37/04 иммуностимуляторы C07J1/00 Нормальные стероиды, содержащие атомы углерода, водорода, галогена или кислорода, не замещенные в положении 17 бета атомом углерода, например эстран, андростан |
Автор(ы): | АЛЕМ Кларенс Натаниэл (US), ФРИНКЕ Джеймс Мартин (US), ДЕ КАРВАЛЬО Луис Даниэль дос Анхос (PT), ХЭГГИ Вильям (PT), ПРЕНДЕРГАСТ Патрик Т. (IE), РИДИНГ Кристофер Л. (US), ТАДИКОНДА Крупакар Пол (US), ВЕРНОН Рассэль Нэйл (US) |
Патентообладатель(и): | ХАРБОР БИОСАЙЕНСИЗ, ИНК. (US) |
Приоритеты: |
подача заявки:
2000-03-23 публикация патента:
10.05.2011 |
Настоящее изобретение относится к применению стероидных соединений, предпочтительно 17 -этинил производных андростана, для лечения воспаления или аутоиммунного заболевания у субъекта и/или профилактике инфекции. 6 з.п. ф-лы, 18 ил.
Формула изобретения
1. Применение соединения для лечения у субъекта воспаления или аутоиммунного заболевания, при этом указанное соединение имеет
где R представляет собой CRA, причем CRA=H или возможно содержащий заместители С1-20 алкил;
R1 представляет собой -ОН или сложный эфир;
R2 представляет собой -ОН, сложный эфир или галоген,
R3 представляет собой H, -ОН, сложный эфир или галоген,
R5 и R6 независимо представляет -H, -СН3, -CH2 ORPR, причем
RPR представляет собой -H или защитную группу;
R7, R8 и R9 независимо представляют собой -CHR10 -, где R10 представляет собой -H, -ОН или сложный эфир.
2. Применение по п.1, отличающееся тем, что R 1 представляет собой -ОН или ОАс; R2 представляет собой -ОН, -ОАс или -Br, и R3 представляет собой -H, -ОН, -ОАс или -Вr.
3. Применение по п.2, отличающееся тем, что R5 и R6 находятся в -конфигурации и представляют собой -СН3.
4. Применение по п.3, отличающееся тем, что R7, R8 и R9 представляют собой -CH2 -.
5. Применение по п.4, отличающееся тем, что RA представляет собой -H.
6. Применение по п.5, отличающееся тем, что указанное воспаление или аутоиммунное заболевание связано с рассеянным склерозом, воспалительным заболеванием кишечника, травмой, кровотечением, артритом или диабетом.
7. Применение по п.5, отличающееся тем, что воспаление связано с инфекцией.
Описание изобретения к патенту
Класс A61K31/568 замещенные в положениях 10 и 13 цепью, содержащей по крайней мере один атом углерода, например андростан, тестостерон
Класс A61P37/04 иммуностимуляторы
Класс C07J1/00 Нормальные стероиды, содержащие атомы углерода, водорода, галогена или кислорода, не замещенные в положении 17 бета атомом углерода, например эстран, андростан