Стероиды, в которых циклопента (а) гидрофенантреновый скелет модифицирован расширением только одного из колец на один или два атома – C07J 63/00
Патенты в данной категории
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ А-СЕКОТРИТЕРПЕНОВЫХ С-3(28) МОНО-И ДИАМИДОВ И ИХ СЕКОИНТЕРМЕДИАТОВ
Изобретение относится к cпособу получения A-секотритерпеновых C-3(28) моно- и диамидов и их 2,3-секоинтермедиатов путем фрагментации тритерпеновых |
2525546 выдан: опубликован: 20.08.2014 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БЕТУЛИНА
Изобретение относится к способу получения бетулина, включающему экстракцию бетулина из бересты с кипячением с помощью органического растворителя в виде бутилового или изобутилового спирта, ограниченно смешивающихся с водой, обработку полученного экстракта щелочью, промывку водой и отделение воды, разделение образующейся двухфазной системы отстаиванием или сепарацией, промывку экстракта, концентрирование экстракта и получение бетулина из очищенного экстракта путем кристаллизации, при этом экстракцию осуществляют кипячением бересты в растворителе до обработки щелочью, после экстракции сливают экстракт с бересты, затем обрабатывают его щелочью, после разделения образующейся двухфазной системы промывают экстракт водой, концентрирование проводят под вакуумом и при медленном охлаждении кристаллизацией из концентрированного экстракта выделяют бетулин. Для интенсификации процесса экстракцию могут проводить при низкочастотном пневмопульсационном режиме. Технический результат - упрощение и снижение энергоемкости процесса с получением бетулина с хорошим выходом и чистотой. 1 з.п. ф-лы, 2 пр. |
2524778 выдан: опубликован: 10.08.2014 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БЕТУЛИНА (ВАРИАНТЫ)
Изобретение относится к вариантам способа получения бетулина из березовой коры, включающий измельчение коры, разделение ее на бересту и луб, экстракцию бересты толуолом, воздействие на измельченную бересту с толуолом микроволновым излучением в течение 20 минут при температуре кипения смеси либо при температуре 150°C под давлением 0,28 МПа, фильтруют раствор при температуре 60÷70°C, упаривают раствор бетулина в толуоле, кристаллы бетулина промывают этиловым или изопропиловым спиртом, водой и сушат. Технический результат изобретения заключается в интенсификации технологического процесса получения бетулина с повышением выхода и улучшением качества целевого продукта. 2 н.п. ф-лы, 2 пр. |
2523545 выдан: опубликован: 20.07.2014 |
|
СПОСОБ СИНТЕЗА ПРОИЗВОДНОГО ЭФИРА И ГЛИЦИРРЕТИНОВОЙ КИСЛОТЫ И СОЕДИНЕНИЕ СЛОЖНОГО ЭФИРА ДЕЗОКСИГЛИЦИРРЕТИНОВОЙ КИСЛОТЫ
Изобретение относится к соединению формулы II, способам получения соединения формулы I и формулы II, фармацевтической композиции и вариантам применения для лечения воспаления и/или поражения печени. В соединении формулы II R1 представляет собой H; R2 представляет собой линейный или разветвленный C1-С18алкокси; C-18 находится в |
2522455 выдан: опубликован: 10.07.2014 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 3,28-ДИСУЛЬФАТА БЕТУЛИНА
Изобретение относится к способу получения производных 3,28-дисульфата бетулина, обладающего свойством ингибитора комплемента. Сульфатирование бетулина проводят в N,N-диметилформамиде смесью сульфаминовой кислоты и мочевины при температуре 60-70°C в течение 2-3 часов, выделение продукта проводят охлаждением реакционной массы, разбавлением ее водой, экстракцией бутанолом, промывкой водой, обработкой бутанольного экстракта с последующим концентрированием бутанольного слоя и выделением целевого продукта. Предложены 3 варианта обработки бутанольного экстракта. 3 з.п. ф-лы, 4 пр. |
2520971 выдан: опубликован: 27.06.2014 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-АЦЕТАТА-28-СУЛЬФАТА БЕТУЛИНА
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения 3-ацетата-28-сульфата бетулина формулы I - биологически активного вещества, представляющего большой интерес для медицины. Сульфатирование 3-ацетата бетулина проводят в N,N-диметилформамиде комплексом SO3-диметилформамид при температуре 30-50°С в течение 1-2 часов с последующим выделением целевого продукта. Технический результат изобретения - синтез новых водорастворимых сульфатированных производных бетулина, расширение арсенала сульфатирующих реагентов, упрощение процесса за счет исключения использования жидкого SO3. 1 н.п. ф-лы, 1 пр. |
2477285 выдан: опубликован: 10.03.2013 |
|
СРЕДСТВО, ПРЕДСТАВЛЯЮЩЕЕ СОБОЙ 3-O-![]() ![]() В настоящей заявке заявлено средство, представляющее собой 3-O-
|
2475246 выдан: опубликован: 20.02.2013 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МОРОНОВОЙ КИСЛОТЫ
Изобретение относится к органической химии, а именно к усовершенствованному способу получения мороновой кислоты в три стадии из аллобетулина с выходом 58%. Результаты могут быть использованы в химии, медицинской химии, фармации. Способ получения мороновой кислоты заключается в обработке 3 |
2472803 выдан: опубликован: 20.01.2013 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3,28-ДИСУЛЬФАТА БЕТУЛИНА
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения 3,28-дисульфата бетулина - биологически активного вещества, являющегося ингибитором комплемента и представляющего большой интерес для медицины. Сульфатирование бетулина проводят в N,N-диметилформамиде комплексом SO3-диметилформамид при температуре 30-50°С в течение 3-4 часов, затем реакционную смесь охлаждают до 10-15°С, разбавляют 2-х кратным объемом 75% водно-этанольного раствора, содержащего 4% гидроксида натрия, отделяют неорганическую часть, а дисульфат бетулина выделяют в виде натриевой соли после упаривания маточного раствора, затем перекристаллизовывают из этанола. Технический результат изобретения - улучшение экологичности способа за счет замены токсичных реагентов. 1 пр. |
2468031 выдан: опубликован: 27.11.2012 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БЕТУЛИНА
Изобретение относится к улучшенному способу получения бетулина из бересты (наружного слоя коры березы). Способ включает предварительное измельчение бересты до частиц размером 0,1 мм с последующим гидролизом при кипячении в водном растворе 15-25%-ной щелочи при гидромодуле 8-10 в течение 2-3 ч. Далее щелочной гидролизат подвергают фильтрованию и промывке на фильтре водой до нейтральных вод с последующей перекристаллизацией из этанола или изопропанола. Технический результат изобретения - упрощение способа за счет сокращения стадий процесса, снижение продолжительности выделения целевого продукта, исключение использования легковоспламеняющихся спиртов. Способ позволяет достичь 95-97%-ной степени извлечения бетулина из бересты. 2 табл., 1 пр., 1 ил. |
2465281 выдан: опубликован: 27.10.2012 |
|
БИОКОНЪЮГАТЫ ТРИТЕРПЕНОВЫХ КИСЛОТ ЛУПАНОВОГО РЯДА С ГИДРАЗИДОМ КИСЛОТЫ "ТРОЛОКС", СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИММУНОТРОПНЫХ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ВЕЩЕСТВ
Изобретение относится к области биоорганической химии и медицины, а именно к новым биологически активным производным тритерпеноидов лупанового ряда (бетулин, бетулиновая, бетулоновая кислоты), конкретно 6-гидрокси-N'-[3-оксолуп-20(29)-ен-28-оил]-2,5,7,8-тетраметил-3,4-дигидро-2Н-хромен-2-карбогидразиду (1) и 6-гидрокси-N'-[3 |
2464273 выдан: опубликован: 20.10.2012 |
|
СПОСОБ ОЧИСТКИ БЕТУЛИНА
Изобретение относится к способу разделения экстрактивных веществ растительного сырья и может быть использовано для очистки бетулина и других ценных веществ, которые могут найти применение в медицинской и парфюмерной промышленности. Экстракт растительного сырья, содержащий бетулин, растворяют в углеводородном растворителе или их смеси с температурой кипения в интервале 120 |
2463306 выдан: опубликован: 10.10.2012 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БЕТУЛИНОВОЙ КИСЛОТЫ
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к способу получения бетулиновой кислоты. Способ получения бетулиновой кислоты, включающий диспергирование бетулина в донорном координирующем растворителе, окисление бетулина соединением хрома (VI) в присутствии сульфата алюминия при определенных условиях, очистку полученной бетулоновой кислоты и ее восстановление борогидридом натрия в изопропиловом спирте до бетулиновой кислоты. Вышеописанный способ позволяет повысить выход целевого продукта. 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр. |
2463041 выдан: опубликован: 10.10.2012 |
|
N-[3-ОКСО-ЛУПАНО-28-ИЛ]-МОРФОЛИН - СРЕДСТВО КОРРЕКЦИИ ЦИТОТОКСИЧЕСКИХ ПОВРЕЖДЕНИЙ ПЕЧЕНИ С ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ И АНТИМЕТАСТАТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ
Изобретение относится к химическому соединению, а именно к N-[3-оксо-лупано-28-ил]-морфолину формулы (I): |
2461563 выдан: опубликован: 20.09.2012 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3,28-ДИСУЛЬФАТА БЕТУЛИНА
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения 3,28-дисульфата бетулина - биологически активного вещества, являющегося ингибитором комплемента и представляющего большой интерес для медицины. Сульфатирование бетулина проводят в 1,4-диоксане комплексом SO3-диоксан при температуре 50-60°C в течение 3-4 часов, затем реакционную смесь охлаждают до 15-20°C, разбавляют 2-кратным объемом 75% водно-этанольного раствора, содержащего 4% гидроксида натрия, отделяют неорганическую часть, а дисульфат бетулина выделяют в виде натриевой соли после упаривания маточного раствора. Технический результат изобретения - улучшение экологичности способа за счет замены токсичных реагентов. 1 н.п.ф-лы, 1 пр. |
2461561 выдан: опубликован: 20.09.2012 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БЕТУЛИНА
Изобретение касается выделения бетулина - ценного органического соединения, используемого в медицинской, химической и парфюмерно-косметической отраслях промышленности. Способ включает гидролиз бересты при кипячении и интенсивном перемешивании в водном растворе 15-25%-ной щелочи при гидромодуле 8-10 в присутствии спирта С3 или С4 в течение 3-4 ч. После расслоения реакционной массы спиртовый слой отделяют и концентрируют, сухой остаток промывают водой. Технический результат изобретения - упрощение способа за счет совмещения стадий щелочного гидролиза бересты и экстракции спиртом, сокращение его продолжительности. Способ позволяет достичь 95-97%-ной степени извлечения бетулина из бересты. 2 табл., 1 пр. |
2458934 выдан: опубликован: 20.08.2012 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БЕТУЛИНОВОЙ КИСЛОТЫ
Описываемый способ относится к области органической химии, а именно к способу получения бетулиновой кислоты. Данный способ осуществляют следующим образом: предварительно перед проведением реакции окисления бетулина его диспергируют в донорном координирующем растворителе - ацетоне, предпочтительно при воздействии ультразвука с частотой 20-50 кГц в течение 0,5-5,0 мин, и затем к раствору бетулина добавляют раствор гетерополикислоты 12-го ряда структуры Кеггина при содержании ее в реакционной смеси 1·10-5 -1·10-3 моль/л, при этом в качестве гетерополикислоты используют, в частности, вольфрамофосфорную кислоту (H3 PW12O40), или молибдофосфорную кислоту (Н7(Р(Мo2O7)6), или молибдокремниевую кислоту (H4(SiMo12O 40), и раствор соединения хрома (VI), а именно дихромат калия (K2Cr2O7), окисление бетулина осуществляют в течение 60-240 мин при температуре 15-35°C, и по окончании реакции окисления полученную бетулоновую кислоту очищают путем отделения жидкой фазы, содержащей бетулоновую кислоту, от осадка и разбавляют ее водой до образования дисперсии, затем полученную дисперсию фильтруют, осадок, представляющий собой бетулоновую кислоту, промывают водой, после чего бетулоновую кислоту восстанавливают борогидридом натрия в органическом растворителе до бетулиновой кислоты. При этом выход целевого продукта - бетулиновой кислоты составляет 88-92%. Как видно из полученных результатов, способ позволяет достичь выхода целевого продукта - бетулиновой кислоты ~88-92% по отношению к исходному бетулину, при простоте его исполнения и непродолжительном времени реализации, а также при незначительных объемах использования органических растворителей, и, как следствие, реализация предлагаемого способа практически не приводит к загрязнению окружающей среды. 4 з.п. ф-лы, 3 пр., 1 табл. |
2458933 выдан: опубликован: 20.08.2012 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-О-ФТАЛАТА АЛЛОБЕТУЛИНА
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается получения 3-О-фталата аллобетулина, который может найти применение как биологически активное средство, путем кипячения бетулина с фталевым ангидридом в 1,4-диоксане в присутствии катализатора - ортофосфорной кислоты в одну стадию с высоким выходом. 2 ил., 1 пр. |
2452487 выдан: опубликован: 10.06.2012 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МЕТИЛОВОГО ЭФИРА 3-ОКСО-3'-(НИТРОМЕТИЛ)-4'-(ХЛОРМЕТИЛ)-СПИРО[ЛУПАН-2,1'-ЦИКЛОПЕНТАН]-28-ОВОЙ КИСЛОТЫ
Изобретение относится к области биоорганической и медицинской химии, в частности к способу получения нового потенциально биологически активного производного бетулоновой кислоты - метилового эфира 3-оксо-3'-(нитрометил)-4'-(хлорметил)-спиро[лупан-2,1'-циклопентан]-28-овой кислоты. Соединение представляет собой метиловый эфир бетулоновой кислоты, содержащей у углеродного атома С-2 спироциклопентановый фрагмент с вицинальными (цис-, трансконфигурация) CH2 NO2- и CH2Cl-заместителями. Способ его получения заключается в получении на первой стадии метилового эфира 2,2-диаллил-3-оксолупан-28-овой кислоты (ДБК) путем взаимодействия метилдигидробетулоната (БК) с большим мольным избытком трет-бутилата калия (ButOK) и аллила бромистого при мольном соотношении реагентов - БК: ButOK: аллил бромид = 1:3-4 (преимущественно 4):2, в диметоксиэтане при комнатной температуре с последующим выделением и очисткой полученного продукта методом колоночной хроматографии на SiO2, который затем подвергают радикальной циклоизомеризации под действием Fe(NO3)3 ·9H2O, FeCl3, при мольном соотношении 2,2-диаллилпроизводного и солей железа - ДБК: Fe(NO3 )3·9H2O:FeCl3=1:1.2:1.5 при кипячении реагентов в тетрагидрофуране в течение 3-7 часов, преимущественно 3 часа, с последующей очисткой полученного метилового эфира 3-оксо-3'-(нитрометил)-4'-(хлорметил)-спиро[лупан-2,1'-циклопентан]-28-овой кислоты методом колоночной хроматографии на SiO2 хроматографии на SiO2. Выход соединения в расчете на метилдигидробетулонат составил 40%. Способ отличается селективностью, простотой проведения эксперимента и применением недорогих, экологичных и нетоксичных реагентов Fe(NO3)3·9H2O, FeCl3, не приводящих к образованию вредных и побочных продуктов. 4 пр. |
2448975 выдан: опубликован: 27.04.2012 |
|
ГИДРИРОВАННАЯ БЕТУЛОНОВАЯ КИСЛОТА И ЕЕ АМИДЫ КАК ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА ТРИТЕРПЕНОВОЙ ПРИРОДЫ
Изобретение относится к новому ряду химических соединений, а именно к гидрированной бетулоновой кислоте формулы (1) и ее амидам формулы (2-8): rel=picgalery HREF="/images/patents/10/2448115/2448115-9.gif" TARGET="_blank" TITLE="8 Kb" TI="CF" HE="53" WI="67"> NR1R2= |
2448115 выдан: опубликован: 20.04.2012 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3![]() Изобретение относится к органической химии, а именно к улучшенному способу получения 3
Способ получения заключается в восстановлении 3 |
2441017 выдан: опубликован: 27.01.2012 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ (2RS)-2,5,7,8-ТЕТРАМЕТИЛ-2-[(4RS,8RS)-4,8,12-ТРИМЕТИЛТРИДЕЦИЛ]-ХРОМАН-6-ИЛ-N-[3-ОКСОЛУП-20(29)-ЕН-28-ОИЛ]-ГЛИЦИНАТА
Изобретение относится к области синтеза биологически активных веществ, конкретно к синтезу (2RS)-2,5,7,8-тетраметил-2-[(4RS,8RS)-4,8,12-триметилтридецил]-хроман-6-ил-N-[3-оксолуп-20(29)-ен-28-оил]-глицината (1) - гибридной молекулы, комбинированной из d,1- |
2440366 выдан: опубликован: 20.01.2012 |
|
СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ АНТИОКСИДАНТНЫМИ, ГЕПАТОПРОТЕКТОРНЫМИ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫМИ СВОЙСТВАМИ
Изобретение относится к производным урсоловой кислоты формулы I: |
2436793 выдан: опубликован: 20.12.2011 |
|
МЕТИЛОВЫЙ ЭФИР 16,16-ДИМЕТИЛ-2-ФТОР-D-ГОМО-8АЛЬФА-ЭСТРОНА, ОБЛАДАЮЩИЙ ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКОЙ И КАРДИОПРОТЕКТОРНОЙ АКТИВНОСТЬЮ
Изобретение относится к области синтеза биологически активных аналогов стероидных эстрогенов. Синтезирован метиловый эфир 16,16-диметил-2-фтор-D-гомо-8 |
2436792 выдан: опубликован: 20.12.2011 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДИАЦЕТАТА БЕТУЛИНОЛА
Изобретение относится к улучшенному способу получения диацетата бетулинола из бересты (наружного слоя коры березы). Диацетат бетулинола (С34Н54O4 ) - биологически активное вещество, проявляющее противоопухолевую активность гепатопротекторное, гиполипидемическое, желчегонное действие и представляющее большой интерес для химико-фармацевтической промышленности. Способ включает предварительную активацию бересты водяным паром при температуре 180-240°С в течение 60-300 с и последующее ацетилирование уксусной кислотой при нагревании. Технический результат изобретения - повышение выхода диацетата бетулина из бересты березы и сокращение продолжительности процесса ацетилирования бересты. 1 табл., 1 ил. |
2436791 выдан: опубликован: 20.12.2011 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 28-ГЕМИСУКЦИНАТА БЕТУЛИНА
Изобретение относится к улучшенному способу получения 28-гемисукцината бетулина из маточников от кристаллизации бетулина из экстрактов березовой коры. Способ включает гидролиз маточников в спиртовом щелочном растворе, концентрирование и промывку органического экстракта раствором хлористого кальция, обработку полученной смеси янтарным ангидридом с селективным ацилированием бетулина по первичной спиртовой группе в присутствии органических оснований (пиридина, триэтиламина) при нагревании не выше 40°С. Очистку проводят отмывкой примесных соединений органическим растворителем. 1 табл. |
2435779 выдан: опубликован: 10.12.2011 |
|
БЕНЗИЛУРСОНАТ - ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЕ И ГЕПАТОПРОТЕКТОРНОЕ СРЕДСТВО
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, конкретно к бензиловому эфиру 3-оксо-урсан-12-ил-28-оевой кислоты (безилурсонату) формулы I: |
2430106 выдан: опубликован: 27.09.2011 |
|
КАЛИЕВАЯ СОЛЬ КАРБОКСИМЕТИЛОВОГО ЭФИРА 3-ОКСИ-УРСАН-12-ЕН-28-ОВОЙ КИСЛОТЫ, ОБЛАДАЮЩАЯ ГЕПАТОПРОТЕКТОРНОЙ, АНТИОКСИДАНТНОЙ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, конкретно к калиевой соли карбоксиметилового эфира 3-окси-урсан-12-ен-28-овой кислоты формулы I |
2430105 выдан: опубликован: 27.09.2011 |
|
СТЕРОИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ СТЕРОИДСУЛЬФАТАЗЫ
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), |
2428427 выдан: опубликован: 10.09.2011 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БЕТУЛИНОВОЙ КИСЛОТЫ
Изобретение относится к области органической химии, а именно к улучшенному способу получения бетулиновой кислоты. Способ осуществляют следующим образом: перед проведением реакции окисления бетулина соединением хрома (VI) бетулин предварительно диспергируют в донорном координирующем растворителе (ацетон, пиридин, диметилформамид, диэтиловый эфир) при воздействии ультразвука, а соединение хрома (VI) (оксид хрома (Cr2O3 ), или дихромат калия (K2Cr2O7 ), или хромат калия (KrC2O4), или пиридиний дихромат ((C5H5NH)2Cr2 C)7 |
2428426 выдан: опубликован: 10.09.2011 |