Стероиды, в которых циклопента (а) гидрофенантреновый скелет модифицирован конденсированием с карбоциклическими кольцами или получением дополнительного кольца за счет образования непосредственной связи между двумя атомами углерода кольца – C07J 53/00
Патенты в данной категории
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ А-СЕКОТРИТЕРПЕНОВЫХ С-3(28) МОНО-И ДИАМИДОВ И ИХ СЕКОИНТЕРМЕДИАТОВ
Изобретение относится к cпособу получения A-секотритерпеновых C-3(28) моно- и диамидов и их 2,3-секоинтермедиатов путем фрагментации тритерпеновых |
2525546 выдан: опубликован: 20.08.2014 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БЕТУЛИНА
Изобретение относится к способу получения бетулина, включающему экстракцию бетулина из бересты с кипячением с помощью органического растворителя в виде бутилового или изобутилового спирта, ограниченно смешивающихся с водой, обработку полученного экстракта щелочью, промывку водой и отделение воды, разделение образующейся двухфазной системы отстаиванием или сепарацией, промывку экстракта, концентрирование экстракта и получение бетулина из очищенного экстракта путем кристаллизации, при этом экстракцию осуществляют кипячением бересты в растворителе до обработки щелочью, после экстракции сливают экстракт с бересты, затем обрабатывают его щелочью, после разделения образующейся двухфазной системы промывают экстракт водой, концентрирование проводят под вакуумом и при медленном охлаждении кристаллизацией из концентрированного экстракта выделяют бетулин. Для интенсификации процесса экстракцию могут проводить при низкочастотном пневмопульсационном режиме. Технический результат - упрощение и снижение энергоемкости процесса с получением бетулина с хорошим выходом и чистотой. 1 з.п. ф-лы, 2 пр. |
2524778 выдан: опубликован: 10.08.2014 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БЕТУЛИНА (ВАРИАНТЫ)
Изобретение относится к вариантам способа получения бетулина из березовой коры, включающий измельчение коры, разделение ее на бересту и луб, экстракцию бересты толуолом, воздействие на измельченную бересту с толуолом микроволновым излучением в течение 20 минут при температуре кипения смеси либо при температуре 150°C под давлением 0,28 МПа, фильтруют раствор при температуре 60÷70°C, упаривают раствор бетулина в толуоле, кристаллы бетулина промывают этиловым или изопропиловым спиртом, водой и сушат. Технический результат изобретения заключается в интенсификации технологического процесса получения бетулина с повышением выхода и улучшением качества целевого продукта. 2 н.п. ф-лы, 2 пр. |
2523545 выдан: опубликован: 20.07.2014 |
|
СПОСОБ СИНТЕЗА ПРОИЗВОДНОГО ЭФИРА И ГЛИЦИРРЕТИНОВОЙ КИСЛОТЫ И СОЕДИНЕНИЕ СЛОЖНОГО ЭФИРА ДЕЗОКСИГЛИЦИРРЕТИНОВОЙ КИСЛОТЫ
Изобретение относится к соединению формулы II, способам получения соединения формулы I и формулы II, фармацевтической композиции и вариантам применения для лечения воспаления и/или поражения печени. В соединении формулы II R1 представляет собой H; R2 представляет собой линейный или разветвленный C1-С18алкокси; C-18 находится в |
2522455 выдан: опубликован: 10.07.2014 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 3,28-ДИСУЛЬФАТА БЕТУЛИНА
Изобретение относится к способу получения производных 3,28-дисульфата бетулина, обладающего свойством ингибитора комплемента. Сульфатирование бетулина проводят в N,N-диметилформамиде смесью сульфаминовой кислоты и мочевины при температуре 60-70°C в течение 2-3 часов, выделение продукта проводят охлаждением реакционной массы, разбавлением ее водой, экстракцией бутанолом, промывкой водой, обработкой бутанольного экстракта с последующим концентрированием бутанольного слоя и выделением целевого продукта. Предложены 3 варианта обработки бутанольного экстракта. 3 з.п. ф-лы, 4 пр. |
2520971 выдан: опубликован: 27.06.2014 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БЕТУЛИНА ИЗ БЕРЕСТЫ
Изобретение относится к лесохимической, химической и фармацевтической отраслям промышленности, в частности к технологии получения компонентов лекарственных средств, обладающих антисептическими, противовирусными и другими свойствами. Описан способ получения бетулина из бересты, включающий экстрагирование измельченной бересты органическим растворителем, концентрирование экстракта, осаждение бетулина путем добавления горячей воды, фильтрование и сушку, причем процесс экстрагирования проводят в сверхвысокочастотном поле (СВЧ-поле). Бетулин, полученный таким образом, может быть использован для приготовления фармацевтических препаратов. 4 пр. |
2501805 выдан: опубликован: 20.12.2013 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АЦЕТАТА 16![]() ![]() ![]() Изобретение относится к cпособу получения ацетата 16
путем гидрирования ацетата 16 |
2495047 выдан: опубликован: 10.10.2013 |
|
СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ АНТИОКСИДАНТНОЙ, ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ, НЕЙРОПРОТЕКТОРНОЙ, ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКОЙ, ГИПОХОЛЕСТЕРИНЕМИЧЕСКОЙ, ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКОЙ, ГЕПАТОПРОТЕКТОРНОЙ, ИММУНОСУПРЕССОРНОЙ АКТИВНОСТЯМИ
Изобретение относится к области медицины. Описано эффективное низкотоксичное средство, представляющее собой метиловый эфир 2-циано-3,12-диоксо-18
обладающее антиоксидантной, противовоспалительной, нейропротекторной, гиполипидемической, гипохолестеринемической, гипогликемической, гепатопротекторной, иммуносупрессорной активностями. Средство обладает низкой токсичностью и синтезируется на основе доступного растительного сырья. 13 пр., 16 табл. |
2487884 выдан: опубликован: 20.07.2013 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАТРИЕВОЙ СОЛИ 3-СУЛЬФАТА АЛЛОБЕТУЛИНА
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения натриевой соли 3-сульфата аллобетулина - биологически активного вещества, представляющего большой интерес для медицины. Сульфатирование аллобетулина проводят в N,N-диметилформамиде комплексом SO3-диметилформамид при температуре 30-50°С в течение 4-5 часов с последующей обработкой 75% водно-этанольным раствором, содержащим 4% гидроксида натрия до рН 7-8, и выделением целевого продукта. Технический результат изобретения - синтез новых водорастворимых сульфатированных производных бетулина, расширение арсенала сульфатирующих реагентов, упрощение процесса за счет исключения использования жидкого SO3. 1 пр. |
2482126 выдан: опубликован: 20.05.2013 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАТРИЕВОЙ СОЛИ 3-СУЛЬФАТА АЛЛОБЕТУЛИНА
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения натриевой соли 3-сульфата аллобетулина - биологически активного вещества, представляющего большой интерес для медицины. Сульфатирование аллобетулина проводят в 1,4-диоксане комплексом SO3-диоксан при температуре 30-50°С в течение 4-6 часов с последующей обработкой 75% водно-этанольным раствором, содержащим 4% гидроксида натрия до рН 7-8 и выделением целевого продукта. Технический результат изобретения - синтез новых водорастворимых сульфатированных производных бетулина, расширение арсенала сульфатирующих реагентов, упрощение процесса за счет исключения использования жидкого SO3. 1 прим. |
2482125 выдан: опубликован: 20.05.2013 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАТРИЕВОЙ СОЛИ 3-АЦЕТАТА-28-СУЛЬФАТА БЕТУЛИНА
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается улучшенного способа получения натриевой соли 3-ацетата-28-сульфата бетулина - биологически активного вещества, представляющего большой интерес для медицины. Сульфатирование 3-ацетата бетулина проводят в 1,4-диоксане комплексом SO3-диоксан при температуре 20-30°C в течение 2-3 часов с последующей обработкой реакционной смеси 75% водно-этанольным раствором, содержащим 4% гидроксида натрия, до рН 7-8 и выделением целевого продукта. Технический результат изобретения - синтез новых водорастворимых сульфатированных производных бетулина, расширение арсенала сульфатирующих реагентов, упрощение процесса за счет исключения использования жидкого SO 3. 1 пр. |
2482124 выдан: опубликован: 20.05.2013 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДИНАТРИЕВОЙ СОЛИ 3-СУЛЬФАТА БЕТУЛИНОВОЙ КИСЛОТЫ
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения динатриевой соли 3-сульфата бетулиновой кислоты - биологически активного вещества, являющегося ингибитором комплемента и представляющего большой интерес для медицины. Сульфатирование бетулиновой кислоты проводят в 1,4-диоксане комплексом SO 3-диоксан при температуре 30-50°C в течение 4-5 часов с последующей обработкой реакционной смеси 75% водно-этанольным раствором, содержащим 4% гидроксида натрия до рН 7-8, и выделением целевого продукта. Технический результат изобретения - расширение арсенала сульфатирующих реагентов, упрощение процесса за счет исключения использования жидкого SO4. 1 пр. |
2482123 выдан: опубликован: 20.05.2013 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АЦЕТАТА 16![]() ![]() ![]() ![]() ![]() Изобретение относится к области химии природных и физиологически активных веществ, а именно к способу получения промежуточного продукта в синтезе стероидных гормонов прегнанового ряда. Способ получения ацетата 16 |
2480477 выдан: опубликован: 27.04.2013 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АЦЕТАТА 16![]() ![]() ![]() Изобретение относится к области химии природных и физиологически активных веществ, а именно к способу получения промежуточного продукта в синтезе стероидных гормонов прегнанового ряда. Поставленная задача достигается описываемым способом получения ацетата 16 |
2480476 выдан: опубликован: 27.04.2013 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДИНАТРИЕВОЙ СОЛИ 3-СУЛЬФАТА БЕТУЛИНОВОЙ КИСЛОТЫ
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения динатриевой соли 3-сульфата бетулиновой кислоты - биологически активного вещества, являющегося ингибитором комплемента и представляющего большой интерес для медицины. Сульфатирование бетулиновой кислоты проводят в N,N-диметилформамиде комплексом SO3-диметилформамид при температуре 30-50°С в течение 3-4 часов с последующей обработкой реакционной смеси 75% водно-этанольным раствором и выделением целевого продукта. Технический результат изобретения - расширение арсенала сульфатирующих реагентов, упрощение процесса за счет исключения использования жидкого SO3. 1 пр. |
2479588 выдан: опубликован: 20.04.2013 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-АЦЕТАТА-28-СУЛЬФАТА БЕТУЛИНА
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения 3-ацетата-28-сульфата бетулина формулы I - биологически активного вещества, представляющего большой интерес для медицины. Сульфатирование 3-ацетата бетулина проводят в N,N-диметилформамиде комплексом SO3-диметилформамид при температуре 30-50°С в течение 1-2 часов с последующим выделением целевого продукта. Технический результат изобретения - синтез новых водорастворимых сульфатированных производных бетулина, расширение арсенала сульфатирующих реагентов, упрощение процесса за счет исключения использования жидкого SO3. 1 н.п. ф-лы, 1 пр. |
2477285 выдан: опубликован: 10.03.2013 |
|
СРЕДСТВО, ПРЕДСТАВЛЯЮЩЕЕ СОБОЙ 3-O-![]() ![]() В настоящей заявке заявлено средство, представляющее собой 3-O-
|
2475246 выдан: опубликован: 20.02.2013 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АЦЕТАТА 16![]() ![]() ![]() Изобретение относится к области химии природных и физиологически активных веществ, а именно к способу получения промежуточного продукта в синтезе стероидных гормонов прегнанового ряда. Поставленная задача достигается предлагаемым способом получения ацетат 16 |
2472802 выдан: опубликован: 20.01.2013 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДИПРОПИОНАТА БЕТУЛИНОЛА
Изобретение относится способу получения дипропионата бетулинола. Способ включает предварительную активацию измельченной бересты березы водяным паром при температуре 180°С и давлении 3,4 МПа в течение 60-240, и последующее ацилирование пропионовой кислотой при температуре 120-130°С в течение 0,5-4,0 часов. Технический результат изобретения - повышение выхода продукта и сокращение продолжительности процесса ацилирования бересты. 2 табл., 4 пр., 2 ил. |
2469043 выдан: опубликован: 10.12.2012 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3,28-ДИСУЛЬФАТА БЕТУЛИНА
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения 3,28-дисульфата бетулина - биологически активного вещества, являющегося ингибитором комплемента и представляющего большой интерес для медицины. Сульфатирование бетулина проводят в N,N-диметилформамиде комплексом SO3-диметилформамид при температуре 30-50°С в течение 3-4 часов, затем реакционную смесь охлаждают до 10-15°С, разбавляют 2-х кратным объемом 75% водно-этанольного раствора, содержащего 4% гидроксида натрия, отделяют неорганическую часть, а дисульфат бетулина выделяют в виде натриевой соли после упаривания маточного раствора, затем перекристаллизовывают из этанола. Технический результат изобретения - улучшение экологичности способа за счет замены токсичных реагентов. 1 пр. |
2468031 выдан: опубликован: 27.11.2012 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 17-(3-ГИДРОКСИПРОПИЛ)-17-ГИДРОКСИСТЕРОИДОВ
Настоящее изобретение касается способа получения 17
исходя из 17-кетостероидов формулы III |
2466137 выдан: опубликован: 10.11.2012 |
|
N-[3-ОКСО-ЛУПАНО-28-ИЛ]-ПИПЕРИДИН-СРЕДСТВО С ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ, АНТИМЕТАСТАТИЧЕСКОЙ, ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ И ЦИТОПРОТЕКТОРНОЙ АКТИВНОСТЬЮ
Изобретение относится к новому химическому соединению, а именно к N-[3-оксо-лупано-28-ил]-пиперидину формулы (1) |
2466136 выдан: опубликован: 10.11.2012 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БЕТУЛИНА
Изобретение относится к улучшенному способу получения бетулина из бересты (наружного слоя коры березы). Способ включает предварительное измельчение бересты до частиц размером 0,1 мм с последующим гидролизом при кипячении в водном растворе 15-25%-ной щелочи при гидромодуле 8-10 в течение 2-3 ч. Далее щелочной гидролизат подвергают фильтрованию и промывке на фильтре водой до нейтральных вод с последующей перекристаллизацией из этанола или изопропанола. Технический результат изобретения - упрощение способа за счет сокращения стадий процесса, снижение продолжительности выделения целевого продукта, исключение использования легковоспламеняющихся спиртов. Способ позволяет достичь 95-97%-ной степени извлечения бетулина из бересты. 2 табл., 1 пр., 1 ил. |
2465281 выдан: опубликован: 27.10.2012 |
|
БИОКОНЪЮГАТЫ ТРИТЕРПЕНОВЫХ КИСЛОТ ЛУПАНОВОГО РЯДА С ГИДРАЗИДОМ КИСЛОТЫ "ТРОЛОКС", СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИММУНОТРОПНЫХ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ВЕЩЕСТВ
Изобретение относится к области биоорганической химии и медицины, а именно к новым биологически активным производным тритерпеноидов лупанового ряда (бетулин, бетулиновая, бетулоновая кислоты), конкретно 6-гидрокси-N'-[3-оксолуп-20(29)-ен-28-оил]-2,5,7,8-тетраметил-3,4-дигидро-2Н-хромен-2-карбогидразиду (1) и 6-гидрокси-N'-[3 |
2464273 выдан: опубликован: 20.10.2012 |
|
СПОСОБ ОЧИСТКИ БЕТУЛИНА
Изобретение относится к способу разделения экстрактивных веществ растительного сырья и может быть использовано для очистки бетулина и других ценных веществ, которые могут найти применение в медицинской и парфюмерной промышленности. Экстракт растительного сырья, содержащий бетулин, растворяют в углеводородном растворителе или их смеси с температурой кипения в интервале 120 |
2463306 выдан: опубликован: 10.10.2012 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БЕТУЛИНОВОЙ КИСЛОТЫ
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к способу получения бетулиновой кислоты. Способ получения бетулиновой кислоты, включающий диспергирование бетулина в донорном координирующем растворителе, окисление бетулина соединением хрома (VI) в присутствии сульфата алюминия при определенных условиях, очистку полученной бетулоновой кислоты и ее восстановление борогидридом натрия в изопропиловом спирте до бетулиновой кислоты. Вышеописанный способ позволяет повысить выход целевого продукта. 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр. |
2463041 выдан: опубликован: 10.10.2012 |
|
СОЕДИНЕНИЯ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НЕЙРОДЕГЕНЕРАТИВНЫХ НАРУШЕНИЙ
Настоящее изобретение описывает соединения, которые можно применять для лечения или облегчения нейродегенеративного расстройства. Описаны также способы лечения или облегчения указанных нарушений, при этом указанный способ включает введение пациенту соединения согласно настоящему изобретению или композиции, которая содержит указанное соединение. Способ можно применять для лечения или облегчения, например, болезни Альцгеймера. 9 н. и 12 з.п. ф-лы, 9 пр., 22 ил. |
2461562 выдан: опубликован: 20.09.2012 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3,28-ДИСУЛЬФАТА БЕТУЛИНА
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения 3,28-дисульфата бетулина - биологически активного вещества, являющегося ингибитором комплемента и представляющего большой интерес для медицины. Сульфатирование бетулина проводят в 1,4-диоксане комплексом SO3-диоксан при температуре 50-60°C в течение 3-4 часов, затем реакционную смесь охлаждают до 15-20°C, разбавляют 2-кратным объемом 75% водно-этанольного раствора, содержащего 4% гидроксида натрия, отделяют неорганическую часть, а дисульфат бетулина выделяют в виде натриевой соли после упаривания маточного раствора. Технический результат изобретения - улучшение экологичности способа за счет замены токсичных реагентов. 1 н.п.ф-лы, 1 пр. |
2461561 выдан: опубликован: 20.09.2012 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БЕТУЛИНА
Изобретение касается выделения бетулина - ценного органического соединения, используемого в медицинской, химической и парфюмерно-косметической отраслях промышленности. Способ включает гидролиз бересты при кипячении и интенсивном перемешивании в водном растворе 15-25%-ной щелочи при гидромодуле 8-10 в присутствии спирта С3 или С4 в течение 3-4 ч. После расслоения реакционной массы спиртовый слой отделяют и концентрируют, сухой остаток промывают водой. Технический результат изобретения - упрощение способа за счет совмещения стадий щелочного гидролиза бересты и экстракции спиртом, сокращение его продолжительности. Способ позволяет достичь 95-97%-ной степени извлечения бетулина из бересты. 2 табл., 1 пр. |
2458934 выдан: опубликован: 20.08.2012 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БЕТУЛИНОВОЙ КИСЛОТЫ
Описываемый способ относится к области органической химии, а именно к способу получения бетулиновой кислоты. Данный способ осуществляют следующим образом: предварительно перед проведением реакции окисления бетулина его диспергируют в донорном координирующем растворителе - ацетоне, предпочтительно при воздействии ультразвука с частотой 20-50 кГц в течение 0,5-5,0 мин, и затем к раствору бетулина добавляют раствор гетерополикислоты 12-го ряда структуры Кеггина при содержании ее в реакционной смеси 1·10-5 -1·10-3 моль/л, при этом в качестве гетерополикислоты используют, в частности, вольфрамофосфорную кислоту (H3 PW12O40), или молибдофосфорную кислоту (Н7(Р(Мo2O7)6), или молибдокремниевую кислоту (H4(SiMo12O 40), и раствор соединения хрома (VI), а именно дихромат калия (K2Cr2O7), окисление бетулина осуществляют в течение 60-240 мин при температуре 15-35°C, и по окончании реакции окисления полученную бетулоновую кислоту очищают путем отделения жидкой фазы, содержащей бетулоновую кислоту, от осадка и разбавляют ее водой до образования дисперсии, затем полученную дисперсию фильтруют, осадок, представляющий собой бетулоновую кислоту, промывают водой, после чего бетулоновую кислоту восстанавливают борогидридом натрия в органическом растворителе до бетулиновой кислоты. При этом выход целевого продукта - бетулиновой кислоты составляет 88-92%. Как видно из полученных результатов, способ позволяет достичь выхода целевого продукта - бетулиновой кислоты ~88-92% по отношению к исходному бетулину, при простоте его исполнения и непродолжительном времени реализации, а также при незначительных объемах использования органических растворителей, и, как следствие, реализация предлагаемого способа практически не приводит к загрязнению окружающей среды. 4 з.п. ф-лы, 3 пр., 1 табл. |
2458933 выдан: опубликован: 20.08.2012 |