Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной циклической системе одно или более колец только с атомами кислорода в качестве гетероатомов и одно или более колец только с атомами азота в качестве гетероатомов, не отнесенные к группам  451/00 – C07D 491/00

Изобретение относится к хиназолиноновым соединениям формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям, в которой n равно от 0 до 3 и R¹ имеет определения, указанные в формуле изобретения. Данные соединения являются ингибиторами пролилгидроксилазы и могут быть использованы в фармацевтических композициях и способах лечения патологических состояний, расстройств и состояний, опосредуемых активностью пролилгидроксилазы. Так, данные соединения могут вводиться пациенту для лечения, например, анемии, заболеваний сосудов, нарушений обмена веществ, а также для заживления ран. 9 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл., 211 пр.

Изобретение относится к новым замещенным пиразино-хинолинам формулы:

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения пиридоновых соединений (АА),(ВВ) и (СС) соответствующих формул:

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами селективного ингибитора киназной активности EML4-ALK гибридного белка. Соединения могут найти применение для предупреждения или лечения рака, рака легкого, немелкоклеточного рака легкого, мелкоклеточного рака легкого, EML4-ALK гибридный полинуклеотид-положительного рака, EML4-ALK гибридный полинуклеотид-положительного рака легкого или EML4-ALK гибридный полинуклеотид-положительного немелкоклеточного рака легкого. В формуле (I)

Изобретение относится к соединениям формулы I, где R¹ представляет собой H, фторо-, хлоро- или C _1-2алкоксигруппу, возможно замещенную одной или более чем одной группой фторо; А представляет собой О или S; R² и R³ независимо представляют собой Н или хлоро; при условии, что R² и R³ не находятся в метаположении относительно друг друга; R⁴ и R⁵ независимо представляют собой Н или C_1-4алкильную группу; и Х и Y независимо представляют собой О или CH₂, при условии, что Х и Y являются различными. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью в отношении рецептора меланинконцентрирующего гормона типа 1 (МСН1) и гистаминового рецептора типа 3 (Н3), содержащей соединения формулы I, способу лечения или профилактики и к применению соединений формулы I. Технический результат - соединения формулы I в качестве антагонистов рецептора меланинконцентрирующего гормона типа 1 (МСН1) и гистаминового рецептора типа 3 (Н3). 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 схемы, 10 пр.

Изобретение относится к антибактериальным соединениям формулы (I)

Данное изобретение относится к кристаллическим формам A, B, E и F (3R,4S)-7-гидроксиметил-2,2,9-триметил-4-(фенэтиламино)-3,4-дигидро-2H-пирано[2,3-g]хинолин-3-ола формулы I:

Изобретение относится к новым замещенным 3-(4-метилкарбамоил-3-фторфениламино)тетрагидрофуран-3-енкарбоновой кислоты или их эфирам общей формулы 1 и их стереоизомерам. Соединения формулы 1 являются полупродуктами синтеза ингибиторов андрогеновых рецепторов формулы А1, А2, А3,представляющих интерес в качестве противораковых препаратов. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы 1и соединений формул А1, А2, А3. В общей формуле 1

R¹=Н, С₁-С₄ алкил; R²=Н, CH₂OCH₂CH₂ Si(CH₃)₃.Способ получения соединений формулы (1)заключается во взаимодействии соединений общей формулы 2 ссоединениями3(1)или3(2) в ДМФА, К₂СО₃ с одновременным добавлением в реакционную массу йодида меди, воды и триэтиламина.

Изобретение описывает группу замещенных N-фенилбипирролидинкарбоксамидов формулы (I).

Изобретение относится к антибактериальным соединениям формулы (I)

где R¹ представляет собой алкоксигруппу; U, V и W каждый представляют собой СН, или один из U, V и W представляет собой N, а каждый другой представляет собой CH; A представляет собой CH₂ или O; G обозначает CH=CH-E, где E представляет собой фенильную группу, моно- или дизамещенную галогеном, или G обозначает группу одной из приведенных ниже формул ,

где Z представляет собой СН или N, Q представляет собой О или S и K представляет собой O или S; или соль такого соединения. Кроме того изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) для профилактики или лечения бактериальной инфекции, а также к применению данных соединений для получения лекарственного средства для профилактики или лечения бактериальной инфекции. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут найти свое применение в лечении бактериальной инфекции. 3 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл.,13 прим.

Изобретение относится к спиро-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азуленовым производным Формулы I

где X-Y представляет собой C(R^a R^b)-O, где каждый из R^a и R^b независимо представляет собой Н или C_1-4-алкил, C(R ^cR^d)-S(O)_p, где каждый из R^c и R^d независимо представляет собой Н, С(O)O, СН ₂ОСН₂, СН₂СН₂О, Z представляет собой CH или N; R¹ представляет собой галогено, R ² представляет собой Н, C_1-6-алкил, незамещенный или имеющий в качестве заместителей один ОН, -(CH₂ )_q-R^e, где R^e представляет собой пиридил, -С(O)-С_1-6-алкил, -C(O)(CH₂) _qNRⁱRⁱⁱ, -С(O)O-С_1-6-алкил, -S(O)₂NRⁱRⁱⁱ, каждый из R ⁱ и Rⁱⁱ независимо представляет собой C _1-6-алкил, R³ представляет собой Cl или F, n имеет значение 1 или 2, m имеет значение 0, 1, р имеет значение 0 или 2, q имеет значение 1, или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью в отношении рецепторов V1a, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине в качестве лекарств периферического и центрального действия при следующих состояниях: дисменорее, мужской или женской сексуальной дисфункции, гипертензии, хронической сердечной недостаточности, неадекватной секреции вазопрессина, циррозе печени, нефротическом синдроме, тревожности, депрессивных расстройствах, обсессивно-компульсивном расстройстве, расстройствах аутистического спектра, шизофрении и агрессивном поведении. 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 10 табл., 37 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (1), которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и к ORL1-рецептору, к лекарственному средству, содержащему эти соединения, и к их применению для получения лекарственного средства для лечения боли и других заболеваний. В общей формуле (1)

Изобретение относится к производным пиридоксина общей формулы (I),

где: при R₂+R₃=-C(CH ₃)₂- или -CH(CH₃)-;

при R₁=H; R₂=H;

при R₁=H; R₃=H;

Технический результат - производные пиридоксина, обладающие высокой противовоспалительной активностью и низкой токсичностью. 1 з.п. ф-лы, 1 сх., 1 ил., 6 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы I, где А является таким, как указано в формуле изобретения, R выбран из группы, состоящей из Н и С_1-6 алкила, пир каждый независимо выбран из 0, 1 и 2, при условии, что n+р=2; Y представляет собой -О- или -S-; R¹, R² , R³, R⁴ независимо в каждом положении выбраны из Н и C_1-6 алкила; R⁵ выбран из группы, состоящей из -С(O)-СН₂-индол-3-ила, -С(O)-(СН ₂)₂-индол-3-ила, -С(O)-(CH₂) ₃-индол-3-ила, транс-С(O)-(СН=СН)-индол-3-ила, -SO ₂-4-фторфенила, -С(O)-СН(н-пропила)₂, -С(O)-(4-гидрокси-3,5-ди-трет-бутилфенила), -С(O)-СН(NH₂)-СН₂-индол-3-ила и -С(O)-СН ₂СН₃; и R⁶ представляет собой Н. Также изобретение относится к фармацевтической композиции для модулирования мускаринового рецептора M1, содержащей соединения формулы I, и способам лечения заболевания или состояния, поддающегося лечению модулятором мускаринового рецептора M1. Технический результат - соединения формулы I в качестве модуляторов мускаринового рецептора M1. 4 н. и 29 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл., 27 пр.

Данное изобретение относится к новым производным пиридоксина общей формулы (I)

где R₁ представляет собой атом водорода или метил, R₂ представляет собой атом водорода, метил, линейный, разветвленный алкил или никло- алкил или R ₁ и R₂ вместе образуют циклический алкил, обладающие способностью к порошковой генерации второй гармоники (ГВГ). Изобретение может найти применение в лазерной технике и средствах связи. 1 табл., 7 пр.

Изобретение относится к спиропроизводным партенина формулы 1b, где R/R' выбрано из группы, состоящей из фенила или замещенного фенила, такого как 4-ClC₆H₄ , 2-NO₂C₆H₄, 2,4-(MeO)₂ C₆H₃, 4-MeC₆H₄, и формулы 1d, где R представляет собой 4-MeOC₆H ₄, 2-NO₂C₆H₄, 3-NO ₂C₆H₄, 3-MeC₆H₄ , 3-MeCO₂C₆H₄. Также изобретение относится к способам получения указанных спиропроизводных и фармацевтической композиции на их основе. Технический результат - соединения формулы 1b и 1d, обладающие противораковой активностью. 5 н. и 9 з.п. ф-лы, 6 сх., 3 ил., 6 табл.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), со значениями радикалов, представленными в описании, также в форме отдельного стереоизомера или их смеси, свободных соединений и/или их физиологически совместимых солей, которые обладают сродством к ORL 1-рецептору и µ-опиодному рецептору. Также изобретение относится к лекарственным средствам, содержащим эти соединения, и применению этих соединений для получения лекарственных средств для лечения боли, тревожных состояний, стресса и синдромов, связанных со стрессом, депрессивных заболеваний, эпилепсии, болезни Альцгеймера, старческого слабоумия, общих когнитивных дисфункций, нарушений обучения и памяти (в качестве ноотропного средства), абстинентных синдромов, злоупотребления и/или зависимости от алкоголя и/или наркотиков и/или лекарственных средств, сексуальных дисфункций, сердечно-сосудистых заболеваний, гипотонии, гипертонии, шума в ушах, зуда, мигрени, нарушения слуха, нарушений моторики желудочно-кишечного тракта, расстройств питания, анорексии, булимии, опорно-двигательных нарушений, диареи, кахексии, недержания мочи, или в качестве миорелаксанта, противосудорожного средства или болеутоляющего средства, или для совместного введения при лечении с опиоидным аналгетиком или анестетиком, для диуреза или антинайтриуреза, анксиолизиса, для модуляции двигательной активности, для модуляции высвобождения нейромедиатора и лечения связанных с этим нейродегенеративных заболеваний, для лечения абстинентных синдромов и/или для уменьшения возможности привыкания к опиоидам. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 36 пр.

Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I):

Изобретение относится к новому соединению, а именно моногидрату 1-(2-(4-((2,3-дигидро(1,4)диоксино(2,3-с)пиридин-7-илметил)амино)пиперидин-1-ил)этил)-7-фтор-1,5-нафтиридин-2(1Н)-она, который обладает сильной антибактериальной активностью. Это соединение обладает высокой степенью безопасности и применимо в производстве лекарственных препаратов в качестве исходного лекарственного средства. Кроме того, описан способ получения моногидрата 1-(2-(4-((2,3-дигидро(1,4)диоксино(2,3-с)пиридин-7-илметил)амино)пиперидин-1-ил)этил)-7-фтор-1,5-нафтиридин-2(1Н)-она формулы 19 и способы получения промежуточных соединений.

Изобретение относится к 6'-Арил-2'-(2-гидроксифенил)-11',11'-диметил-3',4,4',13'-тетраоксоспиро[2,5-циклогексадиен-1,9'-(7'-окса- 2',12'-диазатетрацикло[6.5.1.0^1,5.0^8,12 ]-тетрадец-5'-ен]-14'-карбоксилатам общей формулы (IIIа,б) и к способу их получения, которые могут быть использованы в качестве анальгезирующих средств. 2 н.п. ф-лы, 2 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к производным азепина общей формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, где Х представляет собой S; R₁ и R₂ независимо выбраны из группы заместителей, состоящей из Н, галогена, C_1-8-алкила, C_1-8-алкилфенила, С_2-8-алкенила, OR ₅, CON(R₅)₂, SO₂N(R ₅)₂, фенила, при необходимости содержащие до трех заместителей из С_1-4алкила, галогена или С _1-4алкоксигрупп; R₃ выбран из группы, состоящей из Н, C_1-8-алкила, OR₅; R_3a представляет собой Н или R₂ и R₃ совместно представляют собой пятичленный насыщенный цикл; R₄ выбран из группы, состоящей из Н, C_1-8-алкила; R _4a представляет собой Н или R₄ и R_4a совместно представляют собой заместитель -CH₂CH ₂-; R₅ выбран из группы, состоящей из C _1-8-алкила, или R₅ совместно с тем атомом, к которому присоединен, представляет собой пирролидинил; или R ₁ представляет собой 4-трифторметоксифенил или 2-трифторметилфенил, тогда Х представляет собой S, a R₂, R₃, R_3a, R₄ и R_4a представляют собой водород, при условии, что производным не является 8-фенил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин-3-ол и 2-бромо-8-фенил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин-3-ол. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и способу лечения расстройств, основанному на использовании соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные азепина, полезные при модуляции функции 5НТ_2с-рецепторов. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 49 пр.

Изобретение относится к спироциклическим производным циклогексана формулы I

где значения R_1-10 приведены в пункте 1 формулы. Соединения обладают сродством к ORL1 рецептору, что позволяет использовать их для получения лекарственного средства для лечения боли, в особенности острой, невропатической или хронической боли. Описан способ получения соединений I. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл, 52 пр.

Настоящее изобретение относится к производным изоксазол-пиридина формулы (I)

где X, R¹, R², R ³, R⁴, R⁵ и R⁶ такие, как описано в п.1 формулы изобретения или его фармацевтически приемлемая соль. Кроме того, изобретение относится к лекарственному средству для лечения заболеваний, связанных с сайтом связывания рецептора GABA А 5 на основе соединений формулы I и к применению данных соединений в приготовлении лекарственного средства. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые обладают активностью по отношению к сайту связывания рецептора GABA(A) 5 и являются полезными в лечении когнитивных расстройств, таких как болезнь Альцгеймера. 4 н. и 18 з.п. ф-лы, 372 пр.

Изобретение описывает кристаллический гидрат сложных эфиров камптотецина, а именно кристаллические гидраты алифатических сложных эфиров камптотецина, фармацевтическую композицию, содержащую кристаллические гидраты алифатических сложных эфиров камптотецина, для лечения рака или злокачественной опухоли, а также способ лечения рака или злокачественной опухоли. Технический результат: получена и описана новая кристаллическая форма гидрата алифатического сложного эфира камптотецина, обладающая низкой токсичностью и хорошей поглотительной способностью в живом организме. 3 н. и 16 з.п. ф-лы, 5 прим., 10 табл., 5 ил.

Изобретение относится к синтетическим биологически активным веществам гетероциклического ряда и представляет собой продукты модификации сульфаниловой кислоты, а именно n-(1,5-дигидро-3-метил-8-R ₁-8-R₂-9-гидрокси-[1,3]диоксепино[5,6-с]пиридинил-6-азо)фенилсульфокислоты и их солевые формы общей формулы I

Данное изобретение относится к способам получения макролидов, например соединений формулы (IV) и промежуточных соединений формулы (V):

Настоящее изобретение относится к спироциклическим нитрилам формулы (Iа):

Предлагаются азотсодержащие гетероциклические соединения, представленные нижеследующей формулой (1), где значения радикалов указаны в описании. Эти соединения или их фармацевтически приемлемые соли обладают сильной антагонистической активностью по отношению к ЕР1, когда их вводят человеку или животному, и их используют в качестве эффективного компонента фармацевтического средства, например, для профилактики и/или лечения гиперактивного мочевого пузыря. Кроме того, вышеуказанные соединения используют в качестве эффективного компонента фармацевтического средства для профилактики и/или лечения симптомов, включая учащенное мочеиспускание, сильную потребность в мочеиспускании, сопровождающуюся опасением непроизвольного мочеотделения, и недержание мочи. 7 н. и 17 з.п. ф-лы, 145 пр., 5 табл.

Изобретение относится к производным (аза)индола формулы I,

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым спиросочлененным 3Н-пирролам-8-амино-1-имино-6-морфолин-4-ил-2-окса-7-азаспиро[4.4]нона-3,6,8-триен-9-карбонитрилам общей формулы (1)

где R¹=R²=СН ₃ (1a); R¹+R²=(CH₂) ₅ (1б); R¹+R²=(CH₂) ₆ (1в); R¹+R²=(CH₂) ₁₀ (1г). Способ заключается в суспендировании соответствующего 4-оксоалкан-1,1,2,2-тетракарбонитрила формулы (2)

R¹=R²=СН₃ (2a); R¹+R²=(CH₂)₅ (2б); R¹+R²=(CH₂)₆ (2в); R¹+R²=(CH₂)₁₀ (2г) в смеси вода-пропанол-2 в соотношении 10:1 с последующим добавлением морфолина в мольном соотношении 1:2. 2 табл.