Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной циклической системе одно или более колец только с атомами кислорода в качестве гетероатомов и одно или более колец только с атомами азота в качестве гетероатомов, не отнесенные к группам ,451/00: .в которых конденсированная система содержит три гетероциклических кольца – C07D 491/12
Патенты в данной категории
| 4, 5-ДИГИДРО-[1, 2, 4]ТРИАЗОЛО[4, 3-F]ПТЕРИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗЫ Plk1 ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПРОЛИФЕРАТИВНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ
Изобретение относится к соединениям формулы (I), которые обладают свойствами ингибитора протеинкиназы Plk1. В формуле (I):
кольцо А является 5-членным гетероарильным кольцом, которое в качестве гетероатомов содержит атомы N, где кольцо необязательно замещено C1-6 алкилом; X1 является NR8-; R1 является Н, С1-10 алифатической, С3-10 циклоалифатической, фенильной, 5-6-членной гетероарильной группой, содержащей в качестве гетероатома атом S, N, где указанный R 1 необязательно замещен 0-5 J1; каждый R 2 и R3, независимо, является Н, С1-10 алифатической группой; R4 является С3- 10 циклоалифатической группой; R8 является Н, -C(O)OR; каждый J1 независимо является C1 -6 галогеналкилом, галогеном, Q или -Z-Q; каждый Z независимо является алифатической группой, где 0-3 -СН2 - звеньев в указанной С1-6 алифатической группе необязательно заменены на -NR-, -О-, -С(О)-, где любое из незамененных -СН2- звеньев в указанной C1 -6 алифатической группе необязательно замещено 0-2 Jz; каждый Q независимо является Н, C1- 6 алифатической группой, 3-8-членным ароматическим или неароматическим моноциклическим кольцом, имеющим 0-3 гетероатомов, независимо выбранных из О и N, где каждый Q независимо и необязательно замещен 0-2 JQ; Jz является галогеном; JQ является -М; каждый М независимо является Н, С 1-6 алифатической группой, галогеном; каждый R независимо является Н или незамещенной C1-6 алифатической группой. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, и к способу ингибирования активности протеинкиназы Plk1. 5 н. и 26 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2441006 патент выдан: опубликован: 27.01.2012 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДОБЕНЗИМИДАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ ИЛИ АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРОВ МЕЛАНОКОРТИНОВ
Изобретение относится к новым соединениям, которые обладают сродством к рецепторам МС4, общей формулы (I):
|
2392279 патент выдан: опубликован: 20.06.2010 |
|
СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ЭСТЕИНАСЦИДИНА, СОЕДИНЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЙ ПРОДУКТ
Данное изобретение относится к синтетическому способу получения соединений ряда эстеинасцидина и относящихся к ним структур, таких, как сафрамицины, в частности к получению эстеинасцидина 743 (1), чрезвычайно сильнодействующего и редкого противоопухолевого средства морского происхождения. Указанный способ является энантио- и стереорегулируемым, конвергентным и коротким. Описываются также промежуточные продукты способа, которые можно использовать не только для полного синтеза эстеинасцидина 743, но также других известных соединений ряда эстеинасцидина, включая их производные и аналоги. 5 с. и 1 з.п. ф-лы. 
|
2194709 патент выдан: опубликован: 20.12.2002 |
|
КУМАРИНХИНОЛОНКАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к новым кумаринхинолонкарбоновым кислотам, в которых система пиридона конденсирована в 3,4-, 6,7- и 7,8-положениях кумариновой системы, общей формулы I где R1R2 = NHCH=C(CO2R6)CO, R3 = NO2 или NH2, R4 = R5 = H, R6 = H или C2H5; R1R2 = NHCH=C(CO2R6)CO, R3 = R4 = H, R5 = F, R6 = H или С2Н5; R1R2 = СО(СО2R6)С = СНNH, R3 = R4 = R5 = H, R6 = H или С2Н5; R1R2 = R3R4 = NHCH= C(CO2R6)CO, R5 = H, R6 = H или С2Н5; R1 = Н или ОН, R2 = R5 = Н, R3R4 = -NHCH=C(CO2R6)CO,R6 = H или С2Н5; R1 = ОН, R2 = R3 = Н, R4 R5 = -СО(СО2R6)С = СНNH, R6 = H или С2Н5; R1 = R5 = Н, R2 - СН3 или CF3, R3R4 = CO(CO2R6)C = CHNH, R6 = H или С2Н5, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Новые соединения являются ингибиторами испытанных штаммов бактерий, ингибируют рост клеток рака молочной железы, рака поджелудочной железы и рака гортани. Описываются также способы получения новых соединений. 3 с. и 18 з.п.ф-лы, 10 табл. |
2166504 патент выдан: опубликован: 10.05.2001 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ТРИАЗОЛО-(ПИРРОЛО-ТИЕНО- ИЛИ ФУРАНО-)-АЗЕПИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИАЛЛЕРГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНОЕ ДЛЯ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ
Производные триазол-(пирроло-, тиено- или фурано-)-азерина общей формулы I, их фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимические изомеры, где каждая из пунктирных линий независимо обозначает необязательную связь, Е - G - бивалентный радикал формулы -X-C(R1)=CH- или -CH=C(R2)-, где Х обозначает O, S или NR3, R1 и R2 - атом водорода, C1-4-алкил, гидрокси-(C1-4-алкил) или формил; R3 - Н или C1-6-алкил, -В=D- - бивалентный радикал формулы C(R4)= или -N=C(R5)-, где R4 и R5 - водород; L - H, C1-6-алкил, возможно замещенный гидроксилом, алкоксилом, гидроксикарбонилом, арилом или арилоксигруппой, C3-6-алкенил, замещенный арилом, при этом каждый арил обозначает фенильную группу, возможно замещенную галогеном или алкоксигруппой, или L - радикал формулы -Alk-Het3, где Alk - C1-4-алкандиил, Het3 - радикал формулы (а), где A-Z обозначает -(CH2)4- или -СН=СН-СН=СН-. Соединения формулы I обладают антиаллергической активностью. 13 с. и 4 з.п.ф-лы.  
|
2127737 патент выдан: опубликован: 20.03.1999 |
|
