Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной циклической системе одно или более колец только с атомами кислорода в качестве гетероатомов и одно или более колец только с атомами азота в качестве гетероатомов, не отнесенные к группам  ,451/00: ..спиро-конденсированные системы – C07D 491/10

Изобретение относится к соединениям формулы I, где R¹ представляет собой H, фторо-, хлоро- или C _1-2алкоксигруппу, возможно замещенную одной или более чем одной группой фторо; А представляет собой О или S; R² и R³ независимо представляют собой Н или хлоро; при условии, что R² и R³ не находятся в метаположении относительно друг друга; R⁴ и R⁵ независимо представляют собой Н или C_1-4алкильную группу; и Х и Y независимо представляют собой О или CH₂, при условии, что Х и Y являются различными. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью в отношении рецептора меланинконцентрирующего гормона типа 1 (МСН1) и гистаминового рецептора типа 3 (Н3), содержащей соединения формулы I, способу лечения или профилактики и к применению соединений формулы I. Технический результат - соединения формулы I в качестве антагонистов рецептора меланинконцентрирующего гормона типа 1 (МСН1) и гистаминового рецептора типа 3 (Н3). 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 схемы, 10 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), со значениями радикалов, представленными в описании, также в форме отдельного стереоизомера или их смеси, свободных соединений и/или их физиологически совместимых солей, которые обладают сродством к ORL 1-рецептору и µ-опиодному рецептору. Также изобретение относится к лекарственным средствам, содержащим эти соединения, и применению этих соединений для получения лекарственных средств для лечения боли, тревожных состояний, стресса и синдромов, связанных со стрессом, депрессивных заболеваний, эпилепсии, болезни Альцгеймера, старческого слабоумия, общих когнитивных дисфункций, нарушений обучения и памяти (в качестве ноотропного средства), абстинентных синдромов, злоупотребления и/или зависимости от алкоголя и/или наркотиков и/или лекарственных средств, сексуальных дисфункций, сердечно-сосудистых заболеваний, гипотонии, гипертонии, шума в ушах, зуда, мигрени, нарушения слуха, нарушений моторики желудочно-кишечного тракта, расстройств питания, анорексии, булимии, опорно-двигательных нарушений, диареи, кахексии, недержания мочи, или в качестве миорелаксанта, противосудорожного средства или болеутоляющего средства, или для совместного введения при лечении с опиоидным аналгетиком или анестетиком, для диуреза или антинайтриуреза, анксиолизиса, для модуляции двигательной активности, для модуляции высвобождения нейромедиатора и лечения связанных с этим нейродегенеративных заболеваний, для лечения абстинентных синдромов и/или для уменьшения возможности привыкания к опиоидам. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 36 пр.

Настоящее изобретение относится к производным изоксазол-пиридина формулы (I)

где X, R¹, R², R ³, R⁴, R⁵ и R⁶ такие, как описано в п.1 формулы изобретения или его фармацевтически приемлемая соль. Кроме того, изобретение относится к лекарственному средству для лечения заболеваний, связанных с сайтом связывания рецептора GABA А 5 на основе соединений формулы I и к применению данных соединений в приготовлении лекарственного средства. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые обладают активностью по отношению к сайту связывания рецептора GABA(A) 5 и являются полезными в лечении когнитивных расстройств, таких как болезнь Альцгеймера. 4 н. и 18 з.п. ф-лы, 372 пр.

Настоящее изобретение относится к спироциклическим нитрилам формулы (Iа):

Изобретение относится к новым индол-3-ил-карбонил-азаспиропроизводным формулы I:

Изобретение относится к новым производным спирооксиндола формулы (I):

где k, j, Q, R¹, R^2a , R^2b, R^2c, R^2d, R^3a , R^3b, R^3c и R^3d имеют значения, указанные в формуле изобретения, в виде их стереоизомера, энантиомера, таутомера, или их смесей, или их фармацевтически приемлемой соли. Соединения могут быть использованы при лечении и/или профилактике опосредуемых натриевыми каналами заболеваний или состояний, таких как боль. Описаны также фармацевтические композиции, включающие в себя такие соединения, и способы получения и применения соединений. 5 н. и 50 з.п. ф-лы, 10 табл.

Данное изобретение относится к производным индол-3-илкарбонилспиропиперидина, которые действуют в качестве антагонистов рецепторов V1a и которые представлены формулой I

где головная группа спиропиперидина А и остатки R¹, R² и R³ являются такими, как определено в п.1 формулы изобретения. Далее изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения и к их применению для изготовления лекарств, обладающих активностью антагониста рецептора V1a. 3 н. и 34 з.п. ф-лы, 1 табл.

Раскрыты замещенные гетероциклом трициклические соединения формулы I

или фармацевтически приемлемая соль или сольват указанного соединения, изомер или рацемическая смесь, в которой обозначает необязательную двойную связь, пунктирная линия обозначает связь или не обозначает связь, что приводит к двойной или ординарной связи в соответствии с требованиями валентности, и в которой А, В, G, М, X, J, n, Het, R³, R¹⁰ , R¹¹, R³² и R³³ и остальные заместители являются такими, как определено в формуле изобретения. Эти соединения обладают свойствами антагонистов рецепторов тромбина. Изобретение также относится к содержащим их фармацевтическим композициям, способу ингибирования рецепторов тромбина или каннабоиноидных рецепторов и способу лечения заболеваний, связанных с тромбозом, атеросклерозом, рестенозом, гипертензией, стенокардией, аритмией, сердечной недостаточностью и раком путем введения указанных соединений. 4 н. и 29 з.п. ф-лы, 6 табл.

Применение соединений формулы (I):

Описываются новые производные бензотиазинона формулы (I) и их использование в качестве антибактериальных средств при инфекционных заболеваниях, вызываемых бактериями, особенно вызываемых микобактериями туберкулеза (ТБ) и проказы, в которых R¹ и R² независимо друг от друга представляют собой NO₂, CN, CONR⁷R⁸, COOR⁹ , СНО, галоген, SO₂NR⁷R⁸, OCF ₃, трифторметил; R³ и R⁴ независимо друг от друга представляют собой Н или метил; R⁵ и R⁶ независимо друг от друга представляют собой линейный или разветвленный алифатический радикал, имеющий 1-8 членов в цепи, или R⁵ и R⁶ вместе представляют собой бивалентный радикал -(CR⁹ ₂)_m-, или R⁵ и R⁶ вместе представляют собой бивалентный радикал:

R⁷, R⁸ и R⁹ независимо представляют собой Н или линейный или разветвленный алифатический радикал, имеющий 1-7 членов в цепи, или фенил. Описывается также способ получения производных бензотиазинона, фармацевтическая композиция, обладающая активностью против микобактерий. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 6 табл.

Изобретение относится к ингибиторам лейкотриен А4-гидролазы (LTA4H) формулы (II) их энантиомерам, рацематам и фармацевтически приемлемым солям, а также фармацевтической композиции на их основе и способу лечения, предупреждения или подавления воспаления и других состояний, опосредованных активностью лейкотриен А4-гидролазы. В общей формуле (II)

АМИДЫ 3-ЗАМЕЩЕННОЙ 5- И 6-АМИНОАЛКИЛИНДОЛ-2-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ И РОДСТВЕННЫЕ АНАЛОГИ КАК ИНГИБИТОРЫ КАЗЕИНКИНАЗЫ I

Изобретение относится к новым соединениям формулы I или формулы II, или к его фармацевтически приемлемым солям,

где X представляет S; R₁ представляет H или С₁-С₆алкил; R₂ представляет NR₅R₆; R₃ представляет арил, замещенный галогеном; R₄ представляет Н; R₅ представляет Н; R₆ представляет Н; R₇ представляет CH₂NR₈R₉ где R ₈ представляет Н, С₁-С₁₀алкил, С ₃-С₈циклоалкил, арил, арил(С₁-С ₆алкил), арил(С₂-С₆алкенил), гетероцикл(С ₁-С₆алкил), гетероцикл(С₂-С₆ алкенил), гидрокси(С₁-С₆алкил), дигидрокси(С ₂-С₆алкил), C₁-С₆алкоксикарбонил, арил(С₁-С₆алкокси)карбонил, карбамоил(С ₁-С₆алкил); где указанный выше «арил» представляет собой кольцо ароматическое и незамещенное или замещено одной-тремя замещающими группами, каждая из которых, независимо от других, выбрана из: метилендиокси, гидрокси, С₁ -С₆-алкокси, галоген, C₁-С₆алкил, трифторметил, трифторметокси, NO₂, NH₂, NH(С₁-С₆алкил), N(C₁-С₆ алкил)₂, NH-ацил, N(C₁-C₆aлкил)-ацил, гидрокси(С₁-С₆алкил), дигидрокси(С ₁-С₆алкил), CN, С(=O)O(С₁-С₆ алкил), фенил, фенил(С₁-С₆алкил), фенил(С ₁-С₆алкенил), фенокси и фенил(С₁-С ₆алкокси), R₉ представляет Н, C₁-С ₁₀алкил, гетероцикл(С₁-С₆алкил) или гетероцикл(С₂-С₆алкенил); где указанный выше «гетероциклил» означает 5-членную насыщенную моноциклическую кольцевую систему, состоящую из атомов углерода, а также включающую гетероатомы, выбранные из группы N, О и S, которая может быть незамещенной или иметь от одной до трех замещающих групп, независимо выбранных из списка, включающего NO₂, арил(С₁ -С₆алкил), арилсульфонил; или R₈ и R ₉ вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют гетероцикл, который означает состоящую из 5-7 членов насыщенную моноциклическую кольцевую систему, состоящую из атомов углерода, а также включающую от одного до трех гетероатомов, выбранных из группы N, О и S, которая может быть незамещенной или иметь от одной до трех замещающих групп, независимо выбранных из списка, включающего C₁-С₆алкокси, гидрокси, С ₁-С₆алкил, С₂-С₆-алкенил, С(=O)O(С₁-С₆алкил), C(=O)NH₂ , C(=O)NH(C₁-С₆алкил), С(=O)N(С₁ -С₆-алкил)₂, гидрокси(С₁-С ₆алкил), дигидрокси(С₂-С₆алкил), арил, арил(С₁-С₆алкил), арил(С₂ -С₆алкенил), арил(С₁-С₆алкокси) и пиримидин-2-ил; и m равно 0.

Изобретение также относится к фармацевтической композиции, а также к применению соединения формулы I или формулы II. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих свойствами ингибитора казеинкиназы I . 5 н. и 27 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы (II) в качестве ингибитора лейкотриен А4-гидролазы (LTA4H) и их энантиомерам, рацематам и фармацевтически приемлемым солям, а также к способам лечения, способу ингибирования и фармацевтической композиции на их основе. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных LTA4H, например астмы, хронической обструктивной болезни легких, атеросклероза, ревматоидного артрита, рассеянного склероза, воспалительного заболевания кишечника и псориаза. В общей формуле (II)

X выбран из группы, состоящей из О и S; Y выбран из группы, состоящей из СН₂ и О; R ⁴ представляет собой Н; R⁶ представляет собой Н или F; и R^2' определен как R², a R^3' определен как R³, как следует ниже: R² и R³, каждый, независимо выбран из группы, состоящей из А) Н, С_1-7алкила, С_3-7циклоалкила, где каждый из заместителей А) независимо замещен 0 или 1 R ^Q, и каждый из указанных R^Q является заместителем при углероде, который, по крайней мере, на один атом углерода удален от азота; альтернативно R² и R³, взятые вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, которое содержит, по крайней мере, один гетероатом, который является указанным азотом присоединения, и указанное гетероциклическое кольцо выбрано из группы, состоящей из i) (4-7)-членного гетероциклического кольца HetR^b , где указанное (4-7)-членное гетероциклическое кольцо HetR ^b имеет один гетероатом, который является указанным азотом присоединения, и замещено 0, 1 или 2 заместителями при одном и том же или при различных замещаемых атомах, при этом указанные заместители выбраны из группы, состоящей из -R^Y, -C(O)R ^Y, -C_0-4алкилCO₂R^Y, -C _0-4алкилC(O)NR^YR^Z, -C_0-4 алкилNR^YC(O)R^Z, -С_0-4алкилNR ^YС(O)СН₂OR^Y, -С_0-4алкилNR ^YCO₂R^Y, -C_0-4алкилNR ^YС(O)NR^YR^Z, -C_0-4алкилNR ^YC(S)NR^YR^Z, -NR^YC(O)CO ₂R^Y, -C_0-4алкилNR^WSO ₂R^Y, тетразол-5-ила, -C_0-4алкилN(R ^Y)(SO₂)NR^YR^Y, -C_0-4 алкилN(R^Y)(SO₂)NR^YCO₂ R^Y, ii) (5-7)-членного гетероциклического кольца HetR ^c, где указанное (5-7)-членное гетероциклическое кольцо имеет один дополнительный гетероатом, удаленный от указанного азота присоединения, по крайней мере, на один атом углерода, причем указанный дополнительный гетероатом выбран из группы, состоящей из О, S(=O)_0-2 и >NR^M, и где указанное (5-7)-членное гетероциклическое кольцо HetR^c имеет 0 или 1 карбонильную группу; iv) одного из 2,8-диазаспиро[4.5]декан-1-он-8-ила, 4-{[(2-трет-бутоксикарбониламиноциклобутанкарбонил)амино]метил}-пиперидин-1-ила, 4-{[(2-аминоциклобутанкарбонил)амино]метил}пиперидин-1-ила, трет-бутилового эфира 3,9-диазаспиро[5.5]ундекан-3-карбоновая кислота-9-ила; где R^K выбран из группы, состоящей из Н, -С_1-4 алкила, каждый необязательно замещенный 1 заместителем R ^N; R^M выбран из группы, состоящей из -SO ₂R^Y, -C(O)R^Y, -C(O)C_1-4 алкилOR^Y, каждый необязательно замещенный 1 заместителем R^N; R^N выбран из группы, состоящей из ОН, NH₂, CF₃; R^Q выбран из группы, состоящей из -C_0-4алкилR^Ar', -C _0-4алкилCO₂R^Y, -C_0-4алкилNR ^YR^Z, -С_0-4алкилNR^YCOR ^Y, -C_0-4алкилNR^YCONR^YR ^Z; R^W выбран из группы, состоящей из R^Y и -С_3-7циклоалкила;

R^Y выбран из группы, состоящей из Н, -С_1-4алкила, -С _0-4алкилR^Ar и -С_0-4алкилR^Ar' , каждый необязательно замещенный 1 заместителем R^N ; R^Z выбран из группы, состоящей из R^Y -С_1-2алкилCO₂R^Y; R^Ar представляет собой фрагмент, присоединяемый через атом углерода, и указанный фрагмент выбран из фенила, пиридила; R^Ar' представляет собой (5-6)-членное циклическое кольцо, имеющее 1 или 2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из О, N и > NR^Y, имеющее 0 ненасыщенных связей, имеющее 0 или 1 карбонильную группу, где каждый атом, когда допускает валентность, в каждом из указанных циклических колец независимо замещен 0 или

1 R^K; при условии, что (а) указанные R^2' и R^3', кроме того, удовлетворяют следующим условиям: (el): указанные R^2' и R ^3', оба, не являются Н, когда Y представляет собой О и X представляет собой S; (е3): указанные R^2' и R^3', взятые вместе с азотом, с которым они связаны, не образуют пиперазиновую группу, когда X представляет собой О и Y является одним из О и СН₂; (е4): указанные R^2' и R^3', взятые вместе с азотом, с которым они связаны, не образуют пиперидиновую группу, которая монозамещена насыщенной 6-членной циклической группой, когда X представляет собой О и Y является одним из О и СН₂ ; и (е5): указанные R^2' и R^3', взятые вместе с азотом, с которым они связаны, не образуют ни замещенной пиперидиновой группы, ни замещенной пиперазиновой группы, где указанная замещенная пиперидиновая группа или указанная замещенная пиперазиновая группа замещена в положении 4 заместителем XG, при этом указанный XG имеет структуру , где n=0, 1, и когда ne=1, тогда XL представляет собой C_1-6алкил, OSG представляет О или S, и XR¹ и XR², взятые вместе с азотом, с которым они связаны, образуют одну из пиперидиновой группы, пиперазиновой группы, морфолиновой группы, тиоморфолиновой группы и пирролидиновой группы, или каждый из XR¹ и XR², взятые независимо, представляют собой один из Н, С_1-6алкила, арила, аралкила, С_3-8циклоалкила, С_3-8циклоалкил-С _1-6алкила, гетероалкила, гетероарил-С_1-6алкила, гетероциклоалкила и гетероциклоалкил-С_1-6алкила; где арил, аралкил, циклоалкил, гетероарил или гетероциклоалкил могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, гидрокси, С_1-6алкила, C_1-6алкокси, галогенированногоС_1-6алкила, галогенированногоС_1-6алкокси, нитро, циано, амино, С_1-4алкиламино, ди(С_1-4алкил)амино, гетероарила или гетероциклоалкила; и (b) далее при условии, что когда X представляет собой S и Y представляет О, тогда один из R^2' и R^3' не является XCG, когда как другой представляет собой C_1-6алкил, где XCG представляет собой группу , где НС16 представляет собой один из Н, C_1-6 алкила, галогенС_1-6алкила, аллила и С_1-6 алкоксиметила, и GO представляет собой группу, связанную с углеродным атомом, который имеет заместитель =O, образуя амидогруппу с азотом, с которым связана указанная GO группа. 5 н. и 34 з.п. ф-лы, 8 табл.

Изобретение относится к соединению общей формулы

где R¹ означает фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(СН ₂)_оОН, -С(O)Н, CF ₃, CN, S-алкил, -S(O)_1,2-алкил, -C(O)NR R , -NR R ; R² и R³ означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF₂, OCH₂F, OCF ₃ или CF₃ и R⁴ и R⁵ означают независимо друг от друга водород, -(CH₂)₂SCH ₃, -(СН₂)₂S(O) ₂СН₃, -(CH₂ )₂S(O)₂NHCH ₃, -(CH₂)₂NH ₂, -(CH₂)₂NHS(O) ₂CH₃ или -(СН₂ )₂NHC(O)СН₃, R' означает водород, алкил, -(CH₂) _оОН, -S(O)₂-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил; R означает водород или алкил; о означает 0, 1, 2 или 3; а также к применению соединений формулы I для приготовления лекарственных препаратов для лечения шизофрении, для лечения позитивных и негативных симптомов шизофрении и к лекарственному средству для лечения шизофрении. Технический результат: получение новых соединений, обладающих полезными биологическими свойствами. 13 н. и 42 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы

Изобретение относится к новым соединениям - производным пирролидина или пиперидина общей формулы (I)

или их фармацевтически приемлемым солям,

где Ar¹, Ar², X ¹, R¹, R², R³, R⁴, R ⁵, R⁶, R⁷, R¹⁸, R³², R ³³, n₂ являются такими, как определено в формуле изобретения. Соединения являются антагонистами NK ₁. 23 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"piperidine-2-carboxamides and 2-methanamines and related octahydro-2H-pyrido[1,2-a]pyrazines, potential substance P antagonists». Tetrahedron, 57 (2001), 8971-8981. Giard et al. «Pyrrolidines bearing a quaternary -stereogenic center. Part 1: Synthesis of analogs of ABT-418, a powerful nicotinic agonist», Tetrahedron Letters, 40 (1999), 5495-5497. Harrison et al. «Gem-Disubstituted Amino-Ether Based Substance P Antagonists», Biooganic & Med. Chem. Let., 4, №23 (1994), 2733-2734. WO 0144200 А, 21.06.2001. RU 96105910 А, 10.06.1998.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), к их применению (варианты) для изготовления лекарственного средства для лечения заболеваний, при которых полезна модуляция активности хемокиновых рецепторов, к фармацевтической композиции, модулирующей хемокиновые рецепторы и включающей упомянутое соединение, в котором m равно 0 или 1; R¹ является галогеном; X, Y и Z независимо представляют собой связь, -СН₂ - или -О-, либо X и Y вместе образуют -СН=С(СН ₃)- или -С(СН₃)=СН- при условии, что в любой момент только один из X, Y и Z может представлять собой связь, и при условии, что X и Y оба одновременно не представляют собой -О-; n равно 0, 1 или 2; R² представляет собой галоген или С₁-С₆ алкил; q равно 0 или 1; R³ представляет собой -NHC(O)R¹⁰, -C(O)NR ¹¹R¹² или -COOR^12a ; R⁴, R⁵, R ⁶, R⁷ и R⁸, каждый независимо, представляют собой Н или С ₁-С₆алкил; t равно 0, 1 или 2; R ⁹ представляет собой галоген, ОН, СООН, С ₁-С₆алкокси, C₁ -С₆алкоксикарбонил; R¹⁰ представляет собой группу С₁-С ₆алкил, С₃-С₆ циклоалкил, или R¹⁰ представляет собой -NR¹⁴R¹⁵; R ¹¹ и R¹², каждый независимо, представляют собой (1) Н, (2) 3-6-членный насыщенный циклоалкил или фенил или 5-членный ненасыщенный гетероциклил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов N, где указанный циклоалкил, фенил и гетероциклил возможно замещены одним или двумя заместителями, выбранными из ОН, С₁-С₆алкила, С₁-С₆гидроксиалкила, (3) С₁-С₆алкил, возможно замещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из галогена, ОН, СООН, С₁-С₆алкилкарбониламино, фенила, 5-членного ненасыщенного гетероциклила, содержащего атом О или от 1 до 2 атомов N, бициклогептила, причем этот фенил, гетероциклил или бициклогептил возможно замещен по меньшей мере одним заместителем, выбранным из галогена, ОН, =O, или (4) С ₁-С₆алкилсульфонил, или R ¹¹ и R¹² вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 5-членный ненасыщенный гетероциклил, содержащий один атом N, или 5-6-членный насыщенный гетероциклил, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, таких как S, О и N, или 5-6-членный насыщенный гетероциклил, орто-конденсированный с бензольным кольцом и содержащий один атом N, причем указанные гетероциклические системы возможно замещены одним или двумя заместителями, выбранными из галогена, C₁-С₆ алкила, C₁-С₆гидроксиалкила, C₁-С₆галогеноалкила, С₁-С₆алкиламино, ди-С₁-С₆алкиламино, фенила, галогенофенила и гидроксидифенилметила; R ^12a представляет собой Н или C₁-С ₆алкил; R¹⁴ и R¹⁵ , каждый независимо, представляет собой Н или C ₁-С₆алкилсульфонил, или R ¹⁴ и R¹⁵ вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 5-членный насыщенный гетероциклил, содержащий один атом N и возможно замещенный одним ОН; или его фармацевтически приемлемая соль или сольват. Изобретение также относится к способу (варианты) получения соединения формулы (I), согласно одному из способов соединение (II) подвергают взаимодействию с соединением формулы (III), согласно еще одному варианту соединение (IV) подвергают взаимодействию с соединением формулы (V), согласно еще одному варианту соединение (VI), в котором R ³ представляет собой -NHC(O)R¹⁰, а где L¹ представляет собой уходящую группу, подвергают взаимодействию с L¹C(O)R ¹⁰, согласно еще одному варианту соединение (VIII), в котором R³ представляет собой -C(O)NR ¹¹R¹², a L² представляет собой уходящую группу, подвергают взаимодействию с соединением (IX). Изобретение также относится к промежуточному соединению формулы (IIA) (в котором R^1a выбран из F, Cl, СН₃ и CF ₃; s равно 1 или 2; q равно 0 или 1; w равно 0 или 1; и R^2a представляет собой F; при этом когда q и s равны 1, a w равно 0, R^1a не может быть хлором) и к способу получения соединения (IIA) (в котором s равно 1), согласно которому соединение (XX) подвергают взаимодействию с соединением (XXII) (в котором R²⁰ представляет собой защитную группу) до образования соединения (XXIV), после чего проводят реакцию циклизации и удаляют защитную группу R ²⁰. 17 н. и 8 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям формулы

где X₁ и X ₂ представляют собой галоген; Х₃ представляет собой низший алкокси; R выбран из группы, состоящей из

и

где R₁ выбран из группы, состоящей из N-низшего алкила, незамещенного гетероцикла и гетероцикла, замещенного одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из NH₂, NH-С(O)-низшего алкила, С(O)-низшего алкила, С(O)-низшего алкокси, оксо, гетероцикла и низшего алкила, замещенного гидрокси; R₂ выбран из водорода, метила и низшего алкокси; R ₃ выбран из группы, состоящей из гетероарила, гетероцикла, низшего алкила, замещенного R₇, арила, низшего алкокси и низшего алкила; R₄ выбран из группы, состоящей из С(O)-низшего алкокси, низшего алкокси, СН₂-гетероцикла, СН₂ -гетероцикла, замещенного оксо, арила, NH-C(S)-N-низшего алкила, NH-С(S)-N-арила, NH-C(O)-R₈, N-алкила, замещенного C(O)R₁₆, и трифторметила; R ₅ выбран из группы, состоящей из оксо, гетероарила, арила, замещенного заместителем, выбранным из низшего алкокси и фтора, С(S)-N-низшего алкила, C(S)-N-арила, C(O)-R₁₃ , SO₂-R₁₄ и низшего алкила, замещенного заместителем, выбранным из R ₁₅ и C(O)-R₁₆; R₆ выбран из группы, состоящей из низшего алкила, замещенного -N-низшим алкилом, низшего алкила, замещенного гетероциклом, низшего алкила, замещенного гетероциклом, замещенным одним или двумя заместителями, выбранными из низшего алкила, низшего алкила, замещенного гидроксилом и оксо; R₇ выбран из группы, состоящей из циано, гидрокси, гетероарила, гетероцикла, гетероцикла, замещенного оксо, и арила, замещенного заместителем, выбранным из группы, состоящей из SO₂NH₂ , низшего алкокси и гидрокси; R₈ выбран из группы, состоящей из N-низшего алкила, гетероцикла, гетероцикла, замещенного заместителем, выбранным из группы, состоящей из оксо, C(O)-NH₂ и С(O)-NH-низшего алкила, CH ₂-R₉ и CH₂-R ₁₀; R₉ выбран из группы, состоящей из NH₂, N-низшего алкила, N-низшего алкила, замещенного заместителем, выбранным из гидрокси и низшего алкокси; R₁₀ выбран из гетероцикла и гетероцикла, замещенного одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из C(O)-NH₂, низшего алкила, замещенного гидрокси, гидрокси; R₁₃ выбран из группы, состоящей из гетероарила, гетероарила, замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, арила и галогена, гетероцикла, гетероцикла, замещенного одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, арила и галогена, С(O)-низшего алкила, C(O)-NH₂, С(O)-N-низшего алкила и низшего алкила, замещенного -ОС(O)СН₂ ; R₁₄ выбран из группы, состоящей из трифторметила, низшего алкила, арила, замещенного низшим алкилом, NH ₂, N-низшего алкила, N-низшего алкила, замещенного заместителем, выбранным из низшего алкокси, циано, амино и трифторметила, гетероарила, гетероарила, замещенного заместителем, выбранным из группы, состоящей из амино, галогена, С(O)-низшего алкокси, низшего алкила и низшего алкила, замещенного гидроксилом, гетероцикла и гетероцикла, замещенного заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидрокси, оксо; R₁₅ выбран из группы, состоящей из низшего алкокси, циано, трифторметила, N-низшего алкила, SO ₂-низшего алкила, С(O)-низшего алкила, гетероарила и гетероцикла; R₁₆ выбран из группы, состоящей из низшего алкокси, NH₂, N-низшего алкила, N-низшего алкокси, N-низшего алкенила, N-бензилокси, N-низшего алкила, замещенного R₁₈, гетероцикла и гетероцикла, замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, алкокси, трифторметила, С(O)-низшего алкила, C(O)-NH₂, С(O)-N-низшего алкила, низшего алкила, замещенного гидрокси и оксо; R₁₈ выбран из группы, состоящей из низшего алкокси, циано, трифторметила, гетероцикла и гидроксила; также относится к фармацевтической композиции, обладающей антипролиферативной активностью, на основе этих соединений. Технический результат - получение новых соединений, обладающих полезными биологическими свойствами. 2 н. и 46 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к соединению формулы (I)

где а) каждый R¹ независимо выбирается из водорода и алкоксигруппы; б) R² представляет собой атом водорода; в) R³ и R⁴, каждый независимо от другого, выбираются из водорода, алкильной, алкинильной, гетероалкильной групп, арила или R³ и R⁴ вместе со связанным с ними атомом азота образуют гетероарильный или гетероциклоарильный заместитель, необязательно замещенный одной или более гидроксогруппой, карбоксильной группой, кето-, тиокето-, фенильной группой, алкильной, гетероалкильной группой, гетероарилом, гетероциклоалкилом, спироциклоалкилом и их комбинациями; г) R ⁵ и R⁶ каждый представляет собой атом водорода; или оптические изомеры, диастереомеры и энантиомеры, представленные вышеуказанной формулой, а также их фармацевтически приемлемые соли. Также описывается применение соединения формулы (I) для получения фармацевтической композиции, обладающей противомикробной активностью, и антимикробная фармацевтическая композиция, содержащая безопасное и эффективное количество соединения формулы (I) и фармацевтически приемлемый носитель. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 3 н. и 4 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к соединению формулы (I)

в которой W означает галоген, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-4 атомами углерода или галогеналкокси с 1-4 атомами углерода; Х означает водород, галоген, алкил с 1-6 атомами углерода; Y означает водород, галоген, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-4 атомами углерода, галогеналкокси с 1-4 атомами углерода или циано; Z означает водород, галоген, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода или галогеналкил с 1-4 атомами углерода, -А-В- означает группы (а) -СН₂ -CH(OR¹)-, (b) -O-СН₂ - или (с) -CH(R²)-О-; G означает галоген или нитро; R¹ означает алкил с 1-6 атомами углерода; R² означает водород; R ³ означает водород или алкил с 1-4 атомами углерода, Q означает NH в цикле (1) или кислород в цикле (2) причем, если А-В означает группу (с), то W означает галоген или алкил с 1-6 атомами углерода, Х означает водород, галоген или алкил с 1-6 атомами углерода, Y означает водород, галоген или алкил с 1-6 атомами углерода, Z означает водород, галоген или алкил с 1-6 атомами углерода, по меньшей мере, один из остатков W, Х и Y означает алкил с 1-6 атомами углерода и, по меньшей мере, один из остатков W, Х и Y означает галоген, и R² и R³ независимы друг от друга и имеют указанные выше значения, и G имеет вышеуказанное значение. Изобретение относится к способам получения соединения формулы (I), осуществляемым путем взаимодействия соединения формулы (II) с галогенирующими агентами в присутствии растворителя и, при необходимости, в присутствии радикального инициатора или с дымящей азотной кислотой в присутствии растворителя. Технический результат - новые спироциклические 3-фенил-3-замещенные 4-кетолактамы и 4-кетолактоны, обладающие высокой инсектицидной активностью. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 21 табл.

Изобретение относится к замещенным 3-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохиноксалинам общей формулы 1, являющимися высокоэффективными ингибиторами каспазы-3, которые могут быть использованы для получения фармацевтической композиции, для лечения заболеваний, связанных с повышенной активацией апоптоза, и для экспериментального (in vitro, in vivo) исследования процессов апоптоза в качестве “фармакологических инструментов”. В соединениях общей формулы 1:

R¹ представляет замещенную сульфанильную группу или замещенную сульфонильную группу, содержащую в качестве заместителей необязательно замещенный С_1-4алкил, необязательно замещенный С_3-8циклоалкил, необязательно замещенный в арильном и/или алкильном фрагменте арилС_1-4алкил, необязательно замещенный в гетероциклическом и/или алкильном фрагменте гетероциклилС_1-4алкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероциклил; R² и R³ независимо друг от друга представляют атом водорода, галогена, CN, NO₂, необязательно замещенную гидроксигруппу или необязательно замещенную аминогруппу, необязательно замещенную карбоксильную группу, необязательно замещенную карбамоильную, необязательно замещенную арилоксикарбонильную группу или необязательно замещенную гетероциклилкарбонильную группу; R⁴ и R ⁵ независимо друг от друга представляют: атом водорода или инертный заместитель, Изобретение также относится к фармацевтической композиции в форме таблеток, капсул или инъекций помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку, а также к способу ее получения и способу лечения. 6 с.п. ф-лы, 3 ил.