Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной циклической системе одно или более колец только с атомами кислорода в качестве гетероатомов и одно или более колец только с атомами азота в качестве гетероатомов, не отнесенные к группам  ,451/00: ....в шестичленном кислородсодержащем кольце – C07D 491/052

Данное изобретение относится к кристаллическим формам A, B, E и F (3R,4S)-7-гидроксиметил-2,2,9-триметил-4-(фенэтиламино)-3,4-дигидро-2H-пирано[2,3-g]хинолин-3-ола формулы I:

Изобретение относится к новым соединениям формулы (1), которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и к ORL1-рецептору, к лекарственному средству, содержащему эти соединения, и к их применению для получения лекарственного средства для лечения боли и других заболеваний. В общей формуле (1)

Изобретение относится к синтетическим биологически активным веществам гетероциклического ряда и представляет собой продукты модификации сульфаниловой кислоты, а именно n-(1,5-дигидро-3-метил-8-R ₁-8-R₂-9-гидрокси-[1,3]диоксепино[5,6-с]пиридинил-6-азо)фенилсульфокислоты и их солевые формы общей формулы I

Описываются новые соединения замещенного диазепана, представляющие собой различные гетероциклические системы, в том числе и конденсированные, фармацевтические композиции, содержащие данные соединения, и применение указанных соединений и композиций для профилактики или лечения неврологических и психиатрических расстройств и заболеваний, в которые вовлечены орексиновые рецепторы. 10 н. и 3 з.п., 1 табл.

КАРБОЦИКЛИЧЕСКИЕ И ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АРИЛСУЛЬФОНЫ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ОБЛАДАЮЩАЯ СВОЙСТВАМИ ИНГИБИТОРА -СЕКРЕТАЗЫ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I)

Изобретение относится к соединению, представленному следующей формулой (I), к его соли или гидрату:

Изобретение относится к соединениям общей формулы (11), приведенной ниже, или к их фармацевтически приемлемым солям.

Химическая формула 1

Изобретение относится к способу получения 5-(4-оксо-2-тиоксо-1,3,4,5-тетрагидро-2Н-хромено[2,3-d]пиримидин-5-ил)-2-тиоксодигидропиримидин-4,6(1H,5Н)-диона формулы

который заключается во взаимодействии тиобарбитуровой кислоты с салициловым альдегидом в среде этилового спирта при мольном соотношении реагентов 1:1 при температуре 70-80°С в течение 30 минут. Технический результат - разработан новый способ получения указанного выше соединения с высоким выходом, которое может быть использовано в качестве полупродукта для получения лекарственных препаратов для лечения болезни Альцгеймера.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, в которой: R1, R2, R3, R4, А и Е имеют значения, указанные в формуле изобретения, и к фармацевтической композиции, содержащей эти соединения, и способу лечения и применению, для лечения состояния, опосредуемого антагонистической активностью в отношении кислотной помпой, таких как, желудочно-кишечное заболевание, желудочно-пищеводное заболевание, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (GERD), ларингофарингеальная рефлюксная болезнь, язвенная болезнь, язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки, NSAID-индуцированные язвы, гастрит, инфекция Helicobacter pylori, диспепсия, функциональная диспепсия, синдром Zollinger-Ellison, неэрозионная рефлюксная болезнь (NERD), висцеральная боль, рак, изжога, тошнота, эзофагит, дисфагия, гиперсаливация, нарушения дыхательных путей или астма. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к соединению, представленному следующей формулой [I-D1] или к его фармацевтически приемлемой соли:

Изобретение относится к соединениям, представленным

формулой (I):

где R¹ означает С1-С8алкил, необязательно замещенный одним-тремя заместителями, выбранными из группы заместителей А; R² означает C1-С6алкил или С1-С6алкоксиС1-С6алкил; R³ означает C1-С6алкил или C1-С6алкокси; или R² и R³, взятые вместе с соседними атомами углерода, могут образовывать необязательно замещенное неароматическое 5-10-членное углеродное кольцо; R ⁴ означает водород; G означает группу, представленную формулой: или

далее так, как указано в формуле изобретения, а также фармацевтической композиции, к применению этих соединений, а кроме того, к способу профилактики или лечения атопического дерматита. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть полезны как средства для лечения атопического дерматита и противозудные средства. 8 н. и 16 з.п. ф-лы, 290 табл.

Данное изобретение относится к производным бензопирана формулы (I) или (II)

Настоящее изобретение относится к новым производным пиридина или их фармацевтически приемлемым солям общей формулы 1:

где R₁, R₂, R ₃, R₄, R₅, R₆ и R ₇ независимо выбраны из группы, включающей атом водорода, галоген, амино, C₁-С₆низший алкил, С ₂-С₆низший алкенил, C₁-С₃ низший алкокси, C₁-С₁₀алкиламино, С ₄-С₉циклоалкиламино, С₄-С₉ гетероциклоалкиламино, C₁-С₁₀аралкиламино, ариламино, ациламино, насыщенный гетероциклил, ацилокси, арил, гетероарил, C₁-С₁₀аралкил, арилокси; Х представляет собой атом кислорода или серы; Y представляет собой атом кислорода или N-R₈, где R₈ выбран из группы, включающей атом водорода; вышеуказанная арильная группа выбрана из фенила, нафтила и конденсированной фенильной группы; вышеуказанные гетероарильные и насыщенные гетероциклические группы представляют собой гетероциклическое кольцо пентагональной или гексагональной формы, содержащее от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и атома серы; или конденсированное гетероциклическое кольцо; и вышеуказанные арильные и гетероарильные группы являются такими, что от 1 до 4 заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, C₁-С₆низший алкил, C₁ -С₆низший алкокси, являются замещенными, причем упомянутые соединения или их фармацевтически приемлемая соль формулы 1 не являются следующими соединениями

6-метил-3,4-дигидро-пирано [3,4-с]пиридин-1-он, 5-винил-3,4-дигидро-пирано[3,4-с]пиридин-1-он, 6-метил-8-фуран-2-ил-3,4-дигидропирано [3,4-с]пиридин-1-он,

3-трет-бутил-5,6,7,8-тетрагидро-[2,7]нафтиридин-8-он и диметиловый эфир (3S)-6,8-диметил-1-оксо-1,2,3,4-тетрагидро-[2,7]нафтиридин-3,5-дикарбоновой кислоты.

Эти соединения обладают ингибирующим действием в отношении образования цитокинов, которые включены в воспалительные реакции, таким образом могут быть использованы в качестве терапевтических средств для лечения заболеваний, относящихся к воспалениям, иммунным заболеваниям, хроническим воспалениям, а также средствам, обладающим противовоспалительным и болеутоляющим действием. Кроме того, настоящее изобретение относится к способам получения вышеуказанных веществ и фармацевтической композиции, содержащей вышеуказанные вещества. 9 н. и 12 з.п. ф-лы, 9 табл.

Изобретение относится к новым спироциклическим производным циклогексана общей формулы I

в которой R¹-R³, R ⁵-R¹⁰, W, X раскрыты в пункте 1 формулы. Соединения (I) проявляют анальгетическую активность, что позволяет использовать их для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения боли. Описаны способы их получения. 7 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым конденсированным бициклическим азотсодержащим гетероциклам общей формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям и стереоизомерам, обладающим DGAT ингибирующим действием. Соединения могут быть использованы для получения лекарственного средства для лечения или предотвращения заболеваний или состояний опосредованных действием DGAT, таких как ожирение, диабет, синдром X, резистентности к инсулину, гипергликемии, гиперинсулинемии, гиперхолестеринемии, гиперлипидемии, гипертриглицеридемии, болезни неалкогольной жировой инфильтрации печени, атеросклероза, артериосклероза, болезни коронарной артерии и инфаркта миокарда. В соединении формулы (I):

Х выбран из группы, состоящей из C(R ¹) и N; Y выбран из группы, состоящей из C(R ¹), C(R²)(R² ), N и N(R²); Z выбран из группы, состоящей из O; W¹ выбран из цикло(С ₃-С₈)алкила, арила и 5- или 6-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из азота и серы, W² выбран из цикло(С₃-С₈)алкила, (C₅-С₆)гетероциклоалкила, содержащего 1 или 2 гетероатома, выбранного из группы, состоящей из азота или кислорода, бензола и 5- или 6-членного гетероарила, содержащего 1 или 2 атома азота в качестве гетероатома, L ¹ является связью; L² выбран из группы, состоящей из связи, 0, (C₁-C ₄) алкилена и (С₁-С ₄)оксиалкилена; m означает 0 или 1;

необязательно, когда m означает 1 и L² означает связь, заместитель на W² может быть объединен с заместителем на W¹ с образованием 5- или 6-членного кольца, конденсированного с W¹ и образующего спиросистему или конденсированного с W ², где указанное кольцо является насыщенным или ненасыщенным и имеет 0 или 1 атом О, в качестве членов кольца; R ¹ является H; R² является H; R ³ и R⁴ независимо выбраны из группы, состоящей из Н и (C₁-C₈ ) алкила; необязательно, R³ и R ⁴ могут вместе образовывать 3-, 4-, 5- или 6-членное спирокольцо; R⁵ и R⁶ независимо являются Н; необязательно, когда Y включает группу R ¹ или R², R⁵ или R⁶ может быть объединен с R ¹ или R² с образованием 5- или 6-членного конденсированного кольца, содержащего атом азота, к которому R⁵ или R⁶ присоединен, и необязательно содержащего оксогруппу; R⁷ выбран из группы, состоящей из Н, (C₁-C ₈) алкила, галоген (С₁-С ₄)алкила, OR^a и NR ^aR^b; R^a выбран из группы, состоящей из (C₁-C ₈) алкила; и R^b выбран из группы, состоящей из Н и (С₁-С₈ )алкила; пунктирная линия указывает возможную связь. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и применению соединений. 19 н. и 14 з.п. ф-лы, 10 табл.

Настоящее изобретение относится к новым производным пиразола формулы II или его фармацевтически приемлемым солям, где кольцо С выбрано из фенильного или пиридинильного кольца и R ², R^2', R^x и R^y - такие, как определено в данном описании. Кольцо С имеет орто-заместитель и является необязательно замещенным в неорто-положениях. R² и R ^2', необязательно взятые вместе с их промежуточными атомами, образуют конденсированную кольцевую систему, такую как индазольное кольцо, и R^x и R ^y, необязательно взятые вместе с их промежуточными атомами, образуют конденсированную кольцевую систему, такую как хиназолиновое кольцо. Соединения могут использоваться как ингибиторы протеинкиназ, в частности как ингибиторы GSK-3 и других киназ, что позволяет их применять для лечения заболеваний, таких как рак, диабет и болезнь Альцгеймера, и других заболеваний, обусловленных протеинкиназами. 19 н. и 22 з.п. ф-лы, 8 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"A, 27.01.1976, колонка 5, строка 9. SU 604487 A, 07.09.1982, примеры 7-14, 16, 20, 25, 33-34. US 3133081 A, 12.05.1964, примеры 1, 2, 5 и 6. V.PARTRIDGE ET AL "Cyclic Amidines", Journal of the chemical society, C., N 19, 1970, p.2641-2647, соединение формулы (III)". STN DATABASE Online, соединение с RN 91961-09-0, BAIG, CHOSE UNISSA ET AL "Triazines and related products. Part 27. Thermolysis of 4-anilino-1,2,3-benzotriazines", 1 Chem. Soc. Percin Trans. 1, 1984 (5), 999-1003, реферат 132:93314. STN DATABASE Online, соединение с RN 125904-00-9, MEDWID, JEFREY В. ET AL "Preparation of triazolo[1.5-c]pyrimidines as potential antiastma agents", J. Med. Chem., 1990, 33(4), p.1230-41, реферат 112:216851. US 3998951 A, 21.12.1976, пример 6. WO 99/62518 A1, 09.12.1999, с.66, строка 1. WO 93/22681 A1, 11.11.1993, пример X. US 5972946 A, 26.10.1999, ссылочные примеры 42 и 44. STN DATABASE Online, соединение с RN 254995-13-6, JP 2000-026421 A, 25.01.2000, реферат 132:93314. WO 0160816 A1, 23.08.2001, пример 10.

Изобретение относится к замещенным дигидропираноиндол-3,4-диона формулы I и формулы II:

и

где Х означает Н; R₁ означает Н, фенил, бензил, причем циклы упомянутых фенила и бензила могут быть факультативно замещены 1-3 заместителями, выбранными независимо друг от друга из группы, в которую входят галоген, C ₁-С₆-алкил, C₁ -С₆-перфторалкил, -O-C₁ -С₆-перфторалкил, C₁ -С₆-алкоксигруппа; где R ₂ означает Н, -ОН; R₃ означает H, фенил, бензил, бензилоксигруппу, причем циклы этих групп могут быть факультативно замещены 1-3 заместителями, выбранными независимо друг от друга из группы, в которую входят фенил, галоген, C ₁-С₆-алкил, C₁ -С₆-перфторалкил, -O-C₁ -С₆-перфторалкил, C₁ -С₆-алкоксигруппа, фармацевтически приемлемые соли этих соединений. Соединения проявляют активность ингибирования ингибитора активатора плазминогена (PAI-1), что позволяет использовать их для изготовления лекарственного средства для лечения патологических состояний, возникающих вследствие фибринолитических расстройств. 17 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к сильно ингибирующему агрегацию тромбоцитов агенту, которое не ингибирует СОХ-1 или СОХ-2. Настоящее изобретение предлагает соединения, представленные формулой (I), или их фармацевтически приемлемые соли, где радикалы и группы в указанной структуре соединений имеют значения, охарактеризованные в формуле изобретения. Предложены также лекарственные средства, содержащие любое из соединений формулы (I) или их фармацевтически приемлемых солей, и профилактические и/или терапевтические агенты для ишемических заболеваний, содержащие любое из соединений формулы (I) или их фармацевтически приемлемых солей. Кроме того, предложены применение вышеописанных соединений и их фармацевтически приемлемых солей для изготовления лекарственного средства, обладающего антитромбической активностью, и способ лечения ишемического заболевания. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы III:

где, когда Х выбран из группы, включающей NH и S,

R₁, R₂, R ₃, R₄, R₅, R₆, R₇, R ₈ и R₉, каждый независимо, выбран из группы, включающей Н, ОН, OR', незамещенный или замещенный арил, где заместители независимо представляют собой Н, ОН, C ₁-C₁₂ алкокси;

где, когда Х означает О,

R₁, R ₂, R₃, R₄, R₅, R₆, R ₇ и R₈, каждый независимо, выбран из группы, включающей Н, ОН, OR', SH, SR', SOR', SO₂R', OSO₂R', NHR', N(R')₂, CO ₂R, OC(=O)R';

и R₉ независимо выбран из группы, включающей Н, OR', незамещенный или замещенный аминогруппой или галогеном С₂-С ₁₂ алкенил, незамещенный С₂-С ₁₂ алкинил, незамещенный тиенил и галоген;

где каждая из R' групп независимо выбрана из группы, включающей Н, замещенный или незамещенный C₁-C₁₈ алкил, замещенный или незамещенный арил;

где заместители независимо выбраны из группы, включающей галоген, ОН, CN, C ₁-C₁₂ алкокси, фенил;

и пунктирная линия представляет простую или двойную связь;

или его фармацевтически приемлемая соль или сложный эфир. Описаны и другие новые аналоги ламелларина. Соединения проявляют противоопухолевую активность, являются ингибиторами топоизомеразы I, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции и в качестве лекарственного средства. 7 н. и 17 з.п. ф-лы, 2 табл.

Настоящее изобретение относится к производным пиридазинона или триазинона, представленным следующей формулой, их солям или их гидратам:

Изобретение относится к новым пираноиндазолам формулы I:

Данное изобретение относится к новым замещенным 2Н-пирано[2,3-с]пиридины общей формулы (1), обладающим способностью ингибировать активность протеинкиназы. В общей формуле (1):

Предложено: применение производных бензопираноимидазола и бензотиопираноимидазола в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы VII, новые производные бензопираноимидазола общей формулы (I), для которой значения радикалов приведены в формуле, обладающие указанной активностью, и фармацевтический препарат на их основе. Заявленные производные проявляют специфическое ингибирование ролипрам-нечувствительной цАМФ фосфодиэстеразы (фосфодиэстеразы VII) в сочетании с хорошей переносимостью, что позволяет использовать их для лечение астмы. Изобретение отличается тем, что указанные соединения эффективны также в отношении подавления продукции ФНО, что позволяет их использовать для лечения ряда аутоиммунных заболеваний. 3 н.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым кислотно-аддитивным нитратным солям соединений, выбранных из сальбутамола, цетиризина, лоратадина терфенадина, эмедастина, кетотифена, недокромила, амброксола, декстрометорфана, декстрорфана, изониазида, эритромицина, пиразинамида, сальбутамола, цетиризина, лоратадина. Указанные соли могут быть использованы для лечения патологий респираторной системы и обладают при этом противоаллергическим, противоастматическим действием, а также могут быть использованы для глазных применений. При этом указанные соли имеют меньшее побочное действие на сердечно-сосудистую и/или желудочно-кишечную системы, чем их несолевые аналоги. Предложены также фармацевтические композиции для получения лекарственных средств для лечения патологий респираторной системы, содержащие вышеуказанные соли или нитратные соли метронидазола или ацикловира. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 5 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES, 1983,p.123-125(p.124,tabl1) P.M.KOCHERGIN ET AL.”Imidasole series.XXII.”CHEMICAL ABSTRACTS ,vol.64,no 9,abstract no 12660g.