Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома – C07D 307/00

Изобретение относится к линейным гетероциклическим производным антрацендиона, содержащим гуанидино(алкиламино)-группы в положениях 2, 4, 11, и соответствующим формуле:

Изобретение относится к производным линейных тетрациклических гетероаренантрацендионов, содержащих в боковых цепях остатки галогенацетамидинов и соответствующих формуле:

Изобретение относится к способу получения тетрабромфталевого ангидрида бромированием фталевого ангидрида молекулярным бромом в среде концентрированной неорганической кислоты в присутствии окислителя при нагревании, причем с целью упрощения процесса в качестве неорганической кислоты и окислителя используют 95-100% азотную кислоту, а процесс ведут при 45-70°C с последующим выделением целевого продукта известными способами. Простой способ позволяет снизить температуру процесса и приводить бромирование с высокой селективностью. 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 7 пр.

Изобретение относится к области органического синтеза, а именно к способу получения 2(5Н)-фуранона, который используется в качестве полупродукта для получения различных органических производных, рострегуляторов, пластификаторов, физиологически активных веществ, антимикробных фармацевтических препаратов. Данный способ заключается во взаимодействии фурфурола с пероксидом водорода в условиях электрохимического анодного синтеза с использованием графитовых электродов при 40-60°С, силе тока 0,03 А, в среде водного раствора перхлората щелочного металла, при молярном соотношении фурфурола, пероксида водорода и электролита 1,0:(1,0-2,0):0,01 соответственно, с последующим выделением целевого продукта экстракцией четыреххлористым углеродом из реакционной смеси.

Техническими результатами заявляемого изобретения являются:

- упрощение процесса (синтез осуществляется в одну стадию);

- за счет практически полного устранения тепловыделения в ходе реакции осуществляется более легкое управление процессом;

- повышение экологической и пожарной безопасности процесса за счет его проведения при умеренных температурах и в условиях образования фурановых пероксидов в безопасных концентрациях;

- сокращение расхода пероксида водорода по сравнению с прототипом на 30-36%;

- устранение энергетических расходов на перемешивание реакционной смеси (в заявляемом способе процесс может проходить без перемешивания).

- устранение необходимости использования металл (кобальт) содержащих катализаторов, загрязняющих конечный продукт и тем самым осложняющих его препаративное выделение. 1 табл., 1пр.

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям, где Alk представляет собой C₁-C₆алкильную группу; G представляет собой C=O и Q представляет собой CR₅₁R₅₂ или NR₅₁, где R₅₁ и R₅₂, будучи одинаковыми или разными, независимо один от другого, представляют собой H, C₁-C₆алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей карбокси, фенокси, бензилокси, C₁-С₆алкокси и гидрокси; C ₃-C₆циклоалкилС₁-С₆алкил; фенилС₁-С₆алкил, необязательно замещенный галогеном; фениламидоС₁-С₆алкил; фенилС ₁-С₆алкиламидоС₁-С₆алкил, необязательно замещенный С₁-С₆алкоксигруппой; или R₅₁ и R₅₂, совместно с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют группу C=O или С₂ -С₆алкенильную группу, необязательно замещенную фенилом; M¹ представляет собой CR₄₉, где R₄₉ представляет собой H; M² представляет собой CR ₅₀, где R₅₀ представляет собой H; R₃₈ представляет собой Н, C₁-C₆алкил, замещенный феноксигруппой; С₃-С₆циклоалкилС₁ -С₆алкил; арилС₁-С₆алкил, необязательно замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей С₁-С₆алкил, С₁-С₆ алкокси, С₁-С₆алкоксикарбонил, карбоксил, N-метиламидо, гидрокси, С₁-С₆алкоксиС ₁-С₆алкокси, С₁-С₆алкилтио, С₁-С₆алкилсульфинил, циано, галоген, перфторС ₁-С₆алкил, нитро, формил, гидроксиС₁ -С₆алкил и амино, причем арильный фрагмент представляет собой фенил или нафтил; и гетероарилС₁-С₆ алкил, где гетероарильный фрагмент представляет собой пиридинил, необязательно замещенный 1 или 2 группами, выбранными из С ₁-С₆алкокси или гидроксиС₁-С ₆алкила, пиразолил или изоксазолил, замещенные 1 или 2 С₁-С₆алкильными группами; R₄₇ и R₄₈ представляют собой С₁-С₆ алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям, к способу уменьшения или ослабления горького вкуса, к композиции пищевого/непищевого продукта или напитка или лекарственного средства для уменьшения или смягчения горького вкуса, к способу получения соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве ингибиторов горького вкуса или модуляторов вкуса. 19 н. и 18 з.п. ф-лы, 6 ил., 12 табл., 186 пр.

Изобретение относится к новым замещенным 3-(4-метилкарбамоил-3-фторфениламино)тетрагидрофуран-3-енкарбоновой кислоты или их эфирам общей формулы 1 и их стереоизомерам. Соединения формулы 1 являются полупродуктами синтеза ингибиторов андрогеновых рецепторов формулы А1, А2, А3,представляющих интерес в качестве противораковых препаратов. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы 1и соединений формул А1, А2, А3. В общей формуле 1

R¹=Н, С₁-С₄ алкил; R²=Н, CH₂OCH₂CH₂ Si(CH₃)₃.Способ получения соединений формулы (1)заключается во взаимодействии соединений общей формулы 2 ссоединениями3(1)или3(2) в ДМФА, К₂СО₃ с одновременным добавлением в реакционную массу йодида меди, воды и триэтиламина.

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения терефталевой кислоты, включающему a) взаимодействие 2,5-фурандикарбоновой кислоты, 2,5-фурандикарбоксилата или их смеси с этиленом в присутствии растворителя с образованием бициклического простого эфира при температуре в интервале от 100°C до 250°C и давлении в интервале примерно от 10 фунт/кв. дюйм (около 68,95 кПа) до 2000 фунт/кв. дюйм (около 13,79 МПа) и b) дегидратацию бициклического эфира. Способ обеспечивает эффективное получение терефталевой кислоты с уменьшенным количеством примесей, окрашенных примесей и оксидов углерода, которые образуются в промышленности при жидкофазном окислении метилзамещенных бензолов, или вообще без этих примесей. 15 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 пр.

Изобретение относится к новому химическому соединению нижеуказанной структурной формулы и может быть использовано для повышения физической работоспособности (выносливости) в спортивной медицине, а также в экологии труда и спорта. Новое химическое соединение - L-аскорбат 1-(2-гидроксиэтил)-4,6-диметил-1,2-дигидропиримидин-2-она соответствует формуле:

Изобретение относится к N-[2,4-диоксо-6-(тетрагидрофуран-2-ил)-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду и N-[6-(1-изопропоксиэтил)-2,4-диоксо-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду, которые обладают антагонистической активностью в отношении рецептора АМРА. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и к применениям указанных соединений для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения состояния, опосредованного АМРА, и, прежде всего, для лечения эпилепсии или шизофрении. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 81 пр.

Изобретение относится к способу уменьшения образования отложений фумаровой кислоты при получении ангидрида малеиновой кислоты путем гетерогенного каталитического окисления молекулярным кислородом углеводорода, выбираемого из группы бензола, н-бутана, н-бутена и 1,3-бутадиена, в присутствии катализатора, содержащего ванадий, фосфор и кислород, включающему: (а) абсорбцию ангидрида малеиновой кислоты из неочищенной смеси продуктов абсорбирующим агентом, содержащим органический растворитель, в абсорбционной колонне; (b) десорбцию ангидрида малеиновой кислоты из абсорбирующего агента, получаемого на стадии (а), обогащенного ангидридом малеиновой кислоты, в десорбционной колонне; а также (с) полный или частичный возврат на стадию (а) абсорбирующего агента, обедненного на стадии (b) по содержанию ангидрида малеиновой кислоты, отличающемуся тем, что (d) полное или частичное количество абсорбирующего агента, обедненного на стадии (b) по содержанию ангидрида малеиновой кислоты, для необходимого осаждения фумаровой кислоты охлаждают и/или подвергают концентрированию путем упаривания части абсорбирующего агента в такой степени, что разность между концентрацией фумаровой кислоты в обратном потоке на выходе из десорбционной колонны с (ФК, на выходе из десорбционной колонны) при имеющихся там условиях, выраженной в массовых ч./млн, и равновесной концентрацией фумаровой кислоты, соответствующей кривой растворимости, после охлаждения и/или упаривания части абсорбирующего агента с (ФК, равновесная, после охлаждения/упаривания), выраженной в массовых ч./млн, составляет величину больше или равную 250 масс.ч./млн, а для осаждения и отделения фумаровой кислоты используют резервуар со встроенными насадочными элементами, причем среднее время пребывания в резервуаре со встроенными насадочными элементами составляет от 0,05 до 6 часов; (е) фумаровая кислота, осажденная в виде твердого вещества благодаря операциям на стадии (d), полностью или частично, в непрерывном или периодическом режиме удаляется из обратного потока абсорбирующего агента; а также (f) обедненный по содержанию фумаровой кислоты абсорбирующий агент со стадии (е) полностью или частично возвращается на стадию (а). 11 з.п. ф-лы, 3 ил., 5 пр.

Изобретение относится к соединению формулы Ia

где W представляет собой -C(U¹ )(U²)-C CH, U¹ и U², которые являются независимо выбранными из водорода; А выбран из группы, содержащей незамещенный фенил, незамещенный гетероарил, такой как фуранил, G¹ , G² и G³ в формуле Ia являются независимо и по отдельности, в каждом случае, выбранными из группы, содержащей водород, (С₁-С₄)алкил, предпочтительно метил, L и (С₁-С₆)алкил-L, при условии, что именно один из G¹-G³ в формуле Iа выбран из L и (С₁-С₆)алкил-L, и L представляет собой метилсульфонилокси группу, или L представляет собой F, предпочтительно ¹⁸F, n=0, m=0, и к его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к способам получения такого соединения, композициям, содержащим такие соединения, для лечения, и/или диагностики, и/или визуализации заболеваний центральной нервной системы или опухолей. Технический результат: получены новые соединения и композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для диагностической визуализации посредством позитрон-эмиссионной томографии (ПЭТ). 8 н. и 18 з.п. ф-лы, 15 ил., 8 пр.

Изобретение относится замещенным бензамидам, которые могут применяться в качестве антагонистов рецепторов сфингозин-1-фосфата. Такие соединения полезны при лечении широкого ряда расстройств, связанных с модулированием рецепторов сфингозин-1-фосфата. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 пр.

Изобретение относится к области органической химии, конкретно к способу получения производных бис(5-алкил-2-фурил)(2-азидофенил)-метанов общей формулы I, которые могут найти применение в качестве исходных соединений в синтезе индолов, перспективных биологически активных веществ. Способ заключается в том, что смесь доступных 2-азидобензальдегидов и 2-алкилфуранов обрабатывают кислотами в различных растворителях:

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или к его фармакологически приемлемым солям,

Изобретение относится к области органической химии, конкретно к способу получения энантиомерных производных лактона Кори формул (-)- и ((+)-Ia,b), заключающийся во взаимодействии рацемического 5-гидрокси-4-(гидроксиметил)гексагидро-2H-циклопента[b]фуран-2-она с триалкил-хлорсиланом, с последующей ацетализацией полученных производных с (-)-(1R,4R,5S)-4-гидрокси-6,6-диметил-3-оксабицикло[3.1.0]гексан-2-оном при кипячении в безводном бензоле в присутствии катализатора пара-толуолсульфокислоты, с образованием разделимых колоночной хроматографией на силикагеле диастереомерных эфиров, метанолиз которых проводят кипячением в метаноле в присутствии катализатора пиридиниевой соли пара-толуолсульфокислоты в течение 1-1.25 ч. Заявленный способ позволяет получить энантиомерно чистые целевые соединения ((-)-Ia-с) и ((+)-Ia-с) с суммарным выходом 20-25% в пересчете на исходный (±)--лактондиол (II) и энантиомерной чистотой 97%. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 12 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R¹ )OR², -C(O)NR¹R² и -C(O)OR ¹, или M представляет собой -C₁-C₃ алкил-C(O)N(R¹)OR², при этом представляет собой

Изобретение относится к средству для ингибирования фермента поли(АДФ-рибозо)полимеразы-1 человека, представляющее собой 6-ацетил-7,9-дигидрокси-8,9b-диметил-2-етилид-2,11-ен-1,9b,2,3-тетрагидро-11-N-карбоксифенилметиламино-1,3-диоксодибензофуран общей формулы (I):

Производные аминокислот по настоящему изобретению предоставляют новые соединения общей формулы (I), где значения радикалов указано в описании. Производные аминокислот по настоящему изобретению представляют собой новые соединения, демонстрирующие превосходное анальгетическое действие не только в модели ноцицептивной боли на животных, но также и в модели нейропатической боли на животных, таким образом, производные аминокислот очень эффективны в качестве лекарственных средств для лечения различных заболеваний, сопровождающихся болью. 2 н. и 27 з.п. ф-лы, 175 пр., 15 табл.

Настоящее изобретение относится к химическому маркеру для скрытой маркировки веществ, материалов и изделий, включающему механическую смесь фталеинов, силикагеля, карбоновой кислоты и низкоокисленного атактического полипропилена, отличающемуся тем, что он дополнительно содержит 3-(3'-метил-4'-гидроксифенил)-3-(4"-гидроксифенил) фталид структурной формулы

при следующем соотношении компонентов, мас.%: фенолфталеин - 0,5-28,0; о-крезолфталеин - 14,1-56,5; силикагель - 15,0-25,0; лимонная или щавелевая кислота - 2,0-4,0; низкоокисленный атактический полипропилен - 10,0-16,0; 3-(3'-метил-4'-гидроксифенил)-3-(4"-гидроксифенил) фталид - 8,0-39,3. Также настоящее изобретение относится к способу получения смеси гомологов фенолфталеина. Техническим результатом настоящего изобретения является повышение выхода 3-(3'-метил-4'-гидроксифепил)-3-(4"-гидроксифенил) фталида, который позволяет повысить надежность маркировки веществ, материалов и изделий, уменьшить вероятность фальсификации маркера и упростить его состав. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 5 пр.

Изобретение относится к способу получения 1,2-дигидронафто[2,1-b]фуранов, содержащих во втором положении 1-адамантаноильную группу, реакцией замещенных 1-[(диметиламино)метил]-2-нафтолов с бромидом 1-[2-(1-адамантил)-2-оксоэтил]пиридиния в мольном соотношении 1:1 в среде этанола при 78°С в присутствии 1,1,3,3-тетраметилгуанидина или 1,8-диазабицикло[5.4.0]ундец-7-ена. Эти соединения являются перспективными исходными соединениями для синтеза фармакологически активных веществ. Обеспечение селективности реакции, упрощение технологического процесса и удешевление производства достигается за счет использования доступных оснований Манниха нафталинового ряда и стабильного при хранении бромида 1-[2-(1-адамантил)-2-оксоэтил]пиридиния. 8 пр.

Изобретение относится к новым соединениям, представленным следующей формулой (I), и их фармацевтически приемлемым солям, где значения для групп R₁, R₄-R₆ , R_a, m, n, Y, X определены в формуле изобретения. Указанные соединения используются в качестве средств для усиления роста аксонов и профилактики или лечения заболеваний, ассоциированных с гистоновыми деацетилазами, в частности опухолей, или заболеваний, связанных с пролиферацией клеток. Конкретно соединения согласно настоящему изобретению могут использоваться в качестве противораковых, противодиабетических агентов и противонейродегенеративных агентов при заболеваниях, таких как болезнь Альцгеймера, болезнь Хантингтона, спиноцеребральная атаксия и спинальная мышечная атрофия человека.

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям формулы:

Изобретение относится к соединениям общей Формулы III и их фармацевтически приемлемым солям, где А представляет собой (C₁-С₆)алкил-O-, фенил-(С₁ -С₆)алкил-O-; арил, выбранный из фенила, нафтила, и , который возможно замещен 1-3 заместителями, указанными в формуле изобретения; или гетероарил, имеющий четыре или пять атомов углерода и один гетероатом, выбранный из кислорода, азота и серы, который возможно замещен 1-3 заместителями, указанными в формуле изобретения; В представляет собой фенил, возможно замещенный 1-3 заместителями, где заместители выбраны из (С₁-С ₆)алкила, (С₃-С₇)циклоалкила, (С ₁-С₆)алкил-О-, гидрокси, амино и галогено; и R¹ и R² независимо представляют собой (С ₁-С₆)алкил, фенил-(С₁-С₆ )алкил-, гидрокси-(С₁-С₆)алкил, (С ₃-С₇)циклоалкил, (С₂-С₆ )алкенил или (С₂-С₆)алкинил; при условии, что R¹ отличается от R²; где абсолютной конфигурацией асимметрического атома углерода, несущего R ¹ и R², преимущественно является R-конфигурация. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей способностью модулировать экспрессию генов, способам модуляции экспрессии гена в клетке-хозяине, способу регуляции экспрессии эндогенного или гетерологичного гена у трансгенного субъекта, способу регуляции трансгенной экспрессии у трансгенного субъекта, способу продуцирования полипептида и к способу получения соединения Формулы IV. Способ включает стадии: а) взаимодействие соединения Формулы V с соединением Формулы VI с получением соединения Формулы VII, б) восстановление соединения Формулы VII с получением соединения Формулы VIII, в) взаимодействие соединения Формулы VIII с соединением Формулы B-CO-LG, где В имеет значения, указанные выше, и LG является уходящей группой, представляющей собой -F, -Cl или -Br, с образованием соединения Формулы IX, г) удаление группы R⁷CO ₂- из соединения Формулы IX с получением соединения Формулы X, д) взаимодействие соединения Формулы Х с соединением Формулы A-CO-LG, где А имеет значения, указанные выше, и LG является уходящей группой, представляющей собой -F, -Cl или -Br, с получением соединения Формулы IV (соединения формул V, VI, VII, VIII, IX, Х представлены в формуле изобретения). Технический результат - соединения Формулы III, обладающие способностью модулировать экспрессию генов. 9 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 сx., 25 ил., 2 табл., 78 пр.

Описаны способы синтеза промежуточных соединений, применимых в синтезе аналогов галихондрина В, в частности способ получения по существу диастереомерно чистой композиции соединения формулы (I), включающий: кристаллизацию указанного соединения формулы (I) из смеси диастереомеров с получением композиции, в которой соотношение указанного соединения формулы (I) к соединению с противоположной стереохимической конфигурацией хирального центра, обозначенного звездочкой, составляет по меньшей мере 8:1, где указанное соединение формулы (I) представляет собой

Изобретение касается способа получения алкенил-замещенного циклического ангидрида, включающего стадии: осуществление стадии изомеризации одного или нескольких олефиново-ненасыщенных С ₆-С₂₈-углеводородов, из которых, по меньшей мере, 30 массовых % составляет альфа-олефин, путем контактирования указанных углеводородов с катализатором, включающим щелочной металл на носителе, и взаимодействие образующихся изомеризованных олефиновых С₆-С₂₈- углеводородов с циклическим ангидридом ненасыщенной дикарбоновой кислоты с образованием алкенил-замещенного циклического ангидрида. Кроме того, изобретение касается применения этого соединения в качестве добавки для проклейки бумаги и способа получения этой добавки на основе полученного алкенил-замещенного циклического ангидрида. 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 пр.

Настоящее изобретение относится к новым 4-(гетероциклоалкил)бензол-1,3-диольным соединениям, соответствующим общей формуле (I), приведенной ниже, в которой: R1, R2, R3 и R4, могут быть одинаковыми или различными, и представляют собой: - водород, - С₁-С₄ -алкильный радикал, - гидроксиметил, гидроксиэтил, - (C₁ -C₄-алкокси)карбонил, - С₁-С₄ -алкокси, - гидроксил, или R1 и R2 связаны друг с другом и с атомом углерода, к которому они присоединены, с образованием углеродного цикла, содержащего 5 или 6 атомов углерода, а R3 и R4 могут быть одинаковыми или различными и представляют собой: - водород, - С₁-С₄-алкильный радикал, или R1 и R4 связаны друг с другом с образованием цепи -(СН₂ )₂- или -(СН₂)₃-, а R2 и R3 могут быть одинаковыми или различными, и представляют собой: - водород, - C₁-С₄-алкильный радикал, Х представляет собой атом кислорода или атом серы, Y представляет собой водород, атом хлора или атом фтора, значение m может представлять собой 1 или 2, а значение n может представлять собой 0 или 1, и когда n=0, тогда m=1 или 2, а когда n=1, тогда m=1, а также к солям соединений общей формулы (I) и их изомерным и энантиомерным формам, а также изобретение относится к применению этих соединений в фармацевтических или косметических композициях для применения в лечении или предотвращении пигментных нарушений.

Изобретение относится к соединению, выбранному из группы, состоящей из: 4-[(2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2R)-3-фтор-2-метилпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2S)-3-фтор-2-метилпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2R)-2-фторбутил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2S)-2-фторбутил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил] бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты и 4-{[(6-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, или его фармацевтически приемлемой соли. Указанные соединения обладают антагонистическим действием в отношении рецептора ЕР1 и могут быть использованы в качестве средства для лечения дисфункции поллакиурии. Технический результат - сульфонамидные соединения, обладающие сильным антагонистическим действием на рецептор ЕР1. 4 н. и 19 з.п. ф-лы, 24 табл., 31 пр.

Изобретение относится к N-циклоалкилбензилтиокарбоксамидным или N-циклоалкилбензил-N'-замещенным карбоксиимидамидным производным формулы (I):

в которой А представляет собой карбосвязанную, ненасыщенную 5-членную гетероциклическую группу, выбранную из пиразолила, пирроллила, триазолила и фуранила, и которая может быть замещена вплоть до четырех заместителей группами R; Т представляет собой S; Z¹ представляет собой незамещенный С ₃-С₇-циклоалкил или С₃-С₇ -циклоалкил, замещенный вплоть до 2 заместителей, которые могут быть одинаковыми или различными и которые могут быть выбраны из перечня, состоящего из C₁-C₈-алкильных групп; Z² и Z³, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют собой атом водорода или C₁ -C₈-алкил; X, который может быть одинаковым или различным, представляет собой атом галогена; C₁-C₈ -алкил; С₁-С₈-галогеналкил, содержащий вплоть до 3 атомов галогена, которые могут быть одинаковыми или различными; C₁-C₈-галогеналкокси, содержащий вплоть до 3 атомов галогена, которые могут быть одинаковыми или различными; С₃-С₇-циклоалкил; три(С ₁-С₈-алкил)силил; три(С₁-С₈ -алкил)силил-С₁-С₈-алкил; бензилокси, фенокси, который может быть замещен вплоть до 2 заместителей группами Q; фенил, который может быть замещен вплоть до 2 заместителей группами Q; или два заместителя Х вместе с последующими атомами углерода, к которым они присоединены, образуют метилендиоксо; n представляет собой 1, 2 или 3; R, который может быть одинаковым или различным, представляет собой атом водорода; атом галогена; C₁-C₈-алкил; C₁-C₈ -галогеналкил, содержащий вплоть до 3 атомов галогена, которые могут быть одинаковыми или различными; Q, который может быть одинаковым или различным, представляет собой атом галогена; а также к его сельскохозяйственно приемлемым солям. Изобретение также относится к фунгицидной композиции, содержащей в качестве активного ингредиента эффективное количество соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в сельском хозяйстве для борьбы с фитопатогенными грибами сельскохозяйственных культур. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 56 пр.

Изобретение относится к способу получения соединения общей формулы VIII с энантиомерной чистотой более чем 80% путем взаимодействия соединения в соответствии с общей формулой IV с энантиомерно чистой 2-гидрокси-4-метил-2-(трифторметил)пентеновой кислотой, с получением соединения общей формулы II и после этого восстанавливают, получая соединение общей формулы I, которое затем окисляют с образованием альдегида, затем подвергают реакции с ароматическим амином формулы H₂N-Ar, получая соответствующий имин, который после этого восстанавливают, получая соединение в соответствии с формулой VIII в энантиомерно чистой форме. А также к способу получения соединения формулы I, а также к соединениям формулы I. В общих формулах VIII, VII, II, I

Изобретение относится к органической химии, конкретно к новым 6-гидроксинафтохинонам лабданового типа формулы (Ia-в):