Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома: .....связанные двойными связями атомы кислорода или два атома кислорода, связанные простыми связями с одним и тем же атомом углерода – C07D 307/46

Изобретение относится к способу получения 1,3-дикарбонильных производных адамантантана общей формулы I, где R=H, X=OH, OMe, OEt, OPrⁱ, OBu^s, OCH₂CH(Et)Bu, OCH₂CF₃, ОСН(СН₃)CF₃ , OCH₂CF₂CF₂H, OCH₂ CH₂CH₂Br, OCH₂C CH, NEt₂, NC₅H₁₀ (пиперидил), NC₄H₈O (морфолил), C₆H₅ NH, C₆H₄OMe, C₄H₃ O (фурил); R=Me, X=OH, Me, OMe, O-Prⁱ, X=NC₄ H₈O (морфолил), C₄H₃O (фурил), NEt₂, C₆H₅NH, C₆H ₄OMe, включающему карбонилирование соединения адамантана в присутствии электрофильных катализаторов, причем в качестве соединения адамантана используют адамантан или 1,3-диметиладамантан и карбонилирование осуществляют действием CO при атмосферном давлении в растворе СН₂Вr₂ при температуре 0-25°C в течение 0,5-3 часов, а в качестве катализатора используют суперэлектрофильный комплекс CBr₄·2AlBr ₃, при мольном соотношении [CBr₄·2AlBr ₃]:[соединение адамантана]=(1,5-2):1, и к in situ образовавшемуся карбонильному производному, не выделяя его, в атмосфере CO прибавляют нуклеофильный субстрат: воду или спирт, содержащий алкильную или ацетиленовую, или бромалкильную, или полифторалкильную группу; или амин алифатического или гетероциклического, или ароматического ряда; или ароматический углеводород, или ароматический гетероцикл; и проводят реакцию с нуклеофилом при температуре 0-25°C. Одностадийный способ получения 1,3-дикарбонильных производных адамантанов с двумя одинаковыми карбонилсодержащими группами в узловых положениях адамантанового ядра позволяет использовать доступные соединения ряда адамантана в качестве исходных. 25 пр.

Изобретение относится к способу получения 1,3-дикарбонильных производных адамантантана общей формулы

, где R=Н, Х=ОСН(СН₃)СF₃, OCH ₂CF₂CF₂H, ОСН₂СН₂ СН₂Br, С₄Н₃О (фурил); ОН, ОМе, OEt, OPrⁱ, OBu^s, ОСН₂СF ₃, ОСН₂С СН, NEt₂, NC₄H₈O (морфолил), NHC₆H₅, С₆Н₄OМе; R=Me, X=OPrⁱ, NC₄H₈O (морфолил), С₄Н₃О (фурил), NEt₂, NНС ₆Н₅; ОН, ОМе, С₆Н₄OМе, включающему карбонилирование соединения адамантана в присутствии электрофильных катализаторов, причем в качестве соединения адамантана используют 1-бромадамантан или 1,3-диметил-5-бромадамантан и карбонилирование осуществляют действием СО при атмосферном давлении в растворе СН₂Br₂ при температуре 0-25°С в течение 0,5-3 часов, а в качестве катализатора используют суперэлектрофильный комплекс СВr₄ 2АlBr₃, при мольном соотношении [СВr₄ 2АlBr₃]:[соединение адамантана]=(1,2-1,5):1, и к in situ образовавшемуся карбонильному производному, не выделяя его, в атмосфере СО прибавляют нуклеофильный субстрат, представляющий собой воду или алифатический спирт, выбранный из группы МеОН, EtOH, i-PrОН, sec-BuOH, фтор- или бромсодержащий спирт, или спирт, содержащий ацетиленовую группу, выбранный из группы СF₃ СН₂OН, НОСН(СН₃)СF₃, HOCH ₂CF₂CF₂H, HOCH₂CH ₂CH₂Br, HOCH₂C CH; алифатический, циклический или ароматический амин, выбранный из группы диэтиламин, морфолин, анилин; ароматический или гетероароматический углеводород, выбранный из группы анизол, фуран; и реакцию с нуклеофилом проводят в интервале температур от 0°С до 25°С. Применение заявленного способа позволяет в одну стадию в мягких условиях получать целевые продукты с высокими выходами и высокой селективностью. 23 пр.

Изобретение относится к области органического синтеза, а конкретно к технологии получения 5-бромметилфурфурола (5-БМФ) дегидратацией-бромированием фруктозы в двухфазной системе в присутствии бромида металла и серной кислоты в качестве катализатора, толуола в качестве экстрагента при нормальном давлении. Отличительными признаками процесса является использование в качестве бромида металла - бромида калия, проведение процесса при более высокой температуре и использовании схемы постепенного введения серной кислоты в течение всего процесса. Технический результат: описанный способ позволяет сокращение времени проведения процесса и затрат на получение 5-БМФ. 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям, - ариламидразоновым производным формулы (I), где R¹ представляет собой С₂-С₈алкильную группу или С₂ -С₈алкокси группу, которые могут быть замещены галогеном или С₁-С₈алкокси группой; 5-7-членный ароматический гетероцикл, содержащий 1 или 2 атома кислорода, азота или серы, или фенил, которые могут быть замещены галогеном, С₁ -С₈алкильной группой, галоС₁-С₈ алкильной группой или C₁-C₈алкокси группой; или -NR⁴R⁵; R² и R³ одинаковые или отличные друг от друга, и каждый представляет собой атом водорода, атом галогена, галогенС₁-С ₈алкильную группу, С₁-С₈алкильную группу, С₂-С₆алкинильную группу, C ₁-C₈алкокси группу, цианогруппу, С₂ -С₆алканоильную группу или C₁-С₈ алкилсульфонильную группу; А представляет собой бензольное, пиридиновое, хинолиновое или изохинолиновое кольцо; D представляет собой простую связь или метилен; m имеет значение от 1 до 3, и n представляет от 1 до 5, обладающим антагонистическим действием в отношении S1P₃ рецепторов, а так же к лекарственным средствам и фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения в качестве активного ингредиента. 7 и 6 з.п. ф-лы, 19 табл.

Настоящее изобретение относится к ацилоксиалкилкарбаматным пролекарствам (±)4-амино-3-(4-хлорфенил)бутановой кислоты, фармацевтическим композициям на их основе и их применению, для лечения спастичности или симптома спастичности, гастроэзифагеальной рефлюксной болезни (GERD), наркозависимости, алкогольной зависимости или злоупотребления алкоголем, или кашля или рвоты. Ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства представляют соединение формулы (V) или его фармацевтически приемлемую соль, где R¹ выбирают из C₁-С ₆алкила, замещенного C₁-С₆алкила, С₃-С₆циклоалкила, фенила, фенилС₁ -С₆алкила, замещенного фенилС₁-С₆ алкила, фенилаС₂-С₆алкенила, С₅ -С₆ гетероарила, содержащего в качестве гетероатома 1 атом азота, кислорода или серы; R² и R³ независимо выбирают из водорода, C₁-С₆ алкила и С₃-С₆циклоалкила; R⁴ выбирают из: водорода, фенила, фенилС₁-С₆ алкила и C₁-С₆алкила и где «замещенный» означает группу, в которой один или два атома водорода заменены заместителем, который представляют собой C₁-С ₆алкокси. Также изобретение относится к промежуточному соединению формулы (VII) и его фармацевтически приемлемой соли, где Х представляет собой: фтор, хлор, бром или иод; R² и R³ независимо выбирают из водорода и C₁ -С₆алкила; R⁴ выбирают из: водорода, C ₁-С₆алкила, фенила и фенилС₁-С ₆алкила. Технический результат - ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства (±)4-амино-3-(4-хлорфенил)бутановой кислоты, которые являются подходящими для перорального введения и перорального введения с помощью лекарственных форм с замедленным высвобождением. 4 н. и 19 з.п. ф-лы, 3 табл.

Описываются N-циклоалкилбензиламидные производные формулы (I), где А обозначает ненасыщенную 5-членную гетероциклическую группу, Z¹ представляет собой возможно замещенный С₃-С₇-циклоалкил; Z² и Z ³, которые могут быть одинаковыми или отличными друг от друга, представляют собой атом водорода; C₁-C ₈-алкил; циано; C₁-C₈-алкоксикарбонил; способ их получения, их использование в качестве фунгицидных активных веществ, в частности, в форме фунгицидных композиций, и способ борьбы с фитопатогенными грибами, в основном растений, с использованием таких соединений или композиций. Техническим результатом является более высокая активность, снижение количества активного вещества с сохранением при этом эффективности, по меньшей мере, эквивалентной уже известным соединениям. 5 н. и 6 з.п. ф-лы.

В настоящем изобретении описаны новые соединения формулы (I), где значения заместителей R₁, R₂, R₃, Аr и А приведены в формуле изобретения, обладающие ингибирующей гистон-деацетилазы активностью, их применение и способы получения упомянутых соединений. 8 н. и 7 з.п. ф-лы, 9 табл., 6 ил.

Настоящее изобретение относится к производным (R)-2-арилпропионамидам общей формулы I, в которой Ar - это фенильная группа, замещенная в 3 (мета) положении группой R₁, выбираемой из: линейного или разветвленного C₁-C₈-алканоила, C ₃-C₆-цнклоалканоила, гетероарилкарбонила, С ₁-С₆-алкиламинокарбонила, ариламинокарбонила, С₁-C₆-алкиламино, C₁-С₆ -ациламино, ариламино, бензоиламино, арилокси, гетероарила, C ₁-С₆-алкоксикарбонила, С₆-арилоксикарбонила, C₁-C₈-алкансульфонила, арилсульфонила, или 3,4-дигидро-1H-хинолил-2-он; R выбирается из: -Н, ОН; - гетероарильная группа выбирается из: пиридина, пиримидина, пиррола, тиофена, фурана, индола, тиазола, оксазола; - или карбоксиалкильный остаток может состоять из прямого или разветвленного С₁-С₆-алкила, С₃ -С₆-циклоалкила, необязательно, замещенных другой карбоксильной (СООН) группой; - остаток с формулой SO₂ Rd, в которой Rd - это C₁-С₆-алкил, С ₃-С₆-циклоалкил, С₂-С₆ -алкенилили пиридил, при условии, что соединения формулы (I) не являются следующими соединениями: (R)-2-(3-феноксифенил)-пропаноилфенилглицин; (R)-2-(3-феноксифенил)-пропаноилглицин; (R)-2-[(3 -ацетил)фенил]-N-(4 -пиримидил)пропионамид. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы I и применению соединения формулы I для приготовления медикаментов для лечения заболеваний, включающих С5а индуцированный хемотаксис PMNs человека. Технический результат: получены новые производные (R)-2-арилпропионамида, обладающие полезными биологическими свойствами. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл.

Настоящее изобретение относится к способу получения 4(5)-(2-гетарил) и 4(5)-(2-гетарил)-2-(2'-гетарил)-имидазолов общей формулы:

R=2-фypил, 2-тиенил; R'H; и R=2-фурил, 2-тиенил; R-2-фурил получают с использованием 2-бромацетилфурана (тиофена) общей формулы:

X=O,S

2-тиенил и альдегидов в присутствии ацетата меди, синтез прекурсора 2-бромацетилфурана (тиофена) осуществляют взаимодействием 2-ацетилфурана (тиофена) с бромидом меди (II). Технический результат: разработан новый способ получения 4(5)-(2-гетарил)- и 4(5)-(2-гетарил)-2-(2'-гетарил)-имидазолов, условия которого значительно повышают безопасность процесса. 2 табл.

Изобретение относится к способу получения 5-гидроксиметилфурфурола (5-ГМФ) кислотно-каталитической конверсией фруктозы в двухфазной системе вода - диоксан при атмосферном давлении в присутствии гидросульфата натрия в концентрациях 200-400 г/л с добавкой серной кислоты (4,9-19,6 г/л) в качестве катализатора, диоксана - в качестве экстрагента (соотношения вода:диоксан -

1:2-1:5). 5-Гидроксиметилфурфурол применяется для производства пищевых добавок, фармацевтических препаратов, полимерных материалов и добавок к моторным топливам. Технический результат заключается в сокращении продолжительности процесса в 2-3 раза, снижении токсичности экстрагента и уменьшении его расхода.

Изобретение относится к новым соединениям и их применению в терапии. Описываются соединения формулы (I)

Изобретение относится к новым соединениям и их применению в терапии.

Описываются соединения формулы (I)

Изобретение относится к способу получения 5-метил-2-пропионилфурана, являющегося полупродуктом синтеза широко известного антиоксиданта 2-этил-5-метил-3-оксипиридина и его солей, применяемых в технике, сельском хозяйстве и медицине (препараты "эмоксипин", "мексидол" и др.). Способ заключается в том, что процесс ацилирования проводят одномоментным смешением реагентов и катализатора - полифосфорной кислоты в адиабатических условиях, при мольном соотношении 2-метилфуран: пропионовый ангидрид: полифосфорная кислота = 1:(1,02-1,06):(0,025-0,04); при этом температура самопроизвольно возрастает до оптимальной 130-140°С, при которой проводят тепловую выдержку 30-60 минут. Реакционную массу охлаждают и выделяют чистый продукт нейтрализацией образовавшейся в результате реакции пропионовой кислоты водным раствором щелочного агента, не выделяющего газ при реакции нейтрализации. Технический результат - этот способ позволяет за общее время всего процесса 2-2,5 часа получить с минимальными энергозатратами 5-метил-2-пропионилфуран с выходом более 93% достаточной чистоты (т²⁰=1,5080, содержание более 96%), при отсутствии токсичных газовых выбросов и не утилизируемых отходов. 3 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к способу получения 2-пропионил-5-метилфурана ацилированием 2-метилфурана пропионовым ангидридом при нагревании в присутствии в качестве катализатора безводной ортофосфорной кислоты при мольном соотношении 2-метилфурана:пропионового ангидрида 1:1,1-1,2 и температуре 130-135°С с последующим охлаждением реакционной массы, обработкой ее 10-25%-ным водным раствором аммиака и выделением целевого продукта. Катализатор используют в количестве 3-5 мас.%. Технический результат - упрощение процесса. 1 з.п. ф-лы.