Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома: ....атомы азота, не входящие в нитрогруппы – C07D 307/22

Изобретение относится к новым замещенным 3-(4-метилкарбамоил-3-фторфениламино)тетрагидрофуран-3-енкарбоновой кислоты или их эфирам общей формулы 1 и их стереоизомерам. Соединения формулы 1 являются полупродуктами синтеза ингибиторов андрогеновых рецепторов формулы А1, А2, А3,представляющих интерес в качестве противораковых препаратов. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы 1и соединений формул А1, А2, А3. В общей формуле 1

R¹=Н, С₁-С₄ алкил; R²=Н, CH₂OCH₂CH₂ Si(CH₃)₃.Способ получения соединений формулы (1)заключается во взаимодействии соединений общей формулы 2 ссоединениями3(1)или3(2) в ДМФА, К₂СО₃ с одновременным добавлением в реакционную массу йодида меди, воды и триэтиламина.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КАПЕЦИТАБИНА И ИСПОЛЬЗУЕМОГО ПРИ ЭТОМ ОБОГАЩЕННОГО -АНОМЕРОМ ТРИАЛКИЛКАРБОНАТНОГО СОЕДИНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к способу получения капецитабина, включающему стадии: 1) гидролиза метилацетонидного соединения для получения триольного соединения формулы

Изобретение относится к эффективным и экономичным способам получения промежуточных соединений для синтеза ингибиторов ВИЧ-протеазы, родственных нелфинавир-мезилату и включающих нелфинавир-мезилат. Способ получения оксазолина, где заместитель R_b представляет собой атом водорода, -COR(3), -SO₂R(2) или подходящую гидроксилзащитную группу, и заместитель R_C представляет собой водород, -COR(3) или -SO₂R(2); где R(1), R(2) и R(3) независимо друг от друга представляют собой замещенную или незамещенную алкильную, арильную, циклоалкильную, гетероциклоалкильную или гетероарильную группу:

из тетрагидрофурана, где заместитель R_a представляет собой -COR(l), а заместитель R_b представляет собой атом водорода, -COR(3), -SO₂R(2) или подходящую гидроксилзащитную группу,

включает обработку тетрагидрофурана оксофильным электрофильным реагентом, таким способом, который эффективно дает оксазолин. Также описано получение ключевых реакционных промежуточных соединений для получения нелфинавира. 9 н. и 21 з.п. ф-лы.