Гетероциклические соединения, содержащие семичленные кольца только с двумя атомами азота в качестве гетероатомов – C07D 243/00

Изобретение относится к соединению формулы (I), где Y представляет собой группу формулы -(CR⁹R ¹⁰)_n-; Х представляет собой -C(=O)-; Z представляет собой группу формулы -(CR¹³R¹⁴)_q -; R¹ выбран из группы, состоящей из (a) C₂ -C₁₂алкенила, замещенного 4-хлорфенилом; или (b) C ₆-C₁₀арила, необязательно замещенного одним или двумя атомами галогена; R² и R³ представляют собой Н; R⁴ выбран из группы, состоящей из Н, C ₁-C₁₂алкила, необязательно замещенного гидрокси, метокси или бензилокси, C₃-C₁₂циклоалкила, C₆арила, необязательно замещенного аминогруппой или пиперидином, C-связанного C₁-C₁₈гетероарила, выбранного из пиридина и имидазола, C(=O)R¹⁵, C(=O)NR ¹⁶R¹⁷ и ONR¹⁶C(=NR¹⁷)NR ¹⁸R¹⁹; каждый R^5a и R^5b представляет собой Н, каждый R⁶, R⁷ и R⁸ независимо выбран из группы, состоящей из H, C ₁-C₁₂алкила и C₆-C₁₈арила, каждый R⁹ и R¹⁰ представляет собой H; каждый R¹³ и R¹⁴ представляет собой H; R¹⁵ представляет собой H, каждый R¹⁶, R¹⁷, R¹⁸, R¹⁹ и R²⁰ независимо выбран из группы, состоящей из Н, C₁-С₁₂алкила, C₃-C₁₂циклоалкила, C₆арила и пиридила, или любые два из R¹⁶, R¹⁷, взятые вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют циклическую группу, содержащую 5 атомов углерода, или n равно 1; q представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 1, 2, 3, 4 и 5; r равно 1; или его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения MC5R-связанных состояний, содержащей соединение формулы (I) и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или наполнитель. 2 н. и 21 з.п. ф-лы, 6 табл., 53 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C₁-C₁₀)-алкил-, (C₁-C₁₀)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C₁-C₄)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C₁-C₁₀)-алкильные, (C₃-C₁₄)-циклоалкильные, (C₄ -C₂₀)-циклоалкилалкильные, (C₂-C₁₉ )-циклогетероалкильные, (C₃-C₁₉)-циклогетероалкилалкильные, (C₆-C₁₀)-арильные, (C₇-C ₂₀)-арилалкильные, (C₁-С₉)-гетероарильные, (С₂-C₁₉)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)_n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na⁺/H⁺. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

Изобретение относится к новым соединениям, соответствующим общим формулам, указанным ниже, в свободном виде либо в виде фармацевтически приемлемых солей, которые обладают противоопухолевой активностью и могут быть использованы в медицинской практике как терапевтическое средство для лечения раковых заболеваний. Предлагаемые соединения позволяют уменьшить или полностью прекратить рост клеток опухолевых тканей путем нарушения клеточного деления на уровне ингибирования ферментов. Соединения настоящего изобретения соответствуют одной из структурных формул:

где Аr представляет собой Ph или 4-NO ₂-С₆Н₄. 1 табл., 5 пр.

Изобретение относится к библиотеке для идентификации соединения, способного модулировать передачу сигналов через G-белок сопряженный рецептор, которая включает два или более соединения, которые соответствуют любой из формул (I), (II), (III), (IV) или фармацевтически приемлемые соли указанных соединений, причем указанные соединения имеют разнообразные замещения варьируемыми заместителями. Изобретение также относится к способу получения указанной библиотеки и способу скрининга для идентификации соединений, предназначенных для модулирования активности одного или более представителя класса G-белок сопряженных рецепторов. 16 з.п. ф-лы, 1 табл.

Описывается способ получения 7-членных гетероциклических соединений формулы (R-Ia) и (S-Ia)

Изобретение относится к области органической химии и касается синтеза гетероциклических соединений - производных 5,6-дигидро-7Н-пирроло[1,2-d][1,4]бензодиазепин-6-она формулы 1 а-д кипячением 2-амино-N-(2-фуран-2-ил-фенил)-ацетамидов в смеси ледяной уксусной кислоты и концентрированной соляной кислоты с последующей обработкой гидрокарбонатом натрия при кипячении. Способ характеризуется простотой выполнения. 2 табл., 5 пр.

Описываются новые 7-членные гетероциклические соединения общей формулы (1)

(значения радикалов приведены в формуле изобретения) или их соли, или их сольваты с активностью ингибирования химазы и применимые для предупреждения или лечения различных заболеваний, в которые вовлечена химаза, способ их получения, промежуточные соединения и фармацевтическая композиция для предупреждения или лечения заболеваний, в которые вовлечена химаза, включающая соединения формулы (I) или их фармацевтически приемлемые соли, или их сольваты.

10 н. и 13 з.п. ф-лы, 12 табл., 308 прим.

Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью стимуляции образования нервной ткани и (или) ингибирования дегенерации нейронов, содержащей соединение формулы , каждый R₁ независимо выбран из группы, состоящей из Н, F, Cl, Br, R₇ и -O-R₇, где R ₇ представляет собой замещенный алкил из 1-6 атомов углерода или содержащую 6-14 атомов углерода арильную или аралкильную группу; R₂ выбран из О или S; R₃ выбран из содержащего 1-6 атомов углерода алкила или содержащего 1-6 атомов углерода эфира и R₄ выбран из содержащего 6-14 атомов углерода арила, аралкила, замещенной ароматической группы, замещенной гетероароматической группы или замещенной гетероароматической-алкил группы, либо R₄ выбран из замещенной группы 3-хинолинилметил, 2-пиридил, 2-пиридилметил, 2- или 4-пиримидинил, бензо[1,3]диоксол-5-ил или бензоксазолил.. Также изобретение относится к способам стимуляции образования нервной ткани и/или ингибирования дегенерации нейронов, основанный на использовании указанных выше соединений и к конкретным соединениям. Технический результат: предложены новые композиции и способы, включающие соединения, полезные для стимуляции образования нервной ткани. 13 н. и 10 з.п. ф-лы, 5 табл.

Изобретение относится к новым производным диазепана формулы (I)

Описывается новая кристаллическая -модификация 7-бром-1,3-дигидро-5-(2-хлорфенил)-2Н-1,4-бензодиазепин-2-она (феназепама) и способ ее получения. Заявляемая -модификация может быть использована в фармацевтической промышленности и медицине в качестве транквилизатора, обладающего выраженным миорелаксантным, снотворным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Данная новая кристаллическая -модификация 7-бром-1,3-дигидро-5-(2-хлорфенил)-2Н-1,4-бензодиазепин-2-она охарактеризована определенным набором межплоскостных расстояний (Å) и соответствующих им интенсивностей и параметрами кристаллической решетки, приведенными в формуле изобретения. 2 н.п. ф-лы, 2 табл., 7 ил.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 5,6-ДИГИДРО-4H-БЕНЗО[f]ПИРРОЛО[1,2- ][1,4]ДИАЗЕПИН-6-ОНА

Описывается способ получения производных 5,6-дигидро-4Н-бензо[f]пирроло[1,2- ][1,4]диазепин-6-она 1, включающий формирование пирролодиазепинового каркаса в результате реакции восстановления нитрогруппы N-(2,5-диоксоалкил)-2-нитробензамидов 4 в уксусной кислоте в присутствии железа при доведении реакции до кипения и выдерживании 60 минут при комнатной температуре.

Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают агонистической активностью в отношении никотинового ацетилхолинового рецептора (nAChR) 7. В общей формуле (I)

Y представляет собой группу -CONH(Q)- или -NHCONH(Q)-; Q представляет собой 6-членное ароматическое кольцо или 5-10-членное гетероароматическое кольцо, содержащее один или два гетероатома N или два гетероатома О; R представляет собой водород; галоген; линейный или разветвленный (С₁-С ₆)алкил; (С₁-С₆)алкокси; ди-(С ₁-С₆)алкиламино, 5-членное гетероароматическое кольцо, содержащее один гетероатом О или S; 6- или 9-членное гетероароматическое кольцо, содержащее один или два гетероатома N; фенил, моно- или дизамещенный галогеном; (С₁-С ₆)алкилом, галогено(С₁-С₆)алкилом, (С₁-С₆)алкокси, ацилом; гидрокси; циано; ди-(С₁-С₆)алкиламино, ациламино; карбамоилом; Х представляет собой группу ; где Z представляет собой СН₂, N или О; m представляет собой целое число от 1 до 3; р равен 0, 1; R" выбран из группы, состоящей из ди-(С₁-С₆)алкиламинокарбонила, (С₁-С₆)алкила, ацила. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей в качестве активного ингредиента соединение изобретения, к применению соединения изобретения для изготовления фармацевтической композиции, к способу ингибирования никотинового ацетилхолинового рецептора 7. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 ил.

Настоящее изобретение относится к способу получения 2,3-бензо-5,7-дизамещенных-1,4-циклогептадиазинов общей формулы

где 1) R₁=2-тиенил; R₂ =трифторметил; 2) R₁-R₂=1,3-(5,5-диметил)циклогексил; 3) R₁=R₂=метил, которые могут применяться в качестве экстрагентов для цветных и платиновых металлов, а также в медицине. Способ осуществляют взаимодействием орто-фенилендиамина и соответствующего 1,3-дикетона при мольном соотношении компонентов 1:1 и при нагревании в диапазоне температур от 50 до 80°С в течение от одного до трех часов в сухом бензоле или без него, и в отсутствие конденсирующего агента. 1 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ ЗАМЕЩЕННОГО ДИБЕНЗОАЗЕПИНА И БЕНЗОДИАЗЕПИНА, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ -СЕКРЕТАЗЫ

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы

где R¹ означает -(CHR') _q-арил или -(CHR')_q-тиофен, которые являются незамещенным или моно-, ди- либо тризамещенными (низш.)алкилом, (низш.)алкокси, CF₃ или галоидом, или означает (низш.)алкил, (низш.)алкенил, -(СН₂)_n-Si(СН₃ )₃, -(СН₂)_n-O-(низш.)алкил,

-(СН₂)_n-S- (низш.)алкил, -(CH₂)_q-циклоалкил, -(CH₂) _n-[CH(OH)]_m-(CF₂)_p-CH _qF_(3-q), или означает

-(СН ₂)_n-CR₂-CF₃, где два радикала R образуют вместе с атомом углерода циклоалкильное кольцо; R' означает водород или (низш.)алкил; n означает 1, 2 или 3; m означает 0 или 1; р означает 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6; q означает 0, 1, 2 или 3; R² означает водород или (низш.)алкил; R ³ означает водород, (низш.)алкил, CH₂F, арил, необязательно моно-, ди- или тризамещенный галоидом, или означает -(CH₂)_nNR⁵R⁶, где R⁵ и R⁶ означают независимо друг от друга водород или (низш.)алкил; R⁴ означает одну из следующих групп

или

где R⁷ означает (низш.)алкил или -(СН₂)_n-циклоалкил; R⁸ и R⁹ означают независимо друг от друга водород, (низш.)алкил, -(CH₂)_n-циклоалкил или -С(O)-фенил; и к их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям, оптически чистым энантиомерам, рацематам или к диастереомерным смесям. Изобретение также относится к соединениям общей формулы I-1 и к лекарственному средству. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, предназначенных для ингибирования -секретазы. 3 и 13 з.п. ф-лы.

Описываются производные диазепана формулы I

где R₁ означает C ₁-C₄алкил,

R ₂ означает незамещенный С₁-С ₄алкил или С₁-С₄ алкил, замещенный хинолинилом, бензо[1,3]диоксолилом, фенилом, фенилом, замещенным от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, галоген(С₁-С ₄)алкил, С₁-С₄ алкокси, циано, амино, диметиламино, карбокси(С ₁-С₂)алкилкарбониламино, амино(С ₁-С₂)алкилкарбониламино, С ₂-С₄алкиленкарбониламино, гетероциклилкарбонил(С ₁-С₂)алкилкарбониламино, где гетероциклил содержит 6 атомов в цикле и 2 гетероатома, выбранных из N или N и О,

R₃ означает фенил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, галоген(С₁-С₆ )алкил, галоген(С₁-С₆ )алкокси, циано, фенил или ароматический гетероциклил, содержащий 6 атомов в цикле и 2 гетероатома азота, и их фармацевтически приемлемые соли, обладающие ингибирующим действием по отношению к LFA-1/ICAM-1 и могущие найти применение в медицине. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым азагетероциклам общей формулы 1, обладающим ингибирующим действием активности тирнозинкиназы, которые могут быть использованы для лечения различных заболеваний, опосредованных активностью данных рецепторов. Дано соединение общей формулы 1

где W представляет собой азагетероцикл, включающий 6-13 атомов, необязательно аннелированный, по крайней мере, с одним С₅-С₇ карбоциклом и/или возможно аннелированным гетероциклом с 4-10-атомами в кольце, и включающим, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранный из группы О, S или N; R₁ ^a представляет собой заместитель аминогруппы, исключая водород, такой как возможно замещенный C₁ -С₆ алкил, возможно замещенный арил или возможно замещенный 5-10-членный гетероциклил, включающий, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранных из группы О, S или N; R^b представляют собой карбамоильную группу -C(O)NHR^a, в которой R ^a представляет собой заместитель аминогруппы, исключая водород, такой как возможно замещенный алкил, возможно замещенный арил, возможно замещенный 5-10-членный гетероциклил, включающий, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранных из группы О, S или N; R^c представляют собой заместитель циклической системы, такой как возможно замещенный C ₁-С₆ алкил, возможно замещенный арил или возможно замещенный 5-6-членный гетероциклил, включающий, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранных из группы О, S или N, или R^b и R^c вместе образуют амино-циано-метиленовую группу [(=C(NH ₂)CN]; или их фармацевтически приемлемые соли. Изобретение также относится к способам получения соединений (вариантам), фармацевтической композиции и комбинаторной и фокусированным библиотекам. 20 н. и 15 з.п. ф-лы, 13 табл.

Изобретение относится к производным дигидробензодиазепин-2-она, представленным структурной формулой (I)

где Х означает простую связь или группу этиндиил, причем, если Х означает простую связь, то R¹ означает водород, галоген, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, фтор(низш.)алкил, фтор(низш.)алкокси, пиррол-1-ил или фенил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, (низш.)алкил, или, если Х означает группу этиндиил, то R¹ означает фенил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, (низш.)алкил или фтор(низш.)алкил; R ² означает водород, (низш.)алкил, (низш.)алкенил, (низш.)алкокси, галоген, -NR R , пирролидин-1-ил, морфолин-4-ил, фтор(низш.)алкил, фтор(низш.)алкокси, С₃-С₆циклоалкил, С₃-С₆циклоалкил(низш.)алкокси, гидрокси(низш.)алкил или (низш.)алкокси(этокси) _m, m равно 1, 2, 3 или 4, R означает водород, (низш.)алкил или С₃ -С₆циклоалкил, R означает водород, (низш.)алкил или С₃ -С₆циклоалкил; Y означает -СН= или =N-; R³ означает шестичленный ароматический гетероцикл, содержащий от 1 до 3 атомов азота, или пиридин-N-оксид, причем указанные циклы незамещены или замещены одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей фтор(низш.)алкил, амино, (низш.)алкиламино, (низш.)алкокси(низш.)алкиламино, (низш.)гидрокси(низш.)алкиламино, гидрокси, (низш.)алкокси, С₃-С ₆циклоалкил, морфолин-4-ил и (низш.)алкил, который необязательно замещен группой фтор, -NR R , гидрокси, (низш.)алкокси, пирролидин-1-ил, азетидин-1-ил, причем R и R имеют значения, указанные выше, n равно 0, 1, 2, 3 или 4, и их фармацевтически приемлемым аддитивным солям, обладающим антагонистической активностью в отношении метаботропного глутаматного рецептора (mGluR). Также данное изобретение описывает лекарственное средство, содержащее указанные соединения. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами, а также лекарственное средство на их основе. 2 н. и 24 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к производным [1,4]диазепино [6,7,1-IJ]хинолина, имеющим общую формулу

где

R¹ представляет собой водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алканоил с 2-6 атомами углерода или карбоарилалкокси с 7-11 атомами углерода; R ² и R³, каждый независимо представляет собой водород, гидрокси, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, галоген, карбоалкоксис 2-6 атомами углерода, перфторалкил с 1-6 атомами углерода, алканоилокси с 2-6 атомами углерода, алканоил с 2-6 атомами углерода, ароил с 6-8 атомами углерода, арил с 5-7 атомами углерода, С₆ -С₁₃алкиларильную группу, имеющую 5-7 атомов углерода в арильной части; R⁴ и R ⁵ независимо представляют собой атом водорода или алкил с 1-6 атомами углерода, либо, R⁴ и R ⁵, взятые вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют циклическую группу, выбранную из циклоалкана с 4-8 атомами углерода, циклоалкена с 4-8 атомами углерода; каждый R ⁶ и R⁷ независимо представляет собой водород или алкил с 1-6 атомами углерода; n равно 1 или 2; и пунктирная линия означает необязательную двойную связь, также описывается применение соединений формулы I при изготовлении лекарственного средства для лечения различных психических расстройств. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, обладающей активностью антагониста 5-НТ_2C на основе данных соединений и к способу получения соединений формулы I. Технический результат - получены новые соединения, фармацевтическая композиция и лекарственное средство на их основе. 7 н. и 39 з.п. ф-лы, 1 табл.

Описываются новые производные гексагидродиазепинона общей формулы I

или их фармацевтически приемлемые соли; где Ar представляет собой фенил, замещенный одним-тремя атомами галогена;

R ¹ означает водород, C_3-6циклоалкил, C_1-10алкил, возможно замещенный гидрокси, галогеном C_1-10алкоксикарбонилом или фенил-С _1-3алкокси;

R₄ - означает

водород, C_1-10алкил, необязательно замещенный

(a) фенилом, который может быть замещен галогеном, C _1-3алкилом, галоген-С_1-3алкилом, галоген-С_1-3алкокси,

(b)гидрокси,

(c) C_3-6циклоалкилом,

(d) фенил-С _1-3алкокси,

(e) бифенилом,

(f) пиридилом,

(g) 1-оксидо-пиридинилом,

(i) пиразолилом;

R ⁵ означает водород или C_1-10алкил;

R⁸ и R⁹ означает водород, фармацевтическая композиция, их содержащая, и применение новых соединений для получения лекарственного средства для лечения инсулиннезависимого диабета. 7 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к циклопентильным соединениям общей формулы (I)

Изобретение относится к новым аннелированным карбамоилазагетероциклам общей формулы 1, обладающим свойствами ингибитора киназной активности, и проявляющим, например, антиканцерогенную активность. Соединения могут представлять также интерес как агонисты, антагонисты, модуляторы рецепторов, противопаразитарные и антибактериальные агенты и т.д. Изобретение также относится к получению соединений формулы 1, фармацевтической композиции на их основе и к фокусированной библиотеке для определения соединений-лидеров. В общей формуле 1

Изобретение относится к новым биологически активным соединениям, которые действуют в качестве агонистов пептидного гормона вазопрессина. Описывается соединение, соответствующее общей формуле 1 или 2, или его таутомер, или фармацевтически приемлемая соль

Данное изобретение относится к новым гетероциклилсульфонилалкилкарбоновым кислотам и их производным общей формулы 1

Изобретение относится к новым биологически активньм производным дигидробензо[b][1,4]диазепин-2-она. Описываются производные дигидробензо[b][1,4]диазепин-2-она общей формулы

Изобретение относится к новым замещенным 7-сульфонил-бензо[b][1,4]диазепинам общей формулы 1, его фармацевтически приемлемым солям, N-оксидам или гидратам, обладающим действием ингибитора протеинкиназы, которые могут найти применение в фармацевтической промышленности. В соединениях общей формулы 1

Описываются производные бензодиазепинов общей формулы (I)

Описываются производные бензодиазепина общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли

Описываются диазепановое производное общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль:

Изобретение относится к новым биологически активным соединениям, которые действуют как агонисты пептидного гормона вазопрессина. Описывается соединение общей формулы 1 или его фармацевтически приемлемая соль:

Описываются трициклические бензодиазепины формулы I

где

А означает -С(О)-;

Y означает СН₂ или СН как часть олефина;

Х означает СН₂ , СН как часть олефина, S, О или NR₃, где R₃ означает C₁-C₈ алкил; при условии, что если Y представляет собой СН как часть олефина, то и Х представляет собой СН как часть олефина;

Z означает N или СН;

R₁ означает водород, С₁-С₈-алкил, C₁-С₈-алкоксигруппа или галоген;

R₂ означает группу NR₄COAr, где R₄ означает водород, а Ar означает фенил, который необязательно замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из C ₁-C₈ алкила, галогена, гидроксильной группы, фторированной C₁-C₈ алкилтиогруппы и второго фенила, который необязательно замещен заместителем, выбранным из C₁-C₄ алкила, галогена и гидроксильной группы и R₅ – водород, С₁-С₄ алкил, С₁-С₄алкокси, хлор, фтор, гидрокси или ди-С₁-С₄алкиламино, их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическая композиция на их основе и способы лечения гипертензии. 5 с. и 7 з.п. ф-лы, 5 табл.