Гетероциклические соединения, содержащие семичленные кольца только с двумя атомами азота в качестве гетероатомов: .с атомами азота в положениях 1, 2 – C07D 243/02

МПК Раздел C C07 C07D C07D 243/00 C07D 243/02

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ

C07 Органическая химия

C07D Гетероциклические соединения

C07D 243/00 Гетероциклические соединения, содержащие семичленные кольца только с двумя атомами азота в качестве гетероатомов

C07D 243/02 .с атомами азота в положениях 1, 2

Патенты в данной категории

	ПРОИЗВОДНЫЕ 2,3-БЕНЗОДИАЗЕПИНА, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ АМРА-РЕЦЕПТОРОВ Описываются производные 2,3-бензодиазепина общей формулы I, где R¹ обозначает водород, нитро, галоген, NH₂, R² обозначает водород, R³ и R⁴, одинаковые или различные, обозначают водород, галоген, C_1-6-алкокси, PO₃R¹³R¹⁴, C_1-6-алканоил, в случае необходимости замещенный галогеном или С_1-6-алкоксигруппой C_1-6-алкил, С_3-7-циклоалкил, фенил или пиридил, R¹³, R¹⁴, одинаковые или различные, обозначают водород или C_1-6-алкил, Х обозначает водород или галоген, Y обозначает C_1-6-алкокси или Х и Y вместе обозначают - O-(СН₃)_n-O-, где n обозначает 1, А вместе с атомом азота образует насыщенный или ненасыщенный пятичленный гетероцикл, который может содержать 1-3 атома азота или один атом азота и один атом кислорода, и/или одну или две карбонильные группы, а также их изомеры и физиологически приемлемые соли; промежуточные соединения IIa и IIIa, используемые в их синтезе, и средство, обладающее ингибирующей активностью в отношении АМРА-рецепторов и содержащее соединение I. Соединения I являются ингибиторами АМРА-рецепторов и могут быть использованы для лечения заболеваний центральной нервной системы. 3 с. и 2 з. п. ф-лы.	2179557 патент выдан: опубликован: 20.02.2002
	ПРОИЗВОДНЫЕ 1-[2-(ЗАМЕЩЕННЫЙ ВИНИЛ)]-5Н-2,3-БЕНЗОДИАЗЕПИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНОЕ СОЕДИНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ СОСТАВ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ Изобретение относится к новым производным 1-[2-(замещенный винил)]-5H-2,3-бензодиазепина, способу их получения, фармацевтическому составу, способу его получения и способу лечения заболеваний центральной нервной системы. Соединения в соответствии с изобретением имеют общую формулу I, где A и B вместе образуют группу формулы =C=N или =CH-NH-; R¹ представляет собой фенил, который может содержать от 2 до 3 гидроксильных групп или от 1 до 3 одинаковых или различных заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, трифторметил, нитро-, циано-, амино, ди-(C_1-3алкил)амино-, C_1-4 алканоиламино-, C_1-4 алкил, C_1-4 алкокси-, карбоксил, (C_1-4алкокси)-карбонил, метилендиоксил, нафтил, который может содержать заместитель, представляющий собой гидроксил, фурил, тиенил или индолил; R² представляет собой водород или C_1-4 алкил; R³ и R⁴ каждый представляет собой C_1-4 алкоксигруппу, присоединенную в положениях 7 или 8 бензодиазепинового кольца, или R³ и R⁴ вместе образуют 7,8- или 8,9-метилендиоксильную группу, и их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислот. Они обладают значительной активностью по отношению к центральной нервной системе. 8 с. и 11 з.п. ф-лы, 10 табл.	2161607 патент выдан: опубликован: 10.01.2001
	ПРОИЗВОДНЫЕ 1-[2-(ЗАМЕЩЕННЫЙ ВИНИЛ)]-3,4-ДИГИДРО-5H-2,3- БЕНЗОДИАЗЕПИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ СОСТАВ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОГО СОСТАВА И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ КОНВУЛЬСИЙ. Описываются новые производные 1-[2-(замещенный винил)]-3,4-дигидро-5Н-2,3-бензодиазепина общей формулы I, где R представляет собой водород или C_1-4 алканоил; R¹ представляет собой фенил, который может содержать от 1 до 3 одинаковых или различных заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, нитро-, амино-, ди-(C_1-4 алкил)-амино-, C_1-4 алканоиламиногруппу, C_1-4 алкил, C_1-4 алкоксигруппу, метилендиоксил и гидроксил, либо нафтил; R² представляет собой водород или C_1-4 алкил; R³ и R⁴ независимо друг от друга представляют собой C_1-4 алкил или R³ и R⁴ вместе образуют метилен, и их фармацевтически приемлемые соли, полученные присоединением кислоты. Новые соединения образуют сильные связи с центрами, специфичными по отношению к гомофталазинам, следовательно, будут проявлять значительную активность in vivo по отношению к центральной нервной системе. Описывается также способ их получения, фармацевтический состав и способ его получения, а также способ ингибирования конвульсий. 7 c. и 5 з.п. ф-лы, 6 табл.	2155757 патент выдан: опубликован: 10.09.2000

	ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АЗОТСОДЕРЖАЩИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ Предложены гетероциклические азотсодержащие производные карбоновой кислоты или их соль формулы I, где R₁ - атом водорода, группа R₃(C=O)- и группа R₁₈S-; R₂ и R₁₉ - атом водорода, C₁-C₇-алкил, группа арил-(CH₂)_m-, где арил - фенил или нафталенил; группа гетероарил-(CH₂)_n-, где гетероарил - тиенил; n = 0 или 1; m = 0 или целое число от 1 до 6; R₃ - C₁-C₇-алкил, арил-(CH₂)_m-, где арил - фенил; R₁₈ - C₁-C₇-алкил; X₁ - группа формулы III, где R₄ и R₅ - атом водорода, R₆, R₇ - атом водорода и др. или X₁ - группа формулы IV, где R₆, R₇, R₈ и R₉ - атом водорода или фенил-(CH₂)_m-, где m имеет указанные значение, S = 0, r = 1 или X₁ - группа формулы V или группа формулы VI, где Y₁ - атом кислорода, серы или группа -CH₂- и -CH₂-CH₂- или X₁ - группа формулы VIII или IX, где Y₂ - атом серы или группа -CH₂- и v = 1 или 2; w = 1 или 2; или X₁ - группа формулы XI, где Z - атом кислорода, v = 1 или 2 или X₁ - группа формулы XII, где Z - атом кислорода или два атома водорода, или X₁ - группа формулы XIII, где Y₃ - -CH₂-, R₁₃ - атом водорода. Соединения формулы I получают взаимодействием ацилмеркаптокарбоновой кислоты формулы XIV с промежуточным соединением формулы XV : H - X₁, с получением соединения формулы XVI и затем удаляют ацильную группу R₃ - (C= O)- и сложноэфирную защитную группу R₁₂. Предложена фармацевтическая композиция, обладающая активностью, ингибирующей антиотензин-конвертирующий фермент и ингибирующей нейральную эндопептидазу, которая содержит соединения формулы I и фармацевтически приемлемый носитель. 3 с. и 5 з.п.ф-лы.	2124503 патент выдан: опубликован: 10.01.1999
	ПРОИЗВОДНЫЕ N-АЦИЛ-2,3-БЕНЗОДИАЗЕПИНА, ИЛИ ИХ СТЕРЕОИЗОМЕРЫ, ИЛИ КИСЛЫЕ СОЛИ ПРИСОЕДИНЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ БИОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ, СВЯЗАННОЙ С ВОЗДЕЙСТВИЕМ НА ЦЕНТРАЛЬНУЮ НЕРВНУЮ СИСТЕМУ, И ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ Производные N-ацил-2,3 -бензодиазепина или их стереоизомеры или кислые соли присоединения, обладающие биологической активностью, связанной с воздействием на центральную нервную систему, и фармакологически активная композиция на их основе. Сущность изобретения: производные N-ацил-2,3 -бензодиазепина общей формулы I, указанной в описании, где R - C_1-6 алифатическая ацильная группа, незамещенная или многократно замещенная галоидом, C_1-5 алкилкарбамоил, бензоилрадикал или R отсутствует, когда между N(3) и C(4) атомами существует двойная связь; R¹ - водород или R¹ отсутствует, когда между N(3) и C(4) атомами существует двойная связь; R² - C_1-3 алкил; R³ - водород или C_1-4 алифатическая ацильная группа; R⁴ - водород, C_1-4 алифатическая ацильная группа, незамещенная или замещенная амино, ди C_1-4 алкиламино, пирролидино или многократно замещенная галоидом; пунктирные линии представляют двойную связь, возможно присутствующую в молекуле при условии, что когда оба радикала R³ и R⁴ представляют атом водорода, то двойная связь между N(3) и C(4) отсутствует. Соединения получают, например, путем ацилирования соответствующего N-незамещенного 2,3 -бензодиазепина. 2 с. и 1 з.п. ф-лы, 16 табл.	2102387 патент выдан: опубликован: 20.01.1998
	1-(3-ХЛОРФЕНИЛ)-4-ОКСИМЕТИЛ-7,8-ДИМЕТОКСИ-5Н-2,3-БЕНЗО- ДИАЗЕПИН ИЛИ ЕГО ТЕРАПЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ ПРИСОЕДИНЕНИЯ КИСЛОТЫ Сущность изобретения: продукт: 1-(3-хлорфенил)-4-оксиметил-7, 8-диметокси-5Н-2, 3-бензодиазепин, обладающий психотропной активностью. Реагент 1: 1-3(3,4-диметоксифенил)-пропан-1, 2-диол. Реагент 2: 3-хлорбензальдегид с последующим ацилированием и окислением хромовой кислотой. Реагент 3: гидразингидрат. Условия реакции: используют 3 - 7-кратный избыток 98 - 100%-ного гидразингидрата, т. пл. 159 - 161^oС, выход 77,8%, хлоргидратная соль разлагается при 193 - 195^oС, метансульфонатная соль - начиная с 186^oС. 5 табл.	2058982 патент выдан: опубликован: 27.04.1996