Гетероциклические соединения, содержащие семичленные кольца только с двумя атомами азота в качестве гетероатомов: .......получение из соединений, уже содержащих бензодиазепиновый скелет – C07D 243/26

МПК Раздел C C07 C07D C07D 243/00 C07D 243/26

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ

C07 Органическая химия

C07D Гетероциклические соединения

C07D 243/00 Гетероциклические соединения, содержащие семичленные кольца только с двумя атомами азота в качестве гетероатомов

C07D 243/26 .......получение из соединений, уже содержащих бензодиазепиновый скелет

Патенты в данной категории

	КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ БЕТА-МОДИФИКАЦИЯ 7-БРОМ-1,3-ДИГИДРО-5-(2-ХЛОРФЕНИЛ)-2Н-1,4-БЕНЗОДИАЗЕПИН-2-ОНА И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ Описывается новая кристаллическая -модификация 7-бром-1,3-дигидро-5-(2-хлорфенил)-2Н-1,4-бензодиазепин-2-она (феназепама) и способ ее получения. Заявляемая -модификация может быть использована в фармацевтической промышленности и медицине в качестве транквилизатора, обладающего выраженным миорелаксантным, снотворным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Данная новая кристаллическая -модификация 7-бром-1,3-дигидро-5-(2-хлорфенил)-2Н-1,4-бензодиазепин-2-она охарактеризована определенным набором межплоскостных расстояний (Å) и соответствующих им интенсивностей и параметрами кристаллической решетки, приведенными в формуле изобретения. 2 н.п. ф-лы, 2 табл., 7 ил.	2430094 патент выдан: опубликован: 27.09.2011
	5-( - АМИНОАЦИЛ)-5,10-ДИГИДРО-11H-ДИБЕНЗО[B, E] [1,4]- ДИАЗЕПИН-11-ОНЫ ИЛИ ИХ СОЛИ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ Изобретение касается гетероциклических веществ, в частности 5-( w-аминоацил)-5,10-дигидро-11H-дибензо [b, c] [1,4] диазепин-11-онов общей формулы где 1) R₁=H, R₂= R₃= CH₃ n = 5, X = Cl, m = 1; 2) R₁=H, R₂= R₃= C₂H₅ n = 3 или 5 m = 0; 3) R₁=H, R₂= R₃= C₂H₅ n = 5 m = 1, X = Cl; 4) R₁=Cl, R₂= R₃= C₂H₅ n = 3 - 6, n = 0; 5) R₁=Cl n = 5 или 6, m = 0; 6) R₁=Cl, n = 5, m = 0; 7) R₁= Cl, H; R₂= H, R₃= C₂H₅ n = 5, X = Cl, m = 1; 8) R₁=Cl, R₂=H, n = 5, m = 1, X = Cl ; 9) R₁=H; n = 5, m = 1; X = Cl; 10) R₁= R₂= h; n = 5, m = 1, X = Br, 11) R₁=H, R₂= R₃= -CH(CH₃)₂ n = 5, m = 0; 12) R₁=Cl, n = 3, m = 0, обладающих противоаритмической активностью, что может быть использовано в медицине. Цель - создание новых активных в широком спектре вешеств указанного класса. Синтез ведут, например, реакцией соответствующего диазепинона-11 с диалкиламином в среде диметилформамида при 2°С с последующим медленным нагреванием до 30°С, отгонкой растворителя, обработкой раствором NH₃ и CHCl₃, экстракцией HCl (1:1), подщелачиванием кислой фазы, экстракцией CHCl₃ его отгонкой, смешиванием с ацетоном, пропусканием HCl до pH 1, упариванием, смешиванием с этилацетатом и ацетоном и перекристаллизацией из изопропанола. Новые вещества в два раза менее токсичны, чем лидоканы ( ЛД₅₀ =28 - 144 мг/кг против 18 мг/кг) и более активны (терапевтическая широта 12 - 1810 против 5,8). 1 табл.	2026862 патент выдан: опубликован: 20.01.1995