Гетероциклические соединения, содержащие семичленные кольца только с двумя атомами азота в качестве гетероатомов: ......атомы серы – C07D 243/22

Настоящее изобретение относится к новым пиразолобензодиазепинам, имеющим формулу:

где R¹ означает водород, -NO₂, -CN, галоид, -OR⁵, -COOR⁷, -CONR⁸ R⁹, -NR¹⁰R¹¹, -NHCOR¹² , -NHSO₂R¹³; R² и R⁴ каждый независимо друг от друга означает водород, галоид, -NO ₂, -CF₃; R³ означает водород, циклоалкил, содержащий 3-8 атомов углерода, арил, представляющий собой ароматическую группу, содержащую 6-10 атомов углерода и состоящую из 1 или 2 колец, гетероарил, имеющий 5-10 атомов, 1 или 2 кольца и содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, О и S, -COOR⁷, -CN, алкенил, имеющий 2-6 атомов углерода, -CONR⁸R⁹, или алкил, имеющий 1-6 атомов углерода, который необязательно замещен группой OR⁹ , F или вышеуказанным арилом; R⁵ означает алкил, имеющий 1-6 атомов углерода; R⁷ означает водород или алкил, имеющий 1-6 атомов углерода; R⁸ и R⁹ каждый независимо друг от друга означает водород или алкил, имеющий 1-6 атомов углерода, который необязательно замещен гидроксигруппой или NH₂; альтернативно R⁸ и R⁹ могут образовать морфолиногруппу; R¹⁰, R¹¹ и R¹² каждый независимо друг от друга означает водород или алкил, имеющий 1-6 атомов углерода; R¹³ означает алкил, имеющий 1-6 атомов углерода, который необязательно замещен галоидом или -NR¹⁴R¹⁵; R¹⁴ и R¹⁵ каждый независимо друг от друга означает водород или алкил, имеющий 1-6 атомов углерода, который необязательно замещен галоидом, или альтернативно -NR¹⁴R¹⁵ означает морфолиногруппу; или фармацевтически приемлемым солям упомянутых выше соединений. Кроме того, изобретение относится к определенным производным пиразолобензодиазепина, промежуточным тиолактамам для получения соединений формулы (I) и фармацевтической композиции на их основе. Соединения согласно изобретению и фармацевтическая композиция их содержащая ингибируют циклинзависимые киназы CDK2. Они являются антипролиферативными агентами, применяемыми в лечении или контроле нарушений клеточной пролиферации, в частности опухолей грудной железы, ободочной кишки, легкого и предстательной железы. 5 н. и 15 з.п. ф-лы, 16 табл.