Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазольные или гидрированные 1,3-диазольные кольца, не конденсированные с другими кольцами – C07D 233/00

Изобретение относится к способу получения 1,2-диметил-5-нитроимидазола, который заключается в реакции синтеза 2-метил-4(5)-нитроимидазола с диметилсульфатом в присутствии муравьиной кислоты при нагревании и под давлением, в дальнейшем удалении из реакционной смеси муравьиной кислоты и выделении целевого продукта, отличающийся тем, что реагенты берут в соотношении 2-метил-4(5)-нитроимидазол/диметилсульфат/муравьиная кислота 1,0:1,03:4,97, при этом используют 2-метил-4(5)-нитроимидазол, предварительно очищенный от примесей. Технический результат: разработан новый способ получения 1,2-диметил-5-нитроимидазола, отличающийся высоким выходом и качеством целевого продукта. 5 з.п. ф-лы, 1 пр.

Изобретение относится к соединению, представленное формулой (I), в которой A¹ обозначает бензол или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из пиридина, пиразина, имидазола, тиазола, пиримидина, тиофена, пиридазина, бензоксазина и оксобензоксазина; A² обозначает бензол, в случае необходимости замещенный фтором, или тиофен; B¹ обозначает водород, низший алкил, в случае необходимости замещенный пиперазинилом или морфолино, галогензамещенный низший алкил, низший алкокси, замещенный карбамоилом, ациламино, карбамоил или низший алкилкарбонилокси (при условии, что, когда A¹ обозначает тиазол, B¹ не обозначает ациламино); B² обозначает водород или функциональную группу, содержащую по меньшей мере один атом азота, выбранную из группы, состоящей из ациламино, пирролидинила, морфолино, пиперидинила, в случае необходимости замещенного ацилом, пиперазинила, в случае необходимости замещенного низшим алкилом или ацилом, пиразолила, диазабицикло[2.2.1]гептила, в случае необходимости замещенного ацилом, и ди-(низший алкил)амино, в случае необходимости замещенного амино или ациламино (при условии, что, когда A ¹ обозначает тиазол, B² не обозначает ациламино); Y обозначает группу, представленную формулой (II), в которой J обозначает этилен или низший алкинилен; L обозначает связь; M обозначает связь; X обозначает -(CH₂)_m -, -(CH₂)_m-O- или -(CH₂) _m-NR²- (где m означает целое число от 0 до 3, и R² обозначает водород); D обозначает -NR³ -, где R³ обозначает водород; и E обозначает амино, или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения формулы (I) используются и для изготовления фармацевтического средства или фармацевтической композиции, предназначенных для лечения или профилактики заболеваний, связанных с VAP-1. Технический результат - производное бензола или тиофена в качестве ингибитора VAP-1. 9 н. и 4 з.п. ф-лы, 25 табл., 125 пр.

Изобретение относится к способу получения 2-метил-4(5)-нитроимидазола, включающему нитрование 2-метилимидазола азотнокислым натрием в присутствии серной кислоты при нагревании, охлаждение с последующей нейтрализацией реакционной смеси и выделением целевого продукта, отличающемуся тем, что нитрование реакционной смеси ведут при соотношении 2-метилимидазола/H₂SO₄/NaNO ₃ 1:4,5:2,2 соответственно, а нейтрализацию реакционной смеси проводят 25%-ным водным раствором аммиака до рН = 8-9, после выделения целевого продукта проводят перекристаллизацию последнего из воды с последующей выдержкой. Технический результат: разработан новый способ получения 2-метил-4(5)-нитроимидазола, отличающийся более высоким выходом целевого продукта и простым аппаратурным оформлением процесса нитрования. 4 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C₁-C₁₀)-алкил-, (C₁-C₁₀)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C₁-C₄)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C₁-C₁₀)-алкильные, (C₃-C₁₄)-циклоалкильные, (C₄ -C₂₀)-циклоалкилалкильные, (C₂-C₁₉ )-циклогетероалкильные, (C₃-C₁₉)-циклогетероалкилалкильные, (C₆-C₁₀)-арильные, (C₇-C ₂₀)-арилалкильные, (C₁-С₉)-гетероарильные, (С₂-C₁₉)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)_n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na⁺/H⁺. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям, где Alk представляет собой C₁-C₆алкильную группу; G представляет собой C=O и Q представляет собой CR₅₁R₅₂ или NR₅₁, где R₅₁ и R₅₂, будучи одинаковыми или разными, независимо один от другого, представляют собой H, C₁-C₆алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей карбокси, фенокси, бензилокси, C₁-С₆алкокси и гидрокси; C ₃-C₆циклоалкилС₁-С₆алкил; фенилС₁-С₆алкил, необязательно замещенный галогеном; фениламидоС₁-С₆алкил; фенилС ₁-С₆алкиламидоС₁-С₆алкил, необязательно замещенный С₁-С₆алкоксигруппой; или R₅₁ и R₅₂, совместно с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют группу C=O или С₂ -С₆алкенильную группу, необязательно замещенную фенилом; M¹ представляет собой CR₄₉, где R₄₉ представляет собой H; M² представляет собой CR ₅₀, где R₅₀ представляет собой H; R₃₈ представляет собой Н, C₁-C₆алкил, замещенный феноксигруппой; С₃-С₆циклоалкилС₁ -С₆алкил; арилС₁-С₆алкил, необязательно замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей С₁-С₆алкил, С₁-С₆ алкокси, С₁-С₆алкоксикарбонил, карбоксил, N-метиламидо, гидрокси, С₁-С₆алкоксиС ₁-С₆алкокси, С₁-С₆алкилтио, С₁-С₆алкилсульфинил, циано, галоген, перфторС ₁-С₆алкил, нитро, формил, гидроксиС₁ -С₆алкил и амино, причем арильный фрагмент представляет собой фенил или нафтил; и гетероарилС₁-С₆ алкил, где гетероарильный фрагмент представляет собой пиридинил, необязательно замещенный 1 или 2 группами, выбранными из С ₁-С₆алкокси или гидроксиС₁-С ₆алкила, пиразолил или изоксазолил, замещенные 1 или 2 С₁-С₆алкильными группами; R₄₇ и R₄₈ представляют собой С₁-С₆ алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям, к способу уменьшения или ослабления горького вкуса, к композиции пищевого/непищевого продукта или напитка или лекарственного средства для уменьшения или смягчения горького вкуса, к способу получения соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве ингибиторов горького вкуса или модуляторов вкуса. 19 н. и 18 з.п. ф-лы, 6 ил., 12 табл., 186 пр.

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), где R₁ выбирают из H и CH₃; R ₂ выбирают из H и линейного C₁-C₄ -алкила; Х означает ОН или остаток формулы NHR₃, где R₃ выбирают из H, OH, С₁-С₅-алкила, С₃-С₆-циклоалкила, С₁-С ₅-алкокси; неразветвленного или разветвленного С₁ -С₆-алкила, замещенного карбокси-(СООН) группой; остатка формулы SO₂R₄, где R₄ означает С₁-С₂-алкил, С₃-С₆ -циклоалкил, С₁-С₃-галогеналкил; Y означает гетероатом, выбранный из S, О и N; Z означает остаток, выбранный из галогена, линейного или разветвленного С₁-С ₄-алкила, гидрокси, амино, С₁-С₄-ациламино, галоген-С₁-С₃-алкила, линейного или разветвленного С₁-С₈-алкансульфонамида, и фармацевтически приемлемым солям указанного соединения. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы (I). Соединения применяют для предупреждения и лечения повреждения тканей в составе фармацевтической композиции. Данное изобретение касается применения соединений в лечении таких болезней, как транзиторная ишемия головного мозга, буллезный пемфигоид, ревматоидный артрит, идиопатический фиброз, гломерулонефрит и поражения, вызванные ишемией и реперфузией. Технический результат - (R,S)-2-арилпропионовые кислоты и их соответствующие производные, полезные для профилактики и лечения повреждения тканей, вызванного усиленным рекрутингом полиморфно-ядерных нейтрофилов (ПМЯ-лейкоцитов) на участках воспаления. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл., 46 пр.

Изобретение относится к новым производным жирных кислот с короткой цепью, в частности масляной кислоты, которые обладают физико-химическими характеристиками, подходящими для удобного перорального введения, поскольку они лишены неприятных органолептических свойств, характерных для бутирата. Новые соединения имеют удобную для взвешивания форму, устойчивы к действию кислот и щелочей и способны высвобождать кислоту в тонком и толстом кишечнике непрерывно в течение длительного времени. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 5 ил., 15 пр.

Изобретение относится к новым соединениям, пригодным для визуализации иннервации сердца, структурной формулы

где n=0, R и R₁ независимо выбраны из группы, состоящей из H, (C₁-C₄)алкила, NR₄(C(=NR₅)NHR₆, NR₄ C(=O)N(R₅)₂; R₂ отсутствует; R₃ представляет собой Н; R₄, R₅ и R₆ независимо выбраны из группы, состоящей из H и (C₁-C₈)алкила; или любые два из R ₄, R₅ и R₆ могут образовывать циклическую структуру, состоящую из -CH₂-CH₂- или -CH=CH-; W и X независимо выбраны из группы, состоящей из H и Br; и A отсутствует; если соединение содержит связующую группу Q между Y и Z, Y и Z независимо выбираются из группы, состоящей из CH и NR₇, и Q представляет собой CH, a R₇ представляет собой (C₁-C₈)алкил, или если связующая группа Q отсутствует между Y и Z, Y и Z независимо выбраны из группы, состоящей из H, OR₄, Cl, Br, (C ₆-C₁₀)арила и CF₃; где один или более из R₄, R₅, R₆ или R₇ могут быть замещены визуализирующим фрагментом; при условии, что по меньшей мере один визуализирующий фрагмент находится в любой группе Y или Z, когда Y или Z представляет собой OR ₄, или в R₇, или в R₅, или R ₆, когда R или R₁ представляет собой NR ₄(C(=NR₅)NHR₆, и представляет собой ¹⁸F. Изобретение также относится к способу визуализации иннервации сердца и применению соединений для изготовления средства для визуализации иннервации сердца. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 25 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям формулы (I) или к фармацевтически приемлемой соли такого соединения, где - Х представляет собой атом углерода, и R^1a и R^2a вместе образуют связь; или - Х представляет собой атом углерода, R^1a и R^2a вместе образуют связь, и R¹ и R ² вместе образуют фрагмент , где звездочкой показана точка присоединения R² ; или - Х представляет собой атом углерода, R^1a представляет собой водород или (С_1-4)алкокси, и R^2a представляет собой водород; и R¹ и R², если не указано иное, независимо представляют собой водород; (С_1-5)алкил; арил, где арил означает нафтил или фенил, где указанный арил является незамещенным или независимо моно- или дизамещенным, где заместители независимо выбраны из группы, состоящей из (С_1-4)алкила, (C_1-4)алкокси и галогена; или гетероарил, выбранный из пиридила, тиенила, оксазолила и тиазолила, где указанный гетероарил является незамещенным; при условии, что когда R² представляет собой арил или гетероарил, то R¹ не может представлять собой арил или гетероарил, где арил и гетероарил независимо являются незамещенными или замещены как определено выше; R³ представляет собой водород или -CO-R³¹; R³¹ представляет собой (С_1-5)алкил, (С_1-3)фторалкил или (С_3-6)циклоалкил; n равно целому числу 1, 2, 3 или 4; В представляет собой группу -(СН₂)_m , где m равно целому числу от 1 до 3; А представляет собой -(CH ₂)_р-, где р равно целому числу 2 или 3; R ⁴ представляет собой (С_1-5)алкил; W представляет собой , где R⁵ представляет собой водород или (C _1-5)алкил; R⁸, R⁹ и R¹⁰ независимо представляют собой водород, галоген, (C_1-5 )алкил, гидрокси, (С_1-5)алкокси, -O-СО-(С_1-5 )алкил, (С_1-3)фторалкил, (C_1-3)фторалкокси, -СО-(С_1-5)алкокси, (С_1-2)алкокси-(С _1-4)алкокси или -NH-CO-(С_1-5)алкил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве блокатора кальциевого канала L/T типа. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 166 пр.

Изобретение относится к органической химии, а именно к синтезу 1-(2²-aлкилимидaзoлинил-1^l)-2-[(2 ²-aлкилимидaзoлинил-1^l)пoли(этилeн-N-алканоиламидо)]этана, обладающего способностью повышать адгезию битумов к минеральным материалам, которые могут быть использованы в промышленном и дорожном строительстве при устройстве автомобильных дорог, аэродромов, кровель, гидроизоляционных покрытий и т.п. Изобретение также относится к вяжущему для дорожного покрытия, включающему нефтяной дорожный битум, адгезионную добавку, структурирующую добавку и пластификатор. В качестве адгезионной добавки используют вышеуказанное соединение, в качестве структурирующей добавки - каучук, а в качестве пластификатора - жидкую фракцию низкомолекулярного полиэтилена и/или фракцию альфа-олефинов С₂₀-С₂₆ и/или пентамеры пропилена. Компоненты в вяжущем используют при определенном количественном соотношении. Полученные соединения обладают повышенной адгезией к минеральным материалам дорожных покрытий и повышенной термостабильностью, улучшая при этом пластичность битумного вяжущего материала. 2 н.п. ф-лы, 3 табл., 3 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным имидазолидин-2,4-диона общей формулы (I) в форме рацематов, энантиомеров или любых комбинаций этих форм, или к их фармацевтически приемлемым солям, где R ¹ и R² независимо представляют собой алкилы, галогеналкилы, циано-, нитро-, амино-, -NR⁸-CO-R ⁵, -NR⁸-SO₂-R⁵, -NR ⁸-CO-(CH₂)_n-NR⁶R⁷ , -NR⁸-SO₂-(CH₂)_n -NR⁶R⁷ или -CO-NH₂; n выбран из 0 и 1; R⁵ представляет собой алкил; R⁶ и R⁷ независимо представляют собой атомы водорода, алкилы или алкилоксикарбонилы; R⁸ представляет собой атом водорода или алкил; R³ представляет собой алкил, или два радикала R³ совместно с атомом углерода, с которым они связаны, образуют циклоалкил, содержащий 4 члена; R⁴ представляет собой галогеналкил, содержащий от 4 до 6 атомов углерода; Y представляет собой цепь линейного или разветвленного алкилена, содержащего от 5 до 11 атомов углерода, причем этот алкилен может быть насыщенным и может содержать два дополнительных члена -О-; Х представляет собой -S-, -SO-, -SO ₂-, -S=N(R⁹)- или -S(O)=N(R⁹)-; R ⁹ представляет собой атом водорода или галогеналкилкарбонил. Также изобретение относится к конкретным соединениям формулы (I), к способу получения соединения формулы (I) при Х = S, к промежуточным соединениям, к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные имидазолидин-2,4-диона, обладающие антипролиферативной активностью. 8 н. и 13 з.п. ф-лы, 4 ил., 47 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным фенилимидазола общей формулы (1), где R¹ представляет собой атом водорода, фенил-низшую алкильную группу или пиридил-низшую алкильную группу, причем бензольное кольцо и пиридиновое кольцо необязательно замещены 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, цианогруппы и галогензамещенных низших алкильных групп; один из R² и R³ представляет собой атом водорода, а другой представляет собой низшую алкоксигруппу; R ⁴ представляет собой низшую алкильную группу, фурильную группу, тиенильную группу или фенильную группу, необязательно замещенную 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из низших алкильных групп, низших алкоксигрупп, атомов галогена, карбоксильной группы, низших алкоксикарбонильных групп и галогензамещенных низших алкильных групп; R⁵ и R⁶ являются одинаковыми или разными и представляют собой атом водорода или низшую алкильную группу; R⁷ и R⁸ являются одинаковыми или разными и представляют собой атом водорода или низшую алкоксигруппу; при условии, что если R¹ представляет собой незамещенную фенил-низшую алкильную группу, R² представляет собой низшую алкоксигруппу, R³ представляет собой атом водорода, R⁴ представляет собой незамещенную фенильную группу или фенильную группу, содержащую 1 или 2 галогензамещенные низшие алкильные группы, и R⁵ представляет собой атом водорода, то R⁶ не является атомом водорода. Также изобретение относится к активатору LPL, средству для профилактики и лечения гиперлипидемии, антиартериосклеротическому средству и средству от ожирения на основе соединения формулы (1). Технический результат: получены новые производные фенилимидазола, полезные для активации LPL. 5 н. и 18 з.п. ф-лы, 10 табл., 7 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения N,N-диарилзамещенных 2-трихлорометилимидазолидинов, который заключается во взаимодействии 2,4,6-триметиланилина или 2,4-диизопропиланилина или 2,4-диметиланилина с триэтилортоформиатом в присутствии уксусной кислоты, с последующим взаимодействием продуктов этих реакций с 1,2-дихлорэтаном при 120-140°C, а затем с хлороформом в присутствии основания при комнатной температуре в инертной атмосфере. Технический результат: разработан новый способ получения N,N-диарилзамещенных 2-трихлорометилимидазолидинов, обеспечивающий увеличение общего выхода продукта, снижение взрыво-, пожароопасности и токсичности технологии синтеза, а также повышение скорости процесса. 4 пр.

Данное изобретение относится к новым производным имидазолонов для применения в качестве лекарственных средств, которые являются ингибиторами киназы, и соответствуют формуле (I)

Настоящее изобретение относится к способу лечения боли и способу снижения внутриглазного давления, включающим введение соединения формулы ,

где X представляет собой O, S или NH; R^a, R^b, R^c и R^d независимо выбраны из Н, метила, этила, C₃ алкила и С₄ алкила, F, Cl, Br, -CH₂OH, -CH₂NH ₂, -CHNH(C_1-4алкила), -CN(C_1-4алкила) ₂, -CH₂CN и CF₃; и R^е представляет собой H или C_1-4алкил. Также изобретение относится к конкретным производным индана. Технический результат: предложены новые способы использования известных соединений, а также получены новые производные индана, полезные при лечении боли и снижении внутриглазного давления. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл., 6 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 2,5-диоксо-имидазолидина общей формулы Ib, или к его фармацевтически приемлемым солям и сольватам, или сольватам фармацевтически приемлемых солей, где X означает O; R¹ представляет собой H; или R¹ выбран из C₁-C₆ алкила и C₃-C₆ алкинила, где алкил необязательно может быть замещен цианогруппой; R^2a выбран из H, P(O)(OH)₂ и C(O)(CH ₂)_n1C(O)OH; или R^2a выбран из -С(О)-C ₁-C₆ алкила, который замещен амино; n1 равно 1 или 2; каждый R^2b и R^2c независимо выбран из H и C₁-C₆ алкила; R^3a представляет собой H, атом галогена или циано; каждый R^3b независимо представляет собой атом галогена или циано; или каждый R ^3b независимо представляет собой C₁-C₆ алкил, необязательно замещенный тремя атомами галогена; каждый R^4a и R^4b независимо представляет собой H или атом галогена; или каждый R^4a и R^4b выбран из C₁-C₆ алкила и C₁ -C₆ алкокси, где алкил замещен тремя атомами галогена; R^4c означает атом галогена или циано; и m1 равно 0 или 1. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы Ib и его применению. Технический результат: получены новые производные 2,5-диоксо-имидазолидина, модулирующие активность андрогенных рецепторов. 6 н. и 14 з.п. ф-лы, 5 табл., 31 пр.

ЗАМЕЩЕННЫЕ О-[ -(АЗОЛ-1-ИЛ)АЛКИЛ]-N-ФЕНИЛКАРБАМАТЫ В КАЧЕСТВЕ СРЕДСТВ С АНТИАГРЕГАЦИОННОЙ АКТИВНОСТЬЮ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Описываются новые замещенные O-[ -(азол-1-ил)алкил]-N-фенилкарбаматы общей формулы I

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения алкилимидазолина формулы термокаталитической реакцией взаимодействия жирной кислоты, где R - углеводородный радикал C₈-C₂₂, насыщенный или ненасыщенный с алкилполиамином общей формулы: H₂N(CH₂CH₂NH)_nCH ₂CH₂NH₂, где n=2-8 в присутствии катализатора 1,5 весовых частей глицерата натрия, 10%-ного раствора по натрию в глицерине смеси соединений формул C₃H ₅O₃Na₃, C₃H₆ O₃Na₂, C₃H₇O ₃Na на 1,0 весовую часть динатриевой соли 1-гидроксиэтилидендифосфоновой кислоты формулы СН₃С(ОН)(РО₃Н)₂ Na₂. Расход катализатора 1 вес.% к смеси исходных реагентов. Технический результат: снижение температуры проведения процесса и времени синтеза, повышение выхода продукции и улучшение показателя цветности. 2 з.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр.

Изобретение относится к способу получения 2-метил-4(5)-нитроимидазола, заключающийся в том, что нитрование осуществляют нитрующей смесью, содержащей H₂SO₄ и HNO₃, при этом мольное соотношение компонентов 2-метилимидазол:H₂ SO₄:HNO₃ составляет 1:4,28:3,83, причем серную кислоту с концентрацией 95% небольшими порциями добавляют к 2-метилимидазолу, избегая разогревания смеси выше 70°С, далее, к сернокислому раствору 2-метилимидазола при перемешивании в течение 1,5-2 часов добавляют азотную кислоту с концентрацией 71% при 70°С, избегая разогревания смеси выше 100°С, после этого продолжают реакцию при температуре 95-100°С в течение 5 часов, охлажденную реакционную массу нейтрализуют 25%-ным водным раствором аммиака до рН 7-8 и выделяют целевой продукт путем кристаллизации из воды при соотношении 2-метил-4(5)нитроимидазол:вода 1:10 с последующей выдержкой при температуре 2-5°С в течение 12 час. Технический результат: разработан новый способ получения 2-метил-4(5)-нитроимидазола, отличающийся уменьшением времени получения целевого продукта, его высоким выходом и чистотой. 1 пр.

Настоящее изобретение относится к способу получения 2-метилимидазола, включающий смешение 40% водного глиоксаля, ацетальдегида и водного аммиака с последующим выделением целевого продукта посредством дистилляции, отличающийся тем, что используют 25% раствор аммиака, смешение ацетальдегида с аммиаком проводят при температуре 0÷5°С, после чего, при температуре не выше 60°С добавляют предварительно очищенный электродиализом от примесей глиоксаль, реагенты берут в соотношении аммиак:ацетальдегид:глиоксаль=2:1:1, реакцию проводят при температуре 90-95°С в течение 3-х часов, также, выделяют целевой продукт путем вакуумной дистилляции при остаточном давлении 0,5-1,5 кПа и температуре паров 120-140°С с предварительной отгонкой воды. Технический результат: разработан новый способ получения 2-метилимидазола, отличающийся высоким выходом и качеством целевого продукта и упрощением процесса его выделения и очистки. 2 пр.

Настоящее изобретение относится к способу понижения внутриглазного давления и к способу лечения боли, включающие введение терапевтического соединения, которое представляет собой

или его таутомерная или стереоизомерная формы, где X представляет собой NH; n равно 2 или 3; R^a , R^b, R^c и R^d представляют собой стабильные функциональные группы, независимо состоящие из от 0 до 4 атомов углерода, от 1 до 9 атомов водорода; и R^e представляет собой Н или C_1-4алкил. Также изобретение относится к соединению, представленному формулой

либо к его таутомерной или стереоизомерной форме. Технический результат: получено новое соединение, а также исследованы известные соединения, которые возможно применять при лечении боли и глаукомы. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I)

Настоящее изобретение относится к соединениям формул

Настоящее изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, конкретно к (1-гидрокси-4,5-диметил-1Н-имидазол-2-ил)(фенил)метаноноксиму формулы (1). Технический результат: получено новое соединение формулы (1), проявляющее антиаритмическую активность и обладающее низкой токсичностью. 2 пр., 1 табл.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к 12-имидазолил-1-додеканолу или к его фармацевтически приемлемой соли. Технический результат: получено новое производное имидазола, полезное при лечении в т.ч. и раковых патологических состояний. 4 ил.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, где r представляет собой 1; Ar выбран из

Настоящее изобретение относится к органической химии, а именно к соединениям формулы I или к его фармацевтически приемлемым солям, где W представляет собой

Настоящее изобретение относится к фторсодержащему сераорганическому соединению формулы (I) и композиции на его основе, которые могут применяться для борьбы с членистоногими вредителями. В формуле (I)

Изобретение относится к средству для активации липопротеинлипазы, включающее производное бензола общей формулы (1)

В настоящем изобретении заявлен способ получения олигонуклеотида, включающий стадии: а) предоставления гидроксилсодержащего соединения, имеющего формулу (А), в которой В представляет собой гетероциклическое основание и i) R₂ представляет собой Н, защищенную 2-гидроксильную группу, F, защищенную аминогруппу, O-алкильную группу, O-замещенный алкил, замещенный алкиламино или С4'-O2' метиленовый мостик; R₃ представляет собой OR'₃, NHR"₃, NR" ₃R'''₃, в котором R'₃ представляет собой группу, защищающую гидроксил, защищенный нуклеотид или защищенный олигонуклеотид, R"₃, R"'₃ независимо друг от друга представляют собой группы, защищающие амин, и R₅ представляет собой ОН или ii) R₂ представляет собой Н, защищенную 2'-гидроксильную группу, F, защищенную аминогруппу, O-алкильную группу, O-замещенный алкил, замещенный алкиламино или С4'-O2' метиленовый мостик; R₃ представляет собой ОН, a R₅ представляет собой OR'₅ и R'₅ представляет собой группу, защищающую гидроксил, защищенный нуклеотид или защищенный олигонуклеотид или iii) R₂ представляет собой ОН, R₃ представляет собой OR'₃ , NHR"₃, NR"₃R''' ₃, в котором R₃ представляет собой группу, защищающую гидроксил, защищенный нуклеотид или защищенный олигонуклеотид, R"₃, R'''₃ независимо друг от друга представляют собой группы, защищающие амин, a R ₅ представляет собой OR'₅ и R'₅ представляет собой группу, защищающую гидроксил, защищенный нуклеотид или защищенный олигонуклеотид; b) взаимодействия указанного соединения с фосфитилирующим агентом в присутствии активатора, имеющего формулу (I) (активатор I), в которой R представляет собой алкил, циклоалкил, арил, аралкил, гетероалкил, гетероарил; R₁, R₂ представляет собой Н или вместе образуют 5-6-членное кольцо; X₁, Х₂ независимо друг от друга представляют собой N или СН; Y представляет собой Н или Si(R₄)₃, где R₄ представляет собой алкил, циклоалкил, арил, аралкил, гетероалкил, гетероарил; В представляет собой депротонированную кислоту, с получением фосфитилированного соединения; с) взаимодействия указанного фосфитилированного соединения без его выделения со вторым соединением, имеющим формулу (А), в которой R₅, R₃, R₂, В выбраны независимо друг от друга, но имеют те же определения, как приведено выше, в присутствии активатора II, иного чем активатор I. 8 з.п. ф-лы, 14 пр., 1 ил.