Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазольные или гидрированные 1,3-диазольные кольца, не конденсированные с другими кольцами: ...с углеводородными радикалами, замещенными атомами азота, не входящими в нитрогруппы, связанными с атомами азота кольца – C07D 233/61

Изобретение относится к производным 1-(1-адамантил)этиламина (ремантадина)

общей формулы:

где R - функциональная группа аминокислотного остатка (I-IV) или остаток липоевой кислоты (V):

, которые обладают избирательной противовирусной активностью в отношении штаммов гриппа А, включая штаммы вируса, резистентные к действию ремантадина. Полученные соединения могут быть перспективны в качестве субстанций в составе лекарственных форм противовирусного назначения и применены для создания новых противовирусных лекарственных препаратов. Соединения, где R означает группы (I), (II), (III) и (V) являются новыми. 2 н.п. ф-лы, 2 ил., 3 пр.

Настоящее изобретение относится к новым замещенным соединениям имидазола формулы I

где значения радикалов раскрыты в описании, а также к их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам и к фармацевтическим композициям на их основе. Было обнаружено, что соединения формулы I, а также их соли, эфиры и композиции на их основе обладают способностью ингибировать белок веретена кинезина (KSP) и могут быть использованы для лечения раковых заболеваний. 4 н. и 36 з.п. ф-лы, 3 табл.

Настоящее изобретение относится к новым производным нафтилена, представленным общей формулы (I-A), и к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью ингибировать активность фермента цитохрома P450RAI (Сур26), к фармацевтической композиции на их основе и к способу ингибирования фермента цитохрома P450RAI (Сур26). Также настоящее изобретение относится к промежуточным соединениям для получения соединений общей формулы (I-A) и их фармацевтически приемлемых солей.

ЗАМЕЩЕННЫЕ N-[ -АЗОЛ-1-ИЛ)АЛКИЛ]БЕНЗОЛСУЛЬФАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ СРЕДСТВ С АНТИАГРЕГАЦИОННОЙ АКТИВНОСТЬЮ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Замещенные N-[( -азол-1-ил)алкил]бензолсульфамиды в качестве средств с антиагрегационной активностью и способы их получения

где Х и Y означают СН-группу, n означает 2 или 4, R - одинаковые или разные означают алкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, перфторалкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, перфторалкоксигруппу с числом атомов углерода от 1 до 4, нитрогруппу, алкоксикарбонильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, и их соли, n означает 3, R - одинаковые или разные означают алкильную группу с числом атомов углерода от 2 до 4, перфторалкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, перфторалкоксигруппу с числом атомов углерода от 2 до 4, алкоксикарбонильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, и их соли, где Х означает СН-группу, Y означает атом азота, n означает 2, R - одинаковые или разные означают алкильную группу с числом атомов углерода от 2 до 4, перфторалкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, перфторалкоксигруппу с числом атомов углерода от 1 до 4, нитрогруппу, алкоксикарбонильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, и их соли, n означает 3 или 4, R - одинаковые или разные означают алкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, перфторалкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, перфторалкоксигруппу с числом атомов углерода от 1 до 4, нитрогруппу, алкоксикарбонильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, и их соли, где Х и Y означают, одновременно являются цепью С-СН=СН-СН=СН-С, составляющую вместе аннелированное с гетероциклом кольцо, n означает целое число от 2 до 4, R - одинаковые или разные означают алкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, перфторалкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, перфторалкоксигруппу с числом атомов углерода от 1 до 4, нитрогруппу, алкоксикарбонильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, и их соли, и применение в качестве антиагрегационных препаратов. Антиагрегационная активность N-[ -азол-1-ил)алкил]бензолсульфамидов общей формулы I, например гидрохлорида N-[4-(1Н-триазол-1-ил)бутил]-n-метилбензолсульфамида (35), выше, чем у эталона дазоксибена. 4 н.п. ф-лы, 5 табл.

Изобретение относится к способу получения 2-(азол-1-ил)этанаминов, которые используют в качестве исходных соединений для получения биологически активных веществ медицинского и сельскохозяйственного назначения. Способ получения 2-(азол-1-ил)этанаминов общей формулы I:

где R¹ означает атом водорода или алкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 6, Z и Y каждый независимо означает СН или N или Z и Y вместе означают группу С-СН=СН-СН=СН-С, образующую аннелированную с азольным циклом систему, алкилированием азольных соединений, где R ¹, Z и Y имеют те же значения, что и в формуле I, оксазолинами формулы II, где R² означает алкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 6, фенильную, галогенфенильную группу, в присутствии кислот Льюиса или протонных кислот с получением N-[2-(азол-1-ил)этил]алканамидов формулы III, где R ¹, R², Z и Y имеют приведенные выше значения, которые гидролизуют в присутствии кислот или оснований в среде полярного растворителя при температуре от 60 до 120°С

4 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к солям органических аминов, солям аминокислот и к солям эфиров аминокислот фосфата комбретастатина А-4. Описывается соединение, имеющее общую структуру формулы I

Изобретение относится к органической химии, в частности к соединениям общей формулы (I):