Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазольные или гидрированные 1,3-диазольные кольца, не конденсированные с другими кольцами: ..только с атомами водорода или радикалами, содержащими только атомы водорода и углерода, связанными с атомами углерода кольца – C07D 233/56
Патенты в данной категории
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-МЕТИЛИМИДАЗОЛА
Настоящее изобретение относится к способу получения 2-метилимидазола, включающий смешение 40% водного глиоксаля, ацетальдегида и водного аммиака с последующим выделением целевого продукта посредством дистилляции, отличающийся тем, что используют 25% раствор аммиака, смешение ацетальдегида с аммиаком проводят при температуре 0÷5°С, после чего, при температуре не выше 60°С добавляют предварительно очищенный электродиализом от примесей глиоксаль, реагенты берут в соотношении аммиак:ацетальдегид:глиоксаль=2:1:1, реакцию проводят при температуре 90-95°С в течение 3-х часов, также, выделяют целевой продукт путем вакуумной дистилляции при остаточном давлении 0,5-1,5 кПа и температуре паров 120-140°С с предварительной отгонкой воды. Технический результат: разработан новый способ получения 2-метилимидазола, отличающийся высоким выходом и качеством целевого продукта и упрощением процесса его выделения и очистки. 2 пр. |
2486176 патент выдан: опубликован: 27.06.2013 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДЕТОМИДИНА ИЛИ ЕГО НЕТОКСИЧНЫХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫХ СОЛЕЙ
Настоящее изобретение относится к способу получения 4-(2,3-диметилбензил)-1Н-имидазола, известного также под названием детомидин, соответствующего формуле I
который заключается в том, что триметилсилилимидазол алкилируют соединением формулы II
где X - Cl, Br, ОН, в присутствии четыреххлористого титана в среде хлорсодержащего органического растворителя, при этом мольное отношение четыреххлористого титана к N-триметилсилилимидазолу должно быть максимальным, но не превышать 0,95. Технический результат: разработан новый способ получения детомидина, отличающийся высоким выходом целевого продукта. 2 з.п. ф-лы, 3 пр. |
2448095 патент выдан: опубликован: 20.04.2012 |
|
| УЛУЧШЕННЫЙ СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МЕДЕТОМИДИНА ИЛИ ЕГО НЕТОКСИЧНЫХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫХ СОЛЕЙ
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения 4-[1-(2,3-диметилфенил)этил]-1Н-имидазола, известного также под названием медетомидин, соответствующего структурной формуле I
который заключается в том, что проводят алкилирование N-триметилсилилимидазола 2,3-триметилбензилхлоридом в присутствии четыреххлористого титана в среде хлорсодержащих органических растворителей при мольном соотношении 2,3-триметилбензилхлорид : триметилсилилимидазол : TiCl4 1,0:4,0-5,0:3,6-4,5. Технический результат: разработан улучшенный способ получения медетомидина, отличающийся высоким выходом целевого продукта. 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 1 пр. |
2448094 патент выдан: опубликован: 20.04.2012 |
|
| ЦИКЛИЧЕСКИЕ N, N'-ДИАРИЛТИОМОЧЕВИНЫ ИЛИ N, N'-ДИАРИЛМОЧЕВИНЫ - АНТАГОНИСТЫ АНДРОГЕННЫХ РЕЦЕПТОРОВ, ПРОТИВОРАКОВОЕ СРЕДСТВО, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ
Настоящее изобретение относится к новым циклическим N,N'-диарилтиомочевинам или N,N'-диарилмочевинам общей формулы (1), их оптическим (R)- и (S)-изомерам и их фармацевтически приемлемым солям - антагонистам андрогенных рецепторов. Изобретение также относится к противораковому средству, фармацевтической композиции, лекарственному средству и способу лечения рака простаты с использованием соединений изобретения. В формуле (1)
|
2434851 патент выдан: опубликован: 27.11.2011 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДЕНА В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) в виде отдельного стереоизомера, смеси стереоизомеров или рацемической смеси стереоизомеров и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают противовоспалительной активностью. В формуле (I)
кольцо А, С или D независимо является полностью или частично насыщенным; каждый из С1, С4, С11, С12, С15 и С16 независимо замещен двумя атомами водорода; каждый из С9 и С14 независимо замещен атомом водорода; R1 означает -OR7 или -N(R7)2. Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей противовоспалительной активностью и содержащей эффективное количество соединения изобретения, и к применению соединений для получения лекарственного средства, обладающего противовоспалительной активностью. 3 н. и 20 з.п. ф-лы. |
2381209 патент выдан: опубликован: 10.02.2010 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ 1-N-ФЕНИЛАМИНО-1Н-ИМИДАЗОЛА И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ
Изобретение относится к новым производным имидазола формулы (I):
и к его солям с кислотой, где R1 и R2 обозначают водород; Q обозначает(СН2 )m-Х-(СН2)n-А; А обозначает прямую связь. О, SO2, NR5; Х обозначает прямую связь, О, SO2, C(O) или NR5; Z обозначает группу, выбранную из:
m и n обозначают, каждый независимо, 0, 1, 2, 3 или 4; р обозначает 1, 2, 3 или 4; q обозначает 0, 1 или 2; пунктирная линия означает, что R8 и/или R 9 могут находиться в любом положении бензотиофенового кольца; R3 и R8 обозначают, каждый независимо, водород или гидрокси, циано, галоген, нитро, (С1-С6)алкил, (С1-С6 )алкокси, трифторметил, (С1-C6)алкилтио, (С1-С6)алкилсульфонил, ацил, (С1 -С6)алкоксикарбонил, карбоксамидо, NR10R11, SO2NR10R 11, OSO2NR10R11 или NR 12SO2NR10R11, OSO 2NR12SO2NR10R11 , CO2R10; когда Q-Z обозначает n обозначает 0, 1 или 2 и р обозначает 1, один из R3 и R8 обозначает гидрокси, нитро, NR10R11, OSO 2NR10R11, NR12SO2 NR10R11, OSO2 NR12SO2NR10R11, CO 2R10, CONR10R11, a другой обозначает водород или гидрокси, циано, галоген, нитро, (С 1-С6)алкил, (C1-С6)алкокси, трифторметил, (С1-С6)алкилсульфонил, ацил, (С1-С6)алкоксикарбонил, карбоксамидо, NR10R11, SО2NR 10R11, OSO2NR10R11 , NR12SO2NR10R11, CO2R10; R4 и R9 обозначают, каждый независимо, водород или гидрокси, циано, галоген, нитро, (С1-С6)алкил, (С1-С6 )алкокси, трифторметил, (С1-С6)алкилтио, (С1-С6)алкилсульфонил, ацил, (С1 -С6)алкоксикарбонил, карбоксамидо, NR10 R11, SO2NR10R11, OSO2NR10R11, NR12 SO2NR10R11, OSO2NR 12SO2NR10R11, CO2 R10, CHO; когда р обозначает 2, 3 или 4, R9 могут быть одинаковыми или различными; R6 и R 7 обозначают водород; каждый R5, R10 , R11 и R12 обозначает водород; когда Z обозначает
и p обозначает 1, тогда R8 и R9 могут также образовывать вместе с фенильным кольцом диоксид бензоксатиазина. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и к применению производных по любому из пп.1-25. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих ингибирующей активность в отношении ароматазы и/или стероидсульфатазы и/или карбоангидразы. 9 н. и 27 з.п. ф-лы, 5 табл. |
2365586 патент выдан: опубликован: 27.08.2009 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ С ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ
Изобретение относится к производным имидазола формулы (I)
|
2265598 патент выдан: опубликован: 10.12.2005 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛА, СПОСОБ ВВЕДЕНИЯ АКТИВНОГО СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ НА ОСНОВЕ ЭТИХ СОЕДИНЕНИЙ
Изобретение относится к производным имидазола формулы (I), где X, Y, R, R2, R3 и R4 такие, как определено в формуле изобретения. Эти соединения являются селективными агонистами по отношению к адренергическим рецепторам подтипа(ов)  2В или 2B/2C. Также описан способ введения фармацевтической композиции на основе этих соединений. 13 н. и 76 з.п. ф-лы, 6 табл. 
|
2235092 патент выдан: опубликован: 27.08.2004 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛИМИДАЗОЛИДИНОНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Предложены новые производные фенилимидазолидинона общей формулы I, где n = I, R1 и R2 - H, галоген, CN, C1-C6 - алкил, C1-C6 - алкокси, C1-C6 - алкилтио, CF3, NO2, R3 означает группу II или группу III, где R4 - Н или C1-C6 алкил, R5 - Н, C1-C6 - алкил или азотзащитная группа, или его фармацевтически приемлемая соль. Указанные соединения используются в качестве активного вещества в фармацевтической композиции, обладающей 5 НТ3 антагонистической активностью. 2 с. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл. 
|
2126403 патент выдан: опубликован: 20.02.1999 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ 2-ГИДРОКСИ-3-[1-(1H-ИМИДАЗОЛ-4-ИЛ)-АЛКИЛ] - БЕНЗОЛКАРБОКСИМИДАМИДЫ, ИХ ОПТИЧЕСКИЕ ИЗОМЕРЫ, ИХ РАЦЕМИЧЕСКИЕ СМЕСИ ИЛИ ИХ НЕТОКСИЧНЫЕ, ОФТАЛЬМОЛОГИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ ПРИСОЕДИНЕНИЯ КИСЛОТ.
Предложены указанные соединения общей формулы I ,где R1 - атом водорода или алкильный радикал с 1 - 4 C-атомами; R2 - атом водорода, гидроксильная группа, аминогруппа или алкильный радикал с 1 - 4 C-атомами; R3 - атом водорода, или R1 и R2 вместе образуют группу -CH2-CH2-, и их нетоксичные, офтальмологически приемлемые соли присоединения кислот. Предложен также способ получения соединений формулы I, который заключается во взаимодействии соединения формулы II, где R1 имеет указанное выше значение, с алканолом с 1 - 4 C-атомами, в присутствии газообразного хлороводорода; полученный при этом продукт формулы III, где значение R1 указано выше и alk обозначает алкильный радикал с 1 - 4 C-атомами, вводят во взаимодействие с одним из энантиомеров  -метилбензиламина; таким образом полученный 2-гидрокси-3-[1-(1H-имидазол-4-ил)-алкил]-N--метилбензил-бензол-карбоксимидамид формулы IV, где R1 имеет указанное значение, вводят во взаимодействие с азотсодержащим соединением формулы R2NH2(Y), в которой R2 обозначает атом водорода, гидроксильную группу, аминогруппу или алкильный радикал с 1 - 4 C-атомами, если R3 обозначает водород, или с этилендиамином, если R2 и R3 вместе обозначают -CH2-CH2- группу; и если хотят получить соединение формулы I в виде оптического изомера, то предварительно разделяют N--метилбензилированные диастереоизомеры формулы IV, в которой R1 обозначает алкильный радикал с 1 - 4 C-атомами; и если хотят получить соединение формулы I, где R2 и R3 означает водород, у разделенных диастереоизомеров удаляют альфа-метилбензильную группу путем гидролиза концентрированной соляной кислотой при температуре 80 - 110oC, и при необходимости целевой продукт переводят в аддитивную соль с кислотой. Предложена также фармацевтическая композиция для снижения внутриглазного давления, содержащая активное начало - одно или несколько 2-гидрокси-3-[1-(1H-имидазол-4-ил)-алкил]-бензолкарбоксимидамидов формулы I или их нетоксичные, офтальмологически приемлемые соли присоединения кислот в количестве 0,01 мас.%. 5 с. и 10 з.п. ф-лы, 4 табл.
|
2125557 патент выдан: опубликован: 27.01.1999 |
|
АМИНОКИСЛОТНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Использование: в качестве препарата для лечения гипертензии и сердечной недостаточности у человека или животных. Сущность изобретения: аминокислотные производные ф-лы I, где радикалы имеют соответствующие значения. Фармацевтическая композиция, ингибирующая действие ренина, содержащая в качестве активного ингредиента аминокислотные производные ф-лы I. 2 с. и 6 з. п. ф-лы, 3 табл. Структура соединения ф-лы I:
|
2070195 патент выдан: опубликован: 10.12.1996 |
|
| СПОСОБ ВЫДЕЛЕНИЯ И ОЧИСТКИ 2-МЕТИЛИМИДАЗОЛА Использование: в химической и химико-фармацевтической промышленности. Сущность изобретения: выделение и очистка 2-метилимидазола из водного реакционного раствора его синтеза из аммиака, ацетальдегида и геноксала. Способ включает насыщение реакционного раствора хлоридом натрия, его охлаждение до -5 - 10oС, отделение выделившего 2-метилимидазола фильтрацией, сушку до остаточной влажности 7 - 15%, растворение 2-метилгемидазола в толуоле при 80 - 95oС, последующую кристаллизацию целого продукта из толуола при охлаждении, отделение его от маточного толуола, сушку и рецикл маточного толуола. 1 табл. | 2057125 патент выдан: опубликован: 27.03.1996 |
|
| СПОСОБ ОЧИСТКИ 2-ЗАМЕЩЕННЫХ ИМИДАЗОЛОВ Использование: в химии имидазолов, в частности в способе очистки 2-замещенных имидазолов, применяемых в качестве ускорителей отверждения эпоксидных смол. Сущность изобретения: способ очистки 2-замещенных имидазолов между адсорбцией смолистых примесей из водного раствора имидазола-сырца при кипячении с активированным углем, а затем перекристаллизацией из того же водного раствора после его частичного упаривания. | 2054420 патент выдан: опубликован: 20.02.1996 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ АЗОЛЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Использование: в качестве антогонистов ангиотензин-п-рецепторов. Сущность изобретения: замещенные азолы ф-лы I и способ их получения взаимодействием соединения ф-лы II с соединением ф-лы III с последующим отношением защитных групп. Радикалы имеют соответствующие значения. Структура соединения ф-лы I, II, III. 2 с. п. ф-лы.   
|
2047604 патент выдан: опубликован: 10.11.1995 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-МЕТИЛИМИДАЗОЛА Использование: в качестве полупродуктов для синтеза лекарственных препаратов, в частности, метронидазола. Сущность изобретения: продукт 2-метилимидазол, выход до 91% Реагент 1: этилендиамин. Реагент 2: уксусный ангидрид. Условия реакции: в атмосфере водорода в присутствии отработанного алюмоплатинового катализатора риформинга при 370 400°С. | 2039047 патент выдан: опубликован: 09.07.1995 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ 4(5)-ИМИДАЗОЛЫ ИЛИ ИХ НЕТОКСИЧНЫЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ С КИСЛОТАМИ
Использование: в качестве препарата для лечения заболеваний, зависящих от экстрогена. Сущность изобретения: продукт ф-лы 1 при соответствующих значениях радикалов. Структура соединения ф-лы 1  . 10 з.п. ф-лы.
|
2036193 патент выдан: опубликован: 27.05.1995 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АЗОТСОДЕРЖАЩИХ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ
Использование: в качестве препаратов, обладающих противогрибковым действием. Сущноть изобретения: продукт общей формулы;  , где Ar - фенил, замещенный одним или более галогенами, (C1-C3) - галоалкилами или (C1-C4) - галоалкоксигруппами; K, X1, Z обозначают независимо друг от друга О, B1 и B2 , которые могуб быть одинаковыми или различными и обозначают линейные или разветвленные (C1-C6) - алкилидены, Rh обозначает (C1-C6) - галоалкил, содержащий от 1 до 9 атомов галогена, (C3-C8) - галоалкоксиалкил, где галогеном является фтор или хлор, А обозначает азотную гетероциклическую группу, выбранную из имидазолов, замещенных C1-C6 - алкилами или пиридина. Реагент 1: соединение формулы: Ar-X1-B1-Y , где Ar, X1 и B1 имеют приведенные значения, Y - галоген. Реагент II: амин формулы: NA2-B2, -ZH , где B2 и Z имеют вышеприведенные значения. Среда - органический растворитель, в присутствии основания при комнатной температуре. Реагент III: Ar-X1-B1-NH-B2-ZH , где Ar, X1 , B1 , B2 , Z имеют вышеприведенные значения. Реагент IV: полифторолефин формулы: CF2=CX1X2 , где X1 - Cl, F, CF3 , OCF3 , X2 - F, CH3 в диполярном апротонном или спиртовом растворителе, в присутствии сильного основания при 5°С. Реагент V: карбонильное производное имидазола, замещенного имидазола или пиридина, в ароматическом или галоидированном растворителе при 80°С. 2 табл.
|
2024510 патент выдан: опубликован: 15.12.1994 |
|
