Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазольные или гидрированные 1,3-диазольные кольца, не конденсированные с другими кольцами: ...с углеводородными радикалами, замещенными атомами кислорода или серы, связанными с атомами азота кольца – C07D 233/60

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C₁-C₁₀)-алкил-, (C₁-C₁₀)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C₁-C₄)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C₁-C₁₀)-алкильные, (C₃-C₁₄)-циклоалкильные, (C₄ -C₂₀)-циклоалкилалкильные, (C₂-C₁₉ )-циклогетероалкильные, (C₃-C₁₉)-циклогетероалкилалкильные, (C₆-C₁₀)-арильные, (C₇-C ₂₀)-арилалкильные, (C₁-С₉)-гетероарильные, (С₂-C₁₉)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)_n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na⁺/H⁺. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 2,5-диоксо-имидазолидина общей формулы Ib, или к его фармацевтически приемлемым солям и сольватам, или сольватам фармацевтически приемлемых солей, где X означает O; R¹ представляет собой H; или R¹ выбран из C₁-C₆ алкила и C₃-C₆ алкинила, где алкил необязательно может быть замещен цианогруппой; R^2a выбран из H, P(O)(OH)₂ и C(O)(CH ₂)_n1C(O)OH; или R^2a выбран из -С(О)-C ₁-C₆ алкила, который замещен амино; n1 равно 1 или 2; каждый R^2b и R^2c независимо выбран из H и C₁-C₆ алкила; R^3a представляет собой H, атом галогена или циано; каждый R^3b независимо представляет собой атом галогена или циано; или каждый R ^3b независимо представляет собой C₁-C₆ алкил, необязательно замещенный тремя атомами галогена; каждый R^4a и R^4b независимо представляет собой H или атом галогена; или каждый R^4a и R^4b выбран из C₁-C₆ алкила и C₁ -C₆ алкокси, где алкил замещен тремя атомами галогена; R^4c означает атом галогена или циано; и m1 равно 0 или 1. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы Ib и его применению. Технический результат: получены новые производные 2,5-диоксо-имидазолидина, модулирующие активность андрогенных рецепторов. 6 н. и 14 з.п. ф-лы, 5 табл., 31 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к 12-имидазолил-1-додеканолу или к его фармацевтически приемлемой соли. Технический результат: получено новое производное имидазола, полезное при лечении в т.ч. и раковых патологических состояний. 4 ил.

Настоящее изобретение относится к фторсодержащему сераорганическому соединению формулы (I) и композиции на его основе, которые могут применяться для борьбы с членистоногими вредителями. В формуле (I)

ЗАМЕЩЕННЫЕ О-[ -(АЗОЛ-1-ИЛ)АЛКИЛ]-N-ФЕНИЛТИОКАРБАМАТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФУНГИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Описываются замещенные O-[ -(азол-1-ил)алкил]-N-фенилтиокарбаматы формулы I:

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ КАК МОДУЛЯТОРЫ PPAR И PPAR

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, где R ¹ представляет собой фенил, возможно замещенный фенилом или гетероциклической группой, или гетероциклическую группу, возможно замещенную фенилом, где указанная гетероциклическая группа представляет собой моно- или бициклическое кольцо, содержащее 4-12 атомов, из которых по меньшей мере один атом выбран из азота, серы или кислорода, причем каждый фенил или гетероциклическая группа возможно замещен(а) одной или более чем одной из нижеследующих групп: C_1-6алкильная группа; фенилС _1-6алкил, причем алкильная, фенильная или алкилфенильная группа возможно замещена одним или более чем одним из R ^b; галоген; -OR^a -OSO ₂R^d; -SO₂R ^d; -SOR^d; -SO₂ OR^a; где R^a представляет собой Н, C_1-6алкильную группу, фенильную или фенилС_1-6алкильную группу; где R ^b представляет собой галогено, -ОН, -ОС _1-4алкил, -Офенил, -OC_1-4алкилфенил, и R^d представляет собой С _1-4алкил; группа -(CH₂) _m-T-(CH₂)_n-U-(CH ₂)_p присоединена либо в 3-ем, либо 4-ом положении в фенильном кольце, как указано цифрами в формуле I, и представляет собой группу, выбранную из одной или более чем одной из нижеследующих: O(СН₂) ₂, O(СН₂)₃, NC(O)NR⁴(CH₂) ₂, CH₂S(O₂)NR ⁵(CH₂)₂, CH ₂N(R⁶)C(O)CH₂ , (CH₂)₂N)(R ⁶)С(O)(СН₂)₂ , C(O)NR⁷CH₂, C(O)NR ⁷(CH₂)₂ и CH ₂N(R₆)C(O)CH₂ O; V представляет собой О, NR⁸ или одинарную связь; q представляет собой 1, 2 или 3; W представляет собой О, S или одинарную связь; R² представляет собой галогено или С_1-4алкоксильную группу; r представляет собой 0, 1, 2 или 3; s представляет собой 0; и R⁶ независимо представляют собой Н или C_1-10алкильную группу; R ⁴, R⁵, R⁷ и R⁸ представляют собой атом водорода; и их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способам получения таких соединений, их применению в изготовлении лекарственного средства для лечения резистентности к инсулину и к фармацевтической композиции, обладающей активностью модулирования рецепторов, активируемых пролифераторами пероксисом, на их основе. 6 н. и 6 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к способу получения производного имидазолила общей формулы I, где R_a и R _b, каждый, независимо, представляют собой (С ₁-С₆)алкил, (С₁ -С₆)алкоксиалкил, необязательно замещенный арил или гетероарил; или где R_a и R _b вместе образуют дополнительную гомоциклическую или гетероциклическую систему, содержащую одно или несколько колец; R _a' и R_b', каждый, представляют собой водород, или вместе образуют углерод-углеродную двойную связь, указанная углерод-углеродная двойная связь необязательно является частью ароматической системы; R_c представляет собой водород, (С₁-С ₆)алкил, (C₁-С₆ )алкокси, (С1-С₆)алкоксиалкил или галоген; R_d представляет собой водород или (С ₁-С₄)алкил; R_e представляет собой водород или (С₁-С ₄)алкил; m равно 1 или 2; и R₁ представляет собой водород или (С₁-С ₄)алкил; а также его соли добавления кислоты; отличающийся тем, что соединение общей формулы II, где значения R _a, R_a', R_b , R_b' такие, как указано выше; подвергают взаимодействию с соединением формулы III, где R представляет собой водород, (С₁-С₄ )алкильную группу, необязательно замещенную гидроксигруппой или необязательно замещенную арильную группу, R', R", R" и R'''', каждый, независимо, представляют собой водород или (C₁-С₄ )алкильную группу; затем подвергают взаимодействию с соединением формулы IV, где R₁, R_d и R_e имеют значения, указанные выше; и затем, необязательно, подвергают взаимодействию с соответствующей кислотой. Технический результат - способ по настоящему изобретению особенно эффективен для получения ондансетрона и цилансетрона. 9 з.п. ф-лы/

Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения 2-имидозолилпропан-2-сульфокислоты, обладающей бактеристатической, иммуностимулирующей, антиагрегационной, дезагрегационной в отношении тромбоцитов активностью, а также усиливающей сократительную активность скелетных мышц. Описывается способ получения 2-имидозолилпропан-2-сульфокислоты, включающий растворение имидазола в растворителе, таком как низшие спирты или ацетон, барботирование в него газообразного сернистого ангидрида при температуре не выше 20°С в течение 20-25 минут при массовом соотношении имидазол : сернистый ангидрид 1:1 и добавлении пропанона-2 и воды в массовом соотношении имидазол : пропанон-2 : вода 1:1:1. Технический результат - способ позволяет получить целевой продукт высокой чистоты (99,2-99,8%) с большим выходом (89-92%) и исключить из синтеза растворитель, запрещенный к применению Фармакологическим комитетом Российской Федерации.

Описываются замещенные 1-(пиридинил-2)-2-азолилэтанолы общей формулы I

где R означает атом водорода, неразветвленный или разветвленный алкил с числом атомов углерода от одного до восьми, циклоалкил с числом атомов углерода от трех до восьми, X означает атом азота или СН-группу, способ их получения и фунгицидная композиция, содержащая соединение формулы I. Технический результат заключается в расширении ассортимента фунгицидов для более эффективной борьбы с вредоносными грибами. 4 н.п. ф-лы, 1 табл.

Описываются имидазольные производные формулы (1), рацемические-диастереомерные смеси и оптические изомеры, фармацевтически приемлемые соли

Описываются замещенные 1-(пиридинил-3)-2-азолилэтанолы общей формулы I

где R = алкил или циклоалкил, Х = N или СН, которые получают взаимодействием оксиранов формулы II с триазолом или имидазолом в присутствии основания при 100—150°С, и фунгицидная композиция на их основе

Технический результат заключается в получении соединений, активных в отношении вредоносных грибов. 3 н.п. ф-лы, 1 табл.