Амиды сульфокислот, т.е. соединения, у которых атомы кислорода сульфогрупп с простыми связями, замещены на атомы азота, не входящие в нитро- или нитрозогруппы – C07C 311/00

Изобретение относится к новым соединениям Формулы III или к его фармацевтически приемлемым солям, в которой: R ₁ и R₂ независимо выбраны из группы, состоящей из: (a) H, (b) (C₂-C₆)алкила, (c) C ₁-C₆ алкила, прерванного одной или более групп -O-, (d) (C₀-C₃)алкил-(C₃-C ₇)циклоалкила и (e) (CH₂)_nQ, где n=1-2 и где Q обозначает ароматическую кольцевую систему, имеющую от 5 до 6 кольцевых атомов C, и причем Q может быть независимо замещен группами числом до 3, выбранными из галогена, при условии, что R₁ и R₂ одновременно не обозначают H, причем каждый алкил R₁ и R₂ может быть независимо замещен одной или более групп, выбранных из группы, состоящей из галогена, гидрокси, циано, CF₃ или C ₁-C₄ алкила, или R₁ и R₂ вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, включающее один атом кислорода и которое в случае необходимости несет C ₁-C₄ алкильный заместитель, или R₁ и R₂ вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо, замещенное R ₂₀ и R₂₁, причем R₂₀ и R₂₁ вместе с углеродом или углеродами, к которому (которым) они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо; R ₆ обозначает C₁-C₆ алкил; каждый R₇ независимо обозначает C₁-C₆ алкил; Y обозначает -O-; R₄ выбран из группы, состоящей из: (a) (C₀-C₃)алкил-(C₃-C ₇)циклоалкила, (b) трифторэтила, и (c) трифторпропила; Z обозначает фенил или бициклическую кольцевую систему, имеющую 9 кольцевых атомов, независимо выбранных из C, N, O и S, при условии, что не больше чем 3 кольцевых атома в любом единственном кольце отличаются от C, причем указанная кольцевая система может нести до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из R₆, CF₃ и SR₆; и R₅ выбран из группы, состоящей из NO₂, NH₂ , F, Cl, Br, CN, SR₆, S(O)₂N(R₇ )₂ и (C₁-C₄)алкила, причем каждый алкил может быть независимо замещен одним или более галогенами или CF₃. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения нейродегенеративного нарушения или улучшения когнитивной функции, содержащей терапевтически эффективное количество указанного соединения; а также к способу лечения нейродегенеративного нарушения, например болезни Альцгеймера, или улучшения когнитивной функции. Соединения действуют как модуляторы гамма-секретазы. 6 н. и 25 з.п. ф-лы, 14 табл., 3147 пр., 1 ил.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1), которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и ORL1-рецептору, к лекарственным средствам, содержащим эти соединения, и к применению этих соединений для получения лекарственных средств, пригодных для лечения боли, страха, стресса и других заболеваний или состояний. В общей формуле (1)

Изобретение относится к способу получения (Е)-N-(4-(3-трет-бутил-5-(2,4-диоксо-3,4-дигидропиримидин-1(2H)-ил)-2-метокси-стирил)фенил) метансульфонамида (соединение I) или его соли, включающий: восстановление N-(4-((3-трет-бутил-5-(2,4-диоксо-3,4-дигидропиримидин-1(2H)-ил)-2-метоксифенил)этинил)фенил)-метансульфонамида (соединение 6) с использованием по крайней мере одного восстанавливающего агента, выбранного из группы, состоящей из источника водорода, силана и дисилана, в присутствии по крайней мере одного катализатора, основания или растворителя. Также изобретение относится к промежуточным соединениям, применимым для получения соединения I и его солей. Технический результат: разработан новый способ получения соединения I, полезного при лечении вируса гепатита С. 4 н. и 15 з.п. ф-лы. 8 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C₁-C₁₀)-алкил-, (C₁-C₁₀)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C₁-C₄)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C₁-C₁₀)-алкильные, (C₃-C₁₄)-циклоалкильные, (C₄ -C₂₀)-циклоалкилалкильные, (C₂-C₁₉ )-циклогетероалкильные, (C₃-C₁₉)-циклогетероалкилалкильные, (C₆-C₁₀)-арильные, (C₇-C ₂₀)-арилалкильные, (C₁-С₉)-гетероарильные, (С₂-C₁₉)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)_n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na⁺/H⁺. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям, где Alk представляет собой C₁-C₆алкильную группу; G представляет собой C=O и Q представляет собой CR₅₁R₅₂ или NR₅₁, где R₅₁ и R₅₂, будучи одинаковыми или разными, независимо один от другого, представляют собой H, C₁-C₆алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей карбокси, фенокси, бензилокси, C₁-С₆алкокси и гидрокси; C ₃-C₆циклоалкилС₁-С₆алкил; фенилС₁-С₆алкил, необязательно замещенный галогеном; фениламидоС₁-С₆алкил; фенилС ₁-С₆алкиламидоС₁-С₆алкил, необязательно замещенный С₁-С₆алкоксигруппой; или R₅₁ и R₅₂, совместно с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют группу C=O или С₂ -С₆алкенильную группу, необязательно замещенную фенилом; M¹ представляет собой CR₄₉, где R₄₉ представляет собой H; M² представляет собой CR ₅₀, где R₅₀ представляет собой H; R₃₈ представляет собой Н, C₁-C₆алкил, замещенный феноксигруппой; С₃-С₆циклоалкилС₁ -С₆алкил; арилС₁-С₆алкил, необязательно замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей С₁-С₆алкил, С₁-С₆ алкокси, С₁-С₆алкоксикарбонил, карбоксил, N-метиламидо, гидрокси, С₁-С₆алкоксиС ₁-С₆алкокси, С₁-С₆алкилтио, С₁-С₆алкилсульфинил, циано, галоген, перфторС ₁-С₆алкил, нитро, формил, гидроксиС₁ -С₆алкил и амино, причем арильный фрагмент представляет собой фенил или нафтил; и гетероарилС₁-С₆ алкил, где гетероарильный фрагмент представляет собой пиридинил, необязательно замещенный 1 или 2 группами, выбранными из С ₁-С₆алкокси или гидроксиС₁-С ₆алкила, пиразолил или изоксазолил, замещенные 1 или 2 С₁-С₆алкильными группами; R₄₇ и R₄₈ представляют собой С₁-С₆ алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям, к способу уменьшения или ослабления горького вкуса, к композиции пищевого/непищевого продукта или напитка или лекарственного средства для уменьшения или смягчения горького вкуса, к способу получения соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве ингибиторов горького вкуса или модуляторов вкуса. 19 н. и 18 з.п. ф-лы, 6 ил., 12 табл., 186 пр.

Изобретение относится к сульфонамидным соединениям формулы (1) или к их фармацевтически приемлемым солям, в которой А представляет собой фенил, необязательно замещенный от 1 до 2 атомами галогена, C_1-6 алкильной группой, трифторметильной группой, С_1-6 алкоксигруппой или -SCH₃ группой, тиофенил, необязательно замещенный C₁-C ₆ алкильной группой или атомом галогена, пиридинил, необязательно замещенный атомом галогена, нафталенил или дигидроинденил; R ¹ представляет собой следующие формулы (R^la) или (R^lb):

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R¹ )OR², -C(O)NR¹R² и -C(O)OR ¹, или M представляет собой -C₁-C₃ алкил-C(O)N(R¹)OR², при этом представляет собой

Изобретение относится к арилсульфонамидным соединениям, имеющим приведенную ниже формулу (I), где R представляет собой группу формулы -Ar-Х-Ar' (II), где Ar представляет собой фениленовую группу и Ar' является фенильной группой; причем указанные фениленовая и фенильная группы необязательно замещены одной группой, выбранной из неразветвленных или разветвленных С_1-4алкоксигрупп; Х представляет собой одинарную связь или -O-; R₁ представляет собой группу -ORa, где Ra выбран из неразветвленных или разветвленных С₁-С ₄алкильных групп; или Ra представляет собой группу формулы

Изобретение относится к производным N-гидроксилсульфонамида формул (I) или (III), где R¹ представляет собой Н; R² представляет собой H; n представляет собой 0; b является целым числом в диапазоне 1-4; R³, R⁴ , R⁵, R⁶ и R⁷ независимо выбраны из Н, галогена, карбоксила, сложного эфира карбоксила, выбранного из группы, включающей -С(O)O-морфолино, -С(O)O-С₁-С ₈алкил и -С(O)O-замещенный С₁-С₈алкил, где заместителем является морфолино; ациламино, представляющего собой группу -C(O)NR^aR^b, где R_a и R_b независимо представляют собой С₁-С ₈алкил, или R_a и R_b вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолино; и сульфониламино, представляющего собой группу SO₂NR₂, где две группы R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолино; R⁸ выбран из галогена и карбониламино, выбранного из группы -CONH-замещенный С₁-С₈ алкил, где заместителем является морфолино; и -CONR₂ , где две группы R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолино; С представляет собой гетероароматический цикл, содержащий циклические фрагменты Q⁹, Q¹⁰ , Q¹¹, Q¹², Q¹³ и Q¹⁴ , которые независимо выбраны из С, СН и S, при условии, что по меньшей мере один из фрагментов Q⁹, Q¹⁰ , Q¹¹, Q¹², Q¹³ и Q¹⁴ представляет собой S. Также изобретение относится к способу модулирования уровней нитроксила, способу лечения заболеваний, которые реагируют на лечение нитроксилом, набору для лечения и фармацевтической композиции, содержащей соединения формулы (I) или (III). Технический результат - соединения формулы (I) или (III) для лечения заболеваний, которые реагируют на лечение нитроксилом. 5 н. и 15 з.п. ф-лы, 5 сх., 4 табл., 7 пр.

Изобретение относится к соединению, выбранному из группы, состоящей из: 4-[(2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2R)-3-фтор-2-метилпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2S)-3-фтор-2-метилпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2R)-2-фторбутил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2S)-2-фторбутил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил] бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты и 4-{[(6-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, или его фармацевтически приемлемой соли. Указанные соединения обладают антагонистическим действием в отношении рецептора ЕР1 и могут быть использованы в качестве средства для лечения дисфункции поллакиурии. Технический результат - сульфонамидные соединения, обладающие сильным антагонистическим действием на рецептор ЕР1. 4 н. и 19 з.п. ф-лы, 24 табл., 31 пр.

Изобретение относится к новым галогенизированным пиразоло[1,5-а]-пиримидинам общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим аффинностью в отношении ₁-, ₂ субъединиц рецептора ГАМК_А. В формуле

R представляет собой алкил(C₁ -C₆); R₁ выбран из группы, включающей алкил(C ₁-C₆) и алкинил(C₁-C₆); Х представляет собой атом галогена и Y выбран из группы, включающей -CO- и -SO₂-. Изобретение относится также к способу получения соединений формулы (I), фармацевтической композиции на их основе, к применению указанных соединений для получения лекарственного средства для лечения или предупреждения тревоги, эпилепсии, нарушений сна, в том числе бессонницы, а также для индуцирования седативно-снотворного эффекта, анестезии и мышечной релаксации. Кроме того, изобретение относится к промежуточным енаминоновым соединениям и способам их получения. 16 н. и 7 з.п. ф-лы, 6 табл., 10 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы Ia

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (V), соединениям формулы (IX), соединениям формулы (XIII) или их таутомерам или фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью индуцировать Hsp70, а также к фармацевтической композиции, содержащей данные соединения.

Значения заместителей в формулах (V), (IX) и (XIII) такие, как указаны в формуле изобретения. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 12 пр., 12 схем, 2 табл., 24 ил.

Изобретение относится к применению замещенных сульфонамидов общей формулы (I), где R¹ - это СО или SO₂ , R² - это NH или О, R включает третичную диC _1-4алкиламиновую группу, в которой алкиловые фрагменты являются одинаковыми или разными, или аминогруппу, алкиловые фрагменты которой вместе образуют 5, 6 или 7-членный цикл с насыщенными связями, или концы алкиловых фрагментов соединены с гетероатомом О, или R - это 4-(N,N-диэтиламиноэтокси)бензил, где R¹ - это SO; и R² - это NH; или R - это 4-[N-(морфолинопропил)сульфамоил]фенил, где R¹ - это СО и R² - это NH, n - это количество углеродов соединительной алифатической цепи, где n - это 0, 2 или 3; и/или их физиологически приемлемых солей в производстве лекарственного препарата для лечения глаукомы. Также изобретение относится к замещенным сульфонамидам формулы (Iа) (где значения радикалов указаны в формуле изобретения) и их физиологически приемлемым солям, способу их получения и к лекарственному препарату на их основе для лечения глазных заболеваний. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов карбоангидразы. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 схемы, 4 табл., 19 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы I:

где R, R¹, R², R ³, R⁴, x и z определены в пунктах формулы изобретения, которые полезны в качестве ингибиторов потенциалзависимых натриевых каналов. Изобретение также предлагает фармацевтически приемлемые композиции, содержащие указанные соединения, и способы применения таких композиций для лечения различных заболеваний. 5 н. и 71 з.п. ф-лы, 3 табл.

Настоящее изобретение относится к способу получения ингибиторов сРLА₂ формулы (А1):

Предложены новые соединения формулы (I), в которой R¹, R², R⁷, R⁸, R ⁹, R¹⁰ и А имеют значения, указанные в описании, проявляющие ингибирующую активность связывания с DP2 рецептором, пригодные для лечения иммунологических заболеваний, а также способы их получения. 7 н. и 17 з.п., 89 пр.

Настоящее изобретение относится к новым производным сульфонилмалонамида формулы (II) или к их фармакологически приемлемым солям, обладающим агонистической активностью в отношении АТ ₂ рецептора, к фармацевтическим композициям на их основе и к агонисту АТ₂ рецептора.

Изобретение относится к производным 1-(1-адамантил)этиламина (ремантадина)

общей формулы:

где R - функциональная группа аминокислотного остатка (I-IV) или остаток липоевой кислоты (V):

, которые обладают избирательной противовирусной активностью в отношении штаммов гриппа А, включая штаммы вируса, резистентные к действию ремантадина. Полученные соединения могут быть перспективны в качестве субстанций в составе лекарственных форм противовирусного назначения и применены для создания новых противовирусных лекарственных препаратов. Соединения, где R означает группы (I), (II), (III) и (V) являются новыми. 2 н.п. ф-лы, 2 ил., 3 пр.

Настоящее изобретение относится к новым производным, родственным лизину, формулы (II) и, когда соединение формулы (II) содержит аминогруппу, к его фармацевтически приемлемым солям аммония, обладающим способностью ингибировать ВИЧ-протеазу, к фармацевтической композиции на их основе и к их применению для изготовления лекарственного средства.

Настоящее изобретение относится к некоторым (R)-арилалкиламинопроизводным формулы (I), где R выбирают из следующих значений: 2-тиазолил, замещенный трифторметильной группой; COR_a, SO ₂R_a, где R_a выбирают из следующих значений: С₁-С₅-алкил, С₃-С ₆-циклоалкил, фенил, гетероарильная группа, выбранная из тиофена, фурана и пиридина, причем гетероарил является незамещенным или замещенным группой, выбранной из СООН и С₁-С ₄-ацилокси; -аминоалкиламино-группа формулы II, где X представляет собой: линейный или разветвленный C₁-С₆ -алкилен; R2 и R3 вместе с атомом N, с которым они связаны, образуют 3-7-членное азотсодержащее гетероциклическое кольцо формулы (III), где Y представляет собой одинарную связь; и р равно 0 или представляет собой целое число от 1 до 3; R1 представляет собой линейный или разветвленный С₁-С₅-алкил; Ar представляет собой фенильную группу, замещенную одной или несколькими группами, выбранными независимо друг от друга из бензоила, гетероарилкарбонила, где гетероарильная группа представляет собой фуран, 4 -трифторметансульфонилокси-, 4 -[1-метил-1-(фенилсульфонил)этил]- и 4 -бензолсульфонилокси-. Соединения по изобретению оказывают неожиданно сильное ингибирующее действие на С5а-индуцированный хемотаксис человеческих PMN. Технический результат - (R)-арилалкиламинопроизводные, применимые в лечении патологий, зависящих от хемотаксической активности нейтрофилов и моноцитов, вызванной фракцией С5а комплемента. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 10 пр.

Настоящее изобретение относится к новым (2R)-2-фенилпропанамидным производным формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью ингибировать CXCL1-индуцированный хемотаксис человеческих полиморфно-нуклеарных лейкоцитов (PMNs), к фармацевтической композиции на их основе, к их применению для приготовления лекарственного средства и к способам их получения.

где R выбран из Н, С₁-С ₅-алкила, С₃-С₆-циклоалкила, тиазола, замещенного трифторметилом, остатка формулы -CH₂-CH ₂-O-(CH₂-CH₂O)nR", в которой R" представляет собой Н или С₁-С₅-алкил, n равно целому числу от 0 до 2, или R, вместе с NH-группой, к которой он присоединен, является группой-радикалом первичных амидов природной аминокислоты, такой как (2S)-2-аминопропанамид; R' выбран из линейного или разветвленного С₁-С ₅-алкила, С₃-С₆-циклоалкила, трифторметила, фенила, необязательно замещенного группой, выбранной из галогена, С₁-С₅-алкила, С₁-С₅ -алкокси и трифторметила; незамещенного бензила; тиофена. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к способу получения тамсулозин гидрохлорида. Способ включает реакцию R-5-(2-аминопропил)-2-метоксибензолсульфонамида с молярным избытком 1-(2-бромэтокси)-2-этоксибензола, который составляет от примерно 1,3 до примерно 3, в органическом растворителе. Указанным органическим растворителем является метанол. Способ дополнительно включает очистку полученного тамсулозин гидрохлорида путем перекристаллизации тамсулозина гидрохлорида из раствора в метаноле или этаноле или из смеси этанола с метанолом. Перекристаллизацию проводят из смеси метанола с этанолом при соотношении, составляющем от примерно 3:7 до примерно 7:3. Технический результат - повышение оптической чистоты целевого тамсулозин гидрохлорида. 4 з.п. ф-лы, 7 пр.

Изобретение относится к новым замещенным производным циклогексилметила, обладающим ингибирующей активностью в отношении рецепторов серотонина, норадреналина или опиоидов, необязательно в виде цис- или транс- диастереомеров или их смеси в виде оснований или солей с физиологически совместимыми кислотами. В формуле (I):

R² обозначает H или OH; R ¹ и R² совместно обозначают или =N-OH, R³ обозначает фенильный остаток, незамещенный или однозамещенный атомом галогена, или гетероарильный остаток, выбранный из пятичленного, серосодержащего гетероарила такой, как тиенильный остаток, или присоединенный через C ₁-C₄алкильную группу незамещенный фенильный остаток, R⁴ и R⁵ независимо друг от друга обозначают незамещенный C₁-C₃алкил или R⁴ и R⁵ совместно (CH₂) _3-6, R⁸ обозначает неразветвленную насыщенную C₁-C₄алкильную группу, связанную с арилом, незамещенным или монозамещенным атомами галогена, R⁹ обозначает насыщенный C₁-C₈алкил; значения радикалов R¹, m, n, R⁶, R⁷, R¹⁰-R¹³ приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы (I), к лекарственному средству, содержащему указанные соединения, к применению соединений формулы (I) для приготовления лекарственного средства, предназначенного для обезболивающего лечения при острой, невропатической или хронической боли и для лечения депрессий, недержания мочи, диареи, алкоголизма. 12 н. и 20 з.п. ф-лы, 501 пр., 21 табл.

Изобретение относится к производным N-гидроксисульфонамида формулы (I), где R¹ представляет собой H; R² представляет собой H; R³, R⁴, R⁵ , R⁶ и R⁷ независимо выбраны из группы, состоящей из Н, галогена, перфторметила и алкилсульфонила, которые высвобождают нитроксил (HNO) в физиологических условиях и полезны в лечении и/или предотвращении появления и/или развития заболеваний или состояний, чувствительных к нитроксильной терапии, включая сердечную недостаточность. Новые производные N-гидроксисульфонамида высвобождают NHO с регулируемой скоростью в физиологических условиях, и скорость высвобождения HNO изменяют путем варьирования природы и положения функциональных групп в производных N-гидроксисульфонамида. 4 н. и 34 з.п. ф-лы, 1 ил., 5 табл., 8 пр.

Изобретение относится к диамину формулы (I), в котором А представляет собой водород; В представляет собой С1-С6 алкильную группу, фенил-С1-С6 алкильную группу; или группу, выбранную из фенила, нафтила, необязательно замещенную заместителем, выбранным из С1-С6 алкила, C1-С6 алкокси, или галогена; X¹, X², Y¹, Y² представляют собой водород; Z представляет собой С1-С6 алкильную группу или С1-С6 алкокси группу. Также изобретение относится к способу получения диамина формулы (I). Также изобретение относится к катализатору асимметрического гидрирования, полученному в результате реакции диамина формулы (I) и соединения формулы [МХ₂(арен)] ₂, где М выбирают из списка, состоящего из Ru, Rh, Ir, Co, Ni, Fe, Pd, Pt, и Х представляет собой галоген. Катализатор применяют для проведения реакции гидрирования с переносом водорода и реакцию гидрирования с переносом водорода проводят с циклическим кетоном. Технический результат - сульфонилированные дифенилэтилендиамины, используемые в катализе гидрирования с переносом водорода. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 пр.

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I),

его фармацевтически приемлемой соли или сольвату, в котором R¹ представляет собой низший алкил, Y представляет собой -S(O)n-, где n равен 1 или 2, R² представляет собой водород или низший алкил, R¹ и R² вместе могут образовывать низший алкилен, R ⁷ представляет собой водород, Х представляет собой группу формулы:

где R³, R⁴, R ⁵ и R⁶ каждый независимо представляет собой водород, группа формулы:

представляет собой С5-С6-циклоалкилен, р и q каждый независимо равен целому числу от 0 до 2, причем р или q не равен 0, и Z представляет собой необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиридил, необязательно замещенный пиридазинил, необязательно замещенный пиразолил, необязательно замещенный инданил, необязательно замещенный бензотиазолил, необязательно замещенный бензоксазолил, необязательно замещенный тиазолопиридил, необязательно замещенный оксазолопиридил, необязательно замещенный бензимидазолил, необязательно замещенный бензоксазинонил, необязательно замещенный хинолил, необязательно замещенный изохинолил, необязательно замещенный бензоксазолинонил, необязательно замещенный бензизоксазолинонил или необязательно замещенный фталазинил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистическим действием в отношении рецептора NPY Y5, на основе указанных соединений. 9 н. и 5 з.п. ф-лы., 1 табл.

Изобретение относится к химическим средствам защиты проростков и вегетирующих растений подсолнечника от повреждающего действия гербицида 2,4-дихлорфеноксиуксусной кислоты. В качестве веществ, снижающих отрицательное воздействие гербицида 2,4-Д на растения подсолнечника, предложены N-замещенные нафтил-2-сульфониламиды. Задачей настоящего изобретения является расширение ряда биологически активных веществ (антидотов), обладающих способностью ослаблять повреждающее действие гербицида 2,4-Д. Это достигается применением N-замещенных нафтил-2-сульфониламидов путем обработки поврежденных проростков и вегетирующих растений подсолнечника. 3 табл.

Изобретение относится к соединениям, имеющим строение согласно формуле I, где: Х атом азота или углерода; Аr представляет собой фенил или гетероароматический цикл, выбранный из пиразолила, фуранила, тиофенила и изоксазолила; R¹ представляет собой водород, галоген, CN или (C₁-С₄)алкил; R² представляет собой галоген или необязательно фторированный 1-3 атомами фтора (С₁-С₃)алкокси; R ³ и R⁵ независимо представляют собой водород, (С₁-С₄)алкил, (С₁-С₄ )алкокси, (С₁-С₄)алкенил или гидроксилметил; R⁴ представляет собой водород, галоген, необязательно фторированный (C₁-С₄)алкокси или арил(С ₁-С₄)алкокси; R⁶ представляет собой водород, необязательно фторированный (С₁-С₄ )алкил; каждый R⁷ независимо представляет собой водород, галоген, необязательно фторированный (C₁-С₄ )алкил или необязательно фторированный 1-3 атомами фтора (C ₁-С₄)алкокси; или к их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) в фармацевтической композиции и для получения лекарственного средства, предназначенных для лечения, цель которого состоит в изменении уровня активности вторичного сигнала после активации рецептора глюкокортикоидов. Технический результат - соединения формулы I для изменения уровня активности вторичного сигнала после активации рецептора глюкокортикоидов. 3 н. и 4 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (II-А), или к его фармацевтически приемлемой соли: