Амиды сульфокислот, т.е. соединения, у которых атомы кислорода сульфогрупп с простыми связями, замещены на атомы азота, не входящие в нитро- или нитрозогруппы: ...с атомом азота по меньшей мере одной из сульфамидных групп, связанным с атомом углерода шестичленного ароматического кольца – C07C 311/08

Изобретение относится к способу получения (Е)-N-(4-(3-трет-бутил-5-(2,4-диоксо-3,4-дигидропиримидин-1(2H)-ил)-2-метокси-стирил)фенил) метансульфонамида (соединение I) или его соли, включающий: восстановление N-(4-((3-трет-бутил-5-(2,4-диоксо-3,4-дигидропиримидин-1(2H)-ил)-2-метоксифенил)этинил)фенил)-метансульфонамида (соединение 6) с использованием по крайней мере одного восстанавливающего агента, выбранного из группы, состоящей из источника водорода, силана и дисилана, в присутствии по крайней мере одного катализатора, основания или растворителя. Также изобретение относится к промежуточным соединениям, применимым для получения соединения I и его солей. Технический результат: разработан новый способ получения соединения I, полезного при лечении вируса гепатита С. 4 н. и 15 з.п. ф-лы. 8 пр.

Изобретение относится к новым галогенизированным пиразоло[1,5-а]-пиримидинам общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим аффинностью в отношении ₁-, ₂ субъединиц рецептора ГАМК_А. В формуле

R представляет собой алкил(C₁ -C₆); R₁ выбран из группы, включающей алкил(C ₁-C₆) и алкинил(C₁-C₆); Х представляет собой атом галогена и Y выбран из группы, включающей -CO- и -SO₂-. Изобретение относится также к способу получения соединений формулы (I), фармацевтической композиции на их основе, к применению указанных соединений для получения лекарственного средства для лечения или предупреждения тревоги, эпилепсии, нарушений сна, в том числе бессонницы, а также для индуцирования седативно-снотворного эффекта, анестезии и мышечной релаксации. Кроме того, изобретение относится к промежуточным енаминоновым соединениям и способам их получения. 16 н. и 7 з.п. ф-лы, 6 табл., 10 пр.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (Ia), где X представляет собой -О-; значения Ar, R ¹-R⁵, R¹¹ определены в формуле изобретения, обладающим ингибирующей активностью в отношении обратной транскриптазы ВИЧ, а так же к фармацевтической композиции, включающей соединения по изобретению, или их фармацевтически приемлемые соли. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым замещенным диарильным соединениям формул, представленных ниже, в которых М представляет собой S(O)₂, R^x означает алкил, R¹ , R², R³ и R⁴ каждый независимо выбран из ОН и -NR⁷S(O)₂R⁸, R⁵ и R⁷ каждый независимо означает водород или алкил, R⁸ означает алкил, и их фармацевтически приемлемым производным, а также к содержащим их фармацевтическим композициям и их применению для получения лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении А , IAPP амилоидных фибрилл или синуклеиновых фибрилл. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 6 табл.

,

.

Изобретение относится к новым 4-(метилсульфониламино)фенильным аналогам общей формулы (I):

в которой А представляет собой CONH, NHCO, NHC(=S)NH, NHC(=O)NH;

R₁-R₄ независимо представляют собой по меньшей мере один радикал, выбранный из следующей группы: водород, атом галогена, цианогруппа, нитрогруппа, низшая алкоксигруппа, содержащая от 1 до 3 атомов углерода, остаток карбоновой кислоты, алкильная сложноэфирная группа, содержащая от 1 до 6 атомов углерода, бензиламидная группа, пиперидино-, морфолино- или пиперазиногруппа;

R ₅ и R₆ независимо представляют собой по меньшей мере один радикал, выбранный из следующей группы: водород, линейная или разветвленная алкильная группа, содержащая от 1 до 6 атомов углерода, циклоалкильная группа, содержащая от 1 до 6 атомов углерода и фенильная или бензильная группа, необязательно замещенная по меньшей мере одним заместителем, выбранным из атома галогена и алкильной группы, содержащей от 1 до 6 атомов углерода, при условии, что оба радикала R₅ и R₆ одновременно не представляют собой атом водорода; В представляет собой группу, выбранную из:

Изобретение относится к способу модулирования CRTh2-рецепторной активности с использованием соединений формулы (I) или их фармацевтически приемлемых солей, где W представляет собой О, S(O)_n (где n равен 0, 1 или 2), NR¹⁵, CR¹OR ² или CR¹R²; X представляет собой водород, галоген или C_1-6алкил, который может быть замещен одним или более чем одним атомом галогена; Y представляет собой водород, галоген; Z представляет собой фенил, пиридил, пиримидил или хинолил, возможно замещенный одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена, CN, нитро, SO₂R⁹, SO₂NR¹⁰R ¹¹, CONR¹⁰R¹¹, NHSO₂R или C_1-3алкила, замещенного одним или более чем одним атомом галогена; R¹ и R² независимо представляют собой атом водород или C_1-6алкильную группу; R ⁹ представляет собой

C_1-6алкил; R¹⁰ и R¹¹ независимо представляют собой водород или C_1-6алкил, R¹⁵ представляет собой атом водорода или C₁-С₆-алкил. 6 н. и 13 з.п. ф-лы.

ХИМИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ (ВАРИАНТЫ) И СПОСОБ СВЯЗЫВАНИЯ ER И ER -ЭСТРОГЕНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), включая его фармацевтически приемлемые соли, сольваты, сложные эфиры и амиды, обладающим способностью связывать ER - и ER -эстрогеновые рецепторы, к фармацевтической композиции на их основе, к вариантам применения предлагаемых соединений в изготовлении лекарства и к способу связывания ER - и ER -эстрогеновых рецепторов.

,

где R¹ представляет собой Н, ОН или С_1-12алкокси, или галоген; R² представляет собой Н, ОН или галоген; R³ представляет собой С _1-12алкил, галогено-C_1-12алкил, С_3-10 циклоалкил, С_1-12алкокси или С_1-12алкоксиС _1-12алкил; R⁴ представляет собой Н или С _1-12алкокси; R⁵ представляет собой Н, галоген или галогено-С_1-12алкил; R⁶ представляет собой -(Y)_z-R⁷; R⁸ представляет собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий N, О или S в качестве гетероатома, где указанные фенил и гетероарил возможно замещены ОН, галогено, галогеноС_1-12алкилом или С_1-12алкокси. Значения R⁷, Y и z представлены в формуле изобретения. 7 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I или их солям

M-T-Y_A-NO ₂

М-Т означает остаток СОХ-2 ингибитора, в котором T=-SO₂NH-, -SO₂NR-, -О-, -N(SO₂R)-, где R - алкил С ₁-С₁₀; Y_A=-(В) _b0-(С)_c0 где b0=0 и с0=1, С означает двухвалетный радикал -T_C-Y-.

Соединения могут быть использованы для лечения и/или профилактики воспалительных процессов. Описаны также фармацевтические композиции на основе соединений I и применение соединений для получения лекарственного средства. 4 н. и 10 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к соединениям формулы I в виде отдельных тереизомеров и их смесей или их физиологически приемлемым солям, обладающим действием ингибитора фактора VIa. Соединения формулы I могут быть использованы для получения лекарственных средств, пригодных для ингибирования или снижения свертывания крови или воспалительной реакции либо для использования при лечении сердечно-сосудистых нарушений, тромбоэмболических заболеваний или рестенозов. В общей формуле соединений формулы I

Настоящее изобретение относится к феноксифенилалкансульфонатам общей формулы I

Изобретение относится к области медицины и фармакологии и касается фармацевтической композиции в качестве антагониста рецептора NPY Y5, содержащей соединение формулы I, соединений формулы I и способа лечения ожирения и подавления потребления пищи с повышенной эффективностью 8 н. и 10 з.п. ф-лы, 6 табл.

Изобретение относится к новому соединению, имеющему следующую структуру:

Изобретение относится к новым производным и аналогам 3-арилпропионовой кислоты, имеющим общую формулу (I), и их стерео- и оптическим изомерам и рацематам, а также их фармацевтически приемлемым солям, при этом в указанной формуле А расположен в мета- или пара-положении и представляет собой

где: R представляет собой водород;

-OR^a , где R^a представляет собой водород, алкил, фенил или алкилфенил;

-NR^aR^b, где R ^a и R^b являются одинаковыми или разными и представляют собой водород, алкил, фенил, алкилфенил, циано;

R¹ представляет собой алкил, циано;

-OR^e , где R^e представляет собой алкил, фенил или алкилфенил;

-O-[CH₂]_m-OR^f, где R ^f представляет собой алкил, а m представляет собой целое число 1-2;

-SR^d, где R^d представляет собой алкил или фенил;

-SO₂OR^a, где R^a представляет собой алкил, фенил или алкилфенил;

-COOR^d, где R^d представляет собой алкил;

R² представляет собой водород или алкил;

R³ и R⁴ являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой водород или алкил;

n представляет собой целое число 1-3;

D расположен в орто-, мета- или пара-положении и представляет собой

-OSO ₂R^d, где R^d представляет собой алкил, фенил или алкилфенил;

-OCONR^fR^a, где R^f и R^a представляют собой водород, алкил, фенил или алкилфенил;

-NR^cCOOR^d , где R^c представляет собой водород или алкил и R ^d представляет собой алкил, фенил или алкилфенил;

-NR^cCOR^a, где R^c представляет собой водород или алкил, и R^a представляет собой водород, алкил, фенил или алкилфенил;

-NR^cR^d , где R^c и R^d представляют собой водород, алкил, фенил или алкилфенил;

-NR^cSO₂ R^d, где R^c представляет собой водород или алкил, и R^d представляет собой алкил, фенил или алкилфенил;

-NR^cCONR^aR^k, где R ^c представляет собой водород, R^a и R^k являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой водород, алкил, фенил или алкилфенил;

-NR^cCSNR ^aR^k, где R^c представляет собой водород, R^a и R^k являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой водород, фенил или алкилфенил;

-SO₂R^d, где R^d представляет собой алкил, фенил или алкилфенил;

-SR^c, где R^c представляет собой алкил, фенил или алкилфенил;

-SO₂OR^a, где R^a представляет собой алкил, фенил или алкилфенил;

-CN;

-CONR ^cR^a, где R^c представляет собой водород или алкил, и R^a представляет собой водород или алкил;

D’ расположен в мета-положении и представляет собой -OR ^f, где R^f представляет собой алкил; или расположен в орто-, мета- или пара-положении и представляет собой водород;

D’’ расположен в орто- или пара-положении и представляет собой -NO₂, -OR^f, где R^f представляет собой алкил; или расположен в орто-, мета- или пара-положении и представляет собой водород;

где указанный алкил означает прямую или разветвленную алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, либо циклический алкил, имеющий от 3 до 6 атомов углерода, причем указанный алкил может быть замещен одной или более чем одной группой алкил, алкокси, галоген или фенил; где указанный фенил может быть замещен одной или более чем одной группой алкил, алкокси, нитро, тиол или галоген; изобретение также относится к способу их получения, фармацевтическим препаратам, содержащим их, и применению этих соединений при клинических состояниях, ассоциированных с резистентностью к инсулину. 6 c и 35 з.п.ф-лы.