Гетероциклические соединения, содержащие несколько систем из двух или более релевантных гетероциклических колец, конденсированных непосредственно или с общей карбоциклической системой, не отнесенные к группам  453/00 или  455/00 – C07D 519/00

Изобретение относится к антибактериальным соединениям формулы (I)

Изобретение относится к соединениям формулы (I)

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, обладающим свойствами ингибитора клеточной пролиферации. Соединения могут быть использованы для получения лекарства для лечения рака. В формуле I

Y¹ и Y² каждый независимо представляет собой N или C(R¹), но Y¹ и Y² оба не представляют собой N или оба не представляют собой C(R¹), где R¹ выбран из группы, состоящей из атома водорода, C_1-6алкила, где R¹ замещен заместителями R^R1 в количестве от 0 до 1, выбранными из группы, состоящей из -OR^а; где R^а выбран из атома водорода; R² выбран из группы, состоящей из атома водорода, C_1-6алкила; R³ представляет собой 6-7-членное моноциклическое или мостиковое гетероциклоалкильное кольцо, содержащее 2 гетероатома, выбранных из N и О, где группа R³ замещена заместителями R^R3 в количестве от 0 до 3, выбранными из группы, состоящей из -Rⁱ, Rⁱ выбран из C_1-6алкила;

А¹, А², А³ и А⁴ каждый представляет собой С(Н); и D представляет собой -NR⁴ C(O)NR⁵R⁶, где R⁴ выбран из группы, состоящей из атома водорода; R⁵ и R⁶ каждый независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, C_1-6алкила, C_4-6гетероциклоалкила, содержащего 1 гетероатом О; и где R⁵ и R⁶ дополнительно замещены R^D, где R^D выбран из -S(O) ₂R^m, где R^m выбран из С_1-6 алкила. 3 н. и 18 з.п. ф-лы, 1 табл., 21 пр.

Изобретение относится к производным оксазолопиримидина в любой из их стереоизомерных форм или в виде смеси стереоизомерных форм, указанным в пункте 1 формулы изобретения. Технический результат - производные оксазолопиримидина, обладающие агонистической активностью в отношении Edg-1 рецептора. 5 табл., 319 пр.

Настоящее изобретение относится к применению новых производных пирролопиразина формулы (I), где переменные Q и R являются такими, как определено в заявке, которые ингибируют JAK и SYK, и полезны для лечения аутоиммунных и воспалительных заболеваний, 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 59 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где "----" обозначает связь или отсутствует; R¹ представляет собой С_1-4алкоксигруппу или галоген; R^1b представляет собой Н или C_1-3алкил; U и V каждый независимо представляет собой СН или N; W представляет собой СН или N, или, в случае, когда "----" отсутствует, W представляет собой СН₂ или NH; при условии, что по крайней мере один из U, V и W представляет собой СН или CH ₂; А представляет собой -CH₂-СH(R² )-В-NН-* или -СH(R³)-СН₂-N(R⁴ )-[CH₂]_m-*, где звездочки указывают на связь, которая через СН₂-группу соединяет их с оксазолидиноновым фрагментом; В представляет собой СН₂ или СО; и R ² представляет собой водород, ОН или NH₂; R ³ и R⁴ оба представляют собой водород, или R ³ и R⁴ вместе образуют метиленовый мостик; m равно целому числу 0, 1 или 2; и G представляет собой фенил, который является монозамещенным в положении 3 или 4, или дизамещенным в положениях 3 и 4, где каждый заместитель независимо выбран из группы, включающей С_1-4алкил, С_1-3алкоксигруппу и галоген; или G представляет собой группу, выбранную из групп G¹ и G⁵, где М представляет собой СН или N; Q' представляет собой S или О; Z¹ представляет собой N, Z² представляет собой СН и Z³ представляет собой СН; или Z¹ представляет собой СН, Z² представляет собой N и Z³ представляет собой СН или N; или Z¹ представляет собой СН, Z ² представляет собой CR⁵ и Z³ представляет собой СН; или Z¹ представляет собой СН, Z² представляет собой СН и Z³ представляет собой N; и R⁵ представляет собой водород или фтор; или его фармацевтически приемлемой соли. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль применяют в качестве лекарственного средства для профилактики или лечения бактериальной инфекции. Технический результат - производные оксазолидинона, используемые в качестве антимикробных агентов. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл., 44 пр.

,

Изобретение относится к дигидротиенопиримидинсульфоксидам формулы 1, а также к их фармакологически приемлемым солям

где X обозначает SO, R¹ обозначает H, R² обозначает Н или остаток, выбранный из С ₁-С₁₀алкила, который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из OR ^2.1, где R^2.1 обозначает Н или C₁ -С₆алкил, R^2.2 и R^2.3 независимо друг от друга обозначают Н или C₁-С₆алкил, где Het представляет собой 6-членный моноциклический, насыщенный гетероцикл, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N или О, и где гетарил представляет собой 5-11-членный моно- или бициклический, необязательно аннелированный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо друг от друга выбранных из N, S или О, и где циклоалкил может быть насыщенным, или R² обозначает моноциклический С₃-циклоалкил, который необязательно может быть замещен остатком, выбранным из разветвленного или неразветвленного C₁-С₆алканола, С ₁-С₃алкилен-OR^2.1, или R² обозначает фенил, который необязательно может быть замещен галогеном, или R² обозначает остаток, выбранный из Het и гетарила, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из галогена, ОН, оксогруппы и OR^2.1, C₁-С₆алкила, и где R³ обозначает бициклический 9-11-членный ненасыщенный или частично насыщенный гетероцикл, который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, CF₃, CN, ОН, метил, этил, пропил, изопропил, -O-метил, -O-этил, фенил, NR^2.2R^2.3 , где фенил необязательно может быть замещен F, Cl или Br. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, обладающим ингибирующей активностью в отношении фосфодиэстеразы 4 (PDE4), на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтические композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения недомоганий, обусловленных нарушением функции дыхательных путей или желудочно-кишечного тракта, либо заболеваний дыхательных путей или желудочно-кишечного тракта, воспалительных заболеваний суставов, кожи или глаз, заболеваний периферической или центральной нервной системы или онкологических заболеваний. 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 1 табл., 156 пр.

Изобретение относится к новому соединению, а именно моногидрату 1-(2-(4-((2,3-дигидро(1,4)диоксино(2,3-с)пиридин-7-илметил)амино)пиперидин-1-ил)этил)-7-фтор-1,5-нафтиридин-2(1Н)-она, который обладает сильной антибактериальной активностью. Это соединение обладает высокой степенью безопасности и применимо в производстве лекарственных препаратов в качестве исходного лекарственного средства. Кроме того, описан способ получения моногидрата 1-(2-(4-((2,3-дигидро(1,4)диоксино(2,3-с)пиридин-7-илметил)амино)пиперидин-1-ил)этил)-7-фтор-1,5-нафтиридин-2(1Н)-она формулы 19 и способы получения промежуточных соединений.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям хинолина формулы (I) и к их физиологически приемлемым солям присоединения с кислотой и к их N-оксидам, где R обозначает полициклическую группу формулы

Изобретение относится к соединениям формулы 1, где X и Т представляют собой N или С, Q представляет собой (3-7)-членный ароматический цикл, который содержит от О до 3 атомов азота в качестве членов цикла, и который необязательно бензоконденсирован, и замещен оксо; C₁-С₆-алкилом; галоген-С ₁-С₆-алкилом; гидрокси-С₁-С₆ -алкилом; C₁-С₆-алкокси; С₆-С ₁₀-арилом; или (3-7)-членным гетероарилом, содержащим от 1 до 3 атомов кислорода, Р представляет собой С₁-С ₆-алкил, необязательно замещенный галогеном, и R представляет собой группу, выбранную из: (i) - С₁-С₆ -алкил-R¹, (ii) -NR²R³, (iii) -O-R⁴, (iv) -S-R⁵, (v) -C (=O)-R⁶ , (vi) необязательно замещенного (3-7)-членного гетероарила, содержащего от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, (vii) необязательно замещенного, насыщенного или частично ненасыщенного, единственного или конденсированного (3-10)-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, (viii) азидо; где каждый R¹, R², R³ , R⁴, R⁵, R⁶ является таким, как определено в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции для профилактики и лечения сосудистого заболевания, содержащей соединение формулы 1. Технический результат - соединения формулы 1, обладающие ингибирующей активностью в отношении агрегации тромбоцитов. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 7 схем, 2 табл., 519 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (I)

где А представляет собой СА¹; Е представляет собой CE¹; W представляет собой (СН₂) _n; Y представляет собой (СН₂)_p; n и p независимо равны 0 или 1; R¹ представляет собой фенил, замещенный фенилом {который, возможно, замещен галогеном, гидрокси, СН(O), CO₂H, С_1-4алкилом, С _1-4алкил-(N(C_1-4алкил)₂), C_1-4 алкил(NH₂), С_1-4алкил(NH(С_1-4 алкил)), С_1-4гидроксиалкилом, CF₃, C _1-4алкилтио, С_1-4алкил(гетероциклил) или С _1-4алкилNHC(O)O(С_1-4алкил)} или гетероциклилом; и гетероциклил, возможно, замещен C_1-6алкилом; R ² представляет собой NHC(O)R³; и R³ представляет собой С_1-4алкил {замещенный NR⁷ R⁸ или гетероциклилом}, С_3-7циклоалкил (возможно, замещенный группой NR⁴³R⁴⁴) или гетероарил; где R⁷, R⁸, R⁴³ и R⁴⁴ являются такими, как определено в п.1; при этом гетероарил, возможно, замещен галогеном, С_1-4 алкилом, СF₃, С_1-4алкокси, ОСF₃ , гетероциклилом или группой амино(С_1-4алкил); R ⁷ и R⁸ независимо представляют собой C_1-6 алкил; А¹, Е¹ и G¹ независимо представляют собой водород или галоген; если не указано иное, гетероциклил, возможно, замещен C_1-6алкилом; R ²⁵ представляет собой С_1-6алкил; R⁵⁰ представляет собой водород или C_1-6алкил (возможно, замещенный группой NR⁵¹R⁵²); R³⁰ , R³⁶, R⁴⁰, R⁴² или R⁴⁴ независимо представляют собой водород, С_1-6алкил (возможно, замещенный гидрокси, C_1-6алкокси, С _1-6алкилтио, С_3-7циклоалкилом (который, возможно, замещен гидрокси) или NR⁴⁵R⁴⁶), С_3-7 циклоалкил (возможно, замещенный группой гидрокси(С_1-6 алкил)) или гетероциклил (возможно, замещенный С_1-6 алкилом); R²⁹, R³⁵, R³⁹, R ⁴¹, R⁴³, R⁴⁵, R⁴⁶ и R ⁵¹ независимо представляют собой водород или С_1-6 алкил; где гетероциклил представляет собой неароматическое 5- или 6-членное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, содержащей азот и кислород; и где арил представляет собой фенил или нафтил; и где гетероарил представляет собой ароматическое 5- или 6-членное кольцо, возможно конденсированное с одним другим кольцом (которое может быть карбоциклическим и ароматическим или неароматическим), содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, содержащей азот, или к его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе указанных соединений. Технический результат - получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения РDЕ4-опосредованного болезненного состояния. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 81 ил., 13 табл., 375 пр.

Настоящее изобретение относится к новым производным имидазопиридин-2-она общей формулой (I) или к его фармакологически приемлемым солям, где (R¹)_n-A представляет собой 1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ильную группу, 3-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ильную группу, 4-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ильную группу, 3-фтор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ильную группу, 4-фтор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ильную группу, 3-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ильную группу, 4-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ильную группу, 3,4-диметил-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ильную группу, 3-фтор-4-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ильную группу или 3-хлор-4-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ильную группу, В представляет собой 3-6-членную насыщенную или частично насыщенную моноциклическую углеводородную группу и может содержать 1 или 2 атома кислорода, атома азота и/или сульфонильные группы в качестве составляющих кольца, В может в качестве заместителей иметь одинаковые или различные R² в количестве m, R² представляет собой заместитель, представленный на атоме углерода или атоме азота, образующем В, R² представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из гидрокси группы, атома галогена, циано группы, оксо группы, С_1-4 алкильной группы (где C_1-4 алкильная группа может быть замещена 1 C _1-4 алкокси группой) и С_1-4 алкокси группы, когда R² представляет собой заместитель, представленный на атоме углерода, образующем В, и R² представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из C_1-4 алкильной группы и С_1-4 алкилкарбонильной группы, когда R² представляет собой заместитель, представленный на атоме азота, образующем В, m равно любому целому числу от 0 до 2, Q представляет собой связь или С_1-4 алкиленовую группу, R³ и R⁴ являются одинаковыми или различными и представляют собой каждый атом водорода или атом галогена и R⁵ и R⁶ являются одинаковыми или различными и представляют собой каждый атом водорода, атом галогена или С_1-4 алкильную группу. Также изобретение относится к конкретным соединениям формулы (I), к фармакологически приемлемым солям соединений формулы (I), фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные имидазопиридин-2-она, обладающие mTOR ингибирующей активностью. 16 н. и 5 з.п. ф-лы, 161 пр.

Изобретение относится к новым пирроло-азотсодержащим гетероциклическим производным формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям:

где Х означает C, N; R₁, R ₂ каждый означает H; R₃ означает C_1-10 алкил; R₄ означает -[(CH₂CH(OH)]_r CH₂NR₉R₁₀,

-(CH₂)_nNR₉R₁₀; когда Х означает N, R₅ отсутствует, R₆, R ₇, R₈ каждый означает H, галоген; когда Х означает С, R₅, R₆, R₇, R₈ каждый означает Н, галоген, гидроксиС_1-10алкил, С _1-10алкил, фенил, 6-членный гетероарил с одним N, -ОН, -OR₉,

-NR₉R₁₀ , -(CH₂)_nCONR₉R₁₀ , -NR₉COR₁₀, -SO₂R₉ и -NHCO₂R₁₀, где указанный фенил является незамещенным или дополнительно замещен одной или более чем одной группой С_1-10алкил, С_1-10алкоксил, галоген; R₉, R₁₀ каждый означает Н, C_1-10 алкил, где С_1-10алкил является незамещенным или дополнительно замещен одной или более чем одной группой С_1-10алкил, фенил, галогенофенил, -ОН, С_1-10алкокси, ОН-С _1-10алкил; или R₉ и R₁₀ вместе с присоединенным атомом образуют 5-6-членное гетерокольцо, котрое может содержать один О; n равно 2- 6; z равно 1-2; r равно 1-6. Соединения могут быть использованы в качестве ингибиторов протеинкиназы. 9 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл., 83 пр.

Изобретение относится к новым антибактериальным соединениям формулы I

где

R¹ представляет собой галоген или алкоксигруппу; U и W каждый представляет собой N, V представляет собой СН и R² представляет собой Н или F, или U и V каждый представляет собой СН, W представляет собой N и R² представляет собой Н или F, или U представляет собой N, V представляет собой СН, W представляет собой СН или CR^a и R² представляет собой Н, или также, когда W представляет собой СН, может представлять собой F; R ^a представляет собой CH₂OH или алкоксикарбонил; А представляет собой группу СН=СН-В, биядерную гетероциклическую систему D, фенильную группу, которая является моно-замещенной в положении 4 С_1-4 алкильной группой, или фенильную группу, которая является ди-замещенной в положениях 3 и 4, где каждый из двух заместителей независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С_1-4 алкил и галоген; В представляет собой моно- или ди-замещенную фенильную группу, где каждый заместитель является атомом галогена; и D представляет собой группу

где Z представляет собой СН или N и Q представляет собой О или S; или солям таких соединений. Эти соединения используются для лечения бактериальных инфекций. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл., 25 пр.

Настоящее изобретение относится к производным антибиотиков, представляющих соединения формулы (I), и их фармацевтически приемлемым солям, где U, V, W, X, R¹, R², R³ , R⁴, R⁵, R⁶, А, В, D, E, G, m и n определены в описании. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, и их применению для получения лекарственного средства для предотвращения или лечения бактериальной инфекции. Технический результат - полезные антимикробные агенты, эффективные против различных патогенов человека и животных. 4 н. и 19 з.п. ф-лы, 1 табл., 186 пр.

Настоящее изобретение относится к безводным кристаллическим солям винфлунина общей формулы (I), полученным с 1 или 2 эквивалентами фармацевтически приемлемой неорганической или органической кислоты. В формуле (I) [Кислота] представляет собой бромистоводородную, молочную или фумаровую кислоту для группы водорастворимых кристаллических солей, и пара-толуолсульфоновую, бензойную, миндальную или пара-гидроксибензойную кислоту для группы относительно водонерастворимых кристаллических солей. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 9 ил., 8 пр.

Изобретение относится к новым производным азаиндола, обладающим ингибирующей активностью в отношении JAK-2 и JAK-3 киназы, или их фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I):

R³ представляет собой Н; X¹ представляет собой N или CR⁴; R ² представляет собой Н, СООН, COOR' или CONHR'; R⁴ представляет собой Н, F, R', ОН, OR', COR', СООН, COOR', CONH₂ или CN; или R² и R⁴, взятые вместе, образуют бензольное кольцо, необязательно замещенное 1-2 R¹⁰; R' представляет собой С _1-3алкил или С_2-3алкенил, каждый из которых необязательно замещен 1-2 R⁵; каждый R⁵ независимо выбирают из CN, незамещенного С_1-2алкила, или две группы R⁵ вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют циклопропильное кольцо; каждый R¹⁰ независимо выбирают из галогена, ОСН₃ или ОН; R ¹ представляет собой

Изобретение относится к замещенным производным имидазопиридина общей формулы (I) и к его энантиомерам, диастереомерам, таутомерам, и фармацевтически приемлемым солям, в котором А представляет собой -NH-, -СН₂-, -СН₂-СН₂- или связь; Х представляет собой фенил, фенил, конденсированный с насыщенным гетероциклическим 5- или 6-членным кольцом, при этом гетероциклическое кольцо может содержать один или два гетероатома, выбранных из О и N, и при этом гетероциклическое кольцо дополнительно возможно замещено оксогруппой, 6-членный насыщенный гетероциклил, содержащий О в качестве гетероатома, 5-6-членный гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранные из N, О и S, и при этом каждый фенил и гетероарил возможно замещен от 1 до 2 R ¹⁴ и/или 1 заместителем R^4b и/или 1 заместителем R⁵; R¹ и R² независимо друг от друга выбирают из следующих групп: C_1-6-алкила и C_1-6-алкилен-С_3-7-циклоалкила, и при этом каждый алкил возможно замещен группой ОН, или R¹ и R² вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо, которое возможно замещено одним заместителем, выбранным из C_1-6-алкила и О-С_1-6 -алкила; R^4b представляет собой C(O)NH₂ , C(O)OH, С(O)NН-С_1-6-алкил, C(O)N-(C_1-6 -алкил)₂, SO₂-C_1-6-алкил, оксогруппу, и при этом цикл по меньшей мере частично насыщен, NH₂ , NH-C_1-6-алкил, N-(С_1-6-алкил)₂ ; R⁵ представляет собой 6-членный гетероарил, содержащий N в качестве гетероатома; R³ представляет собой -(CR ⁸R⁹)_n-T; R⁸ и R⁹ независимо друг от друга выбирают из следующих групп: Н и С _1-6-алкил; n равен 1, 2, 3, 4, 5 или 6; Т представляет собой

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно, к новым соединениям формулы (I), где где А представляет собой остатки формул (а), (с) и (d), X представляет собой О; Х¹-Х⁴ представляет собой N, CH, CR ¹ или С-, Х⁹-X¹² представляет собой N, СН, CR⁴ или С-, Х¹³-Х¹⁶ представляет собой N, СН, CR или С-, где С - представляет собой точку присоединения группы А к остатку структуры формулы (I); R' представляет собой Н или алкил; R представляет собой алкокси, или Het; R ¹ представляет собой F, Cl, Br, I, ОН, CN, карбокси, CONR ⁶R⁷, NR²COR⁸, NR² COOR⁸, алкокси, фторированный алкокси, Аr, Het или OHet; или R¹ представляет собой одну из следующих формул: ,

где n равно 2 и m равно 3; R² представляет собой Н, алкил, фторированный алкил, циклоалкил, Het или Het-NH-CO-; R⁴ представляет собой F, Cl, Вr, I, ОН, алкокси, циклоалкокси, Het или OHet; или R⁴ представляет собой одну из следующих формул: , где n равно 2 и m равно 3; R⁶ и R⁷ каждый независимо представляет собой алкил, или циклоалкил, или R⁶ и R⁷ вместе представляют собой алкиленовую группу, содержащую 5-6 атомов углерода, которая образует цикл с атомом N; R⁸ представляет собой алкил, или циклоалкилалкил; R⁹ представляет собой алкил; Аr представляет собой арильную группу; Het представляет собой гетероциклическую группу, которая является полностью насыщенной, частично насыщенной или полностью ненасыщенной, содержащую от 5 до 10 атомов в кольце, в которой по меньшей мере 1 атом в кольце представляет собой атом N, О или S, которая является незамещенной или замещенной один или несколько раз заместителями, указанными в п.1; и их фармацевтически приемлемые соли или сольваты или N-оксиды, или сольваты их фармацевтически приемлемых солей, или сольваты N-оксидов их фармацевтически приемлемых солей, где указанное соединение может также находиться в форме полиморфа, где если указанное соединение проявляет хиральность, оно может находиться в форме смеси энантиомеров или смеси диастереомеров, или может находиться в форме отдельного энантиомера или отдельного диастереомера; и где по крайней мере одна из групп R, R¹ или R ⁴ представляет собой Het или OHet, где группа Ret выбрана в каждом случае из замещенного или незамещенного азабициклооктила, оксаазабициклогептила, диазабициклогептила, диазабициклононила, диазабициклооктила, пиразолила, дигидроимидазолила, 1,4-диазепанила, гексагидропирролопиразинила и октагидропирролопиридинила. Также настоящее изобретение относится к другим соединениям формулы (I), к конкретным соединениям, к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), к способу селективной активации/стимулирования -7 никотиновых рецепторов, к применению соединения формулы (I) для изготовления лекарственного средства. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезной биологической активностью. 25 н. и 28 з.п. ф-лы, 1 табл.

, ,

В настоящей заявке описаны замещенные бициклические бета-лактамы формулы I:

Изобретение относится к соединениям формул Ia и Ib

Изобретение относится к соединениям формул Ia и Ib, включая их стереоизомеры, а также фармацевтически приемлемые соли, где X представляет собой О или S; R¹ выбран из Н, F, Cl, Br, I, CN, -CR¹⁴R¹⁵-NR ¹⁶R¹⁷, -CR¹⁴R¹⁵-NHR ¹⁰, -(CR¹⁴R¹⁵)NR¹⁰R ¹¹, -(CR¹⁴R¹⁵)_nNR ¹²C(=Y)R¹⁰, -(CR¹⁴R¹⁵) _nNR¹²S(O)₂R¹⁰, -(CR ¹⁴R¹⁵)_mOR¹⁰, -(CR ¹⁴R¹⁵)_nS(O)₂R¹⁰ , -C(OR¹⁰)R¹¹R¹⁴, -C(R¹⁴ )=CR¹⁸R¹⁹, -C(=Y)OR¹⁰, -C(=Y)NR ¹⁰R¹¹, -C(=Y)NR¹²OR¹⁰, -C(=O)NR¹²S(O)₂R¹⁰, C(=O)NR ¹²(CR¹⁴R¹⁵)_mNR¹⁰ R¹¹, -NHR¹², -NR¹²C(=Y)R ¹¹, -S(O)₂R¹⁰, -S(O)₂NR ¹⁰R¹¹, C₂-С₁₂алкила, C ₂-С₈алкенила, C₂-С₈алкинила, С₃-С₄карбоциклила, пиперидинила, тиопиранила, фенила или C₅-С₆гетероарила; R² выбран из Н, С₂-С₁₂алкила и тиазолила; R³ представляет собой конденсированный бициклический гетероарил, выбранный из индазола, индола, бензоимидазола, пирролопиридина, имидазопиридина и хинолина; R¹⁰, R¹¹ и R¹² представляют собой независимо Н, C₂ -С₁₂алкил, С₃карбоциклил, гетероциклил, выбранный из пирролидина, морфолина и пиперазина, фенил или гетероарил, выбранный из пиразола, пиридина бензотиофена; или R¹⁰ и R¹¹ вместе с азотом, к которому они присоединены, возможно образуют насыщенное С₃-С₆гетероциклическое кольцо, возможно содержащее один дополнительный кольцевой атом, выбранный из N или О, где указанное гетероциклическое кольцо возможно замещено одной или более группами, независимо выбранными из оксо, (CH₂)_mOR¹⁰, NR ¹⁰R¹¹, SO₂R¹⁰, C(=O)R ¹⁰, NR¹²S(O)R¹¹, C(=Y)NR¹⁰ R¹¹, C₁-С₁₂алкила и гетероциклила, выбранного из пирролидина; R¹⁴ и R¹⁵ независимо выбраны из Н или С₁-С₁₂алкила; R¹⁶ и R¹⁷ представляют собой независимо Н или фенил; R¹⁸ и R¹⁹ вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют С₃-С₂₀гетероциклическое кольцо, где указанные алкил, алкенил, алкинил, карбоциклил, гетероциклил, фенил, гетероарил, пиперидинил и конденсированный бициклический гетероарил возможно замещены одной или более группами, независимо выбранными из F, Cl, Br, I, CF₃, -C(=Y)R¹⁰ , -C(=Y)OR¹⁰, оксо, R¹⁰, -C(=Y)NR^1O R¹¹, -(CR¹⁴R¹⁵)_nNR ¹⁰R¹¹, -NR¹⁰R¹¹, -NR ¹²C(=Y)R¹⁰, -NR¹²C(=Y)NR¹⁰ R¹¹, -NR¹²SO₂R¹⁰, OR¹⁰, SR¹⁰, -S(O)₂R¹⁰ , -S(O)₂NR¹⁰R¹¹, возможно замещенного карбоциклила, выбранного из циклопропила, возможно замещенного гетероциклила, выбранного из пиперазина, возможно замещенного алкилом и алкилсульфонилом, пирролидина, морфолина, пиперидина, возможно замещенного СН₃, фенила и возможно замещенного гетероарила, выбранного из имидазола и триазола; Y представляет собой О; m обозначает 0, 1 или 2; n обозначает 1, и t обозначает 2. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, модулирующей липидкиназную активность, на основе указанных соединений. Технический результат - получены новые соединения и композиция на их основе, которые могут найти применение для лечения заболеваний, опосредованных липидными киназами, например рака. 6 н. и 42 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к соединению формулы (I), где R¹ выбран из Н, F, Сl, Вr, СF₃, C ₁-С₆ алкокси и ОН; R² выбран из Н и C₁-С₆ алкил; n является 1-5; m является 0 или 1; и Y выбран из CH₂, NR³, (NR ³R⁴)⁺X^-, О и S; R ³ и R⁴ независимо выбраны из Н и C₁ -C₄ алкил; и X^- выбран из фармацевтически приемлемых анионов. Изобретение также относится к способу получения указанного соединения и к противовирусной фармацевтической композиции на основе указанного соединения формулы (I). Технический результат - получены новые соединения и композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения вирусного заболевания, такого как герпес. 3 н. и 16 з.п. ф-лы, 2 табл.

Описывается соединение, представленное общей формулой:

Настоящее изобретение относится к новой кристаллической форме винфлунина дитартрата, к способу ее получения и к ее применениям в области терапии, в особенности для лечения раковой патологии. Кристаллическая форма обладает повышенной стабильностью и допускает большое разнообразие галеновых форм. 4 н. и 4 з.п.ф-лы, 5 ил.

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (1), к его соли или гидрату, где в формуле (1) R ¹ представляет собой метиленовую группу, R² представляет собой фенильную группу, которая может содержать заместитель(и), или гетероциклическую группу, которая может содержать заместитель(и), цикл А представляет собой 6- или 7-членный цикл (где составляющие цикл атомы цикла А, отличные от атома серы в положении 6, являются атомами углерода), и R³ представляет собой атом водорода, или 1-3 одинаковых или разных заместителя, которыми замещен цикл А, где возможные заместители указаны в п.1 формулы изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей противоопухолевой активностью, на основе соединения, представленного формулой (1). Технический результат - получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения рака. 6 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (Iа), применяемым в качестве ингибиторов тирозинкиназы c-Met,

где

L^A выбирают из , или ;

R^A выбран из:

или ;

каждый R^A2 и R^A6 представляет собой водород; R^A3 представляет собой R^Ar; или R^A3, R^A4 и атомы углерода, с которыми они связаны, образуют 6-членный арил, необязательно замещенный, в количестве до 4, независимыми группами R^Ar , или 5-6-членное гетероциклильное или гетероарильное кольцо, содержащее, по меньшей мере, один атом О, N или S; R^A4 представляет собой -ОН; R^A5 представляет собой водород или R^Ar; L^B представляет собой ковалентную связь или -N(R*)-; R^B представляет собой галоген, NH₂ или C_1-8 алифатическую группу, необязательно замещенную R; 6-10-членное арильное кольцо; 3-7-членное карбоциклическое кольцо, 5-10-членное гетероарильное кольцо, содержащее 1-4 гетероатома, независимо выбранных из атомов азота, кислорода и серы, где каждое указанное арильное или гетероарильное кольцо необязательно замещены, в количестве до пяти, независимыми группами R^Ar; R представляет собой галоген, -R°, -SR°, Ph, необязательно замещенный R° или -C(O)OR°; каждый R^Ar независимо выбран из галогена, -R°, -OR°, -SR°, Ph, необязательно замещенного, в количестве до пяти, независимыми группами -R°, -CN, -N(R°)₂ или -C(O)OR°; или две соседние группы R^Ar, взятые вместе, представляют собой 1,2-метилендиокси или 1,2-этилендиокси; каждый R* представляет собой водород; и каждый R° представляет собой, независимо, водород, необязательно замещенный C_1-6 алифатический радикал или незамещенное 5-6-членное гетероарильное или гетероциклическое кольцо, содержащее 1-3 гетероатома, независимо выбранных из атомов азота, кислорода и серы. Также изобретение относится к фармацевтически приемлемым композициям, содержащим соединения по изобретению, и способам применения композиций в лечении различных пролиферативных расстройств. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 4 табл., 9 ил.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

в которой А обозначает

Х обозначает О; R' обозначает Н; R ¹ обозначает ОН, CN, нитрогруппу, NH₂, NR ²CSR⁸, NR²CONR²R⁹ , NR²C SNR²R⁹, NR² SO₂R¹⁰, NR²CONR⁶R ⁷, NR²CSNR⁶R⁷, NR ²R⁹, SO₂R¹⁰, SOR¹⁰ , алкил, содержащий 1-4 атома углерода, фторированный алкил, содержащий 1-4 атома углерода, алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, алкинил, содержащий 2-6 атомов углерода, где каждая алкильная, фторированная алкильная, алкенильная или алкинильная группа в каждом случае является незамещенной или замещена с помощью Аr или Het, циклоалкенил, содержащий 5-8 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую 1-4 атома углерода, циклоалкоксигруппу, содержащую 3-7 атомов углерода, циклоалкилалкоксигруппу, содержащую 4-7 атомов углерода, фторированную алкоксигруппу, содержащую 1-4 атома углерода, фторированный гидроксиалкил, содержащий 1-4 атома углерода, гидроксиалкоксигруппу, содержащую 2-4 атома углерода, фторированную гидроксиалкоксигруппу, содержащую 2-4 атома углерода, моноалкиламиногруппу, содержащую 1-4 атома углерода, диалкиламиногруппу, где каждая алкильная группа независимо содержит 1-4 атома углерода, алкоксикарбонил, содержащий 2-6 атомов углерода, Het или ОАr; R² обозначает Н, алкил, содержащий 1-4 атома углерода, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, или циклоалкилалкил, содержащий 4-7 атомов углерода; R⁶ и R⁷ все независимо обозначают Н, алкил, содержащий 1-4 атома углерода, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, или циклоалкилалкил, содержащий 4-7 атомов углерода, или R⁶ и R⁷ совместно обозначают алкиленовую группу, содержащую 4-6 атомов углерода, которая образует кольцо с атомом N; R⁸ обозначает алкил, содержащий 1-4 атома углерода, фторированный алкил, содержащий 1-4 атома углерода, алкенил, содержащий 3-6 атомов углерода, алкинил, содержащий 3-6 атомов углерода, где каждая алкильная, фторированная алкильная, алкенильная или алкинильная группа является незамещенной или замещена с помощью Аr, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, или Het; R⁹ обозначает Аr или Het; R¹⁰ обозначает алкил, содержащий 1-4 атома углерода, который является незамещенным или замещен с помощью Аr, или NR ⁶R⁷; Ar обозначает арильную группу, содержащую 6-10 атомов углерода, которая является незамещенной или один или большее количество раз замещена алкилом, содержащим 1-8 атомов С, алкоксигруппой, содержащей 1-8 атомов С, галогеном, цианогруппой или их комбинациями; и Het обозначает дигидропиранил, тетрагидропиранил, тетрагидрофуранил, тетрагидротиенил, пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил, морфолинил, изоксазолинил, тиазолил, оксазолил, пирролил, пиразолил, имидазолил, пиридил, пиримидинил, индолил, хинолинил, изохинолинил или нафтиридинил, который является незамещенным или один или большее количество раз замещен галогеном, арилом, содержащим 6-10 атомов углерода, который необязательно является замещенным, алкилом, содержащим 1-8 атомов С, алкоксигруппой, содержащей 1-8 атомов С, оксогруппой, -CXR¹¹ или их комбинациями, или R¹¹ обозначает алкил, содержащий 1-4 атома углерода, который является незамещенным или замещен с помощью Аr или Het; или к их фармацевтически приемлемым солям, причем формула IA присоединена к остальной молекуле соединения в 3, 4 или 7 положениях.

Изобретение также относится к фармацевтической композиции и к применению соединений по любому из п.п.1-37. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью лигандов никотиновых ацетилхолиновых рецепторов подтипа 7.

19 н. и 40 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к соединению, представленному следующей формулой [I-D1] или к его фармацевтически приемлемой соли:

Данное изобретение относится к соединениям формулы IB

,

где радикалы R¹-R⁵ имеют значения, указанные в формуле изобретения. Соединения по настоящему изобретению обладают ингибирующим действием по отношению к протеинкиназам, в частности по отношению к JAK-3, ROCK или Aurora киназам. В рамках настоящего изобретения описываются также фармацевтические композиции, включающие соединения формулы IB, и способы использования таких соединений и композиций в лечении различных расстройств, преимущественно выбранных из иммунных ответных реакций. 5 н. и 52 з.п. ф-лы, 6 табл.