Гетероциклические соединения, содержащие хинолизиновые циклические системы, например эметиновые алкалоиды, протоберберин; алкилендиоксипроизводные дибензо [а,g] хинолизинов, например берберин – C07D 455/00
Патенты в данной категории
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОХИНОЛИЗИН-2-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ
Настоящее изобретение относится к новым производным бензохинолизин-2-карбоновой кислоты формулы I и их фармацевтически приемлемым сольватам, в которой R обозначает СН3 или СН(СН3)2 и R1 обозначает С 1-С6 алкил или фенил, в случае необходимости замещенный одним или более заместителями, выбранными из C 1-С6 алкила или нитро. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы I, к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I и применению соединения формулы I. Технический результат: получены новые производные бензохинолизин-2-карбоновой кислоты, обладающие улучшенной растворимостью в воде широком диапазоне рН, которые могут использоваться для лечения бактериальных грамположительных, грамотрицательных и анаэробных инфекций. 4 н. и 14 з.п. ф-лы, 2 табл.
|
2434867 выдан: опубликован: 27.11.2011 |
|
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ
Изобретение относится к применению 3,11b-цис-дигидротетрабеназина или его фармацевтически приемлемых солей для получения лекарственного средства для профилактики или лечения шизофрении. Изобретение также относится к соединениям для применения для профилактики или лечения психоза, к способам профилактики или лечения психоза, а также к способам предотвращения или облегчения психотического эпизода. Технический результат - применение 3,11b-цис-дигидротетрабеназина для получения лекарственного средства для профилактики или лечения шизофрении. 12 н. и 22 з.п. ф-лы, 11 табл., 4 ил. |
2407743 выдан: опубликован: 27.12.2010 |
|
АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА ХЕМОКИНА
Описывается соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль
где R, R9, Z, X, Q и Y определены в формуле изобретения. Соединения являются антагонистами хемокинового рецептора 2 и хемокинового рецептора 5 и могут использоваться в качестве лекарственного средства для профилактики, улучшения состояния или лечения аутоиммунных или воспалительных заболеваний или состояний. Описываются два способа получения соединения формулы (I), фармацевтическая композиция на основе соединения формулы (I), применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства для применения в лечении аутоиммунного или восполительного заболевания или состояния, а также применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства, используемого для лечения ВИЧ инфекции или СПИДа. 7 н.и 4 з.п. ф-лы. |
2395506 выдан: опубликован: 27.07.2010 |
|
ДИГИДРОТЕТРАБЕНАЗИНЫ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ
Изобретение относится к новому 3,11b-цис-дигидротетрабеназину общей формулы (I) или к его антиподу |
2365590 выдан: опубликован: 27.08.2009 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 5,6-ДИГИДРОДИБЕНЗО[a, g]ХИНОЛИЗИНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к производным 5,6-дигидродибензо[а,g]хинолизиния формулы (I), где R1 и R2 представляют гидрокси- или алкоксигруппу, имеющую от 1 до 4 атомов углерода, или R1 и R2 вместе представляют метилендиоксигруппу; R3 представляет гидрокси- или алкоксигруппу, имеющую от 1 до 4 атомов углерода; R4 представляет алкильную группу, имеющую от 1 до 8 атомов углерода; Х представляет ион неорганической кислоты, ион органической кислоты или галогенид, в частности нитрат, сульфат, ацетат, тартраг, малеат, сукцинат, цитрат, фумарат, аспартат, салицилат, глицерат, аскорбат, фторид, хлорид, иодид или бромид; Z представляет алкильную группу, имеющую от 5 до 12 атомов углерода, или алкенильную группу, имеющую от 4 до 6 атомов углерода, N-бензотриазолил, хинолинил, фурил, имеющий заместитель NO2, или группу, представленную формулой (II), где Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, А и В такие, как определено в формуле изобретения. Также описан способ получения этих соединений и фармацевтическая композиция для лечения гиперлипидемии. Технический результат - получены новые соединения, обладающие ценными биологическими свойствами. 4 с. и 13 з.п. ф-лы, 5 табл. |
2223962 выдан: опубликован: 20.02.2004 |
|
ПРОИЗВОДНОЕ ПРОТОБЕРБЕРИНОВОЙ СОЛИ, 7,8- ДИГИДРОПРОТОБЕРБЕРИН И ЕГО СОЛЬ, ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ КОМПОЗИЦИИ, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ БЕРБЕРИНОВЫХ СОЛЕЙ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и (II), которые проявляют противогрибковую активность in vitro против грибковых микроорганизмов, включая кожные гифомицеты, такие как Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton, Sporothrix schenckii, Aspergillus или Candida. Соединения I и II проявляют противогрибковую активность in vitro при концентрациях 1-100 мкг/мл, в формулах (I) и (II) 1, R2 и R4 одинаковые или различные С1-С5 алкокси, R3 - Н или С1-С10 алкил, А- - ион неорганической кислоты, ион органической кислоты или галогенид, R5 - Н, пиридилметил, замещенный пиридилметил или группа формулы (ХI), где Z1, Z2, Z3, Z4 и Z5 одинаковые или различные независимо друг от друга - Н, галоген, С1-С5 алкил, трифторметил, фенил, замещенный фенил, нитро, С1-С4 алкокси, трифторметокси, гидрокси, фенокси, винил, метоксикарбоксил. 6 с. и 13 з.п. ф-лы, 5 табл. |
2204559 выдан: опубликован: 20.05.2003 |
|
НАФТОПИРАНЫ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ КОМПОЗИЦИИ И ИЗДЕЛИЯ
Описываются новые нафтопираны общей формулы I где Rl, R2, R4 и R6, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый независимо представляет собой водород, линейную или разветвленную алкильную группу, имеющую 1-12 атомов углерода, R7 и R8, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый независимо представляет собой линейную или разветвленную алкильную группу, имеющую 1-12 атомов углерода, циклоалкильную группу, имеющую 3-12 атомов углерода, арильную группу, имеющую 6-24 атомов углерода, или гетероарильную группу, имеющую 4-24 атомов углерода и по меньшей мере один гетероатом, которым является сера, кислород или азот, причем эта арильная или гетероарильная группа, возможно, замещена одним или более заместителей, выбранным из линейной или разветвленной алкильной группы, имеющей 1-6 атомов углерода, линейной или разветвленной алкоксигруппы, имеющей 1-6 атомов углерода, и группы NR"R", где R" и R", которые могут быть одинаковыми или различными, каждый независимо представляет собой линейную или разветвленную алкильную группу, имеющую 1-6 атомов углерода, или, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членное кольцо, которое может включать по меньшей мере один другой гетероатом, которым является кислород, или группу джулолидин-9-ил, или же группы R7 и R8, взятые совместно, образуют группу адамантила, норборнила или фулоренилидена; R3 и R5, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый независимо представляет собой линейную или разветвленную алкоксигруппу, имеющую 1-6 атомов углерода. Новые соединения обладают фотохромными свойствами. Описываются также фотохромные композиции на их основе и офтальмологические изделия (например, линзы), которые содержат нафтопираны. 3 с. и 7 з.п.ф-лы, 1 ил., 1 табл. |
2175321 выдан: опубликован: 27.10.2001 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ОКСО-5,8-ДИГИДРО-6H-ДИБЕНЗО[A,G]ХИНОЛИЗИН-13- ПРОПАНОВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ СОСТАВ
Изобретение относится к соединениям общей формулы I в которой Х представляет собой атом водорода или галогена, (С1-С3)алкильную группу, одну или две (С1-С3)алкокси-группы, или трифторметильную группу, У - атом водорода или галогена, (С1-С3)алкильная или (С1-С3)алкоксигруппа, R представляет собой гидрокси-группу, метоксигруппу, или группу общей формулы NR2R3, в которой R2 и R3 каждый независимо от другого представляет собой атом водорода, (С1-С4)алкильную группу, 2-метоксиэтильную группу, 3-метоксиэтильную группу, 3-аминопропильную группу, группу 2-(диметиламино)этил, группу 3-(диметиламино)пропил или группу 2-пиперидин-2-илэтил, или R2 и R3 образуют вместе с тем атомом азота, с которым они соединены, морфолиновое, пирролидиновое или пиперазиновое кольцо, которое может иметь в положении 4 заместитель в виде метильной группы или группы (1,1-диметилэтокси)карбонил, в виде свободного основания или соли, образованной присоединением кислоты. Соединения формулы I обладают активностью связывания (бензодиазепиновых)рецепторов, ассоциированных с GABAA рецепторами, и могут найти применения в терапии в качестве лекарств для лечения заболеваний, связанных с нарушением GABAA - эргического переноса GABAA рецепторов, субъединатами 1, 2, 3 и 5. Предложен также способ получения указанных соединений и фармацевтический состав на их основе. 3 с.п. ф-лы, 1 табл. |
2155764 выдан: опубликован: 10.09.2000 |
|
(S)-1-[(10-ХЛОР-6,7-ДИГИДРО-4-ОКСО-3-ФЕНИЛ-4H- БЕНЗО/А/ХИНОЛИЗИН-1-ИЛ)КАРБОНИЛ]-3-ЭТОКСИПИРРОЛИДИН, (S)-1- [(10-ХЛОР-6,7-ДИГИДРО-4-ОКСО-3-ФЕНИЛ-4H-БЕНЗО/А/ХИНОЛИЗИН-1- ИЛ)КАРБОНИЛ]-3-ОКСИПИРРОЛИДИН В КАЧЕСТВЕ ПРОМЕЖУТОЧНОГО ПРОДУКТА, КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ ГИПНОТИЧЕСКИМ НЕСЕДАТИВНЫМ ДЕЙСТВИЕМ Использование: в медицине. Сущность изобретения: продукт (S)-1-/(10-хлор-6,7-дигидро-4-оксо-3-фенил-4Н-безо[a] хинолизин-1-ил) карбонил/-3-этоксипирролидин (1). Выход 80%. т.пл. 144 - 147oC. 3 пр. Фарм. композиция на основе соединения 1. 4 с.п.ф-лы, 1 табл. | 2073678 выдан: опубликован: 20.02.1997 |