Гетероциклические соединения, содержащие 4-тиа-1-азабицикло [3.2.0] гептановые циклические системы, т.е. соединения, содержащие циклическую систему формулы 
, например пенициллины, пенемы; такие циклические системы, дополнительно конденсированные, например 2,3-конденсированные с кислород-, азот- или серосодержащими гетероциклами – C07D 499/00
, например пенициллины, пенемы; такие циклические системы, дополнительно конденсированные, например 2,3-конденсированные с кислород-, азот- или серосодержащими гетероцикламиПатенты в данной категории
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАТРИЕВОЙ СОЛИ 6-[3-(2-ХЛОР-6-ФТОРФЕНИЛ)-5-МЕТИЛИЗОКСАЗОЛ-4-КАРБАМИНО]-ПЕНИЦИЛЛАНОВОЙ КИСЛОТЫ
Изобретение относится к способу получения натриевой соли 6-[3-(2-хлор-6-фторфенил)-5-метилизоксазол-4-карбамино]-пенициллановой кислоты (флуклоксациллина). Способ осуществляют путем одновременного дозирования в водный раствор натриевой соли 6-аминопенициллановой кислоты, ацетонового раствора хлорангидрида 3-(2-хлор-6-фторфенил)-5-метилизоксазол-4-карбоновой кислоты и водного раствора гидроокиси натрия при поддержании величины водородного показателя среды в интервале 6,5-9,0 pH. Выделение образующейся натриевой соли флуклоксациллина проводят после предварительного удаления ацетона и осуществляют путем введения в реакционную массу насыщенного раствора хлорида или ацетата натрия. Технический результат - усовершенствованный способ получения натриевой соли 6-[3-(2-хлор-6-фторфенил)-5-метилизоксазол-4-карбамино]-пенициллановой кислоты. 2 пр. |
2457211 выдан: опубликован: 27.07.2012 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАТРИЕВОЙ СОЛИ 6-[3-(2,6-ДИХЛОРФЕНИЛ)-5-МЕТИЛИЗОКСАЗОЛ-4-КАРБАМИНО]-ПЕНИЦИЛЛАНОВОЙ КИСЛОТЫ
Изобретение относится к усовершенствованному способу получения натриевой соли 6-[3-(2,6-дихлорфенил)-5-метил-изоксазол-4-карбамино]-пенициллановой кислоты (диклоксациллина) ацилированием 6-аминопенициллановой кислоты хлорангидридом 3-(2,6-дихлорфенил)-5-метилизоксазол-4-карбоновой кислоты с последующим выделением целевого продукта из реакционной массы. Ацилирование проводят в водно-ацетоновой среде путем одновременного дозирования в реакционную массу ацетонового раствора хлорангидрида 3-(2,6-дихлорфенил)-5-метилизоксазол-4-карбоновой кислоты и водного раствора гидроокиси натрия при поддержании величины водородного показателя среды в интервале 6,0-9,5 рН. Среда для проведения процесса ацилирования обычно содержит от 3,0 до 4,0 кг воды на 1,0 кг 6-аминопенициллановой кислоты. Выделение натриевой соли 6-[3-(2,6-дихлорфенил)-5-метилизоксазол-4-карбамино]-пенициллановой кислоты (диклоксациллина) обычно осуществляют путем введения в реакционную массу насыщенного раствора хлорида или ацетата натрия в количестве, обеспечивающем снижение концентрации целевого продукта до величины, не превышающей 5 г/л, либо путем разбавления реакционной массы алифатическим спиртом до снижения концентрации воды в ней до уровня 10,0-12,0%, отделения хлорида натрия от водно-спиртового раствора натриевой соли диклоксациллина и кристаллизации целевого продукта в процессе отгонки водно-спиртового азеотропа. В качестве алифатического спирта можно использовать изопропиловый или бутиловый спирт. Способ обеспечивает снижение сырьевых затрат и упрощение технологического процесса. 4 з.п. ф-лы. |
2356904 выдан: опубликован: 27.05.2009 |
|
БИЦИКЛИЧЕСКИЕ 6-АЛКИЛИДЕНПЕНЕМЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ  -ЛАКТАМАЗ
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемьм солям в качестве ингибиторов
один из А и В означает водород, а другой означает необязательно замещенную конденсированную бициклическую гетероарилгруппу; при условии, что если ароматической кольцевой частью бициклической гетероарилгруппы является имидазол, неароматическая кольцевая часть не может содержать атом S, смежный с головным атомом углерода мостиковой группы; Х означает S; R5 означает Н, C1-С6-алкил или С5-С6-циклоалкил; или его фармацевтически приемлемая соль, где бициклической гетероарилгруппой является (1-А), где один из Z1, Z 2 и Z3 независимо означают S, а другие CR2 или S, при условии, что один из Z 1-Z3 означает углерод и связан с остальной частью молекулы; W1, W 2 и W3 независимо означают CR 4R4, S, О или N-R 1, при условии, что не происходит образования ни S-S, ни O-O, ни S-O связи с образованием насыщенной кольцевой системы; t=1-4; R1 означает Н, C 1-С6-алкил, С5 -С7-циклоалкил, -С=O-арил, -С=O(С 1-С6)-алкил, -С=O(С 5-С6)-циклоалкил, арил-C 1-С6-алкил, необязательно замещенный C1-С6-алкокси; гетероалкил-С 1-С6-алкил или С=O(гетероарил), где гетероарил представляет собой 6-членное кольцо, содержащее 1 атом азота, R2 означает водород, C 1-С6-алкил, R4 означает Н, C1-С6 -алкил. 8 н. и 21 з.п. ф-лы, 3 табл. (56) (продолжение): CLASS="b560m"methylene)penems, potent broad spectrum inhibitors of bacterial |
2339640 выдан: опубликован: 27.11.2008 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 6-АЛКИЛИДЕНПЕНЕМА
Изобретение относится к способу получения соединений формулы I, где один из заместителей А или В означает водород, а другой обозначает арил, необязательно замещенный одним или двумя R 2, гетероарил, необязательно замещенный одним или двумя R2, и т.д., R5 представляет собой Н, С1-С6-алкил, С5-С6-циклоалкил или CHR 3ОСО-С1-С6-алкил или соль; R2 представляет собой водород, необязательно замещенный C1-С6-алкил, необязательно замещенный С2-С6-алкенил, и т.д.; R3 представляет собой водород, C1-С6-алкил, С5-С6-циклоалкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил; включающему: (а) конденсацию замещенного альдегида (A'-CHO) (17), где А' представляет собой А, такой как определено выше, когда В представляет собой водород; или В, такой как определено выше, когда А представляет собой водород, с производным 6-бромпенема структуры 16, где R представляет собой п-нитробензил, в присутствии кислоты Льюиса и мягкого основания при низкой температуре, которая приводит к образованию промежуточного альдольного продукта 18; (b) взаимодействие промежуточного соединения 18 с хлорангидридом или ангидридом кислоты формулы (R8)Cl или (R 8)2O или с тетрагалогенметаном формулы C(X1)4 и трифенилфосфином, где R8 представляет собой алкил-SO 2, арил-SO2, алкил-СО или арил-СО; X1 представляет собой Br, I или Cl; с образованием промежуточного соединения 19, где R9 представляет собой X1 или OR8; и (с) превращение промежуточного соединения 19 в целевое соединение формулы I. Изобретение также относится к 4-нитробензил (5R,6S)-6-бромпенем-3-карбоксилата 16 и способу его получения, который включает следующие стадии: (A) (i) взаимодействие 6-аминопенициллановой кислоты с бромистоводородной кислотой в органическом растворителе и воде с образованием 6-бромпенициллановой кислоты 21 и ее превращение в п-нитробензил 6-бромпеницилланат 22, где R представляет собой п-нитробензил, действием 4-нитробензилбромида в присутствии основания в органическом растворителе; (В) окисление 22 с образованием п-нитробензил 6-бромпеницилланат-1-оксида 23; (С) кипячение 23 с 2-меркаптобензотиазолом в ароматическом растворителе с образованием 4-нитробензил (2R)-2-[(3S,4R)-4-(бензотиазол-2-илдитио)-3-бром-2-оксоазетидин-1-ил]-3-метилбут-3-еноата 24; (D) растворение 24 в органическом растворителе и взаимодействие с органическим третичным основанием с образованием 4-нитробензил-2-[(3S,4R)-4-(бензотиазол-2-илдитио)-3-бром-2-оксоазетидин-1-ил]-3-метилбут-2-еноата 25; (Е) превращение 25 в 4-нитробензил 2-[(3S,4R)-3-бром-4-формилтио-2-оксоазетидин-1-ил]-3-метилбут-2-еноата 26 в результате взаимодействия в ароматическом органическом растворителе с органической кислотой в присутствии смеси уксусный ангидрид/органическое третичное основание и триалкил- или триарилфосфина в интервале температур от около -10 до около -30°С; (F) пропускание озонированного кислорода через раствор 26 в органическом растворителе в течение 3-4 ч при температуре от -70°С до -90°С и последующую внутримолекулярную циклизацию с использованием фосфитного реагента. Технический результат - эффективный по выходу и экономичности способ получения производных 6-алкилиденпенема. 3 н. и 38 з.п. ф-лы, 2 табл.
|
2317297 выдан: опубликован: 20.02.2008 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГИДРОЙОДИДА ДИЭТИЛАМИНОЭТИЛОВОГО ЭФИРА БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА
Изобретение относится к усовершенствованному способу получения гидроиодида диэтиламиноэтилового эфира бензилпенициллина взаимодействием щелочной соли бензилпенициллина с N-(2-хлорэтил)-диэтиламином в среде ацетонитрила или N,N-диметилформамида в присутствии соли щелочного металла йодисто-водородной кислоты, с последующей отгонкой ацетонитрила или N,N-диметилформамида под вакуумом и кристаллизацией гидроиодида диэтиламиноэтилового эфира бензилпенициллина в среде ацетона. Процесс кристаллизации гидроиодида диэтиламиноэтилового эфира бензилпенициллина ведут в присутствии солей щелочных металлов фосфорной кислоты. В качестве солей щелочных металлов фосфорной кислоты обычно используют смесь дигидрофосфата калия и двузамещенного фосфата натрия в количестве 0,5-1,0% от массы щелочной соли бензилпенициллина, загруженной в реакционную массу процесса этерификации. Способ позволяет увеличить стабильность водной суспензии, приготовленной с использованием продукта, полученного согласно изобретению. 1 з.п. ф-лы. |
2305100 выдан: опубликован: 27.08.2007 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ПЕНАМА ИЗ ПРОИЗВОДНЫХ ЦЕФАМА
Способ получения 2 |
2284329 выдан: опубликован: 27.09.2006 |
|
| СПОСОБ ВЫДЕЛЕНИЯ НАТРИЕВОЙ СОЛИ ОКСАЦИЛЛИНА ИЗ ВОДНЫХ ИЛИ ВОДНО-ОРГАНИЧЕСКИХ СРЕД
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности. Способ выделения натриевой соли оксациллина из водных или водно-органических растворов осуществляют путем экстракции в органический растворитель при добавлении натриевой соли минеральной кислоты с последующей кристаллизацией натриевой соли оксациллина из органического экстракта. Технический результат - повышение выхода и качества получаемой кристаллической натриевой соли оксациллина. |
2272041 выдан: опубликован: 20.03.2006 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАТРИЕВОЙ СОЛИ БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА
Настоящее изобретение относится к микробиологической промышленности, в частности к способу получения натриевой соли бензилпенициллина, обладающей антимикробным, противовоспалительным действиями и относящейся к группе |
2265607 выдан: опубликован: 10.12.2005 |
|
| ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЕЩЕСТВА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ ДЛЯ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ В СЛУЧАЯХ ОКИСЛИТЕЛЬНОГО СТРЕССА
Изобретение относится к новым биологически активным соединениям. Описываются соединения или их соли, имеющие следующую общую формулу (I): A-B-N(O)s (I) где: s=2; A=R-T 1-, где R представляет собой радикал лекарственного вещества при условии, что лекарственное вещество по формуле R-T1 -Z или R-T1-OZ, где Z представляет собой Н или C 1-C5 алкил выбирается из парацетамола, салбутамола, амброксола, алендроновой кислоты, цетиризина, ампициллина, ацикловира, доксорубицина, симвастатина, дифиллина, такрина, клопидогрела, диметиломепразола, диклофенака, феруловой кислоты, эналаприла, пропранолола, бенфуродил гемисукцината, толрестата или сулиндака; T1=(СО), О или NH; В=-ТB-Х2-0-, где ТB=(СО) или О; Х2 представляет собой бивалентный радикал, равный R1B-X-R2B, в котором R1B и R2B равны или различаются, являются линейными или разветвленными C1-С6 алкиленами и Х представляет сбой связь, О, S или NR1C , где NR1C представляет собой Н или линейный или разветвленный C1-С6 алкил; соответствующий предшественник В представляется по формуле -ТB-Х2-ОН, где ТB=(СО), а свободная валентность ТB занята -OZ, где Z как определено выше или ТB=O, а свободная валентность ТB занята Н; при условии, что в формуле (I), когда Х2 предшественника В является линейным или разветвленным С2-С20 алкиленом, лекарственное вещество по формуле R-T1-Z или R-T 1-OZ, используемое в формуле (I), не принадлежит следующим веществам: эналаприл (ингибиторы АСЕ) и диклофенак (NSAID). Также описываются фармацевтические композиции для использования в случаях окислительного стресса и 4'-ацетиламино фениловый эфир 4-нитроксибутановой кислоты. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 8 табл. |
2264383 выдан: опубликован: 20.11.2005 |
|
| НОВЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЕЩЕСТВА
Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описываются соединения или их соли, имеющие следующую общую формулу (I): где A=R-T1-, где R представляет собой радикал лекарственного вещества, такой как определено в формуле изобретения, T1=(CO), О, S, N или NR1c, где R1c представляет собой Н или C1-C5 алкил; В=-ТB -Х2-tBI, где ТB и tBI одинаковы или различны и выбраны из (СО), О, S, N или NR1c, где R1c такой, как определено выше, Х2 представляет собой бивалентную мостиковую группу, такую как соответствующий предшественник В, такой, как определено в формуле изобретения; С представляет собой бивалентный радикал -Tc-Y-, где Тс=(СО), О, S, N или NR1c, где R1c такой, как определено выше, Y имеет значения такие, как представлено в формуле изобретения. Также описывается фармацевтическая композиция на основе соединений формулы (I) для использования в случаях окислительного стресса и/или эндотелиальных дисфункций. Технический результат - получены новые соединения и их соли, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 н. и 4 з.п.ф-лы, 8 табл. |
2237657 выдан: опубликован: 10.10.2004 |
|
| НОВЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описываются соединения или их соли, имеющие следующую общую формулу (I): А-(В)bo-С-N(O)2 (I), где bo=0 или 1; A=R-T1-, где R представляет собой радикал лекарственного вещества, такой, как определено в формуле изобретения, T1=(CO), О, S, N или NR1C, где R1C представляет собой Н или C1-C5 алкил; В=-ТB-Х2-ТBI, где ТB и tBI одинаковы или различны и выбраны из (СО), О, S, N или NR1C, где R1C такой, как определено выше, Х2 представляет собой бивалентную мостиковую группу, такую как соответствующий предшественник В, такой, как определено в формуле изобретения; С представляет собой бивалентный радикал -TC-Y-, где ТC=(СО), О, S, N или NR1C, где R1C такой, как определено выше, Y имеет значения такие, как представлено в формуле изобретения. Также описывается фармацевтическая композиция на основе соединений формулы (I) для использования в случаях окислительного стресса и/или эндотелиальных дисфункций. Технический результат - получены новые соединения и их соли, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 7 табл. |
2237057 выдан: опубликован: 27.09.2004 |
|
| НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЖИРНЫХ КИСЛОТ Изобретение относится к новым производным жирных кислот, являющихся лекарственными средствами или агрохимикатами, обладающими повышенной эффективностью, а именно относится к липофильному производному биологически активных соединений общей формулы СН3-(СН2)7-СН=СН-(СН2)n-Х-А, где n равно целому числу 7 или 9; Х выбран из группы, включающей -COO-, -CONH-, -СН2О-, -CH2S-, -CH2O-CO-, -CH2NHCO-, -COS-; липофильная группа СН3-(СН2)7-СН=СН-(СН2)n-Х- имеет цис- или трансконфигурацию; А представляет собой фрагмент молекулы биологически активного соединения (БАС), отличного от нуклеозида и нуклеозидного производного и содержащего в своей структуре по меньшей мере одну из функциональных групп, выбранных из а) спирта, b) простого эфира, с) фенола, d) амино, е) тиола, f) карбоновой кислоты и g) сложного эфира карбоновой кислоты, при условии, что исключаются соединения, указанные в п.1 формулы изобретения. 23 з.п. ф-лы, 13 ил., 3 табл. | 2227794 выдан: опубликован: 27.04.2004 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАТРИЕВОЙ СОЛИ 6-(3-ФЕНИЛ-5-МЕТИЛИЗОКСАЗОЛ- 4-КАРБАМИНО)-ПЕНИЦИЛЛАНОВОЙ КИСЛОТЫ Изобретение относится к способу получения натриевой соли 6-(3-фенил-5-метилизоксазол-4-карбамино)-пенициллановой кислоты (оксациллина) ацилированием Na-соли 6-аминопенициллановой кислоты хлорангидридом 3-фенил-5-метилизоксазол-4-карбоновой кислоты в водно-ацетоновой среде при поддержании величины водородного показателя среды в интервале рН 6,0-9,5 с последующим выделением целевого продукта из реакционной массы, отличающийся тем, что выделение натриевой соли 6-(3-фенил-5-метилизоксазол-4-карбамино)-пенициллановой кислоты осуществляют путем разбавления реакционной массы алифатическим спиртом до снижения концентрации воды в ней до уровня 8,0-15,0%, отделения хлорида натрия от водно-спиртового раствора натриевой соли оксациллина и кристаллизации целевого продукта в процессе отгонки водно-спиртового азеотропа до достижения концентрации воды в реакционной массе не более 8%. Технический результат - усовершенствование способа. 2 з.п. ф-лы, 1 табл. | 2221801 выдан: опубликован: 20.01.2004 |
|
| СПОСОБ ВЫДЕЛЕНИЯ КАЛИЕВОЙ СОЛИ ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛЛИНА Изобретение относится к способу выделения калиевой соли феноксиметилпенициллина, включающий первую бутилацетатную экстракцию и содовую реэкстракцию, где из содового реэкстракта осаждают феноксиметилпенициллинкислоту при рН от 1,5 до 1,7 с последующим выделением кристаллической феноксиметилпенициллинкислоты, которую растворяют в органическом растворителе, и из полученного концентрированного раствора осаждают калиевую соль феноксиметилпенициллина при помощи раствора ацетата калия из расчета от 0,3 до 0,35 л на 1 млрд. ЕД феноксиметилпенициллина, содержащегося в концентрированном растворе. Технический результат - усовершенствование способа получения. 2 з.п. ф-лы. | 2202554 выдан: опубликован: 20.04.2003 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАТРИЕВОЙ СОЛИ 6-[3-(2-ХЛОРФЕНИЛ)-5- МЕТИЛИЗОКСАЗОЛ-4-КАРБАМИНО]-ПЕНИЦИЛЛАНОВОЙ КИСЛОТЫ Изобретение относится к способу получения натриевой соли 6-[3-(2-хлорфенил)-5-метилизоксазол-4-карбамино] - пенициллановой кислоты (клоксациллина) - высокоэффективного антибиотика. Способ осуществляется путем синтеза клоксациллина ацилированием Na-соли 6-аминопенициллановой кислоты в водно-ацетоновой среде хлорангидридом 3-(2-хлорфенил)-5-метилизоксазолил-4-карбоновой кислоты при поддержании водородного показателя среды в интервале 6,0-9,5 рН, выделения клоксациллина в форме кислоты из полученного раствора при доведении водородного показателя среды до 2,5-3,5 рН, растворения гидратированной пасты клоксациллина - кислоты в бутаноле при добавлении в суспензию раствора гидроокиси натрия, кристаллизации продукта в процессе отгонки водно-бутанольного азеотропа из реакционной массы под вакуумом с последующей фильтрацией и сушкой натриевой соли 6-[3-(2-хлорфенил)-5-метилизоксазол-4-карбамино] - пенициллановой кислоты (клоксациллина) под вакуумом. Заявляемый способ обеспечивает возможность получения продукта с выходом 85-91% от теории в пересчете на 6-АПК. Препарат, полученный заявленным способом, представляет собой белый кристаллический порошок с удельным вращением 168,5((1% раствор в свежепрокипяченой воде). Оптическая плотность 1% раствора в воде при 430 нм, обусловленная наличием светопоглощающих примесей (производными пеницилленовой кислоты), составляет 0,02-0,04 (в кювете с толщиной слоя 10 мм). Технический результат - упрощение технологического процесса и снижение сырьевых затрат. 1 табл. | 2201419 выдан: опубликован: 27.03.2003 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИНЪЕКЦИОННОГО ПРЕПАРАТА Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения инъекционного препарата N,N1- дибензилэтилендиаминовой соли бензилпенициллина (бициллина-1). Растворение соли N,N1 - ДБЭДД проводят водно-ацетоновым раствором в соотношении вода-ацетон = 1:1 - 1,2. Промывку пасты бициллина-1 проводят с использованием поверхностно-активного вещества - твина с массовой долей 2,0 - 3,0%. Водный раствор растворимой соли пенициллина (калиевой, натриевой) приливают к водно-ацетоновому раствору соли N, N1- ДБЭДД со скоростью 4,0 - 5,0 л/мин. Сушку препарата проводят в режиме псевдоожиженного слоя. Изобретение позволяет повысить выход продукта. 3 з.п. ф-лы. | 2185164 выдан: опубликован: 20.07.2002 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГИДРОИОДИДА ДИЭТИЛАМИНОЭТИЛОВОГО ЭФИРА БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА Изобретение относится к способу получения гидроиодида диэтиламиноэтилового эфира бензилпенициллина, используемого в качестве антибиотического средства. Способ состоит в осуществлении процесса синтеза гидроиодида диэтиламиноэтилового эфира бензилпенициллина путем взаимодействия соли щелочного металла бензилпенициллина с гидрохлоридом N-(2-хлор-этил)-диэтиламином в присутствии щелочной соли иодистоводородной кислоты в среде ацетонитрила или N,N-диметилфорамида с последующим выделением целевого продукта из реакционной массы отгонкой ацетонитрила или N,N-диметилформамида под вакуумом и кристаллизацией гидроиодида диэтиламиноэтилового эфира бензилпенициллина в среде ацетона. Полученный заявленный продукт имеет активность 1000-1050 Ед/мг (теоретическая активность - 1058 Ед/мг), температуру плавления 175-178oС, удельное вращение - +150-155o. Технический результат - упрощение технологического процесса. | 2167162 выдан: опубликован: 20.05.2001 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 3-АЛКЕНИЛПЕНАМА И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ СОВМЕСТИМЫЕ СОЛИ
Изобретение относится к новым производным 3 -алкенилпенама общей формулы I где один из R1 и R2 обозначает -СОR4, -СN , -СН2R5, галоген, -СН = СНR6 либо Q, а другой - водород и либо низший алкил или оба вместе обозначают  -лактамовое кольцо; R3 - водород, низший алкил, арилалкил, аллил либо отщепляемый in vivo радикал; R4 - водород, низший алкил, низший алкокси, бензилокси, амино, низший алкиламино либо низший алкил-низший алкоксиамино, R5 - гидроксильная группа, -ОСОNНR7, -ОСОNН2 или пяти- либо шестизвенное, содержащее N, S и/или O гетероароматическое, связанное через атом азота кольцо; R6- -СN либо -СНО; R7 - -СОСН2 Сl; Q - пяти- либо шестизвенное, содержащее N, S и/или O гетероароматическое кольцо, и n = 0, 1 либо 2, а также к фармацевтически совместимым солям этих соединений. Эти соединения обладают подавляющим -лактамазу действием. При определенных условиях они могут применяться вместе с -лактамовым антибиотиком для профилактики и борьбы с образующими -лактамазу возбудителями болезней. 14 з.п.ф-лы, 3 табл.
|
2139290 выдан: опубликован: 10.10.1999 |
|
| СПОСОБ ВЫДЕЛЕНИЯ НАТРИЕВОЙ СОЛИ ОКСАЦИЛЛИНА Сущность изобретения: в способе выделения натриевой соли оксациллина из ее водных или водно-органических растворов, получаемых как в результате синтеза оксациллина, так и растворением оксациллина или оксациллинсодержащих смесей путем осаждения натриевой солью кислоты, в качестве соли кислоты используется соль минеральной кислоты, при этом к раствору оксациллина добавляется натриевая соль минеральной кислоты до создания концентрации минеральной соли 10-15% с последующим доосаждением целевого продукта насыщенным раствором соли, добавляемым в количестве 0,8-1,5 объема от объема исходного раствора оксациллина. Технический результат - повышение чистоты и выхода целевого продукта. 1 з.п. ф-лы. | 2137775 выдан: опубликован: 20.09.1999 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНОГО БЕТА-ЛАКТАМА Изобретение относится к способу получения антибиотиков производных бета-лактамов. Получение производного бета-лактама осуществляется ферментативной реакцией исходного амино-бета-лактама с ацилирующим агентом. При этом концентрация ацилирующего агента в сумме с концентрацией производного бета-лактама в реакционной смеси превышает 400 мМ. Реакцию проводят при температуре ниже 35oC, pH в пределах от 5,0 до 7,0. В реакции используется фермент, иммобилизованный из бактерий E.coli, Acetobacter pasteurianum, Xanthomonas citrii, Kluyvera citrophilia или Bacillus megaterium. Ацилирующий агент вводят в реакцию в количестве, превышающем предпочтительно по меньшей мере на 50% его растворимость в реакционной смеси. Исходное количество ацилирующего агента в реакционной смеси превышает половину суммарной растворимости этого агента в сумме с исходным количеством амино-бета-лактама в смеси. Ферментативный синтез производных бета-лактамов увеличивает выход конечного продукта, его чистоту, позволяет избежать использования органических растворителей, уменьшить содержание побочных продуктов и количество стадий реакции. 11 з.п. ф-лы., 5 табл. | 2136759 выдан: опубликован: 10.09.1999 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ХИНОЛИНИЛЛАКТАМОВ ИЛИ ИХ СОЛЕЙ
Изобретение относится к новому способу получения новых хинолиниллактамов формулы I где В представляет собой структуру общей формулы II Q представляет собой структуру общей формулы III, где R1 - низший алкил или насыщенный или ненасыщенный С3 - С6 карбоцикл, необязательно замещенный галогеном; R2 - водород или аминогруппа; А - азот или группа CR4, где R4 представляет собой галоген, водород; Р - пиперазинил, незамещенный или замещенный низшим алкилом или группа формулы IV Наl - фтор, хлор, бром или йод, или их солей, отличающийся тем, что проводят реакцию взаимодействия лактамного соединения В-ОН, где В имеет вышеуказанные значения, в котором необязательно предварительно защищены гидрокси- и карбоксильная функциональные группы, с фосгеном, при температуре от -80oC до примерно 0oC с образованием промежуточного продукта формулы V где В имеет вышеуказанные значения, и полученный промежуточный продукт подвергают взаимодействию с соединением общей формулы HQ, где Q имеет вышеуказанные значения, в котором необязательно предварительно защищена карбоксильная функциональная группа, с последующим удалением защитных групп и выделением целевого продукта с в свободном виде или в виде соли. Способ позволяет получить новые соединения с ценными свойствами. 7 з.п.ф-лы.     
|
2130938 выдан: опубликован: 27.05.1999 |
|
СПОСОБ ВЫДЕЛЕНИЯ КИСЛОТ ЛАКТАМНЫХ АНТИБИОТИКОВ
Способ выделения  -лактамных антибиотиков из водных растворов относится к области медицины, конкретно к получению биологически активных веществ. Цель изобретения - повышение выхода и качества -лактамных антибиотиков. Указанная цель достигается тем, что при осаждении кислоты антибиотика из водного раствора действием на него минеральной кислотой к водному раствору добавляется органический растворитель, ограниченно растворимый в воде, в количестве от 1,1 до 10 об.%. 1 з.п. ф-лы.
|
2107068 выдан: опубликован: 20.03.1998 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СОЕДИНЕНИЯ ПЕНЕМА И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СОЕДИНЕНИЯ АЗЕТИДИН-2-ОНА Сущность изобретения: соединение пенема общей формулы /I/, где R1 - группа, защищающая гидроксил, получают путем взаимодействия соединения общей формулы /II/, где R1 - определено выше, Z - C1-C10-алкил или необязательно замещенный фенил, с соединением общей формулы /III/ MS-CO-CH2-OCONH2, где М означает атом водорода или катион щелочного или щелочно-земельного металла, в присутствии безводного органического растворителя при 20-100oС в течение времени от нескольких минут до нескольких суток с последующей конденсацией полученного при этом соединения общей формулы /IV/, где R1 - определено выше, с соединением общей формулы /V/ X-OC-COO-CH2-OOO-CH3, где Х - атом галогена, и циклизацией полученного продукта общей формулы /VI/.Формулы I-VI представлены в описании. 2.с. и 18 з.п. ф-лы. | 2086553 выдан: опубликован: 10.08.1997 |
|
СОЕДИНЕНИЯ ПЕНЕМА И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Сущность изобретения: соединение общей формулы (1), в которой R означает группу а) -A-COOH, где А - -(CH=CH)-, -OCH2 или -SCH2-, группу б)- (CH2)n SO2NHCN или гетерил, и его фармацевтически приемлемые соли получают взаимодействием соединения общей формулы (2), где R - имеет вышеуказанные значения, с соединением общей формулы (3), где R" и R" - защитные группы, а Z - уходящая группа. Соединения общей формулы (1) проявляют антибактериальную активность и входят в качестве активного компонента в состав фармацевтической композиции.    3 c. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл. |
2079498 выдан: опубликован: 20.05.1997 |
|
КРИСТАЛЛИЧЕСКИЙ ДИГИДРАТ (5R, 6S)-2-КАРБАМОИЛОКСИМЕТИЛ-6- [(1R)-ГИДРОКСИЭТИЛ]-2-ПЕНЕМ-3-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Использование: в качестве антибактериального средства. Сущность изобретения. Продукт: кристаллический дигидрат (5R, 6S)-2-карбамоилоксиметил-6-[(1R-гидрооксиэтил] -2-пенемкарбоновой кислоты и фармацевтическая композиция на его основе Реагент 1: (5R, 6S)-2-карбомоилоксиметил-6-[(1R)-гидроксиэтил]-2-пенем-3-карбоксилат натрия. Реагент 2: катионо-обменная смола в Н+ форме или серная или соляная кислота. Условия реакции: в среде ацетона, воды или этанола. 3 с.п. и 4 з.п. ф-лы, 5 табл. |
2074858 выдан: опубликован: 10.03.1997 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СОЕДИНЕНИЯ ПЕНЕМА ИЛИ КАРБАПЕНЕМА И СОЕДИНЕНИЕ КАРБАПЕНЕМА
Сущность изобретения: соединение пенема или карбопенема общей формулы (I), где R1 - H или карбоксизащитная группа, R2 и R3 независимо друг от друга означают Н или группу -С(СH3)(OR6)R5, в котоpой R5 - H, R6 - H или гидроксизащитная группа, Х - S, > СН R7, где R7 - H или (C1 - C6) алкил; А - (С1 - C6) алкил, необязательно замещенный NH2- или защищенной NH2-группой, фенил (С1 - C6) алкил, необязательно замещенный NO2 группой; фенил, необязательно замещенный группой -С(O)NR8R9, в которой R8 и R9 независимо друг от друга означают (С1 - C6) алкил, или R8 и R9, взятые вместе, означают -(СН2)6-группу; гетероциклическая группа формулы (Ia); получают взаимодействием соединения общей формулы (II), в которой R1 - R3, X - имеют вышеуказанные значения, R4 - необязательно замещенный (C1 - C6) алкил, необязательно замещенный фенил; с соединением АSH, где А - имеет вышеуказанные значения, в присутствии солей металлов II или III группы. 2 c. и 31 з.п. ф-лы, 4 табл. 
|
2070555 выдан: опубликован: 20.12.1996 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СУЛЬФОКСИДА БЕНЗИЛ- И ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛЛИНА Сущность изобретения: бензил- или феноксиметилпенициллин сорбируют из водного раствора синтетическим полимерным сорбентом, в качестве которого наиболее предпочтительно использовать сорбент на основе сополимера стирола с дивинилбензолом или сорбент на основе сополимера стирола с дивинилбензолом, содержащий алкилакрилатные фрагменты в полимерной цепи. Затем в фазе синтетического полимерного сорбента проводят обработку окислителем. Образующийся при этом сульфоксид бензил- или феноксиметилпенициллина десорбируют водным раствором полярного органического растворителя и выделяют осаждением минеральной или органической кислотой. 2 з. п. ф-лы. | 2059640 выдан: опубликован: 10.05.1996 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АМПИЦИЛЛИНА Сущность изобретения: ледяную суспензию водно-ацетонового раствора соли 6- аминопенициллановой кислоты подвергают ацилированию охлажденным до (-10) - (-30)oС ацетоновым раствором смешанного ангидрида N-замещенной Д- (-)-Альфа- аминофенилуксусной кислоты и эфира хлоругольной кислоты. Образующийся при этом N- замещенный ампициллин подвергают гидролизу с последующим выделением целевого продукта. 1 з.п. ф-лы. | 2057755 выдан: опубликован: 10.04.1996 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ Na-СОЛИ 6-(3-ФЕНИЛ-5-МЕТИЛИЗОКСАЗОЛ-4- КАРБАМИНО)-ПЕНИЦИЛЛАНОВОЙ КИСЛОТЫ Сущность изобретения: продукт- Na-соль оксациллина. Уд. вращение + 200, оптическая плотность 0,5-ного раствора при длине волны 335 нм 0,01. Выход 97,9 Реагент 1: Na-соль 6-амино-пенициллановой кислоты. Реагент 2: хлорангидрид 3-фенил-5-метилизоксазол-4-карбоновой кислоты. Условия реакции: водно-щелочная среда, рН 6,5-9,0,6-15°С, в присутствии ацетона или сополимера стирола с дивинилбензолом, или смеси воды с неполярным растворителем. | 2043359 выдан: опубликован: 10.09.1995 |
-лактамаз, способу их получения, фармацевтической композиции на их основе, а также к способу лечения с их использованием. Соединения могут найти применение для лечения бактериальных инфекций. В общей формуле (I)
-гетероциклилметилпенамовых производных формулы (I)
-лактамов. Способ включает пропускание 31-38%-ного водного раствора калиевой соли бензилпенициллина при 8-10°С через сульфокатионит КУ-2-8 в Na+-форме со скоростью 2-3 объема раствора на 1 объем смолы/час и выделение готового продукта. Технический результат - упрощение технологического процесса при одновременном получении соли натрия бензилпенициллина высокого качества.