Гетероциклические соединения, содержащие 1-азабицикло- [3.2.0]- гептановые циклические системы,т.е. соединения, содержащие циклическую систему с формулой 
, например карбопенициллины, тиенамицины; такие циклические системы,дополнительно конденсированные, например 2,3-конденсированные с кислород-, азот- или серосодержащим гетероциклическим кольцом – C07D 477/00
, например карбопенициллины, тиенамицины; такие циклические системы,дополнительно конденсированные, например 2,3-конденсированные с кислород-, азот- или серосодержащим гетероциклическим кольцомПатенты в данной категории
| УЛУЧШЕННЫЙ СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МЕРОПЕНЕМА С ПРИМЕНЕНИЕМ ЦИНКОВОГО ПОРОШКА
Изобретение относится к усовершенствованному способу получения тригидрата меропенема, химическое наименование, [(1R,5S,6S)-2-[((2'S,4'S)-2-(диметиламинокарбозил)пирролидин-4'-илтио)-6-[(R)-1-гидроксиэтил]-1-метилкарбапен-2-ем-3-карбоновой кислоты тригидрат], формулы (1): |
2490270 выдан: опубликован: 20.08.2013 |
|
| НОВЫЙ СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИМИПЕНЕМА
Данное изобретение относится к соединению формулы II: где R1 представляет п-нитробензильную или п-метоксибензильную группу; и R2 и R3 могут быть одинаковыми или разными, и каждый независимо представляет C1-6 алкильную или арильную группу, или его производному, а также к способу получения соединения формулы II. Кроме того, описан способ получения имипенема формулы I с использованием соединения формулы II. |
2314308 выдан: опубликован: 10.01.2008 |
|
| СОЕДИНЕНИЕ КАРБАПЕНЕМА
Изобретение относится к новым соединениям карбапенема, выбранными из: 1-этилпропилоксикарбонилоксиметил (1R,5S,6S)-2-[(3S,5S)-(5-N,N-диметил-аминокарбонил-1-изобутирилоксиметилоксикарбонил)пирролидин-3-илтио]-6-[(1R)-1-гидроксиэтил]-1-метилкарбапен-2-ем-3-карбоксилата, 1-этилпропилоксикарбонилоксиметил (1R,5S,6S)-2-[(3S,5S)-(5-N,N-диметил-аминокарбонил-1-бутирилоксиметилоксикарбонил)пирролидин-3-илтио]-6-[(1R)-1-гидроксиэтил]-1-метилкарбапен-2-ем-3-карбоксилата, 1-этилпропилоксикарбонилоксиметил (1R,5S,6S)-2-[(3S,5S)-(5-N,N-диметил-аминокарбонил-1-пропионилоксиметилоксикарбонил)пирролидин-3-илтио]-6-[(1R)-1-гидроксиэтил]-1-метилкарбапен-2-ем-3-карбоксилата, циклогексилоксикарбонилоксиметил (1R,5S,6S)-2-[(3S,5S)-(5-N,N-диметил-аминокарбонил-1-изобутирилоксиметилоксикарбонил)пирролидин-3-илтио]-6-[(1R)-1-гидроксиэтил]-1-метилкарбапен-2-ем-3-карбоксилата, циклогексилоксикарбонилоксиметил (1R,5S,6S)-2-[(3S,5S)-(5-N,N-ди-метиламинокарбонил-1-бутирилоксиметилоксикарбонил)пирролидин-3 -илтио]-6-[(1R)-1-гидроксиэтил]-1-метилкарбапен-2-ем-3-карбоксилата, циклопентилоксикарбонилоксиметил (1R,5S,6S)-2-[(3S,5S)-(5-N,N-диметил-аминокарбонил-1-изобутирилоксиметилоксикарбонил)пирролидин-3-илтио]-6-[(1R)-1-гидроксиэтил]-1-метилкарбапен-2-ем-3-карбоксилата или циклопентилоксикарбонилоксиметил (1R,5S,6S)-2-[(3S,5S)-(5-N,N-диметил-аминокарбонил-1-бутирилоксиметилоксикарбонил)пирролидин-3-илтио]-6-[(1R)-1-гидроксиэтил]-1-метилкарбапен-2-ем-3-карбоксилата. Перечисленные соединения могут быть использованы в качестве активного ингредиента в противобактериальном средстве орального введения. 2 н.п. ф-лы, 5 табл. |
2289582 выдан: опубликован: 20.12.2006 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ 1-МЕТИЛКАРБАПЕНЕМА
Изобретение относится к соединениям 1-метилкарбапенема, которые обладают прекрасной антибактериальной активностью, к их фармакологически приемлемым сложноэфирным производным и солям, к фармацевтическим композициям, обладающим антибактериальными свойствами, которые содержат их в качестве активного ингредиента и к способу профилактики или лечения бактериальных инфекций. Указанные соединения представлены общей формулой (I): где R1 представляет собой группу формулы COOR3; группу формулы CONR4R5 ; цианогруппу; группу формулы CH2OH или группу формулы CH2NR7R8, где значения R 3, R4, R5, R7 и R 8 определены в формуле изобретения; n равно 1, 2 или 3; и X представляет собой атом серы или атом кислорода. 4 н. и 26 з. п. ф-лы, 11 табл. |
2247725 выдан: опубликован: 10.03.2005 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ КАРБАПЕНЕМА, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к производному карбапенема формулы (I) где R1 представляет модифицирующую группу, гидролизующуюся в живом организме, R2 и R3 являются одинаковыми или разными и представляют каждый низший алкил и R представляет группу формулы (В)  или формулы (С)  где R4 и R5 являются одинаковыми или разными и представляют каждый атом водорода или низший алкил и R6 представляет алкил, имеющий 1-10 углеродных атомов; антибактериальному средству, содержащему производные карбапенема, и производному карбапенема общей формулы II  где значения R, R2, R3 указаны выше; R7 - атом водорода или защитная группа карбоксильной группы, или его натриевой соли. 3 с. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл. |
2222540 выдан: опубликован: 27.01.2004 |
|
КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 1-МЕТИЛКАРБАПЕНЕМА
Изобретение относится к новым кристаллическим формам производного 1-метилкарбапенема формулы I или его фармацевтически приемлемым солям, которые проявляют антибиотоническую активность против различных бактериальных штаммов, обладая при этом достаточной стабильностью для практического использования, а также к фармацевтической композиции на их основе и способу профилактики и лечению бактериальных инфекционных заболеваний.  Технический результат - повышение стабильности при хранении. 8 с.п.ф-лы, 4 ил., 5 табл. |
2214411 выдан: опубликован: 20.10.2003 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ КАРБАПЕНЕМА, АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЕ СРЕДСТВО НА ЕГО ОСНОВЕ И ЕГО ПРОМЕЖУТОЧНОЕ СОЕДИНЕНИЕ
Изобретение относится к новым производным карбапенема формулы I, где R1 и R2 могут быть одинаковыми или различными, и каждый представляет модифицируемую группу, которая может быть гидролизована в организме, выбранную из 1-алканоилоксиалкила, 1-алкоксикарбонилоксиалкила, 5-метил-1,3 -диоксолен-2-он-4-илметила; R3 и R4 могут быть одинаковыми или различными и каждый представляет низший алкил, или R3 и R4 вместе с соседним атомом азота образуют циклический амино; или его фармацевтически приемлемой соли. Антибактериальное средство, содержащее производное карбапенема формулы I и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель. Промежуточное соединение, представляющее собой производное карбапенема формулы II, где R2 представляет модифицируемую группу, которая может быть гидролизована в организме, выбранную из 1-алканоилоксиалкила, 1-алкоксикарбонилоксиалкила, 5-метил-1,3-диоксолен-2-он-4-илметила; R3 и R4 могут быть одинаковыми или различными и каждый представляет низший алкил, или R3 и R4 вместе с соседним атомом азота образуют циклический амино; 5 представляет атом водорода или карбоксилзащитную группу, выбранную из п-нитробензила, п-метоксибензила, дифениметила; или его соль. Технический результат: получение новых производных карбапенема, обладающих антибактериальным действием. 6 c. и 13 з. п. ф-лы, 3 табл.  
|
2178792 выдан: опубликован: 27.01.2002 |
|
| 1-МЕТИЛКАРБАПЕНЕМ ИЛИ ЕГО ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ БАКТЕРИАЛЬНЫХ ИНФЕКЦИЙ Изобретение относится к (1R,5S,6S)-6-[(1R)-1-гидроксиэтил]-1-метил-2-[(2S, 4S)-2-[(3R)-3-метиламинометилпирролидин-1-илкарбонил] пирролидин-4-илтио]-1-карбапен-2-ем-3-карбоновой кислоте или его фармацевтически приемлемым солям, способу лечения фармацевтической композицией на его основе. 1-Метилкарбапенем заданной структуры обладает антибактериальной активностью в сочетании с низкой нефротоксичностью, не инактивируется в организме бета-лактамазами и дегидропентагидазой-1 и не кумулируется в почках. 3 с.п. ф-лы, 5 табл. | 2162088 выдан: опубликован: 20.01.2001 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ХИНОЛИНИЛЛАКТАМОВ ИЛИ ИХ СОЛЕЙ
Изобретение относится к новому способу получения новых хинолиниллактамов формулы I где В представляет собой структуру общей формулы II Q представляет собой структуру общей формулы III, где R1 - низший алкил или насыщенный или ненасыщенный С3 - С6 карбоцикл, необязательно замещенный галогеном; R2 - водород или аминогруппа; А - азот или группа CR4, где R4 представляет собой галоген, водород; Р - пиперазинил, незамещенный или замещенный низшим алкилом или группа формулы IV Наl - фтор, хлор, бром или йод, или их солей, отличающийся тем, что проводят реакцию взаимодействия лактамного соединения В-ОН, где В имеет вышеуказанные значения, в котором необязательно предварительно защищены гидрокси- и карбоксильная функциональные группы, с фосгеном, при температуре от -80oC до примерно 0oC с образованием промежуточного продукта формулы V где В имеет вышеуказанные значения, и полученный промежуточный продукт подвергают взаимодействию с соединением общей формулы HQ, где Q имеет вышеуказанные значения, в котором необязательно предварительно защищена карбоксильная функциональная группа, с последующим удалением защитных групп и выделением целевого продукта с в свободном виде или в виде соли. Способ позволяет получить новые соединения с ценными свойствами. 7 з.п.ф-лы.     
|
2130938 выдан: опубликован: 27.05.1999 |
|
2-ТИОЗАМЕЩЕННЫЕ КАРБАПЕНЕМЫ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Изобретение относится к новым антибиотикам группы карбапенемов и их нетоксичным фармацевтически приемлемым солям, обладающим антимикробной активностью, которые могут быть использованы как отдельно, так и в сочетании с другими антибиотиками для лечения бактериальных инфекций у человека и животных. Соединения формулы I, где часть представляет собой 5-членное гетероциклическое замещенное кольцо, где (А) Z - кислород, сера; (В) R0 - CH(OR4)CH3, где R4 - водород; (С) R1 - (С1-С3)алкил, причем заместители группы  выбирают из (СН2)nR2, где (Д) n, является целым числом от 0 до 4; (Е) R2 представляет собой I метил, бром, хлор, иод, -OSO2CH3, азидо; (II) группу формулы -S(O)""nRa, где n" = 0, 1, 2; Ra представляет собой группу, присоединенную посредством атома углерода и выбранную из замещенного или незамещенного (С1-С6)алкила, замещенного или незамещенного фенила, замещенного или незамещенного фенил(С1-С6)алкила, причем в качестве заместителей могут быть хлор, бром, гидрокси; (III) R2 выбирают из гидрокси, ORa, ОС(0)NRaRa, где Ra независимо представляет собой значения, определенные выше, или  где R13 представляет собой  B-- физиологически приемлемый анион; (IV) либо R2 - остаток, присоединенный посредством атома азота, и представляет собой: (а) , где Rp - кислород; RL и RJ - водород, алкил, замещенный или незамещенный амин, гетероцикл, где гетероцикл представляет собой 5-, 6-членный цикл с двумя aтомами N или O, или RL и RJ, взятые вместе со связанным с ними атомом азота, образуют незамещенное моноциклическое кольцо, содержащее два гетероатома, независимо выбранных из 0 или N, причем заместителями являются гидроксил, оксо. (б) ациклическую четвертичную аммониевую группу формулы  где R7, R8, R9 - алкил, B-- физиологически приемлемый анион, (V) либо R2 представляет собой группу, присоединенную посредством атома углерода, и имеет формулу  где R2 и R3 определены выше, и фармацевтически приемлемые соли описанного соединения. Изобретение также относится к способу получения антибиотиков группы карбапенемов и некоторых новых промежуточных соединений. Представлены способы лечения инфекционных заболеваний человека и животных, предусматривающие введение указанных новых соединений человеку или животным, а также фармацевтические препараты, содержащие эти соединения. 6 с.п. ф-лы, 14 ил.   
|
2130457 выдан: опубликован: 20.05.1999 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 4-МЕТОКСИ-10-(1-ГИДРОКСИЭТИЛ)-11-ОКСО-1- АЗАТРИЦИКЛО- (7.2.0.03,8)-УНДЕКА-2-ЕН КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ ИЛИ ЕЕ СОЛЕЙ, 4-ТРЕТБУТИЛБЕНЗИЛ- (4S, 8S, 9R, 10S, 12R)-4- МЕТОКСИ-10-(1-ГИДРОКСИЭТИЛ)-11-ОКСО-1-АЗАТРИЦИКЛО- (7.2.0.0 3,8)-УНДЕКА-2-ЕН-2-КАРБОКСИЛАТ
Способ получения антибактериального соединения формулы I или его соли, который включает гидрогенолиз нового соединения формулы II  и в случае, когда это необходимо или желательно, выделение полученной карбоновой кислоты в виде ее соли. Предложено также соединение формулы II, использующееся в качестве промежуточного в синтезе соединения формулы I. Использование соединения формулы II упрощает стадию очистки, если это требуется перед проведением конечной стадии синтеза. 2 с. и 7 з.п. ф-лы. |
2127735 выдан: опубликован: 20.03.1999 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ КАРБАПЕНЕМА И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ
Сущность изобретения. Производные карбапенема общей формулы (I), в которой R1 - низший алкил, который может быть замещен гидроксилом или защищенным гидроксилом; R2 - низший алкил, R3 - карбоксил, который может быть этерифицирован; R4 - H или аминозащищающая группа; R5 и R6 одинаковые или различные, означают H, гидроксил, галоген R7 - H, низший алкил или карбоксил; R8 - H, низший алкил или гидроксинизший алкил; или R7 и R8, взятые вместе, образуют (C2-C6) алкилен; R9 и R10, одинаковые или различные, означают аминозащищающую группу, H или низший алкил; Z - простая связь, O, S или группа CR11R12 или группа NR13 - CO - где R11 и R12, одинаковые или различные, означают H, гидроксил или низший алкил, а R13 - H, m и n - целые числа от 0 до 6; а также их фармацевтические приемлемые соли. Преложенные соединения проявляют антибактериальную активность. 5 з.п. ф-лы.  в
|
2091381 выдан: опубликован: 27.09.1997 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СОЕДИНЕНИЯ ПЕНЕМА ИЛИ КАРБАПЕНЕМА И СОЕДИНЕНИЕ КАРБАПЕНЕМА
Сущность изобретения: соединение пенема или карбопенема общей формулы (I), где R1 - H или карбоксизащитная группа, R2 и R3 независимо друг от друга означают Н или группу -С(СH3)(OR6)R5, в котоpой R5 - H, R6 - H или гидроксизащитная группа, Х - S, > СН R7, где R7 - H или (C1 - C6) алкил; А - (С1 - C6) алкил, необязательно замещенный NH2- или защищенной NH2-группой, фенил (С1 - C6) алкил, необязательно замещенный NO2 группой; фенил, необязательно замещенный группой -С(O)NR8R9, в которой R8 и R9 независимо друг от друга означают (С1 - C6) алкил, или R8 и R9, взятые вместе, означают -(СН2)6-группу; гетероциклическая группа формулы (Ia); получают взаимодействием соединения общей формулы (II), в которой R1 - R3, X - имеют вышеуказанные значения, R4 - необязательно замещенный (C1 - C6) алкил, необязательно замещенный фенил; с соединением АSH, где А - имеет вышеуказанные значения, в присутствии солей металлов II или III группы. 2 c. и 31 з.п. ф-лы, 4 табл. 
|
2070555 выдан: опубликован: 20.12.1996 |
|
ЭФИРЫ 10(1- ГИДРОКСИЭТИЛ) -11-ОКСО-1-АЗАТРИЦИКЛО [7,2,0,03, 8]УНДЕЦ-2-ЕН-2-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Использование: в медицине в качестве антибактериальных средств. Сущность изобретения: продукты эфиры 10(гидроксиэтил)-11-оксо-1-азатрицикло 03,8 ундец-2-ен-2 карбоновой кислоты ф-лы I, где 03,8 R1-CH(R4)-O-C(O)-(O)p-R5 где R4- Н, C1-C4 -алкил; р-0 или 1, R5-C1-C6 -алкил, C5-C8 циклоалкил, фенил, R2 метоксигруппа. Реагент 1: соединение ф-лы II, где R2 -метоксигруппа, Ra-H или гидроксилзащитная группа. Реагент 2: этерифицирующий агент, служащий для введения группы R1 Условия реакции: в среде органического растворителя. 4 с. и 4 з.п.ф-лы. Структура соединений I и II:  
|
2043354 выдан: опубликован: 10.09.1995 |
(I)