Соединения, содержащие гетероциклическое кольцо, имеющее один общий гетероатом с сахаридным радикалом; нуклеозиды; мононуклеотиды; их ангидропроизводные – C07H 19/00

Изобретение относится к производным нуклеозидов, композициям на их основе и способам лечения расстройств печени, опосредованных инфекцией Flaviviridae, включая гепатит С. Указанные производные нуклеозидов включают

Изобретение относится к новым 5-[(4-алкил)-1,2,3-триазол-1-ил]метильным производным 2'-дезоксиуридина и 2'-дезоксицитидина, подавляющим рост Mycobacterium tuberculosis, включая лекарственно устойчивые штаммы, имеющим формулы 1 и 2, соответственно

Настоящее изобретение относится к способу получения соединения формулы 682, которое находится в кристаллической форме, где указанный способ включает: (i) обработку соединения формулы 682-9 пальмитиновым ангидридом в смеси Н₂О/диоксан с образованием соединения формулы 682; (ii) обработку продукта, полученного на стадии (i), метанолом с получением соединения формулы 682 в форме сольвата с метанолом (форма К); (iii) выделение полученного на стадии (ii) соединения формулы 682 в форме сольвата с метанолом (форма К); (iv) необязательную очистку продукта стадии (iii) с помощью перекристаллизации. Также заявлен способ получения соединения формулы 682-4, где указанный способ включает (i) превращение соединения формулы 682-1 в соединение формулы 682-2' путем обработки указанного соединения формулы 682-1 1,3-дихлор-1,1,4,4-тетраизопропилдисилоксаном (CIPS) в пиридине; (ii) превращение указанного соединения формулы 682-2' в соединение формулы 682-3 путем обработки указанного соединения формулы 682-2' уксусным ангидридом в EtOH; и (iii) превращение указанного соединения формулы 682-3 в соединение формулы 682-4 путем обработки указанного соединения формулы 682-3 окислителем, предпочтительно свободным радикалом 2,2,6,6-тетраметилпиперидинилокси (TEMPO) и NaOCl. Дальнейшие аспекты изобретения относятся к применению вышеназванных способов для получения 2'-циано-2'-дезокси-N ⁴-пальмитоил-1- -D-арабинофуранозилцитозина, пиримидинового нуклеозида, который является пригодным для лечения и/или предупреждения рака. 7 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл., 1 пр., 2 ил.

Настоящее изобретение относится к противоопухолевым производным пурина формулы (А) и их солям, а также фармацевтическим композициям на их основе, способу их получения

где W обозначает алкилзамещенный амино, остаток пирролидина, пиперидина, морфолина или пиперазина, необязательно замещенный С₁-С₆алкилом или гидрокси; Y обозначает Н или остаток сахарида, Z обозначает Н; Q обозначает остаток необязательно замещенного хинолина. Предложены новые соединения с низкой токсичностью, широким противораковым диапазоном, высокой противораковой активностью, высокой стабильностью, пригодные для изготовления противоопухолевых лекарственных средств. Предложенный способ состоит во взаимодействии защищенного по 9-му положению соответствующего пурина с соответствующими предшественниками групп W и Q. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 3 табл., 31 пр.

КОРОТКИЙ ПУТЬ СИНТЕЗА 1,6:2,3-ДИАНГИДРО- -D-МАННОПИРАНОЗЫ

Способ получения 1,6:2,3-диангидро- -D-маннопиранозы (соединения I), отличающийся тем, что он содержит этап циклизации соединения В (указанного ниже), в котором R означает активатор в присутствии основания, выбранного из гидроксидов аммония и неорганических оснований. Данный способ предварительно включает стадию активации соединения А (см. ниже), позволяющий получить соединение В, за которым идет этап циклизации соединения В. 11 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к 5'-деокси-5-фтор-N ⁴-(пентилоксикарбонил)цитидину, обладающему противоопухолевой активностью с высоким уровнем безопасности, а также к фармацевтической композиции на его основе. 2 н.п. ф-лы, 7 табл.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I):

Данное изобретение относится к новому соединению-аналогу азацитина следующей формулы (I):

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (IVa) или их фармацевтически приемлемым солям, для лечения инфекции Flaviviridae, а также к фармацевтической композиции на их основе и к их применению при получении лекарственного средства. В соединении формулы (IVa) основание* представляет собой пуриновое или пиримидиновое основание; R¹ и R² вместе образуют циклический 3',5'-фосфатный эфир; R⁷ представляет собой галоген, в частности F или Cl; Y³ независимо представляет собой H, F, Cl, Br или I. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 4 ил., 2 табл., 22 пр.

Настоящее изобретение относится к изопропиловому эфиру (S)-2-{[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-диоксо-3,4-дигидро-2Н-пиримидин-1-ил)-4-фтор-3-гидрокси-4-метил-тетрагидрофуран-2-илметокси]-фенокси-фосфориламино}-пропионовой кислоты и его стереоизомеру, которые могут использоваться для лечения вирусных инфекций у млекопитающих, способу его получения, композициям на его основе и его использованию для лечения вирусных заболеваний. Предложенный способ включает взаимодействие соединений

и

где X представляет собой уходящую группу. Предложено новое эффективное средство для лечения заболеваний, вызванных вирусами гепатита А и С, лихорадки Западного Нила, желтой лихорадки, лихорадки Денге, диареи крупного рогатого скота, Японского энцефалита, риновирусом, полиовирусом, и эффективный способ его получения. 14 н.п. ф-лы, 82 пр., 32 табл.

Изобретение относится к неизвестным ранее 5-O-производным авермектина общей формулы I:

Настоящее изобретение относится к соединениям для лечения гепатита формул

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I с противовирусной активностью, которые могут применяться в медицине

Изобретение относится к области биоорганической химии, в частности к производным аминокислот и пептидов, принадлежащих к классу алифатических диэфиров, содержащих два углеводных остатка. Техническим результатом предлагаемого изобретения является повышение афинности углеводных остатков к белкам через создание новых бивалентных лигандов на основе диэфира L-глутаминовой кислоты, специфичных к соответствующим рецепторам, содержащих в своем составе остатки различных углеводов (например, лактозы, маннозы и др.), по реакции 1,3-диполярного циклоприсоединения. Использование двух углеводных остатков в структуре бивалентного неогликоконъюгата способствует увеличению в 6 раз эффективности связывания по сравнению с моновалентным производным монолактозил-L-глутамат-сукцинат-дигексадецил-L-глутаминовой кислоты, что может быть использовано для создания высокоэффективных направленных систем доставки лекарственных препаратов. 2 н.п. ф-лы, 2 пр.

Описываются новые N-оксикарбонилзамещенные 5 -деокси-5-фторцитидины общей формулы I

в которой R¹ представляет насыщенный нормальный или разветвленный углеводородный радикал, в котором число атомов углерода в самой длинной прямой цепи составляет три-семь, или радикал формулы -(CH₂)_n-Y, где n=0-4; если Y представляет циклогексил, или n=2-4, если Y представляет фенил; R² представляет атом водорода. Соединения обладают прекрасными фармакокинетическими свойствами при лечении опухолей с высоким уровнем безопасности. Описывается противоопухолевой препарат на основе соединений формулы I. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 7 табл.

Изобретение относится к новым производным пурина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами агонистов аденозинового рецептора A_2A. Соединения могут найти применение для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения воспалительного или обструктивного заболевания дыхательных путей. В формуле (I)

R¹, R² и R ³ являются такими, как определено в формуле изобретения. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл, 264 пр.

Изобретение относится к тетрациклическим антибиотическим производным антрахинона с противораковой активностью. Тетрациклические антибиотические производные антрахинона, описываемые в настоящем изобретении, обладают такой же или более высокой активностью, чем активность известных лекарственных средств, таких как доксорубицин, даунорубицин и тому подобное, на клеточном уровне, и в то же время обладают лучшей толерантностью, чем толерантность доксорубицина и даунорубицина, для организма животного. 4 н. и 11 з.п.ф-лы, 54 прим., 3 табл.

Изобретение относится к области химии макролидов, а именно к новому соединению - 5-O-сукциноилавермектину, обладающему антипаразитарной активностью, а также к способу его получения и антипаразитарному средству на его основе. Способ получения, заключается в том, что авермектина В подвергают взаимодействию с янтарным ангидридом в среде органического растворителя, например, в пиридине либо в смеси диметилформамида и пиридина, в присутствии катализатора аминного типа, таких, например, как триэтиламин, диметиламинопиридин. Процесс можно проводить при температуре от 15°С до 60°С, преимущественно при комнатной температуре. 5-O-сукциноилавермектин можно использовать в качестве антипаразитарного средства для борьбы с паразитами в меньших концентрациях по сравнению с известными антипаразитарными средствами. Оно является более эффективным, что позволяет существенно снизить используемую концентрацию средства, его стоимость, а также расширить ассортимент антипаразитарных препаратов. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 7 пр.

Настоящее изобретение относится к способам широкомасштабного получения агониста А_2A-аденозинового рецептора, в частности моногидрата (1-{9-[(4S,2R,3R,5R)-3,4-дигидрокси-5-(гидроксиметил)оксолан-2-ил]-6-аминопурин-2-ил}пиразол-4-ил)-N-метилкарбоксамида

Настоящее изобретение относится к новому улучшенному способу получения 5'-аминокарбонилфосфонатов нуклеозидов и способу получения хлорангидрида триметилсилильного эфира этоксикарбонилфосфоновой кислоты - реагенту для получения 5'-аминокарбонилфосфонатов нуклеозидов, и может быть использовано в фармацевтической промышленности. Предложенный способ включает взаимодействие фосфонилирующего реагента - хлорангидрида триметилсилильного эфира этоксикарбонилфосфоновой кислоты в присутствии диметилформамида с нуклеозидом в инертном апротонном растворителе и обработку промежуточных 5'-этоксикарбонилфосфонатов водным раствором аммиака. Хлорангидрид триметилсилильного эфира этоксикарбонилфосфоновой кислоты получают последовательной обработкой триэтилфосфоноформиата триметилбромсиланом, а затем пентахлоридом фосфора или тионилхлоридом. Предложенный способ получения 5'-аминокарбонилфосфонатов нуклеозидов упрощает технологический процесс за счет использования эффективного реагента хлорангидрида триметилсилильного эфира этоксикарбонилфосфоновой кислоты, 2 н.п. ф-лы, 3 пр.

Изобретение относится к способу получения моногидрата (1-{9-[(4S,2R,3R,5R)-3,4-дигидрокси-5-(гидроксиметил)оксолан-2-ил]-6-аминопурин-2-ил}пиразол-4-ил)-N-метилкарбоксамида путем контактирования соединения формулы (4):

Изобретение относится к агонистам А_2A рецепторов, представленных соединением формулы (I) или его фармацевтически приемлемой солью

Изобретение относится к производным 3 -этинилцитидина, представленным формулой (1):

Изобретение относится к соединениям формулы (I)

Настоящее изобретение относится к солям 5'-аминокарбонилфосфоната 3'-азидо-3'-дезокситимидина с активностью против вируса ВИЧ-1 общей формулы

.

где R - ион щелочного или щелочно-земельного металла или ион аммония с различными заместителями. Технический результат - получение новых соединений, которые обладают способностью селективно ингибировать продукцию вируса иммунодефицита человека и являются стабильными веществами, что облегчает создание лекарственных форм на их основе. 1 табл.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (IX)

Изобретение относится к способу получения нуклеинового основания, имеющего перфторалкильную группу. Способ заключается в том, что нуклеиновое основание (например, урацилы, цитозины, аденины, гуанины, гипоксантины, ксантины или им подобные) взаимодействуют с перфторалкилгалоидом в присутствии сульфоксида, пероксида и соединения железа для получения перфторалкил-замещенного нуклеинового основания, которое является экономически полезным в качестве промежуточного соединения для получения лекарственных средств. 14 з.п. ф-лы, 16 табл.

Изобретение относится к динуклеозидным эфирам фосфоновых кислот, которые могут быть использованы как антивирусные агенты формулы:

где Azt - остаток 3'-азидо-3'-дезокситимидина,

3ТС - остаток 2',3'-дидезокси-3'-тиацитидина,

R = электронно-акцепторная группа, например СlСН ₂-, CH₃C(O)CH₂-, H₂NCO, PhCH₂CH₂HNCO-,

PhOCH₂, СН₃ОСН ₂-, N₃CH₂-.

Технический результат - получение новых антивирусных агентов. 2 табл.

Изобретение относится к 5'-уретановым производным АЗТ, имеющим общую формулу

где X=-NH₂, -NHMe, -NHEt,

, .

Соединения могут быть использованы как антивирусные агенты, так как обладают низкой токсичностью, способностью эффективно ингибировать репродукцию вируса иммунодефицита 1 типа в культуре клеток СЕМ SS. 2 табл.

Изобретение относится к способу получения N-гликозидов индоло[2,3-а]пирроло[3,4-с]карбазол-5,7-диона общей формулы (Iа-г).